1、单项选择题  下面哪一项不是药物化学研究的内容（）

A.研究药物的化学结构与生物活性间的关系
B.为药品生产提供先进的方法和工艺
C.药物化学结构与理化性质之间的关系
D.寻找新的给药技术与方法
E.为药物的化学结构修饰、剂型选择等奠定化学基础

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

2、名词解释  药物化学

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本题答案：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、
本题解析：试题答案是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科.

3、单项选择题  盐酸普鲁卡因注射液受热变黄的主要原因是（）

A.芳伯氨基被氧化
B.形成了聚合物
C.水解
D.发生了重氮化偶合反应
E.水解产物发生重氮化偶合反应

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

4、问答题  为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？

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本题答案：为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，
本题解析：试题答案为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。

5、多项选择题  天然药物化学成分的分离方法有（）。

A.重结晶法
B.高效液相色谱法
C.水蒸气蒸馏法
D.离子交换树脂法
E.核磁共振光谱法

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本题答案：A, B, D
本题解析：暂无解析

6、问答题  萃取操作中若已发生乳化，应如何处理？

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本题答案：轻度乳化可用一金属丝在乳层中搅动。将乳化层抽滤。将乳化层加热
本题解析：试题答案轻度乳化可用一金属丝在乳层中搅动。将乳化层抽滤。将乳化层加热或冷冻。分出乳化层更换新的溶剂。加入食盐以饱和水溶液或滴入数滴戊醇增加其表面张力，使乳化层破坏。

7、问答题  为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？

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本题答案：尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排
本题解析：试题答案尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，因为氟原子的半径和氢原子半径行进，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤死亡。

8、单项选择题  盐酸普鲁卡因受热后可使湿润的紫色石蕊试纸变红的原因是（）

A.芳伯胺基被氧化
B.形成了聚合物二乙氨基乙醇
C.叔胺基团反应的结果
D.发生了重氮化偶合反应
E.生成了水解产物二乙氨基乙醇

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

9、名词解释  呋喃香豆素

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本题答案：其母核的7位羟基与6位或8位取代异戊烯基缩合形成呋喃环的一系
本题解析：试题答案其母核的7位羟基与6位或8位取代异戊烯基缩合形成呋喃环的一系列化合物。

10、名词解释  全身麻醉药

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本题答案：对中枢神经系统具有可逆性抑制作用，从而使意识、感觉和反射消失
本题解析：试题答案对中枢神经系统具有可逆性抑制作用，从而使意识、感觉和反射消失的药物。

11、填空题  化合物的极性常以介电常数表示。其一般规律是（）。

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本题答案：介电常数大，极性强；介电常数小，极性小
本题解析：试题答案介电常数大，极性强；介电常数小，极性小

12、问答题  为什么水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难？

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本题答案：水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难得多。水杨酰胺中的NH2的电负性
本题解析：试题答案水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难得多。水杨酰胺中的NH2的电负性小于水杨酸甲酯中的甲氧基的电负性，因而氨基吸电子能力弱于甲氧基，故氢基诱导效应的结果
使酰胺羰基碳原子上的正电荷低于酯羰基碳原子，所以水解较难。

13、名词解释  木脂素

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本题答案：大多呈游离状态，少数与糖结合成苷而存在于植物的木部和树
本题解析：试题答案大多呈游离状态，少数与糖结合成苷而存在于植物的木部和树脂中，故称之木脂素。

14、问答题  试述巴比妥药物的一般合成方法？

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本题答案：合成巴比妥类药物时，通常是以氯乙酸为原料，在微碱性条件
本题解析：试题答案合成巴比妥类药物时，通常是以氯乙酸为原料，在微碱性条件下，与氰化钠反应后，经碱性加热水解，所得丙二酸钠盐，在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。与醇钠作用后，再与相应的卤烃反应，在丙二酸的二位引入烃基；最后在醇钠作用下与脲缩合，即可制得各种不同的巴比妥类药物。

15、单项选择题  在糖的纸色谱中固定相是（）。

A.水
B.酸
C.有机溶剂
D.纤维素
E.活性炭

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本题答案：A
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16、单项选择题  确定苷类结构中糖的种类最常用的方法是在水解后直接用（）。

A.PTLC
B.GC
C.显色剂
D.HPLC
E.PC

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

17、名词解释  环烯醚萜

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本题答案：为臭蚁二醛的缩醛衍生物，分子中带有环烯醚键，是一类特殊
本题解析：试题答案为臭蚁二醛的缩醛衍生物，分子中带有环烯醚键，是一类特殊的单萜。

18、名词解释  受体的激动剂

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本题答案：药物进入机体，到达作用部位后，如能与同一受体结合，产生
本题解析：试题答案药物进入机体，到达作用部位后，如能与同一受体结合，产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。

19、单项选择题  氟尿嘧啶通过细胞膜，常以（）方式进行.

A.简单扩散
B.加速扩散
C.主动转运
D.吞饮过程
E.易化扩散

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本题答案：C
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20、名词解释  二次代谢

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本题答案：二次代谢过程是指并非在所有植物中都能发生，对维持植物生
本题解析：试题答案二次代谢过程是指并非在所有植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。二代产物：生物碱、萜类化合物。

21、单项选择题  用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是（）。

A.碳的数目
B.氢的数目
C.氢的位置??
D.氢的化学位移
E.氢的偶合常数

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本题答案：A
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22、问答题  结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

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本题答案：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和&be
本题解析：试题答案氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。
肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。

23、多项选择题  透析法适用于分离（）。

A.酚酸与羧酸
B.多糖与单糖
C.油脂与蜡
D.挥发油与油脂
E.氨基酸与多肽

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本题答案：B, E
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24、问答题  萃取操作时要注意哪些问题？

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本题答案：①水提取液的浓度最好在相对密度1.1～1.2之间。②溶
本题解析：试题答案①水提取液的浓度最好在相对密度1.1～1.2之间。②溶剂与水提取液应保持一定量比例。第一次用量为水提取液1/2～1/3，以后用量为水提取液1/4～1/6.③一般萃取3～4次即可。④用氯仿萃取，应避免乳化。可采用旋转混合，改用氯仿；乙醚混合溶剂等。若已形成乳化，应采取破乳措施。

25、多项选择题  测定和确定化合物结构的方法包括（）。

A.确定单体
B.物理常数测定
C.确定极性大小
D.测定荧光性质和溶解性
E.解析各种光谱

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本题答案：A, B, E
本题解析：暂无解析

26、名词解释  苷化位移

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本题答案：糖与苷元成苷后，苷元的α-C、β
本题解析：试题答案糖与苷元成苷后，苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了改变，这种改变称为苷化位移。

27、问答题  质子如何影响酰化速度呢？

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本题答案：羟酸与醇的酯化反应速度很慢。但是有酸存在下，酯化反应速
本题解析：试题答案羟酸与醇的酯化反应速度很慢。但是有酸存在下，酯化反应速度加快。动力学研究表明质子催化历程是：质子对羧基中羰基氧原子进行亲电子进攻，重排，失去1分子水和一个质子而形成酯。

28、问答题  在研究天然药物化学成分结构中，IR光谱有何作用？

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本题答案：IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用；测定分子中
本题解析：试题答案IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用；测定分子中的基团；已知化合物的确证；未知成分化学结构的推测与确定；提供化合物分子的几何构型与立体构象的研究信息。

29、问答题  苷类的酸催化水解与哪些因素有关？水解难易有什么规律？

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本题答案：苷键具有缩醛结构，易被稀酸催化水解。水解发生的难易与苷
本题解析：试题答案苷键具有缩醛结构，易被稀酸催化水解。水解发生的难易与苷键原子的碱度，即苷键原子上的电子云密度及其空间环境有密切关系。有利于苷键原子质子化，就有利于水解。酸催化水解难易大概有以下规律：
（1）按苷键原子的不同，酸水解的易难顺序为：N-苷﹥O-苷﹥S-苷﹥C-苷。
（2）按糖的种类不同
1）呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解。
2）酮糖较醛糖易水解。
3）吡喃糖苷中，吡喃环的C-5上取代基越大越难水解，其水解速率大小有如下顺序：五碳糖苷﹥甲基五碳糖苷﹥六碳糖苷﹥七碳糖苷﹥糖醛酸苷。C-5上取代基为-COOH（糖醛酸苷）时，则最难水解。
4）氨基糖较羟基糖难水解，羟基糖又较去氧糖难水解。其水解的易难顺序是：2，6-去氧糖苷﹥2-去氧糖苷﹥6-去氧糖苷﹥2-羟基糖苷﹥2-氨基糖苷。

30、名词解释  取代基疏水常数πR

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本题答案：以同系列化合物中未取代物的脂水分配系数PH作比较标准，如取代
本题解析：试题答案以同系列化合物中未取代物的脂水分配系数PH作比较标准，如取代物的脂水分配系数为PR，其对数值之差即为取代基的脂水分配系数的值，称为取代基疏水常数πR。即πR=logPH-logPR。

31、问答题  为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

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本题答案：“药物化学”是一门历史悠久的经
本题解析：试题答案“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。

32、名词解释  安定药

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本题答案：在不影响意识的条件下，能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消
本题解析：试题答案在不影响意识的条件下，能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉，使之产生安定作用的药物，称为安定药。

33、多项选择题  决定药效的主要因素是（）.

A.能被吸收、代谢
B.以一定的浓度到达作用部位
C.药物和受体结合成复合体
D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化
E.不受其它药物干扰

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本题答案：B, C, D
本题解析：暂无解析

34、问答题  两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？在实际工作中如何选择溶剂？

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本题答案：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而
本题解析：试题答案利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。

35、名词解释  生物烷化剂

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本题答案：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电
本题解析：试题答案是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。

36、问答题  如何由二苯酮合成苯妥英钠？

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本题答案：二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈-伯格斯（Bu
本题解析：试题答案二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈-伯格斯（Bucherer-Bergs）反应制取。

37、单项选择题  酶的专属性很高，可使β-葡萄糖苷水解的酶是（）。

A.麦芽糖酶
B.转化糖酶
C.纤维素酶
D.芥子苷酶
E.以上均可以

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

38、名词解释  成酯反应

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本题答案：羧酸及其衍生物与醇、酚的反应称为成酯反应。
本题解析：试题答案羧酸及其衍生物与醇、酚的反应称为成酯反应。

39、单项选择题  盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液析出白色沉淀的原因是（）

A.酯水解生成对氨基苯甲酸钠
B.析出的是对氨基苯甲酸白色沉淀
C.具叔胺的结构，其水溶液能与碱生成沉淀
D.与碱反应生成普鲁卡因白色沉淀
E.普鲁卡因钠盐为白色沉淀

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

40、问答题  氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。

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本题答案：氮芥的发现源于芥子气，第一次世界大战使用芥子气作为毒气
本题解析：试题答案氮芥的发现源于芥子气，第一次世界大战使用芥子气作为毒气，后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用，由于对人的毒性太大，不可能作为药用而在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药氮芥类化合物分子由两部分组成：烷基化部分是抗肿瘤的功能基，载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质.

41、问答题  怎样判定药物自动氧化的可能性？

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本题答案：药物自动氧化的可能性，可以从其标准氧化电势与氧的标准氧化电势
本题解析：试题答案药物自动氧化的可能性，可以从其标准氧化电势与氧的标准氧化电势之间的比较来判定，即氧化电势大的药物，自动氧化的可能性大。两者的差距大，可能性也大。氧化电势只是热力学数据，不是动力学数据，只表示自动氧化的可能性，不能说明其进行的速度。

42、名词解释  前药应具备哪三个条件？

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本题答案：（1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需要进行化
本题解析：试题答案（1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需要进行化学改造；（2）进入机体后，不论是否需要酶的作用，要保证恢复原来的药物分子；（3）本身不显示生物活性。

43、多项选择题  模型化合物的发掘方法有（）.

A.意外获得
B.由天然产物中获得
C.在生命基础过程研究中发现
D.在药物代谢中发现
E.由受体模式推测

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本题答案：A, B, C, D, E
本题解析：暂无解析

44、多项选择题  应该避光保存的药物有（）.

A.普萘洛尔
B.诺氟沙星
C.普鲁卡因
D.黄体酮
E.氯丙嗪

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本题答案：A, B, C, D, E
本题解析：暂无解析

45、问答题  化学药物的统一标准有何意义？

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本题答案：在一个国家内，化学药物的纯度应该有一个统一规格，即应有一个药
本题解析：试题答案在一个国家内，化学药物的纯度应该有一个统一规格，即应有一个药品标准。药品标准是国家对药品的质量规格和检验方法等所作的技术规定，是药品生产、供应、检验、管理和使用单位共同遵循的法定依据。

46、问答题  从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？

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本题答案：双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有
本题解析：试题答案双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解

47、名词解释  药物作用时间

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本题答案：药物服用后，经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短
本题解析：试题答案药物服用后，经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短称为药物作用时间。

48、名词解释  天然药物

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本题答案：来源于天然资源的药物，是药物的重要组成部分，亦是创新药
本题解析：试题答案来源于天然资源的药物，是药物的重要组成部分，亦是创新药物和先导物的重要来源。

49、名词解释  解热镇痛药

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本题答案：作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对
本题解析：试题答案作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响。

50、问答题  鉴别药物时，推出的分子式应符合什么规则？

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本题答案：应符合下列规则：
（1）碳氢化合物中之氢应为偶数
本题解析：试题答案应符合下列规则：
（1）碳氢化合物中之氢应为偶数；
（2）含氧或硫等两价原子的化合物，分子式中氢数目也应为偶数；
（3）氮原子、卤原子在分子中以奇数价同其它元素相接，因此含奇数氮或卤素的分子式，氢的数目为奇数。在合理的分子式中单价元素的总和应为偶数。

51、问答题  请简述止吐药的分类和作用机制？

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本题答案：止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗
本题解析：试题答案止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制（即拮抗的受体）分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一HT3受体的5一HT3受体拮抗剂。

52、单项选择题  一般情况下，认为是无效成分或杂质的是（）。

A.生物碱
B.叶绿素
C.鞣质
D.黄酮
E.皂苷

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

53、名词解释  外消旋体

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本题答案：将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没
本题解析：试题答案将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没有旋光性的混合物。

54、单项选择题  下列关于盐酸利多卡因的说法正确的是（）

A.具有吸湿性的白色结晶性粉末
B.对酸、碱均较稳定，不易水解
C.具有芳伯氨基，在空气中易氧化变色
D.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸
E.静脉麻醉药

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

55、单项选择题  糖及多羟基化合物与硼酸形成络合物后（）。

A.酸度增加
B.水溶性增加
C.脂溶性大大增加
D.稳定性增加
E.碱性增加

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本题答案：A
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56、单项选择题  两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（）。

A.比重不同
B.分配系数不同
C.分离系数不同
D.萃取常数不同
E.介电常数不同

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

57、单项选择题  盐酸普鲁卡因与生物碱沉淀试剂生成沉淀是因为具有（）

A.苯环
B.叔胺
C.酯键
D.芳伯胺基
E.盐酸盐

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

58、多项选择题  应用两相溶剂萃取法对物质进行分离，要求（）。

A.两种溶剂可任意互溶
B.两种溶剂不能任意互溶
C.物质在两相溶剂中的分配系数不同
D.加入一种溶剂可使物质沉淀析出
E.温度不同物质的溶解度发生改变

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本题答案：B, C
本题解析：暂无解析

59、名词解释  氮芥类

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本题答案：氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称，其结构
本题解析：试题答案氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称，其结构可分为两部分：烷基化部分和载体部分。烷基化部分（即通式中的双β-氯乙胺基，也称氮芥基）是抗肿瘤活性的功能基团；载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，通过选择不同的载体，可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。

60、单项选择题  聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（）。

A.30%乙醇
B.无水乙醇
C.70%乙醇
D.丙酮
E.水

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

61、问答题  写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

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本题答案：Verapamil Hydrochloride的合成是
本题解析：试题答案Verapamil Hydrochloride的合成是以愈创木酚为原料，经甲基化、氯甲基化、氰化得到3，4-二甲氧基苯乙腈，再与溴代异丙烷进行烃化反应，烃化位置在苄位，得a-异丙基-3，4-二甲氧基苯乙腈，再次用溴氯丙烷进行烷基化反应，然后与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合，用甲醛、甲酸甲基化，最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。来源:91考试网 91EXAm.org

62、多项选择题  可以水解的药物结构有（）.

A.酯类
B.酰胺类
C.酰脲类
D.甙类
E.含氮杂环

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本题答案：A, B, C, D
本题解析：暂无解析

63、单项选择题  与判断化合物纯度无关的是（）。

A.熔点的测定
B.观察结晶的晶形
C.闻气味
D.测定旋光度
E.选两种以上色谱条件进行检测

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

64、多项选择题  液-液分配柱色谱用的载体主要有（）。

A.硅胶
B.聚酰胺
C.硅藻土
D.活性炭
E.纤维素粉

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本题答案：A, C, E
本题解析：暂无解析

65、单项选择题  影响提取效率最主要因素是（）。

A.药材粉碎度
B.温度
C.时间
D.细胞内外浓度差
E.药材干湿度

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本题答案：B
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66、名词解释  酸值

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本题答案：衡量成品油或原油中含酸量的度量.
本题解析：试题答案衡量成品油或原油中含酸量的度量.

67、问答题  吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物，它们药理作用相同吗？

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本题答案：虽然二者同属异喹啉的衍生物，又皆具有部分氢化的异喹啉的
本题解析：试题答案虽然二者同属异喹啉的衍生物，又皆具有部分氢化的异喹啉的母核，但这两种药物的药理作用并不相同。前者对剧痛有效，后一类药物对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，并有明显的镇静、催眠作用。

68、单项选择题  将苷的全甲基化产物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（）。

A.苷键的结构
B.苷中糖与糖之间的连接位置
C.苷元的结构
D.苷中糖与糖之间的连接顺序
E.糖的结构

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

69、单项选择题  研究药物化学可以提供（）

A.新的药品营销模式
B.新的药理作用模型
C.先进的分析方法
D.新的中药制剂生产工艺
E.新的制备新药的途径和方法

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

70、名词解释  内消旋体

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本题答案：分子内存在有对称因素（如对称面），可以把整个分子分成两半，这
本题解析：试题答案分子内存在有对称因素（如对称面），可以把整个分子分成两半，这上、下两部分互为实物和镜像的关系，即在分子内可以互相对映，旋光性在分子内互相抵消而失去旋光性，这种化合物叫内消旋体。

71、多项选择题  拮抗叶酸合成的化疗药物有（）.

A.土霉素
B.乙胺嘧啶
C.磺胺嘧啶
D.甲氨蝶呤
E.甲氧苄啶

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本题答案：B, C, D, E
本题解析：暂无解析

72、名词解释  回流提取法

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本题答案：用有机溶剂加热提取，在提取器上安装一冷凝管，使溶剂蒸气
本题解析：试题答案用有机溶剂加热提取，在提取器上安装一冷凝管，使溶剂蒸气冷凝后又回流到烧瓶中，进行反复提取的方法。

73、名词解释  镇静药

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本题答案：催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态，称为镇静
本题解析：试题答案催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态，称为镇静药。

74、问答题  试说明异戊巴比妥的化学命名。

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本题答案：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则
本题解析：试题答案异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基（＝O）的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢（Added Hydrogen）的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮。2，4，6是三个酮基的位置，1，3，5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮。

75、单项选择题  分馏法分离适用于（）。

A.极性大成分
B.极性小成分
C.升华性成分
D.挥发性成分
E.内脂类成分

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

76、多项选择题  可用醋酸铅试纸鉴别的药物有（）.

A.西咪替丁
B.利多卡因
C.阿苯哒唑
D.氟脲嘧啶
E.甲氧苄啶

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本题答案：A, C
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77、名词解释  色谱法原理

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本题答案：是基于混合物组分在两相（固定相和流动相）之间的不均匀分
本题解析：试题答案是基于混合物组分在两相（固定相和流动相）之间的不均匀分配进行分离的一种方法。

78、名词解释  相似相溶原则

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本题答案：极性成分易溶于极性溶剂，亲脂性成分易溶于非极性溶剂。<
本题解析：试题答案极性成分易溶于极性溶剂，亲脂性成分易溶于非极性溶剂。

79、问答题  成酯试剂的选择应注意什么特性？为什么？

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本题答案：成酯试剂的选择应注意生物可逆性好；能达到化学结构修饰的要求，
本题解析：试题答案成酯试剂的选择应注意生物可逆性好；能达到化学结构修饰的要求，可克服原药的某个缺点。由于酯类药物前体在体内转化为有生物活性的醇或酸而发挥作用，同时，生成一个无生物活性的 酸或醇。生成的酸和醇虽无生物活性，但影响药物前体的生物可逆性，从而影响生物活性。因此，成酯试剂的选择很重要，不能任意选用。

80、问答题  巴比妥类药物的一般合成方法中，当5位的两个取代基R≠R’时，应该先引入哪种烃基？

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本题答案：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上
本题解析：试题答案当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏后，再引入小基团。

81、名词解释  化学位移

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本题答案：在有机化合物中，各种氢核周围的电子云密度不同（结构中不
本题解析：试题答案在有机化合物中，各种氢核周围的电子云密度不同（结构中不同位置）共振频率有差异，即引起共振吸收峰的位移，这种现象称为化学位移。

82、填空题  天然药物成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂的（）有关，溶剂可分为（）和（）。

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本题答案：极性，水，亲水性有机溶剂，亲脂性有机溶剂
本题解析：试题答案极性，水，亲水性有机溶剂，亲脂性有机溶剂

83、问答题  如何利用前药原理延长药物作用时间？举例说明。

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本题答案：药物服用后，经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短，与药
本题解析：试题答案药物服用后，经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短，与药物的种类，结构、性质等有关。若延长药物的作用时间必须改变药物的结构。例如：多巴胺具有兴奋β-受体的作用，也具有一定兴奋α-受体的作用，为一较好的抗休克药。但只能静脉滴注给药，若把它的结构进行修饰，即把多巴胺的氨基进行酰化后，可供口服而且作用时间延长。

84、问答题  如何判断有机酯类药物的水解难易程度？为什么酚酯比醇酯易于水解？

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本题答案：判断有机酯类药物的水解难易程度有两条经验规律。一是：同一种羧
本题解析：试题答案判断有机酯类药物的水解难易程度有两条经验规律。一是：同一种羧酸与不同羟基化合物所生成的酯，其水解难易的程度取决于离去基团与氢原子形成产物的酸性强弱，酸性强者易于水解。如水杨酸苯酯比水杨酸甲酯易于水解。二是，不同羧酸与同一种羟基化合物所形成的酯，以生成的羧酸的酸性强者易于水解。如二氯乙酸甲酯比乙酸甲酯易于水解。酚酯比醇酯易于水解，是因为酚酯中的芳烃基为吸电基，能使酯基碳原子正电增加，如乙酸苯酯的水解速度比乙酸乙酯大12.4倍。

85、单项选择题  下列哪项不是盐酸利多卡因的性质（）

A.在空气中稳定，对酸、碱均较稳定，不易水解
B.具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生复盐沉淀
C.乙醇溶液与氯化亚钴试液显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀
D.水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯仿层显黄色
E.干燥时性质稳定，在水溶液中酯键易发生水解

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本题答案：E
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86、名词解释  反相分配色谱

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本题答案：流动相 极性大于固定相极性，极性大的先流出，适于非极性组
本题解析：试题答案流动相极性大于固定相极性，极性大的先流出，适于非极性组分分离。

87、名词解释  糖匀体

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本题答案：是指均由糖组成的物质。
本题解析：试题答案是指均由糖组成的物质。

88、问答题  甾类药物在体内如何参与一些代谢，并激动和产生各种甾体激素效来源:91考试网 91ExAm.org应呢？

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本题答案：体内的甾类激素主要调节靶组织的蛋白质合成。而甾类药物多属脂溶
本题解析：试题答案体内的甾类激素主要调节靶组织的蛋白质合成。而甾类药物多属脂溶性小分子，均易透过类脂质膜，扩散进入细胞内。甾体分子必须经由血液和组织液搬运到靶组织，然后通过简单的弥散透入细胞。由于靶细胞的胞浆内具有特异性受体，则甾体分子与特异性激素受体相结合形成复合物，经温度变构，载运入核。故甾体药物均迅速而被选择性地集中到靶细胞的核内，并与染色质的DNA结合，激活并开放一定的基团，促进某些RNA转录，然后翻译产生诱导蛋白质酶，促进一定的代谢活动，从而产生各种甾体激素的特殊效应使体内各种代谢恢复正常状态。

89、问答题  苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么？

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本题答案：因为卤苯上的卤素不活泼，如果按巴比妥药物的一般合成方法
本题解析：试题答案因为卤苯上的卤素不活泼，如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基，收率极低，无实用意义。因此，一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。

90、名词解释  Vitali反应

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本题答案：莨菪碱（或阿托品）和东莨菪碱用发烟硝酸处理，分子中的莨
本题解析：试题答案莨菪碱（或阿托品）和东莨菪碱用发烟硝酸处理，分子中的莨菪酸部分发生硝基化反应，生成三硝基衍生物，再与碱性乙醇溶液反应，生成紫色醌型结构，渐变成暗红色，最后颜色消失的反应。

91、多项选择题  具有较强还原性的药物有（）.

A.VitE
B.吗啡
C.可待因
D.吡多醛
E.氯丙嗪

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本题答案：A, B, D, E
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92、问答题  为什么碳链、碳环和芳环的水溶性较小？

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本题答案：因为碳链、碳环和芳环彼此间有疏水结合存在；形成相间界面，减少
本题解析：试题答案因为碳链、碳环和芳环彼此间有疏水结合存在；形成相间界面，减少了水与其接触的面积；另一方面，水与之结合只能靠范德华引力中的诱导和色散力，此种结合力小于溶质本身疏水结合力，因而水溶性较小。

93、单项选择题  吗啡具有的手性碳个数为（）

A二个
B三个
C四个
D五个
E六个

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本题答案：A
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94、单项选择题  可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（）。

A.乙醚
B.醋酸乙脂
C.丙酮
D.正丁醇
E.乙醇

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

95、填空题  溶剂提取法中溶剂的选择主要依据（），（），（）三方面来考虑。

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本题答案：溶剂的极性，被分离成分的性质，共存的其它成分的性质
本题解析：试题答案溶剂的极性，被分离成分的性质，共存的其它成分的性质

96、多项选择题  在药物命名中，表示光学异构的符号常有（）.

A.E.
B.D.
C.（l）
D.（Z）
E.（±）

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本题答案：B, C, E
本题解析：暂无解析

97、单项选择题  苯巴比妥不具有下列哪种性质（）

A.呈弱酸性
B.溶于乙醇、乙醚
C.有硫磺的刺激气味
D.钠盐易水解
E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色

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本题答案：C
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98、问答题  试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

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本题答案：镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，
本题解析：试题答案镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。

99、问答题  从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？

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本题答案：在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从
本题解析：试题答案在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究，即有可能发现新药

100、单项选择题  羟丁酸钠正确的是（）

A.具有吸湿性的白色结晶性粉末
B.对酸、碱均较稳定，不易水解
C.具有芳伯氨基，在空气中易氧化变色
D.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸
E.静脉麻醉药

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本题答案：A
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