1、单项选择题  下列哪个性质与卡托普利不相符（）

A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

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本题答案：C
本题解析：卡托普利为白色或白色结晶粉末，带大蒜气味。溶于水或稀酸。化学结构中含有2个手性中心，并含有巯基，有较强的还原性。另因含有巯基，故易引起刺激性干咳。本身作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。所以答案为C。

2、单项选择题  β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）

A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成

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本题答案：C
本题解析：影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

3、单项选择题  醋酸地塞米松的化学命名为（）

A.11β，11α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂
C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
D.6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂
E.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂

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本题答案：D
本题解析：醋酸地塞米松的化学命名为6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂。

4、单项选择题  下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是（）

A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.艾司唑仑
E.奋乃静

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本题答案：D
本题解析：艾司唑仑的化学结构中含有三氮唑结构。

5、单项选择题  可用于烧伤、烫伤创面的是（）

A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶

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本题答案：E
本题解析：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶；属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦；极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星；临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

6、单项选择题  按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）

A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确

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本题答案：E
本题解析：据结构类型特点喹诺酮类药物可分为①萘啶羧酸类，如萘啶酸。②吡啶并吡啶羧酸类，如吡哌酸。③喹啉羧酸类，如洛美沙星。所以答案为E。

7、单项选择题  下列哪项与地西泮不符（）

A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

8、单项选择题  属于甾体雌激素类药物的是（）

A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松

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本题答案：C
本题解析：非那雄胺为雄性激素生物合成抑制剂；氟他胺为雄性激素受体拮抗剂；炔雌醇属于甾体雌激素类药物；黄体酮属于孕甾类药物；氢化可的松为糖皮质激素类药物。所以答案为C。

9、单项选择题  对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（）

A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间

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本题答案：D
本题解析：对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性，增加药物的化学稳定性，延长药物的作用时间，降低毒副作用。

10、单项选择题  对解痉药的中枢副作用描述正确的是（）

A.东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
B.阿托品>山莨菪碱>东莨菪碱
C.山莨菪碱>东莨菪碱>阿托品
D.山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
E.阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

11、单项选择题  上述哪个镇痛药物为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：A
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

12、单项选择题  下列药物中哪种具有降血脂作用（）

A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.血管紧张素转化酶抑制剂
C.强心苷类
D.钙通道阻滞剂
E.磷酸二酯酶抑制剂

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本题答案：A
本题解析：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是生物在体内合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶活性，可有效降低胆固醇水平。故羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂有降血脂作用。

13、单项选择题  下列哪个非甾体抗炎药是为了克服阿司匹林的胃肠道刺激性而改进得到的（）

A.吲哚美辛
B.贝诺酯
C.双氯芬酸钠
D.布洛芬
E.萘普生

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本题答案：B
本题解析：为克服阿司匹林的胃肠道刺激，将阿司匹林活性功能基羧基和邻位酚羟基进行结构修饰制成盐、酯或酰胺，其中贝诺酯是较成功的药物。贝诺酯是利用前药原理，采用拼合方法，由阿司匹林与对乙酰氨基酚经过酯化反应而得到的酯，由于其结构中没有游离的羧基和酚羟基，对胃肠道无刺激性，口服吸收后，进入机体代谢分解阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用。

14、单项选择题  影响药效的立体因素不包括（）

A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离

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本题答案：B
本题解析：药物的互变异构不影响药物的药效。

15、单项选择题  氯氨酮在体内代谢过程中，下列哪项仍有麻醉活性（）

A.去环己基氯胺酮
B.去酮基氯胺酮
C.去氯甲氨酮
D.脱氨氯胺酮
E.去甲氯胺酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

16、单项选择题  下列哪个药属1，2-苯并噻嗪类抗炎药（）

A.布洛芬
B.贝诺酯
C.吲哚美辛
D.尼美舒利
E.吡罗昔康

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本题答案：E
本题解析：布洛芬属于芳基丙酸类。吲哚美辛属吲哚乙酸类。贝诺酯是阿司匹林和对乙酰氨基酚酯化后所得。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药（磺酰苯胺类）。吡罗昔康属1，2-苯并噻嗪类。

17、单项选择题  盐酸美沙酮属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：B
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

18、单项选择题  对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是（）

A.吉非罗齐
B.氯贝丁酯
C.硝苯地平
D.硝酸异山梨酯
E.辛伐他汀

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本题答案：C
本题解析：硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

19、单项选择题  对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）

A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

20、单项选择题  氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）

A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

21、单项选择题  下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）

A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N

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本题答案：D
本题解析：青霉素G为天然青霉素中活性最高者，而青霉素V则因其耐酸可口服，其他很少用于临床。

22、单项选择题  硫巴比妥所属巴比妥药物类型是（）

A.超长效类（>8小时）
B.长效类（6～8小时）
C.中效类（4～6小时）
D.短效类（2～3小时）
E.超短效类（1／4小时）

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本题答案：E
本题解析：由于硫原子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

23、单项选择题  关于丙磺舒说法正确的是（）

A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

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本题答案：A
本题解析：本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

24、单项选择题  苯妥英钠的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：C
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

25、单项选择题  阿昔洛韦的化学名为（）

A.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
B.9-（2-羟丙氧甲基）鸟嘌呤
C.9-（2-羟甲氧基甲基）鸟嘌呤
D.9-（2-羟乙氧基丙基）鸟嘌呤
E.9-（2-羟丙氧基甲基）鸟嘌呤

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本题答案：A
本题解析：阿昔洛韦的化学名为9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤。

26、单项选择题  遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）

A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  抗疟药（）

A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮

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本题答案：D
本题解析：吡喹酮对日本血吸虫有杀灭作用；枸橼酸哌嗪是哌嗪类驱蛔虫药；二盐酸奎宁是抗疟药。

28、单项选择题  地高辛不宜与什么药物配伍使用（）

A.酸、碱性药物
B.易氧化的药物
C.易还原的药物
D.易水解的药物
E.含金属的药物

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

29、单项选择题  以下哪些不是脂溶性维生素（）

A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C

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本题答案：E
本题解析：脂溶性维生素据其溶解能力可分为维生素A类、维生素D类（维生素D2、D3、阿法骨化醇）、E类（维生素E）及K类（维生素K、K、K），维生素C为水溶性维生素。所以答案为E。

30、单项选择题  分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：D
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

31、单项选择题  具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）

A.盐酸地尔硫
B.尼群地平
C.盐酸普荼洛尔
D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：B
本题解析：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

32、单项选择题  下列不属于抗结核药的是（）

A.乙胺丁醇
B.对氨基水杨酸钠
C.左氧氟沙星
D.链霉素
E.吡嗪酰胺

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本题答案：C
本题解析：乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、链霉素、吡嗪酰胺、异烟肼、利福平等为临床常用抗结核药。所以答案为C。

33、单项选择题  凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（）

A.化学药物
B.无机药物
C.合成有机药物
D.天然药物
E.药物

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本题答案：A
本题解析：凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为化学药物。所以答案为A。

34、单项选择题  下列叙述与氢氯噻嗪不符的是（）

A.白色结晶粉末，在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂，具有降压作用

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本题答案：D
本题解析：氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化耦合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。

35、单项选择题  环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）

A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

36、单项选择题  能进入脑脊液的磺胺类药物是（）

A.磺胺嘧啶
B.磺胺醋酰
C.磺胺甲噁唑
D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺

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本题答案：A
本题解析：磺胺嘧啶在脑脊液中浓度较高，对预防和治疗流行性脑炎有突出作用，在临床上占有一席之地。所以答案为A。

37、单项选择题  尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：C
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

38、单项选择题  含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：C
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

39、单项选择题  加氢氧化钠后与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：C
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

40、单项选择题  有机磷农药中毒解救主要用（）

A.硝酸毛果芸香碱
B.溴化新斯的明
C.加兰他敏
D.碘解磷定
E.盐酸美沙酮

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本题答案：D
本题解析：有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

41、单项选择题  使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）

A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸

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本题答案：C
本题解析：链霉素为弱碱性，通过尿液排泄，酸化尿液，可减少其肾小管重吸收，促进排泄。

42、单项选择题  具有噻唑结构的抗溃疡药是（）

A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

43、单项选择题  维生素C化学结构中含2个手性碳原子，有4个异构体，其活性最强的是（）

A.L（+）异构体
B.L（-）异构体
C.D（-）异构体
D.D（+）异构体
E.混旋体

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

44、单项选择题  上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：D
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

45、单项选择题  下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）

A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平

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本题答案：B
本题解析：硫酸奎尼丁在稀水溶液中能产生蓝色荧光。所以答案为B。

46、单项选择题  以下哪个不是吲哚美辛的结构特征（）

A.含有吲哚环
B.含有羧基
C.含有苯并噻嗪环
D.含有酰胺键
E.含有氯离子

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本题答案：C
本题解析：吲哚美辛的结构中含有吲哚环、羧基、酰胺键，且含有氯离子。一般来说苯并噻嗪环是如吡罗昔康等1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药含有的结构特点。所以答案为C。

47、单项选择题  下列对呋噻米描述错误的是（）

A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速，须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解

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本题答案：A
本题解析：呋噻米具有酸性，与葡萄糖溶液、维生素C、肾上腺素等溶液混合，会析出沉淀。呋噻米钠盐可发生水解，温度升高加速其分解。分解产物为2-氨基4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸和呋喃甲酸。呋噻米大多以原形从尿排泄，体内代谢多发生在呋喃环上。呋噻米作用时间短而迅速，须慎用。主要不良反应有体液和电解质的失衡，高尿酸症和胃肠道反应、耳毒性。

48、单项选择题  化学名为N′-甲基-N-{2-［［［5-（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基］甲基］硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐的是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：A
本题解析：盐酸雷尼替丁的化学名为N′-甲基-N-{2-[[[5-（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。

49、单项选择题  结构特异性（）

A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制

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本题答案：A
本题解析：主动转运中的载体对药物有高度的选择性，也就是对药物的结构有选择性。被动扩散又分为溶解扩散和限制扩散两种。

50、单项选择题  哪个是药效持久的β-受体激动剂，用于支气管哮喘和过敏反应（）

A.去甲肾上腺素
B.盐酸多巴胺
C.盐酸肾上腺素
D.盐酸甲氧明
E.克仑特罗

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

51、单项选择题  以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符（）

A.极易溶于水
B.水溶液不稳定易水解
C.结构含酯难溶于水
D.中枢兴奋药
E.治疗意识障碍和外伤昏迷

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

52、单项选择题  对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（）

A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬的药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。所以答案为A。

53、单项选择题  甾体药物按化学结构的特点可以分为（）

A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类

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本题答案：C
本题解析：甾体药物按化学结构可将其分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，按其药理作用分类可分为性激素类和皮质激素类。

54、单项选择题  多巴胺（）

A.α受体激动剂
B.α受体拮抗剂
C.α受体激动剂
D.α、β受体激动剂
E.α、β受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

55、单项选择题  母核是雄甾烷，3-酮，4-烯，17β-羟基的是（）

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

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本题答案：D
本题解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

56、单项选择题  哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）

A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

57、单项选择题  7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：E
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

58、单项选择题  哪个不是吡拉西坦的特点（）

A.具五元杂环内酰胺结构
B.对重度痴呆无效
C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物
D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.其中枢兴奋作用弱副作用小

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

59、单项选择题  属于前体药物的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：A
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

60、单项选择题  抗抑郁症药（）

A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠

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本题答案：D
本题解析：卡马西平和苯妥英钠是抗癫痫药，硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药；奋乃静是抗精神病药，所以32题答案为C；阿米替林是抗抑郁症药。

61、单项选择题  克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（）

A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质

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本题答案：E
本题解析：克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将其形成磷酸酯，可以解决注射疼痛问题，其修饰目的是消除不良的制剂性质。

62、单项选择题  雷尼替丁结构中含有（）

A.呋喃环
B.噻唑环
C.吡啶环
D.哌嗪环
E.哌啶环

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本题答案：A
本题解析：雷尼替丁结构中含有呋喃环。

63、单项选择题  药物化学结构修饰的目的不包括（）

A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

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本题答案：E
本题解析：药物化学结构修饰的作用有：改善药物的吸收性能；延长药物的作用时间；增加药物对特定部位作用的选择性；减低药物的毒副作用；提高药物的稳定性；改善药物的溶解性能；消除不适宜的制剂性质，所以答案为E。

64、单项选择题  下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）

A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

65、单项选择题  下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）

A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D3

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本题答案：A
本题解析：保泰松在体内代谢为羟布宗，抗炎作用比保泰松强，而毒副作用比保泰松小；地西泮在体内代谢为替马西泮或奥沙西泮，两者均为代谢活性成分；卡马西平在体内可代谢为10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥的活性成分；维生素D在肝代谢为25-OH-D维生素等。所以答案为A。

66、单项选择题  不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E都在侧链碳上含有一个手性碳原子，只有多巴胺不含手性碳。

67、单项选择题  以下哪种药物不具有酸碱两性（）

A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

68、单项选择题  是前列腺素的类似稳定物（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

69、单项选择题  为5α-还原酶抑制剂，用于良性前列腺增生（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：A
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

70、单项选择题  与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：B
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

71、单项选择题  下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）

A.杂环上S被O取代，活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类

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本题答案：D
本题解析：杂环上S被O取代，活性增强；与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性；青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性加强；头孢菌素的双键移位则失去活性；青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。

72、单项选择题  王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需要（）

A.多西拉敏
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙嗪
D.氯雷他定
E.以上都不是

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏属丙胺类抗组胺药。在经典抗组胺药物中，丙胺类属于作用最强、镇静性最低的一类。所以答案为B。

73、单项选择题  异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（）

A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.苯乙胺结构
E.儿茶酚胺结构

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本题答案：E
本题解析：含有儿茶酚胺结构的化合物，易被氧化变色，露置在空气与光线中，色渐变深，水溶液在空气中先氧化生产红色色素，再进一步聚合成棕色多聚体，溶液由粉红色变为棕红色，在碱性溶液中变化更快。

74、单项选择题  下列叙述中与阿昔洛韦不符的是（）

A.治疗艾滋病的首选药
B.是开环鸟苷类似物
C.广谱抗病毒药
D.可用于治疗乙型肝炎
E.用于治疗疱疹性角膜炎

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

75、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）

A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

76、单项选择题  含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化的是（）

A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤

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本题答案：B
本题解析：卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤的首选。

77、单项选择题  对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）

A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

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本题答案：E
本题解析：盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

78、单项选择题  以下哪个为雌二醇的化学命名（）

A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮
B.孕甾-4-烯-3，20-酮
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D.17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂
E.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

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本题答案：C
本题解析：17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾4烯-20-炔-3酮为炔诺酮的化学命名；孕甾4-烯-3，20-酮为黄体酮的化学命名；17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂为苯丙酸诺龙的化学命名；17α-甲基-17β-羟基雄甾4-烯．3-酮为甲睾酮的化学命名；雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇为雌二醇的化学命名。

79、单项选择题  第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是（）

A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.克拉维酸
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜

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本题答案：C
本题解析：克拉维酸是第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂。

80、单项选择题  以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）

A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3，4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

81、单项选择题  米非司酮（）

A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基

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本题答案：D
本题解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。

82、单项选择题  以下哪个性质与阿昔洛韦无关（）

A.在冰醋酸中略溶
B.水中溶解度大
C.在稀氢氧化钠中溶解
D.是开环核苷
E.结构含鸟嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

83、单项选择题  下列哪个选项不适用于G（）

A.头孢哌酮
B.红霉素
C.青霉素G
D.吡咯酸
E.四环素

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本题答案：D
本题解析：第一代喹诺酮类药物对G具有抗菌作用，对G几乎无抗菌活性。A、B、C、E都对G有抑制或杀灭作用。所以答案为D。

84、单项选择题  化学名为（2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基）乙酸（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：A
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。

85、单项选择题  在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）

A.改变了溶解度
B.改变了解离度
C.改变了分配系数
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻

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本题答案：E
本题解析：因睾酮在体内易被代谢氧化，口服无效，在其结构的17位引入甲基，可获得甲基睾酮，甲基是一个烃基，在睾酮分子引入烃基，可使位阻增加，不易代谢，故甲基睾酮口服有效。

86、单项选择题  在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用（）

A.长春瑞滨
B .多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙

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本题答案：E
本题解析：长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好；多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好；吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。氟铁龙在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用。

87、单项选择题  药效持久性的β2-受体激动剂，可治疗支气管哮喘（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

88、单项选择题  钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：C
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

89、单项选择题  下列哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，无干咳副作用（）

A.氯贝丁酯
B.氯沙坦
C.洛伐他汀
D.地高辛
E.卡托普利

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

90、单项选择题  盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，其依据为（）

A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化

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本题答案：D
本题解析：与NaNO试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，此为芳伯胺基的特征反应。盐酸普鲁卡含有芳伯胺基。

91、单项选择题  下列属于抗菌增效剂的有（）

A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.利福喷丁
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜

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本题答案：A
本题解析：抗菌增效剂是与抗菌药物配伍后，能增强抗菌药疗效的药物。甲氧苄啶与磺胺或其他抗生素配伍后可增强抗菌活性。

92、单项选择题  阿托品临床作用是（）

A.治疗各种感染中毒性休克
B.治疗感冒引起的头痛、发热
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗高血压
E.治疗心动过速

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本题答案：A
本题解析：阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

93、单项选择题  具有免疫调节作用的驱肠虫药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

94、单项选择题  细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）

A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶

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本题答案：D
本题解析：细菌对青霉素产生耐药性，因其产生β-内酰胺酶水解β-内酰胺环，使β-内酰胺环开环，生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。

95、单项选择题  抗孕激素，用于抗早孕（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：B
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

96、单项选择题  抗痛风药是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：A
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

97、单项选择题  泮库溴铵的临床用途是（）

A.去极化型肌肉松弛药
B.非去极化型肌肉松弛药
C.抗溃疡药
D.抗病毒药
E.抗真菌药

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本题答案：B
本题解析：泮库溴铵为非去极化型肌肉松弛药。现阶段已经替代筒箭毒碱作为大手术的首选肌松药。

98、单项选择题  来源:91 考试网;下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（）

A.美沙酮
B.哌替啶
C.喷他佐辛
D.曲马多
E.吗啡

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本题答案：C
本题解析：美沙酮属于开链类合成镇痛药；哌替啶属于苯基哌啶类合成镇痛药物；曲马多是一个中枢性镇痛药物；吗啡是天然的阿片生物碱。喷他佐辛属于苯吗喃类合成镇痛药物。

99、单项选择题  地西泮的化学结构母核是（）

A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环

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本题答案：A
本题解析：根据地西泮的结构特点，可以得知地西泮的化学结构母核是1，4-苯并二氮环。

100、单项选择题  下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）

A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收

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本题答案：D
本题解析：左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末，其结构为在炔诺酮的18位上多一个甲基的左旋衍生物，作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收，左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍，抗雌激素活性亦大于炔诺酮的10倍。

101、单项选择题  药物的解离度与生物活性的关系是（）

A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性

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本题答案：E
本题解析：有机药物多数都带弱酸或弱碱性，在体液中只能部分解离，以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，故只有当药物具有合适的解离度，才有最大活性。

102、单项选择题  对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：B
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

103、单项选择题  哪个与盐酸地尔硫不符（）

A.为白色结晶性粉末
B.2S-顺式异构体活性最强
C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
D.易溶于水
E.分子中有1个手性碳

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

104、单项选择题  又名抗坏血酸（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3

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本题答案 91eXaM.org：C
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

105、单项选择题  哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）

A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

106、单项选择题  药物化学的研究任务不包括哪个（）

A.研究化学结构与理化性质间的关系
B.研究化学结构与生物活性间的关系
C.研究药物的质量标准
D.为生成化学药物提供工艺
E.为创新药物探索新的方法

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

107、单项选择题  第一个在临床上使用的长效抗风湿药（）

A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：C
本题解析：吡罗昔康中含有烯醇型结构，半衰期较长，是第一个在临床上使用的长效抗风湿药；布洛芬是第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药。

108、单项选择题  

下列化学结构的药物名称是（）

A.戊巴比妥
B.异戊巴比妥
C.司可巴比妥
D.硫喷妥钠
E.苯巴比妥

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本题答案：B
本题解析：此结构为异戊巴比妥。

109、单项选择题  以下对氯胺酮的描述不正确的是（）

A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋

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本题答案：E
本题解析：氯胺酮属于全身麻醉药中的静脉麻醉药，易溶于水，分子中含有手性碳，有旋光性。氯胺酮右旋体活性强，药用为外消旋体。所以答案为E。

110、单项选择题  盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂

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本题答案：D
本题解析：盐酸氟西汀为选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，可提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善患者的情绪。所以答案为D。

111、单项选择题  可用于中枢神经系统肿瘤的药物是（）

A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.美法仑
D.卡莫司汀
E.顺铂

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本题答案：D
本题解析：由于卡莫司汀结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性容易透过血脑屏障进入脑脊液中。故可用于中枢神经系统肿瘤。

112、单项选择题  下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）

A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出

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本题答案：E
本题解析：维生素A醋酸酯为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇，本品具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A;本品对紫外线不稳定，可被氧化为环状物，长期储存可发生异构化，致使活性减低；维生素A醋酸酯体内被氧化为醛（具活性），进一步氧化为维生素A酸而排出，所以答案为E。

113、单项选择题  以下药物属于静脉麻醉药的是（）

A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：麻醉药可以分为全身麻醉药和局部麻醉药，而全身麻醉药又可以分为静脉麻醉药和吸入麻醉药，B、D、E都是属于局部麻醉药；C属于全身麻醉药中的吸入麻醉药。

114、单项选择题  美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：C
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

115、单项选择题  作为同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病；雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症；黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症；醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等；苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。

116、单项选择题  下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药（）

A.氟尿嘧啶
B.顺铂
C.卡莫司汀
D.环磷酰胺
E.塞替哌

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本题答案：A
本题解析：环磷酰胺、卡莫司汀、塞替哌属于烷化剂类抗肿瘤药。顺铂属于金属铂配合物。氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。

117、单项选择题  对氨基水杨酸结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

118、单项选择题  溴丙胺太林主要用于（）

A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药

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本题答案：D
本题解析：溴丙胺太林系季胺类抗胆碱药，不易吸收，不易通过血脑屏障，中枢副作用小。主要用于胃肠道痉挛及十二指肠溃疡，也可用于胆汁排泄障碍。

119、单项选择题  下列说法与维生素E相符的有（）

A.母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链
B.结构中具有两个手性碳原子
C.又名δ-生育酚
D.为黄色透明液体，溶于水、乙醇及氯仿
E.稳定性好，不具有的还原性

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本题答案：A
本题解析：维生素E又名α-生育酚，母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链，结构中具有三个手性碳原子，本品为黄色透明液体，不溶于水，溶于乙醇，氯仿，本品稳定性差，具有较强的还原性，对光、空气易氧化变质。

120、单项选择题  酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）

A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化

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本题答案：B
本题解析：谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇基具有良好的亲核作用。谷胱甘肽与酰卤或多卤代烃类化合物的反应大多是体内解毒的反应。谷胱甘肽通过和酰卤或多卤代烃类化合物的反应生产酰化谷胱甘肽，解除了代谢物对人体的毒害。

121、单项选择题  张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。你认为下述药物中哪一项不适合张某（）

A.舒马普坦
B.吲哚美辛
C.非诺洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.萘普生

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本题答案：D
本题解析：张某的肘部疼痛是因滑囊炎症所致，治疗的要点是消炎镇痛，而苯胺类的解热镇痛药不能抗炎，因此对张某不能选择对乙酰氨基酚。所以答案为D。

122、单项选择题  属于选择性β受体拮抗剂，可以治疗高血压、心绞痛的是（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸可乐定
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：D
本题解析：盐酸多巴胺是多巴胺受体激动剂，在体内可以代谢成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体，是重要的内源活性物质；阿替洛尔属于β受体阻断剂，对心脏β-受体有较强的选择性，用于治疗高血压、心绞痛。

123、单项选择题  不属于治疗高血压的药物分类是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.利尿药
C.钙离子通道阻滞剂
D.钠离子通道阻滞剂
E.β受体阻断剂

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本题答案：D
本题解析：根据药物的作用部位和作用方式，将抗高血压药物分为：血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、利尿药、肾上腺受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、血管扩张药、中枢降压药等。

124、单项选择题  对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（）

A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸酯结合物
C.N-乙酰基亚胺醌
D.氮氧化物
E.谷光甘肽结合物

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本题答案：C
本题解析：对乙酰氨基酚的小部分代谢物为由细胞色素P450氧化酶系统氧化而产生的N-羟基衍生物，此物质可以转化成活性毒性代谢物乙酰基亚胺醌，从而产生肝肾毒性。所以答案为C。

125、单项选择题  下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）

A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体

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本题答案：D
本题解析：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，而临床上使用的阿奠西林为D-构型的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚合速度为氨苄西林的4.2倍。所以答案为D。

126、单项选择题  下列哪一项不是头孢菌素的适应证（）

A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株（MRSA.所致周围感染
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染

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本题答案：D
本题解析：金葡菌对头孢菌素敏感，对克雷白菌肺炎、奇异变性杆菌均有一定杀灭或抑制活性。另外对菌性胆囊炎，金葡菌产酶菌所致软组织感有一定作用。但金葡菌耐甲氧西林株(MRSA)则对所有头孢菌素均耐药。

127、单项选择题  下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（）

A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.丙酸睾酮
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚

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本题答案：C
本题解析：丙酸睾酮是天然雄激素，1935年从雄仔牛睾丸中提取制得的纯品。后经阐明是雄甾烷衍生物。在母核上取代有17-β羟基，本品是其丙酸酯化合物，分子中不存在易变基团，性质相对稳定。所以答案为C。

128、单项选择题  以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

129、单项选择题  下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构（）

A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松

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本题答案：E
本题解析：本题主要考查上述药物的结构特点及共同结构部分，从其化学结构上来看本题答案为E。

130、单项选择题  碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：C
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。

131、单项选择题  可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是（）

A.阿昔洛韦
B.阿糖胞苷
C.齐多夫定
D.利巴韦林
E.金刚烷胺

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本题答案：E
本题解析：抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。

132、单项选择题  下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）

A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生

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本题答案：D
本题解析：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛，消炎活性。

133、单项选择题  下面哪个性质与奥美拉唑不符（）

A.为前药，体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

134、单项选择题  关于硫酸阿托品结构叙述正确的是（）

A.结构中有酯键
B.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品
C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品
D.莨菪醇即阿托品
E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

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本题答案：A
本题解析：莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。

135、单项选择题  下列几种药物与受体间的结合力，不可逆的是（）

A.离子键
B.氢键
C.离子偶极
D.范德华力
E.共价键

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本题答案：E
本题解析：当药物与受体以物理方式结合时为可逆的，故A、B、C、D四项均为物理结合力。

136、单项选择题  马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故可与苦味酸生成哪种颜色的沉淀（）

A.红
B.黄
C.绿
D.白
E.蓝

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故有叔氨基特征反应，可与苦味酸生成黄色的沉淀。

137、单项选择题  吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）

A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

138、单项选择题  尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）

A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理

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本题答案：B
本题解析：将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子等排体F得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例子。

139、单项选择题  7位含苯酚基团，可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：B
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

140、单项选择题  药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用时间延长

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本题答案：C
本题解析：在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要在水中溶解，要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时，这些膜由磷脂组成的，又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。

141、单项选择题  结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：C
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

142、单项选择题  与甲基多巴不符的是（）

A.适用轻度和中度原发性高血压
B.需避光保存
C.在酸性溶液中更易氧化
D.氧化产物可聚合
E.结构中两个酚羟基易被氧化

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

143、单项选择题  以下关于药物化学名的说法正确的是（）

A.药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法
B.是以官能团进行命名的，再命名取代基
C.以化学结构主链进行命名，取代基标明侧链
D.先命名大基团，再命名小基团
E.先命名极性基团，再命名非极性基团

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本题答案：A
本题解析：药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法。其命名规则可参考国际纯化学和应用化学会公布的有机化合物命名原则，中国化学会公布的"有机化学物质系统命名原则(1980)"，美国化学文献进行命名。

144、单项选择题  化学名为（R，S）-5-甲氨基-2-{［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基］亚磺酰基}-1H-苯并咪唑的药物是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑

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本题答案：D
本题解析：奥美拉唑的化学名为(R，S)-5-甲氨基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑。

145、单项选择题  选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

146、单项选择题  下列的哪些说法与阿托品不相符（）

A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物，亦可人工全合成
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：阿托品化学性质稳定，不易水解。100℃加热30分钟仍然稳定。属于M胆碱受体拮抗剂，来源于颠茄类植物，如曼陀罗。亦可人工全合成。临床上可用作肌肉松弛药。因其结构中含有叔胺结构，故碱性较强。可使酚酞试纸变红。

147、单项选择题  苯巴比妥属于（）

A.超短效类（1/4h）
B.短效类（2～3h）
C.中效类（4～6h）
D.长效类（6～8h）
E.超长效类（>8h）

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

148、单项选择题  下列关于诺氟沙星描述不正确的是（）

A.又名氟哌酸
B.为类白色至淡黄色结晶性粉末
C.遇光色渐变深
D.易溶于乙醇
E.抗菌谱广

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本题答案：D
本题解析：诺氟沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末，在空气中易吸水，遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中极微溶解。为喹诺酮类抗菌药物，常用于肠道感染。抗菌谱广，对G，G都有较好的抑制作用，特别是对绿脓杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。所以答案为D。

149、单项选择题  加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：A
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

150、单项选择题  锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：B
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

151、单项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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本题答案：C
本题解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

152、单项选择题  治疗鼠疫首选的是（）

A.林可霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.四环素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：A用于对β-内酰胺类无效或过敏者。B为沙眼依原体所致婴儿肺炎首选。C对革兰阳性菌作用强。D为立克次体病和支原体肺炎感染首选。链霉素为治疗鼠疫首选。

153、单项选择题  非甾体抗炎药的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸还原酶
B.拮抗H受体
C.抑制内酰胺酶
D.抑制环氧合酶
E.抑制多巴胺受体

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本题答案：D
本题解析：目前临床上使用的非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有COX-1和COX-2两种形式。COX-2是一种诱导酶，与致炎PG合成有关。

154、单项选择题  与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素

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本题答案：B
本题解析：氯霉素类抗生素能与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用。

155、单项选择题  吡唑酮类解热镇痛药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：D
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

156、单项选择题  维生素A具有多烯醇的结构，下列哪种是其最稳定的结构（）

A.全反式
B.全顺式
C.2顺式
D.6顺式
E.4顺式

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

157、单项选择题  吡喹酮的临床应用是（）

A.抗高血压
B.利尿
C.用于抗肿瘤化疗中的辅助治疗
D.抗血吸虫病
E.用于厌氧菌引起的局部感染

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本题答案：D
本题解析：吡喹酮为广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用，具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的特点。

158、单项选择题  下列哪个药物属于手性药物（）

A.马来酸氯苯那敏
B.法莫替丁
C.盐酸苯海拉明
D.西咪替丁
E.雷尼替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

159、单项选择题  血管紧张素转化酶抑制剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：D
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

160、单项选择题  乙内酰脲类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：B
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

161、单项选择题  具有酰胺结构麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：E
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

162、单项选择题  对吡喹酮叙述不正确的是（）

A.口服后易由肠道吸收
B.口服后1～3小时血浆中浓度达峰值
C.具有两个手性中心
D.体内分布在肝中的浓度最高
E.目前临床使用的为其左旋体化合物

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本题答案：E
本题解析：吡喹酮具有两个手性中心，目前临床使用的为其消旋化合物。吡喹酮口服后易由肠道吸收，1～3小时血浆中浓度达峰值，体内分布在肝中的浓度最高，也可分布至脑脊液，所以答案为E。

163、单项选择题  下列具有酸碱两性的药物是（）

A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素

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本题答案：B
本题解析：土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

164、单项选择题  按结构分地西泮属于（）

A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物

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本题答案：B
本题解析：地西泮具有1，4-苯二氮结构，属于苯二氮类药物。

165、单项选择题  维生素B1具有下列哪些结构（）

A.异咯嗪环
B.噻唑环
C.苯环
D.环己环
E.咪唑环

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

166、单项选择题  酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：D
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

167、单项选择题  以下哪个不是肾上腺皮质激素（）

A.醋酸地塞米松
B.醋酸氢化可的松
C.醋酸泼尼松
D.米非司酮
E.倍他米松

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

168、单项选择题  下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

169、单项选择题  具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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来源:91考试网 www.91exAm.org 本题答案：A
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

170、单项选择题  下列叙述与利福平相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶，且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

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本题答案：A
本题解析：利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代 谢物也呈红色或是暗红色。

171、单项选择题  吡拉西坦属于（）

A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药

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本题答案：A
本题解析：中枢兴奋药主要包括尼可刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇

172、单项选择题  孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

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本题答案：E
本题解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

173、单项选择题  下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（）

A.可待因
B.美沙酮
C.哌替啶
D.吗啡
E.曲马多

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本题答案：A
本题解析：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。

174、单项选择题  下列关于哌替啶说法错误的是（）

A.哌替啶是一个合成镇痛药
B.本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄
C.因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解
D.本品能通过胎盘，并随乳汁分泌
E.镇痛作用约为吗啡的1/10

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本题答案：C
本题解析：哌替啶是一个合成镇痛药，为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密闭保存。本品能通过胎盘，并随乳汁分泌，孕妇及哺乳妇女不宜使用。哌替啶镇痛作用约为吗啡的1/10。虽然哌替啶结构中含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。

175、单项选择题  下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

176、单项选择题  以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）

A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：D
本题解析：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右旋体活性大27倍，但由于其易于降解，故在注射液的配制和储存中，应防止温度过高，避免药品消旋化。

177、单项选择题  下列哪项与氯贝丁酯不符（）

A.易氧化变色
B.用于治疗高脂血症
C.有异羟肟酸铁反应
D.分子中有手性碳
E.具有特异臭味做成胶丸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

178、单项选择题  具抗铜绿假单胞菌的作用（）

A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

179、单项选择题  胆碱酯酶复活剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：C
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

180、单项选择题  盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于（）

A.抗肿瘤药
B.镇静药
C.利尿药
D.降血脂药
E.抗溃疡药

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本题答案：E
本题解析：盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于抗溃疡药。

181、单项选择题  下列说法错误的是（）

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

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本题答案：D
本题解析：卡比多巴常与左旋多巴合用，制成复方制剂，单用无效，所以答案为D。

182、单项选择题  以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类（）

A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

183、单项选择题  M胆碱受体激动剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：E
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

184、单项选择题  山莨菪碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

185、单项选择题  活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：B
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

186、单项选择题  按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为（）

A.烷化剂
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物。所以答案为E。

187、单项选择题  下列哪一项不属于药物的功能（）

A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶

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本题答案：D
本题解析：药物是人类用来预防、治疗和诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。所以答案为D。

188、单项选择题  对淋巴白血病有较好的治疗作用（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

189、单项选择题  19位失碳雄激素类，作为蛋白同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

190、单项选择题  苯巴比妥的化学名是（）

A.5.乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E .5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐

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本题答案：C
本题解析：苯巴比妥的化学名是5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮。

191、单项选择题  以下哪个与米非司酮无关（）

A.17α位为丙炔基
B.C9，C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β位引入二甲氨基苯基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

192、单项选择题  青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会发生哪种变化（）

A.分解为青霉醛和青霉胺
B.发生分子内重排生成青霉二酸
C.6-氨基上的酰基侧链发生水解
D.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

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本题答案：E
本题解析：青霉素在酸性条件下不稳定，发生的反应比较复杂。青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。所以答案为E。

193、单项选择题  盐酸哌替啶属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：B
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

194、单项选择题  依他尼酸不具有下列哪个性质（）

A.含不饱和酮在碱性溶液中易分解
B.含双键可使高锰酸钾褪色
C.水溶性较好
D.作用强而迅速
E.治疗急性肺水肿和肾水肿

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

195、单项选择题  长期使用螺内酯会导致（）

A.低钾血症
B.高钾血症
C.全身水肿
D.成瘾性
E.高钙血症

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本题答案：B
本题解析：螺内酯是醛固酮拮抗剂，有抑制排钾和重吸收钠的作用，其主要副作用是高钾血症，还有抗雄激素作用，可引起阳痿和男性雌性化。

196、单项选择题  伤寒首选（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素

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本题答案：B
本题解析：氯霉素为伤寒、副伤寒首选药物。

197、单项选择题  关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）

A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基．2，4-咪唑烷二酮钠盐，口服吸收较慢，口服片剂的生物利用度为79%；丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作；卡马西平在潮湿环境下可生成二水化合物，导致溶解吸收差，从而降低药效，长时间光照可使药品表面由白色变橙黄色，使药品降解，故卡马西平应避光密闭保存；苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。所以答案为C。

198、单项选择题  第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）

A.利巴韦林
B.沙喹那韦
C.拉米夫定
D.齐多夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：B
本题解析：第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙喹那韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。

199、单项选择题  下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质，本身用于抗抑郁（）

A.N-双脱甲基
B.N-氧化
C.苯环羟基化
D.双键还原
E.N-单脱甲基

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

200、单项选择题  具有仲胺基的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。