1、单项选择题  用于防止疟疾复发和传播的抗疟药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：C
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

2、单项选择题  在药物化学名中，基团排序的顺序规则是（）

A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小，大的在前
D.按基团大小，小的在前
E.按基团笔画从小到大

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

3、单项选择题  下列哪个不是M胆碱受体阻断剂中的莨菪生物碱（）

A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.丁溴东莨菪碱
E.溴丙胺太林

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本题答案：E
本题解析：东莨菪碱、山莨菪碱、阿托品及丁溴东莨菪碱都属于莨菪生物碱，仅溴丙胺太林属于合成类M胆碱受体阻断剂。

4、单项选择题  乙酰胆碱不能成为治疗药物的原因是（）

A.对受体无选择性，副作用广泛
B.极易水解很不稳定
C.没有找到合适的给药方式
D.易产生药物依赖性
E.代谢产物不易从体内消除，药物积累产生严重不良反应

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本题答案：A
本题解析：乙酰胆碱是胆碱能神经递质，但乙酰胆碱不能成为治疗药物。其原因之一是乙酰胆碱对所有胆碱能受体无选择性，会导致广泛的副作用的产生。

5、单项选择题  具有仲胺基的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

6、单项选择题  加氢氧化钠后与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：C
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

7、单项选择题  下列药物中属于孕激素的是（）

A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.地塞米松
D.达那唑
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物，炔诺酮为孕激素，地塞米松为糖皮质激素类药物，达那唑为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，米非司酮为抗孕激素。

8、单项选择题  以下与苯巴比妥不符的是（）

A.酰亚胺结构易水解
B.治疗失眠和癫痫大发作
C.其饱和水溶液显碱性
D.与吡啶-硫酸铜溶液反应显紫色
E.与硝酸银反应生成白色沉淀

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

9、单项选择题  药物的解离度与生物活性的关系是（）

A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性

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本题答案：E
本题解析：有机药物多数都带弱酸或弱碱性，在体液中只能部分解离，以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，故只有当药物具有合适的解离度，才有最大活性。

10、单项选择题  下列药物中室温加三氯化铁显蓝紫色的是（）

A.布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.阿司匹林

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

11、单项选择题  与马来酸依那普利不符的是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药

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本题答案：E
本题解析：马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸。分子结构中含有三个手性中心，均为S构型。是其前体药物依那普利那的乙酯化产物。可口服给药，在体内代谢依那普利那。通过减少血管紧张素Ⅱ的含量，舒张全身血管，而降低血压。

12、单项选择题  对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（）

A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色

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本题答案：A
本题解析：马来酸氯苯那敏中含有叔胺基，故具有叔胺的特征反应：与苦味酸生成黄色沉淀，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红色，为临床上常用的抗过敏药。

13、单项选择题  对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）

A.受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对

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本题答案：D
本题解析：在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，硝基是一个吸电子基团，产生的吸电子效应可使羰基的电子云流向苯环，降低极性，故硝基苯甲酸酯与受体的结合力比苯甲酸酯弱，可使麻醉作用降低。

14、单项选择题  化学性质不稳定应低温避光保存（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

15、单项选择题  1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：C
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

16、单项选择题  哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）

A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

17、单项选择题  下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定（）

A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

18、单项选择题  奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是（）

A.分子结构中含有羟基
B.分子结构中含有哌嗪环
C.侧链的不稳定结构
D.分子结构中含有吩噻嗪环
E.分子结构中含有苯环

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本题答案：D
本题解析：吩噻嗪母环易被氧化，在空气中或日光下会逐渐变为红色。如有病人用药后，可至严重光化毒反应。为防止可在生产中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。

19、单项选择题  双胍类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：C
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

20、单项选择题  治疗脚气病及多发性神经炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

21、单项选择题  关于硫酸阿托品结构叙述正确的是（）

A.结构中有酯键
B.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品
C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品
D.莨菪醇即阿托品
E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

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本题答案：A
本题解析：莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。

22、单项选择题  吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（）

A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应

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本题答案：B
本题解析：吗啡注射液放置过久，会因pH值增高，重金属离子和环境温度升高等原因发生氧化变质，颜色变深。

23、单项选择题  药物第Ⅰ相生物转化不包括（）

A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应

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本题答案：E
本题解析：药物第1相生物转化有氧化、还原、水解、羟基化等反应，所以答案为E。

24、单项选择题  酮替芬属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：E
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

25、单项选择题  吗啡的氧化产物是（）

A.吗啡酮
B.吗啡喃
C.去甲吗啡
D.阿扑吗啡
E.伪吗啡（双吗啡）

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

26、单项选择题  下列哪种药物加盐酸羟胺溶液和酸性硫酸铁胺试液显红色（）

A.头孢噻肟钠
B.头孢曲松
C.头孢吡肟
D.头孢氨苄
E.头孢哌酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  以下哪个是喹诺酮类抗菌药必要的基团（）

A.1位乙基
B.2位羰基
C.5位氟
D.3位羧基4位羰基
E.8位哌嗪

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

28、单项选择题  关于磷酸可待因作用叙述正确的是（）

A.本品为弱的μ受体激动剂
B.本品为强的μ受体激动剂
C.镇痛作用比吗啡强
D.临床上用于重度止痛
E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

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本题答案：A
本题解析：本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

29、单项选择题  下列说法与毛果芸香碱相符的是（）

A.是一种生物碱
B.无色或白色结晶粉末
C.是胆碱受体激动剂
D.分子结构中有两个手性中心
E.以上都对

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本题答案：E
本题解析：毛果芸香碱是由芸香科植物毛果芸香中提取分离出来的一种生物碱。为无色或白色结晶粉末。属于胆碱受体激动剂。分子结构中含有两个手性中心。

30、单项选择题  下列哪项与地西泮不符（）

A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

31、单项选择题  哌替啶的化学名为（）

A.17-甲基-3-羟基-4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物
B.1-甲基4-苯基4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
C.17-甲基_3-甲氧基4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物
D.4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐
E.1-甲基-4-苯基-4-哌啶乙酸乙酯盐酸盐

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本题答案：B
本题解析：A选项是吗啡的化学名；C选项是可待因的化学名；D是美沙酮的化学名；E选项是对哌替啶正确化学名的一个干扰项；哌替啶的化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。

32、单项选择题  青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应（）

A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

33、单项选择题  萘普生的化学名为（）

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠

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本题答案：D
本题解析：A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

34、单项选择题  哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响（）

A.氯霉素
B. 红霉素
C.四环素
D.酮康唑
E.环丙沙星

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本题答案：A
本题解析：红霉素、四环素、酮康唑、环丙沙星均为弱碱性，它们的吸收均可受碱性药物同服而减少。氯霉素为非离子型药物，不受酸碱影响。

35、单项选择题  下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构（）

A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松

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本题答案：E
本题解析：本题主要考查上述药物的结构特点及共同结构部分，从其化学结构上来看本题答案为E。

36、单项选择题  属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是（）

A.奎尼丁
B.氟卡尼
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米

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本题答案：D
本题解析：抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类，其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有胺碘酮。

37、单项选择题  目前临床上使用的烷化剂不包括（）

A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.磺酸酯及多元卤醇类
D.亚硝酸脲类
E.嘌呤类

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本题答案：E
本题解析：目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类和磺酸酯及多元卤醇类。嘌呤类的药物多属于抗代谢药。如巯嘌呤、巯鸟嘌呤等，是通过抑制肿瘤细胞DNA和RNA达到抗肿瘤作用的。所以答案为E。

38、单项选择题  下列不属于抗结核药的是（）

A.乙胺丁醇
B.对氨基水杨酸钠
C.左氧氟沙星
D.链霉素
E.吡嗪酰胺

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本题答案：C
本题解析：乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、链霉素、吡嗪酰胺、异烟肼、利福平等为临床常用抗结核药。所以答案为C。

39、单项选择题  与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：B
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

40、单项选择题  关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）

A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢

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本题答案：D
本题解析：盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

41、单项选择题  盐酸利多卡因属于（）

A.氨基醚类
B.芳酸酯类
C.氨基酮类
D.酚类
E.酰胺类

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本题答案：E
本题解析：局部麻醉药按化学结构分为苯甲酸酯类、酰胺类和其他类，盐酸利多卡因属于酰胺类，该类药物的基本结构为苯胺与氨基乙酸以酰胺键相连接。

42、单项选择题  以下药物中以其R构型的右旋体作为麻醉药的是（）

A.恩氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.依托咪酯
E.盐酸利多卡因

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本题答案：D
本题解析：依托咪酯右旋体活性强于左旋体，临床上只将活性强的右旋体作为全身麻醉药应用于临床。

43、单项选择题  以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）

A.是治疗实体癌的二线药物
B.属于抗肿瘤抗生素
C.体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活
D.属于抗代谢类抗肿瘤药
E.以上都对

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本题答案：D
本题解析：氟尿嘧啶属于抗代谢类抗肿瘤药。为尿嘧啶类抗代谢药。本品抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。所以答案为D。

44、单项选择题  下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）

A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N

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本题答案：D
本题解析：青霉素G为天然青霉素中活性最高者，而青霉素V则因其耐酸可口服，其他很少用于临床。

45、单项选择题  以下哪个与雄激素结构不符（）

A.具雄甾烷母核
B.17位有β-羟基
C.3位有酮
D.4位有双键
E.3位和20位有酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

46、单项选择题  药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）

A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究

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本题答案：E
本题解析：药物的生物活性与药物的化学结构有密切关系，是药物结构-药效关系研究的主要内容。

47、单项选择题  下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）

A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

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本题答案：E
本题解析：磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。

48、单项选择题  下列哪个药物含α-羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀（）

A.睾酮
B.醋酸地塞米松
C.黄体酮
D.炔诺孕酮
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

49、单项选择题  甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，用于治疗子宫内膜异位症（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：E
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

50、单项选择题  雷尼替丁不具备哪个性质（）

A.H2受体拮抗剂
B.含有呋喃环
C.是前药
D.为反式体，顺式体无活性
E.易溶于水

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

51、 91ExAm.org单项选择题  下列说法错误的是（）

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

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本题答案：D
本题解析：卡比多巴常与左旋多巴合用，制成复方制剂，单用无效，所以答案为D。

52、单项选择题  可待因的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：B
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

53、单项选择题  关于维生素A的描述哪个不正确（）

A.维生素A属丙烯型醇，遇酸易发生脱水反应
B.维生素A具有促进生长、维持上皮组织正常机能的作用
C.维生素A具有多烯结构，侧链上有八个双键
D.《中国药典》中收载的维生素A是指维生素A醋酸酯
E.维生素A对紫外线不稳定，易与空气中存在的水蒸气发生醇化反应

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本题答案：C
本题解析：维生素A属丙烯型醇，遇酸易发生脱水反应，生成脱水维生素A，其生物活性只有维生素A的0.4%；维生素A具有促进生长、维持上皮组织正常机能的作用，并参与视紫质的合成，能增强视网膜的感光能力；维生素A具有多烯结构，侧链上有四个双键，理论上有十六个顺反异构体；《中国药典》中收载的维生素A是指维生素A醋酸酯；维生素A对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化，生成环氧化合物，加热和重金属都可加速其氧化。

54、单项选择题  睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）

A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用

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本题答案：A
本题解析：睾丸素在17α-位增加一个甲基后，口服吸收较快，生物利用度好，不易在肝内被破坏，方便口服。

55、单项选择题  耐霉青霉素的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：C
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

56、单项选择题  下列药物中哪种具有降血脂作用（）

A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.血管紧张素转化酶抑制剂
C.强心苷类
D.钙通道阻滞剂
E.磷酸二酯酶抑制剂

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本题答案：A
本题解析：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是生物在体内合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶活性，可有效降低胆固醇水平。故羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂有降血脂作用。

57、单项选择题  具有酰胺结构麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：E
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

58、单项选择题  体内代谢可生成坎利酮的药物是（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

59、单项选择题  下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是（）

A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

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本题答案：B
本题解析：以上对吩噻嗪类抗精神药构效关系正确的是2位被吸电子基团取代时活性增强。吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜。侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等。吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药。碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长。所以答案为B。

60、单项选择题  噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）

A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性

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本题答案：E
本题解析：噻吗洛尔临床上用于治疗青光眼。其极性强脂溶性差，难于透过角膜，将结构中的羟基丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高，制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

61、单项选择题  下列哪个药物属于手性药物（）

A.马来酸氯苯那敏
B.法莫替丁
C.盐酸苯海拉明
D.西咪替丁
E.雷尼替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

62、单项选择题  又名α-生育酚（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3

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本题答案：D
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

63、单项选择题  治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

64、单项选择题  维生素C（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

65、单项选择题  对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是（）

A.为萜类药物
B.本品是N胆碱受体激动剂
C.本品是M胆碱受体激动剂
D.对汗腺有影响，对眼压无影响
E.临床上用于继发性青光眼

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本题答案：C
本题解析：硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

66、单项选择题  磺胺甲噁唑（）

A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃

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本题答案：A
本题解析：本题考查药物特征鉴别反应。吩噻嗪类药物被不同氧化剂，如：硫酸、硝酸、过氧化氢氧化而显色。氯丙嗪可被硝酸氧化，显红色，渐变淡黄色。苯并二氮杂类药物溶于硫酸后，在365nm下显不同颜色荧光，地西泮显黄绿色。磺胺类药物结构：具有芳氨基和磺酰胺基。磺胺甲噁唑的磺酰胺基上的氢原子比较活泼，具有酸性，可以和金属离子(Cu，Ag，Co等)生成难溶性沉淀。磺胺甲噁唑与铜离子反应生成草绿色沉淀。尼可刹米中的吡啶环与溴化氰和芳伯胺作用，生成有色的戊烯二醛衍生物。

67、单项选择题  关于美沙酮，下列说法正确的是（）

A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效

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本题答案：C
本题解析：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2~3倍，适用于各种疼痛的治疗。

68、单项选择题  葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：D
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

69、单项选择题  哪个与盐酸地尔硫不符（）

A.为白色结晶性粉末
B.2S-顺式异构体活性最强
C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
D.易溶于水
E.分子中有1个手性碳

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

70、单项选择题  喹诺酮类药物的主要理化特点是（）

A.在室温下不稳定
B.结构中1，2位为羧基和酮羰基
C.不易和钙、镁的离子螯合
D.6位含氮杂环
E.酸性条件下，水溶液光照可见解反应

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类药物在室温下稳定，结构中3，4位为羧基和酮羰基易和钙、镁的离子螯合，其7位含氮杂环酸性条件下，水溶液光照可见分解反应。

71、单项选择题  结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：C
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

72、单项选择题  按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）

A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确

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本题答案：E
本题解析：据结构类型特点喹诺酮类药物可分为①萘啶羧酸类，如萘啶酸。②吡啶并吡啶羧酸类，如吡哌酸。③喹啉羧酸类，如洛美沙星。所以答案为E。

73、单项选择题  以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）

A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服

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本题答案：E
本题解析：内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。

74、单项选择题  下列哪项与维生素B2无关（）

A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

75、单项选择题  作用机理是抗代谢（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：B
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

76、单项选择题  关于氨苄西林的叙述正确的是（）

A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等

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本题答案：C
本题解析：氨苄西林的水溶液不稳定，一方面发生青霉素的各种分解反应；另一方面室温放置生成无抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性质，主要用于治疗肠球菌、痢疾杆菌等引起的感染。

77、单项选择题  天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：A
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

78、单项选择题  受到撞击和高热时会有爆炸危险的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：E
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

79、单项选择题  富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（）

A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类

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本题答案：E
本题解析：富马酸酮替芬属于三环类抗组胺药。

80、单项选择题  化学名为（R，S）-5-甲氨基-2-{［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基］亚磺酰基}-1H-苯并咪唑的药物是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑

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本题答案：D
本题解析：奥美拉唑的化学名为(R，S)-5-甲氨基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑。

81、单项选择题  下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）

A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

82、单项选择题  下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）

A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出

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本题答案：E
本题解析：维生素A醋酸酯为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇，本品具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A;本品对紫外线不稳定，可被氧化为环状物，长期储存可发生异构化，致使活性减低；维生素A醋酸酯体内被氧化为醛（具活性），进一步氧化为维生素A酸而排出，所以答案为E。

83、单项选择题  布洛芬（）

A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用

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本题答案：C
本题解析：阿司匹林可引起瑞夷综合征。其表现为严重肝功能不良合并脑病，据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险，虽少见，但可致死，宜慎用。布洛芬的不良反应轻，有轻度消化不良、皮 疹；胃肠出血虽不常见，但长期服用应注意。偶致视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍应立即停药。非那西丁可产生高铁血红蛋白血症，出现发绀及其他缺氧症状。保泰松能引起水钠潴留，原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿，使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意，应用保泰松时应忌盐。高血压、心功能不全者禁用。对乙酰氨基酚在体内的一小部分代谢物，即羟化物对肝脏具有毒性。过量服用时，引起急性中毒可致肝坏死。

84、单项选择题  下列哪项描述与萘普生不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

85、单项选择题  药典（）

A.根据药典或药政管理部门批准的质量标准而制备的药物应用形式的具体品种
B.研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学
C.为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式
D.国家记载药品标准、规格的法典
E.药品生产质量管理规范

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

86、单项选择题  以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是（）

A.第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性
B.第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环
C.第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子，9位多为哌嗪或其类似物或衍生物
D.诺氟沙星可用牛奶送服
E.氧氟沙星对生殖系统感染无效

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本题答案：A
本题解析：第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌嗪环。第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为6位上引入氟原子，7位多为哌嗪或其类似物或衍生物。诺氟沙星不能用牛奶送服，因金属离子可以与大多数喹诺酮类药物形成螯合物造成药效降低。氧氟沙星对泌尿生殖系统、呼吸系统有良好抗菌作用。因为氧氟沙星在上述系统血药浓度分布较高。

87、单项选择题  对氨基水杨酸结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

88、单项选择题  对癫痫大发作最有效的药物是（）

A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。

89、单项选择题  与硝酸银试液产生白色沉淀（）

A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮

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本题答案：C
本题解析：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮C-20位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C=C-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。

90、单项选择题  地西泮的化学结构母核是（）

A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环

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本题答案：A
本题解析：根据地西泮的结构特点，可以得知地西泮的化学结构母核是1，4-苯并二氮环。

91、单项选择题  磺胺增效剂是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：C
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

92、单项选择题  作为同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病；雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症；黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症；醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等；苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。

93、单项选择题  苯并二氮类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

94、单项选择题  不能口服的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

95、单项选择题  下列哪个药物不具有利尿作用（）

A.依他尼酸
B.氨苯蝶啶
C.非诺贝特
D.呋噻米
E.氯噻酮

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本题答案：C
本题解析：依他尼酸是苯氧乙酸类利尿药。氨苯蝶啶是保钾利尿药。非诺贝特为降血脂药。呋噻米和氯噻酮是磺酰胺类利尿药。所以答案为C。

96、单项选择题  化学名为2-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）

A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱

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本题答案：C
本题解析：硫酸阿托品的化学名为2-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐．水合物。

97、单项选择题  马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故可与苦味酸生成哪种颜色的沉淀（）

A.红
B.黄
C.绿
D.白
E.蓝

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故有叔氨基特征反应，可与苦味酸生成黄色的沉淀。

98、单项选择题  又名抗坏血酸（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3

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本题答案：C
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

99、单项选择题  在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）

A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可得到氯马斯汀。该药为第一个无镇静催眠作用抗组胺药，作用强，起效快。可维持12小时。并具有显著的止痒作用。

100、单项选择题  维生素A（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：B
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

101、单项选择题  N2胆碱受体拮抗剂（）

A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

102、单项选择题  以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）

A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B.5位有烷基取代时活性增加
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

103、单项选择题  四环素不具有下列哪个性质（）

A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N，N-二甲基

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本题答案：B
本题解析：四环素具有酸、碱两性，含有酚羟基和烯醇基，能与金属离子形成螯合物，含有N，N-=甲基。所以答案为B。

104、单项选择题  以下对氮芥类抗肿瘤药的说法正确的是（）

A.属于烷化剂
B.是β-氯乙胺类化合物的总称
C.其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分
D.载体可改善该类药物在体内的吸收、分布
E.以上都对

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本题答案：E
本题解析：氮芥类抗肿瘤药属于烷化剂。是β-氯乙胺类化合物的总称其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分。载体可改善该类药物在体内的吸收、分布。

105、单项选择题  在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度

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本题答案：D
本题解析：氟原子是卤素，卤素是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到安定作用比奋乃静强4～5倍的氟奋乃静。

106、单项选择题  以下哪个属于氨基醚类抗组胺药（）

A.马来酸氯苯那敏
B.苯海拉明
C.西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.咪唑斯汀

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；咪唑斯汀属于哌啶类抗组胺药。

107、单项选择题  19-去甲孕甾烷类化合物（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：C
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

108、单项选择题  为5α-还原酶抑制剂，用于良性前列腺增生（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：A
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

109、单项选择题  下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）

A.杂环上S被O取代，活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类

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本题答案：D
本题解析：杂环上S被O取代，活性增强；与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性；青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性加强；头孢菌素的双键移位则失去活性；青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。

110、单项选择题  属于选择性β受体拮抗剂，可以治疗高血压、心绞痛的是（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸可乐定
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：D
本题解析：盐酸多巴胺是多巴胺受体激动剂，在体内可以代谢成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体，是重要的内源活性物质；阿替洛尔属于β受体阻断剂，对心脏β-受体有较强的选择性，用于治疗高血压、心绞痛。

111、单项选择题  下列对呋塞米的描述哪项不正确（）

A.具有酸性
B.与硫酸铜生成绿色沉淀
C.作用缓慢
D.溶于氢氧化钠
E.可加速药物排泄预防药物中毒

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

112、单项选择题  可使药物亲水性显著增加的基团是（）

A.苯基
B.烃基
C.酯基
D.羟基
E.卤素

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中羟基的极性最大，当药物结构中引入极性基团时，可使药物亲水性明显增加。

113、单项选择题  以下哪项与氢氯噻嗪不符（）

A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

114、单项选择题  以下关于药物化学名的说法正确的是（）

A.药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法
B.是以官能团进行命名的，再命名取代基
C.以化学结构主链进行命名，取代基标明侧链
D.先命名大基团，再命名小基团
E.先命名极性基团，再命名非极性基团

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本题答案：A
本题解析：药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法。其命名规则可参考国际纯化学和应用化学会公布的有机化合物命名原则，中国化学会公布的"有机化学物质系统命名原则(1980)"，美国化学文献进行命名。

115、单项选择题  既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用还可以抑制血小板凝聚防血栓（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

116、单项选择题  氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）

A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

117、单项选择题  嘧啶类驱虫药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：B
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

118、单项选择题  含一个手性碳仅左旋体有效（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

119、单项选择题  乙酰胆碱酯酶抑制剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：B
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

120、单项选择题  下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

121、单项选择题  以下说法错误的是（）

A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强，晚上7点作用为最弱

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本题答案：E
本题解析：氨茶碱于早上7点服药、抗贫血药铁剂于晚上7点服药均可获得较好的效果；心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高，此时给药可减少剂量但同样可达到应有的作用；环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强，而凌晨1点最弱；氮芥则以晚上7点最强，早上7点为最弱。

122、单项选择题  与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间（）

A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

123、单项选择题  西替利嗪目前临床上常用作（） 来源:91考试 网

A.降血压药
B.镇痛药
C.镇静催眠药
D.非镇静抗过敏药
E.H受体拮抗药

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本题答案：D
本题解析：西替利嗪目前临床上因其不具有镇静催眠作用，而常用作抗过敏药。

124、单项选择题  下列哪种药物与2，6-二氯对苯醌反应，先生成蓝色化合物（）

A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

125、单项选择题  侧链上有异丙氨基的拟肾上腺素药物是（）

A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.间羟胺
D.麻黄碱
E.异丙肾上腺素

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本题答案：E
本题解析：异丙肾上腺素在侧链上含有有异丙氨基。

126、单项选择题  应用广泛的口服避孕药（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

127、单项选择题  苯巴比妥的结构式（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

128、单项选择题  上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药（）

A.哌替啶
B.可待因
C.芬太尼
D.吗啡
E.喷他佐辛

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本题答案：C
本题解析：吗啡的分子结构，有3位酚羟基，6位烃基和17位的叔胺氮原子；哌替啶的分子结构，有哌啶环和酯键；芬太尼常以其枸橼酸盐给药。

129、单项选择题  下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）

A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收

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本题答案：D
本题解析：左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末，其结构为在炔诺酮的18位上多一个甲基的左旋衍生物，作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收，左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍，抗雌激素活性亦大于炔诺酮的10倍。

130、单项选择题  具有亚硝基脲的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

131、单项选择题  氨曲南属于哪类药物（）

A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂

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本题答案：D
本题解析：氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药物。

132、单项选择题  以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）

A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：D
本题解析：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右旋体活性大27倍，但由于其易于降解，故在注射液的配制和储存中，应防止温度过高，避免药品消旋化。

133、单项选择题  下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）

A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

134、单项选择题  齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）

A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类

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本题答案：E
本题解析：齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类抗艾滋病药。

135、单项选择题  对罗格列酮描述正确的是（）

A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

136、单项选择题  抗凝血药物是（）

A.华法林钠
B.氯沙坦
C.氯吡格雷
D.维拉帕米
E.普萘洛尔

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本题答案：A
本题解析：本题着重考查学生对心血管系统药物分类的掌握程度，其中氯沙坦是抗高血压常用药，氯吡格雷则属于调血脂药物，维拉帕米为钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和抗心律失常，普萘洛尔则是β受体阻滞剂，用于治疗心绞痛、抗心律失常及高血压，华法林钠则是抗血栓药物，华法林钠与维生素K结构相似，能够阻止维生素K的代谢，导致凝血因子减少，起到抗凝血作用。

137、单项选择题  下列哪种药物对COX-2选择性强，可长期用于风湿性关节炎治疗（）

A.吡罗昔康
B.美洛昔康
C.萘普生
D.阿司匹林
E.布洛芬

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

138、单项选择题  造成氯氮平毒性反应的原因是（）

A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应

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本题答案：B
本题解析：氯氮平的治疗毒性主要由代谢产物引起。在人的肝微粒体、中性粒细胞或骨髓细胞中能产生硫醚的代谢物导致毒性。所以答案为B。

139、单项选择题  不以苯二氮受体为靶点的药物是（）

A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯二氮类药物以苯二氮受体作为靶点，地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都为苯二氮类药物。卡马西平为二苯并氮杂类。所以答案E。

140、单项选择题  下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是（）

A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸；第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等；第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物。

141、单项选择题  M胆碱受体激动剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：E
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

142、单项选择题  下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是（）

A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出

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本题答案：C
本题解析：盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性，水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，在肝脏代谢较少，几乎全部以原药形式由尿排出。

143、单项选择题  具有免疫调节作用的驱肠虫药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

144、单项选择题  具有噻唑结构的抗溃疡药是（）

A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

145、单项选择题  M胆碱受体拮抗剂（）

A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

146、单项选择题  下列描述与异烟肼相符的是（）

A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性

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本题答案：E
本题解析：异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

147、单项选择题  下列哪个药物不含有咪唑环（）

A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑

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本题答案：D
本题解析：临床常用的抗真菌药分为抗真菌抗生素、咪唑类抗真菌药、其他抗真菌药物。其中咪唑类抗真菌药在分子结构上都含有咪唑环。常用的咪唑类抗真菌药有益康唑、咪康唑、酮康唑和硝酸咪康唑等。所以答案为D。

148、单项选择题  某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）

A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2

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本题答案：D
本题解析：维生素C分子中存在连二烯醇结构而呈酸性，本品与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液可以作用；维生素K在水溶液中与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡，与铁盐不发生反应；维生素B不具酚羟基结构，不与铁盐作用；维生素B的C位酚羟基与铁盐作用呈红色，制备本品注射剂时，不能用含微量铁盐的沙芯过滤。

149、单项选择题  诺氟沙星结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

150、单项选择题  以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

151、单项选择题  下列不属于M受体拮抗剂主要药理作用的是（）

A.松弛内脏平滑肌
B.抑制腺体分泌
C.散瞳
D.降低眼压
E.加快心律

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本题答案：D
本题解析：M受体拮抗剂主要药理作用是散瞳，加快心律，抑制腺体分泌，松弛内脏平滑肌。

152、单项选择题  下列叙述与利福平相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶，且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

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本题答案：A
本题解析：利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

153、单项选择题  溴丙胺太林主要用于（）

A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药

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本题答案：D
本题解析：溴丙胺太林系季胺类抗胆碱药，不易吸收，不易通过血脑屏障，中枢副作用小。主要用于胃肠道痉挛及十二指肠溃疡，也可用于胆汁排泄障碍。

154、单项选择题  增加化合物的亲脂性（）

A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜

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本题答案：D
本题解析：增加化合物的亲脂性，可改善药物的体内吸收，能使药物易于穿透生物膜，利于通过血脑屏障，可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。

155、单项选择题  具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：A
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

156、单项选择题  关于对乙酰氨基酚描述错误的是（）

A.本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化-耦合反应，可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药

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本题答案：A
本题解析：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，但无抗感染、抗风湿的作用。对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚，而且因为水解产物结构中含有游离芳伯胺基，可发生重氮化-耦合反应，常用于鉴别，本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色。

157、单项选择题  下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（）

A.可待因
B.美沙酮
C.哌替啶
D.吗啡
E.曲马多

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本题答案：A
本题解析：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。

158、单项选择题  下列利尿药的代谢物为坎利酮的是（）

A.螺内酯
B.呋噻米
C.氨苯喋啶
D.乙酰唑胺
E.氢氯噻嗪

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本题答案：A
本题解析：螺内酯口服后，大部分在肝脏代谢，脱去乙酰巯基，生成具有拮抗醛固酮受体活性的坎利酮和无活性代谢物坎利酮酸。

159、单项选择题  抗孕激素，用于抗早孕（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：B
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

160、单项选择题  7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：E
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

161、单项选择题  17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：D
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

162、单项选择题  静脉麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

163、单项选择题  可用于抗铜绿假单胞菌的药物是（）

A.链霉素
B.庆大霉素
C.卡那霉素B
D.卡那霉素A
E.新霉素B

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本题答案：B
本题解析：链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用．新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

164、单项选择题  下列氨基糖苷类药物由小单孢菌培养产生的是（）

A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.庆大霉素
E.核糖霉素

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本题答案：D
本题解析：庆大霉素由小单孢菌培养产生。卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素由链霉菌培养液产生。阿米卡星是由卡那霉素B半合成产生。

165、单项选择题  萘普生与下列哪个药同属于一类非甾体抗炎药（）

A.保泰松
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：C
本题解析：保泰松属吡唑酮类。吲哚美辛属于吲哚乙酸类。美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类。双氯芬酸钠属于苯乙酸类。布洛芬和萘普生均属于芳基丙酸类。

166、单项选择题  酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）

A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化

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本题答案：B
本题解析：谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇基具有良好的亲核作用。谷胱甘肽与酰卤或多卤代烃类化合物的反应大多是体内解毒的反应。谷胱甘肽通过和酰卤或多卤代烃类化合物的反应生产酰化谷胱甘肽，解除了代谢物对人体的毒害。

167、单项选择题  氯霉素的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：E
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

168、单项选择题  芳基丙酸类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：A
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

169、单项选择题  下列说法正确的是（）

A.区域性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品
B.区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
C.区域性批发企业不能从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
D.麻醉药品和第一类精神药品可以零售
E.全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，医疗机构可以自行提货

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本题答案：B
本题解析：全国性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品；区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品；麻醉药品和第一类精神药品不得零售；全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，应当将药品送至医疗机构。医疗机构不得自行提货。

170、单项选择题  红霉素的内酯环为（）

A.15个原子，无双键
B.15个原子，有双键
C.14个原子，有双键
D.14个原子，无双键
E.16个原子，有双键

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本题答案：D
本题解析：红霉素的内酯环有14个原子，无双键。

171、单项选择题  以下哪个不是肾上腺皮质激素（）

A.醋酸地塞米松
B.醋酸氢化可的松
C.醋酸泼尼松
D.米非司酮
E.倍他米松

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

172、单项选择题  曲吡那敏属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：A
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

173、单项选择题  下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）

A.阿托品6，7位无氧桥
B.东莨菪碱6，7位有氧桥
C.山莨菪碱6，7位有氧桥
D.樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对

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本题答案：C
本题解析：东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱四种药物拥有类似的化学结构和药理作用及用途。在类似的结构托品烷上有着不同的极性基团，导致中枢作用的不同。阿托品6，7位无氧桥，东莨菪碱6，7位有氧桥，樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基，山莨菪碱6位有羟基。故极性大小顺序为山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱。

174、单项选择题  遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）

A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

175、单项选择题  布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

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本题答案：C
本题解析：布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

176、单项选择题  影响药效的立体因素不包括（）

A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离

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本题答案：B
本题解析：药物的互变异构不影响药物的药效。

177、单项选择题  异烟肼结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：B
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

178、单项选择题  东莨菪碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

179、单项选择题  口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生继续中毒的药物是（）

A.甲基多巴
B.氯沙坦
C.盐酸胺碘酮
D.利多卡因
E.硝苯地平

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本题答案：C
本题解析：盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度也不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33～44天，分布广泛，可积蓄在多种器官和组织内。所以答案为C。

180、单项选择题  下列哪一项不属于药物的功能（）

A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶

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本题答案：D
本题解析：药物是人类用来预防、治疗和诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。所以答案为D。

181、单项选择题  钙通道阻滞剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：C
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

182、单项选择题  适应于骨髓炎（）

A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

183、单项选择题  卡托普利的特点不包括（）

A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

184、单项选择题  下列不属于H2受体拮抗药的是（）

A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.哌嗪类

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本题答案：E
本题解析：H受体拮抗药按其结构特点可分为咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类和吡啶类。

185、单项选择题  巴比妥类药物为（）

A.丙二酰脲类衍生物
B.苯胺类衍生物
C.氨基酮类衍生物
D.噻嗪类衍生物
E.吡唑酮类衍生物

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本题答案：A
本题解析：巴比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺（烯醇式）结构共存。

186、单项选择题  硝苯地平的作用靶点为（）

A.受体
B.酶
C.离子通道
D.核酸

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

187、单项选择题  以下药物属于静脉麻醉药的是（）

A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：麻醉药可以分为全身麻醉药和局部麻醉药，而全身麻醉药又可以分为静脉麻醉药和吸入麻醉药，B、D、E都是属于局部麻醉药；C属于全身麻醉药中的吸入麻醉药。

188、单项选择题  氯氨酮在体内代谢过程中，下列哪项仍有麻醉活性（）

A.去环己基氯胺酮
B.去酮基氯胺酮
C.去氯甲氨酮
D.脱氨氯胺酮
E.去甲氯胺酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

189、单项选择题  下列哪项与吲哚美辛的性质不符（）

A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

190、单项选择题  药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用时间延长

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本题答案：C
本题解析：在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要在水中溶解，要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时，这些膜由磷脂组成的，又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。

191、单项选择题  下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）

A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体

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本题答案：D
本题解析：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，而临床上使用的阿奠西林为D-构型的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚合速度为氨苄西林的4.2倍。所以答案为D。

192、单项选择题  下列哪种药物可预防冠心病，治疗克山病（）

A.维生素B2
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

193、单项选择题  下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是（）

A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高，但不能口服
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：美法仑化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分。在碱性水溶液中可水解，遇茚三酮可发生显色反应，故具有氨基酸两性的性质。化学结构中含有1个手性碳原子。对精原细胞瘤的疗效较为显著，对多发性骨髓瘤、恶性肿瘤也有效。选择性高，可口服或动脉灌注给药。

194、单项选择题  以下哪项与盐酸丁卡因不符（）

A.具重氮化-偶合反应
B.毒性较大
C.局部麻醉药
D.不易氧化变色
E.酯键易水解

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

195、单项选择题  通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）

A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键

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本题答案：A
本题解析：糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用：C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基；C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度，而不改变其生物活性；糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。

196、单项选择题  下列哪个是醛固酮拮抗剂，用于顽固性水肿（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  关于结构式为下列的药物说法错误的是（）

A.为白色或类白色结晶
B.溶于二甲基甲酰胺、甲醇，但难溶于水
C.具有弱酸，弱碱性
D.应避光保存
E.多制成片剂剂型

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本题答案：E
本题解析：以上结构为奥美拉唑，奥美拉唑为白色或类白色结晶，溶于二甲基甲酰胺、甲醇，但难溶于水。具有弱酸，弱碱性。因其水溶液不稳定，对酸不稳定。故应避光保存，其制剂多为有肠衣的胶囊。

198、单项选择题  苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α-受体激动作用增大
B.对α-受体激动作用增大
C.对β-受体激动作用增大
D.对β-受体激动作用减小
E.对α-和β-受体激动作用均增大

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

199、单项选择题  下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）

A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

200、单项选择题  新药研究中使用的专业术语QSAR是（）

A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系

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本题答案：E
本题解析：QSAR是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应间的关系进行定量解析，从而找出结构与活性间的量变规律。