1、单项选择题  下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）

A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨

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本题答案：A
本题解析：紫杉烷类药物的抗肿瘤作用机制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，从而导致维管束的排列异常，形成星状体，使细胞在有丝分裂时不能生成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖，导致细胞死亡。所以答案为A。

2、单项选择题  含酚羟基易氧化的抗高血压药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

3、单项选择题  不属于治疗高血压的药物分类是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.利尿药
C.钙离子通道阻滞剂
D.钠离子通道阻滞剂
E.β受体阻断剂

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本题答案：D
本题解析：根据药物的作用部位和作用方式，将抗高血压药物分为：血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、利尿药、肾上腺受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、血管扩张药、中枢降压药等。

4、单项选择题  碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是（）

A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2～3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环

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本题答案：C
本题解析：碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是噻唑环上碳原子取代了硫原子。使得碳青霉烯类有了更广的抗菌谱，抗菌作用也增强，而且对β内酰胺酶也有较强的抑制性。但碳青霉烯类的水溶稳定性较青霉素类差。

5、单项选择题  维生素C有酸性，是因为其化学结构上有（）

A.无机酸根
B.羰基
C.多羟基
D.共轭系统
E.连二烯醇

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本题答案：E
本题解析：维生素C是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物。本品分子中含有连二烯醇结构，由于两个烯醇羟基极易游离，释放出H，虽不含羧基，水溶液仍显酸性。所以答案为E。

6、单项选择题  下列对脂水分配系数的描述正确的是（）

A.以pKa表示
B.药物脂水分配系数越大，活性越高
C.药物脂水分配系数越小，活性越高
D.脂水分配系数在一定范围内，药效最好
E.脂水分配系数对药效不影响

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本题答案：D
本题解析：pKa是药物的解离常数。脂水分配系数以P表示，它是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。脂水分配系数与药物的活性没有直接的关系。各类药物因其药效不同，对脂溶性也有不同的要求。故脂水分配系数在一定范围内，药效最好。

7、单项选择题  抗凝血药物是（）

A.华法林钠
B.氯沙坦
C.氯吡格雷
D.维拉帕米
E.普萘洛尔

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本题答案：A
本题解析：本题着重考查学生对心血管系统药物分类的掌握程度，其中氯沙坦是抗高血压常用药，氯吡格雷则属于调血脂药物，维拉帕米为钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和抗心律失常，普萘洛尔则是β受体阻滞剂，用于治疗心绞痛、抗心律失常及高血压，华法林钠则是抗血栓药物，华法林钠与维生素K结构相似，能够阻止维生素K的代谢，导致凝血因子减少，起到抗凝血作用。

8、单项选择题  甾体药物按化学结构的特点可以分为（）

A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类

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本题答案：C
本题解析：甾体药物按化学结构可将其分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，按其药理作用分类可分为性激素类和皮质激素类。

9、单项选择题  产生钝化酶而耐药的是（）

A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。

10、单项选择题  下列对呋噻米描述错误的是（）

A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速，须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解

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本题答案：A
本题解析：呋噻米具有酸性，与葡萄糖溶液、维生素C、肾上腺素等溶液混合，会析出沉淀。呋噻米钠盐可发生水解，温度升高加速其分解。分解产物为2-氨基4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸和呋喃甲酸。呋噻米大多以原形从尿排泄，体内代谢多发生在呋喃环上。呋噻米作用时间短而迅速，须慎用。主要不良反应有体液和电解质的失衡，高尿酸症和胃肠道反应、耳毒性。

11、单项选择题  新药研究中使用的专业术语QSAR是（）

A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系

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本题答案：E
本题解析：QSAR是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应间的关系进行定量解析，从而找出结构与活性间的量变规律。

12、单项选择题  下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑

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本题答案：C
本题解析：米托恩醌、紫杉醇属于抗肿瘤天然药物。他莫昔芬、来曲唑属于抗雌激素类药可作为治疗绝经后晚期乳腺癌的药物。白消安属于甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂。

13、单项选择题  在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）

A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可得到氯马斯汀。该药为第一个无镇静催眠作用抗组胺药，作用强，起效快。可维持12小时。并具有显著的止痒作用。

14、单项选择题  下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质，本身用于抗抑郁（）

A.N-双脱甲基
B.N-氧化
C.苯环羟基化
D.双键还原
E.N-单脱甲基

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

15、单项选择题  下列叙述与利福平相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶，且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

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本题答案：A
本题解析：利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

16、单项选择题  下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）

A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者

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本题答案：B
本题解析：奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

17、单项选择题  与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：B
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

18、单项选择题  哪个与顺铂不符（）

A.微溶于水
B.在氯化钠中低聚物可转化为顺铂
C.抗代谢类抗肿瘤药
D.水溶液能逐渐转化为反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌和肺癌等

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

19、单项选择题  以下化合物中哪个3位有酚羟基，性质不稳定需要加抗氧剂（）

A.美沙酮
B.吗啡
C.哌替啶
D.钠洛酮
E.脑啡肽

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

20、单项选择题  可以口服的雌激素类药物是（）

A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮

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本题答案：A
本题解析：炔雌醇是一种口服有效的化合物，其口服活性是雌二醇的10～20倍。现在已经成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为A。

21、单项选择题  属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是（）

A.奎尼丁
B.氟卡尼
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米

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本题答案：D
本题解析：抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类，其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有胺碘酮。

22、单项选择题  下面哪种药物具有手性碳原子，临床上用（+）异构体（）

A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.萘普生
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

23、单项选择题  属大环内酯类的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：A
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

24、单项选择题  下列哪项与马来酸氯苯那敏不符（）

A.丙胺类抗过敏药
B.叔氨基与枸橼酸生成紫色
C.右旋异构体活性比消旋体强
D.有嗜睡副作用
E.左旋体活性比右消旋体强

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

25、单项选择题  双氯芬酸钠是（）

A.抗痛风药
B.苯胺类解热镇痛药
C.芳基丙酸类非甾体抗炎药
D.和布洛芬同属一类非甾体抗炎药
E.苯乙酸类非甾体抗炎药

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本题答案：E
本题解析：双氯芬酸钠是一种苯乙酸类非甾体抗炎药。布洛芬是一种芳基丙酸类非甾体抗炎药。

26、单项选择题  下列镇痛药中含有羰基，但由于位阻大，通常不发生一般羰基反应的是（）

A.美沙酮
B.哌替啶
C.吗啡
D.可待因
E.脑啡肽

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  金鸡纳反应主要是（）

A.恶心、呕吐、耳鸣、头痛
B.代谢缓慢，体内蓄积
C.主要引起血压升高
D.中枢抑制，导致昏迷
E.引起再生障碍性贫血

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本题答案：A
本题解析：金鸡纳反应的主要表现是恶心、呕吐、耳鸣等，同时金鸡纳碱能刺激胰腺释放胰岛素，引起低血糖。

28、单项选择题  影响药效的立体因素不包括（）

A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离

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本题答案：B
本题解析：药物的互变异构不影响药物的药效。

29、单项选择题  具有酰胺结构的麻醉药是（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）

A.是治疗实体癌的二线药物
B.属于抗肿瘤抗生素
C.体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活
D.属于抗代谢类抗肿瘤药
E.以上都对

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本题答案：D
本题解析：氟尿嘧啶属于抗代谢类抗肿瘤药。为尿嘧啶类抗代谢药。本品抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。所以答案为D。

31、单项选择题  丁卡因通常不用于（）

A.表面麻醉
B.浸润麻醉
C.传导麻醉
D.腰麻
E.硬膜外麻醉

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本题答案：D
本题解析：丁卡因麻醉作用较强，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大，故不用于腰麻。多用于黏膜表面麻醉和硬膜外麻醉。也可用于传导麻醉和硬膜外麻醉。

32、单项选择题  α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（）

A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
D.增加胰岛素敏感性
E.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度

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本题答案：C
本题解析：α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度。所以答案为C。

33、单项选择题  下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）

A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

34、单项选择题  下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（）

A.可待因
B.美沙酮
C.哌替啶
D.吗啡
E.曲马多

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本题答案：A
本题解析：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。

35、单项选择题  酮替芬属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：E
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

36、单项选择题  盐酸普萘洛尔化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：D
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

37、单项选择题  对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：B
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

38、单项选择题  下列哪项不是氯丙嗪的代谢过程（）

A.苯环羟基化
B.侧链去甲基
C.侧链N氧化
D.5位硫的氧化
E.脱去Cl原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

39、单项选择题  下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）

A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）

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本题答案：E
本题解析：通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起作用。海索比妥，pKa8.4（未解离率90%），有90%的药物以原形存在，故吸收最快，起效也最快。

40、单项选择题  对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）

A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

41、单项选择题  对定量构效关系的述说不正确的是（）

A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数

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本题答案：D
本题解析：定量构效关系是一种新药设计的研究方法，它通过一定的数学模型，研究结构与活性间的量变规律，是计算机辅助药物设计的重要内容。定量构效关系在化合物的化学结构和生物活性之间建立了定量的函数关系，为达到这一目的通常需要两方面的参数：生物活性参数和理化性质参数。Hansch分析方法所处理的是分子的二维结构，通常称为2D-QSAR，所以答案为D。

42、单项选择题  根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（）

A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数
B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数
C.生物活性参数、电性参数和立体参数
D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数
E.电性参数、疏水性参数和立体参数

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本题答案：E
本题解析：根据药物和受体作用方式和影响因素，药物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参数和立体参数，所以答案为E。

43、单项选择题  下列哪项与尼群地平不符（）

A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

44、单项选择题  抗溃疡药的类型不包括下列哪个（）

A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

45、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）

A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

46、单项选择题  化学结构中有苯并咪唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

47、单项选择题  活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：B
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

48、单项选择题  非甾体抗炎药的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸还原酶
B.拮抗H受体
C.抑制内酰胺酶
D.抑制环氧合酶
E.抑制多巴胺受体

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本题答案：D
本题解析：目前临床上使用的非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有COX-1和COX-2两种形式。COX-2是一种诱导酶，与致炎PG合成有关。

49、单项选择题  下列不属于阿托品的药理作用的是（）

A.治疗重症肌无力
B.解除平滑肌痉挛
C.抑制腺体分泌
D.抗心律失常和抗休克作用
E.有机磷中毒的解救

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本题答案：A
本题解析：阿托品属于M胆碱受体拮抗剂，具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛，麻醉前给药及散瞳等。可抑制腺体分泌，亦可用于盗汗。有抗心律失常和抗休克作用。临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓，还可以用于有机磷中毒时的解救。

50、单项选择题  下列不属于H2受体拮抗药的是（）

A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.哌嗪类

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本题答案：E
本题解析：H受体拮抗药按其结构特点可分为咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类和吡啶类。

51、单项选择题  下列说法错误的是（）

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

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本题答案：D
本题解析：卡比多巴常与左旋多巴合用，制成复方制剂，单用无效，所以答案为D。

52、单项选择题  磺胺甲噁唑（）

A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃

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本题答案：A
本题解析：本题考查药物特征鉴别反应。吩噻嗪类药物被不同氧化剂，如：硫酸、硝酸、过氧化氢氧化而显色。氯丙嗪可被硝酸氧化，显红色，渐变淡黄色。苯并二氮杂类药物溶于硫酸后，在365nm下显不同颜色荧光，地西泮显黄绿色。磺胺类药物结构：具有芳氨基和磺酰胺基。磺胺甲噁唑的磺酰胺基上的氢原子比较活泼，具有酸性，可以和金属离子(Cu，Ag，Co等)生成难溶性沉淀。磺胺甲噁唑与铜离子反应生成草绿色沉淀。尼可刹米中的吡啶环与溴化氰和芳伯胺作用，生成有色的戊烯二醛衍生物。

53、单项选择题  下列哪种药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂（）

A.氢溴酸加兰他敏
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯解磷定
E.溴丙胺太林

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本题答案：A
本题解析：氢溴酸加兰他敏是乙酰胆碱酯酶抑制剂。硝酸毛果芸香碱是胆碱受体激动剂。硫酸阿托品是M胆碱受体阻断剂。氯解磷定是有机磷酸酯中毒解救药。溴丙胺太林为合成类M胆碱受体阻断剂。

54、单项选择题  可用于治疗斑疹伤寒的是（）

A.四环素
B.头孢拉定
C.庆大霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素

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本题答案：A
本题解析：四环素可用于G，G感染，对立克次体病（斑疹伤寒）、滤过性病毒和原虫也有一定作用。

55、单项选择题  青霉素是通过下列哪种方法制得（）

A.培养基培养
B.酶水解
C.发酵
D.蛋白质分解
E.天然直接获得

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本题答案：C
本题解析：青霉素通常是通过发酵的方法进行制备。

56、单项选择题  以下哪个药物结晶含水，失水可液化（）

A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

57、单项选择题  甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，用于治疗子宫内膜异位症（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：E
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

58、单项选择题  不能提高红霉素稳定性的是（）

A.制成酯类或盐类
B.去掉7位氢
C.将9位酮转化为简单的肟
D.将6位羟基氧化为酮
E.以上说法都不正确

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本题答案：B
本题解析：可提高红霉素稳定性的有制成酯类或盐类，将9位酮转化为简单的肟，将6位羟基氧化为酮。所以答案为B。

59、单项选择题  不符合对乙氨基酚的描述是（）

A.在潮湿条件下易水解
B.水解产物可发生重氮化偶合反应
C.易溶于氢氧化钠
D.可以抑制血小板凝聚防血栓
E.加FeCl产生蓝紫色

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

60、单项选择题  关于磷酸可待因的叙述正确的是（）

A.易溶于水，水溶液显碱性
B.本品具有右旋性
C.本品比吗啡稳定，但遇光变质
D.可与三氯化铁发生颜色反应
E.属于合成镇痛药

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本题答案：C
本题解析：磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

61、单项选择题  抗真菌药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：E
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

62、单项选择题  维生素C（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性来源:91 考试网条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

63、单项选择题  增加化合物的亲脂性（）

A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜

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本题答案：D
本题解析：增加化合物的亲脂性，可改善药物的体内吸收，能使药物易于穿透生物膜，利于通过血脑屏障，可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。

64、单项选择题  使用过量中毒时以N-乙酰半胱氨酸为解毒剂（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

65、单项选择题  四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）

A.pH<2
B.中性
C.碱性
D. pH2～6
E.氯仿

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本题答案：C
本题解析：四环素在溶液中的稳定性受pH值的影响，在碱性条件下6位C的羟基形成负离子，向11位C发生亲核进攻，致环破裂，生成内酯异构体。

66、单项选择题  前列腺素及其衍生物未曾应用于（）

A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统

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本题答案：A
本题解析：前列腺素及其半合成衍生物中，前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用，其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈，而前列腺素E即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。

67、单项选择题  下列哪项与阿托品相符（）

A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心，为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

68、单项选择题  临床只外用，用于治疗各种皮肤病（）

A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮

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本题答案：A
本题解析：醋酸地塞米松主要用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病；醋酸氟轻松主要用于治疗各种皮肤病，为防止感染该药与抗生素一起使用；黄体酮主要用于黄体机能不足引起的先兆流产和习惯性流产。

69、单项选择题  磺胺增效剂是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：C
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

70、单项选择题  下面哪种药物的镇痛效力最强（）

A.吗啡
B.芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.喷他佐辛

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本题答案：B
本题解析：以吗啡为标准。美沙酮的镇痛效力为吗啡的2-3倍。哌替啶的镇痛效力为吗啡的1/10。喷他佐辛的镇痛效力为吗啡的1/3。而芬太尼的镇痛效力为吗啡的100倍。

71、单项选择题  下列哪项不是雌激素的化学结构特征（）

A.A环为芳环
B.C3位有羟基
C.C19位无甲基
D.母体为雌甾烷
E.A环有3烯4酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

72、单项选择题  化学结构为β-氨基喹啉衍生物（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

73、单项选择题  哪个与磷酸可待因不符（）

A.中枢性镇咳药
B.空气中逐渐风化
C.代谢脱甲基生成吗啡
D.无游离酚羟基
E.具右旋性

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

74、单项选择题  醋酸地塞米松的化学命名为（）

A.11β，11α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂
C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
D.6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂
E.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂

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本题答案：D
本题解析：醋酸地塞米松的化学命名为6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂。

75、单项选择题  药物代谢中的第1相生物转化不包括（）

A.氧化反应
B.结合反应
C.脱烷基反应
D.还原反应
E.水解反应

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本题答案：B
本题解析：药物代谢中的第I相生物转化包括氧化反应、还原反应、水解反应、羟基化反应、脱烷基反应、芳环羟基化反应等等。所以答案为B。

76、单项选择题  N受体阻断剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：A
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

77、单项选择题  青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会发生哪种变化（）

A.分解为青霉醛和青霉胺
B.发生分子内重排生成青霉二酸
C.6-氨基上的酰基侧链发生水解
D.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

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本题答案：E
本题解析：青霉素在酸性条件下不稳定，发生的反应比较复杂。青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。所以答案为E。

78、单项选择题  二苯并氮杂类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马 西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

79、单项选择题  下列对呋塞米的描述哪项不正确（）

A.具有酸性
B.与硫酸铜生成绿色沉淀
C.作用缓慢
D.溶于氢氧化钠
E.可加速药物排泄预防药物中毒

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

80、单项选择题  抗病毒药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：A
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

81、单项选择题  具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

82、单项选择题  睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）

A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用

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本题答案：A
本题解析：睾丸素在17α-位增加一个甲基后，口服吸收较快，生物利用度好，不易在肝内被破坏，方便口服。

83、单项选择题  以下哪个不是吲哚美辛的结构特征（）

A.含有吲哚环
B.含有羧基
C.含有苯并噻嗪环
D.含有酰胺键
E.含有氯离子

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本题答案：C
本题解析：吲哚美辛的结构中含有吲哚环、羧基、酰胺键，且含有氯离子。一般来说苯并噻嗪环是如吡罗昔康等1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药含有的结构特点。所以答案为C。

84、单项选择题  下列选项中，抗铜绿假单胞菌作用最强的是（）

A.青霉素G
B.阿米卡星
C.阿莫西林
D.红霉素
E.甲硝唑

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本题答案：B
本题解析：A主要对革兰阳性球菌效果较好。B抗铜绿假单胞菌作用最强。C广谱，对革兰阳性、部分革兰阴性有效。D对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体有效。E对厌氧菌、滴虫有效。

85、单项选择题  对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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本题答案：D
本题解析：酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

86、单项选择题  盐酸克仑特罗用于（）

A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压

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本题答案：A
本题解析：盐酸克仑特罗临床上用于防治支气管哮喘和喘息型支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。心律失常、高血压和甲亢患者慎用。

87、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）

A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

88、单项选择题  下列哪个是前药（）

A.卡托普利
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.尼群地平

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

89、单项选择题  下列关于维生素D的说法哪种是错误的（）

A.化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇
B.含共轭烯稳定性较差，遇光或空气均易变质
C.无色针状结晶或白色结晶性粉末，具旋光性
D.本身不具有生物活性
E.结构中具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成维生素B

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本题答案：E
本题解析：维生素D的化学命名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇，结构中含共轭烯其稳定性较差，遇光或空气均易变质，维生素D为无色针状结晶或白色结晶性粉末，具旋光性，本身不具有生物活性，须经体内代谢后才具有生物活性，维生素D不具有丙烯醇结构。

90、单项选择题  下列哪项与布洛芬不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

91、单项选择题  下列哪项描述不是肾上腺皮质激素的结构特点（）

A.具4烯-3，20-二酮
B.具有孕甾烷母核
C.糖皮质激素有C17-羟基，C11-氨基
D.糖皮质激素有C17-羟基，C11-羟基或羰基
E.盐皮质激素C17无羟基

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

92、单项选择题  多巴胺（）

A.α受体激动剂
B.α受体拮抗剂
C.α受体激动剂
D.α、β受体激动剂
E.α、β受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

93、单项选择题  是前列腺素的类似稳定物（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

94、单项选择题  具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：A
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

95、单项选择题  7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：E
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

96、单项选择题  下列哪个药物属于手性药物（）

A.马来酸氯苯那敏
B.法莫替丁
C.盐酸苯海拉明
D.西咪替丁
E.雷尼替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

97、单项选择题  苯基哌啶类第一个合成镇痛药（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

98、单项选择题  下列哪个性质与卡托普利不相符（）

A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

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本题答案：C
本题解析：卡托普利为白色或白色结晶粉末，带大蒜气味。溶于水或稀酸。化学结构中含有2个手性中心，并含有巯基，有较强的还原性。另因含有巯基，故易引起刺激性干咳。本身作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。所以答案为C。

99、单项选择题  下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）

A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N

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本题答案：D
本题解析：青霉素G为天然青霉素中活性最高者，而青霉素V则因其耐酸可口服，其他很少用于临床。

100、单项选择题  苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α受体激动作用增大
B.对α受体激动作用增大
C.对β受体激动作用减小
D.对β受体激动作用增大
E.对α和β受体激动作用均增大

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本题答案：D
本题解析：根据结构改造中的经验，一般来说，苯乙胺侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时，对β受体激动作用增大。

101、单项选择题  奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是（）

A.分子结构中含有羟基
B.分子结构中含有哌嗪环
C.侧链的不稳定结构
D.分子结构中含有吩噻嗪环
E.分子结构中含有苯环

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本题答案：D
本题解析：吩噻嗪母环易被氧化，在空气中或日光下会逐渐变为红色。如有病人用药后，可至严重光化毒反应。为防止可在生产中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。

102、单项选择题  在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用（）

A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙

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本题答案：E
本题解析：长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好；多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好；吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。氟铁龙在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用。

103、单项选择题  以下关于异环磷酰胺的说法错误的是（）

A.为前体药物
B.代谢途径与环磷酰胺基本相同
C.经代谢可产生耳毒性
D.主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性
E.可与美司钠一起使用

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本题答案：C
本题解析：异环磷酰胺为前体药物。在体内经活化代谢后才能发挥作用。异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性。可与美司钠一起使用以降低毒性。

104、单项选择题  双胍类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：C
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

105、单项选择题  以下哪个为雌二醇的化学命名（）

A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮
B.孕甾-4-烯-3，20-酮
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D.17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂
E.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

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本题答案：C
本题解析：17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾4烯-20-炔-3酮为炔诺酮的化学命名；孕甾4-烯-3，20-酮为黄体酮的化学命名；17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂为苯丙酸诺龙的化学命名；17α-甲基-17β-羟基雄甾4-烯．3-酮为甲睾酮的化学命名；雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇为雌二醇的化学命名。

106、单项选择题  以下哪个与雄激素结构不符（）

A.具雄甾烷母核
B.17位有β-羟基
C.3位有酮
D.4位有双键
E.3位和20位有酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

107、单项选择题  使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）

A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸

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本题答案：C
本题解析：链霉素为弱碱性，通过尿液排泄，酸化尿液，可减少其肾小管重吸收，促进排泄。

108、单项选择题  甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，以下有关说法错误的是（）

A.具有环戊环并多氢菲母核
B.甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元环，一个为五元环
C.甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合方式存在
D.甾体激素类药物5β-系为A/B环反式稠合，5α-系为A/B环顺式稠合
E.甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在

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本题答案：D
本题解析：：甾体激素类药物具有环戊环并多氢菲母核结构，其稠合四环中三个环为六元环一个环为五元环，理论上稠合四环有多种稠合方式，实际上主要以两种方式存在，即5-α系和5-β系，5β-系为A/B环顺式稠合，5α-系为A/B环反式稠合，甾体三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在。

109、单项选择题  作用机理是表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

110、单项选择题  下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）

A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

111、单项选择题  依他尼酸的化学结构属于（）

A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类

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本题答案：C
本题解析：髓袢利尿药被称为强效利尿药，按化学结构分，可有三种类型：噻嗪类、磺酰胺类、苯氧乙酸类，依他尼酸属于其中的苯氧乙酸类。

112、单项选择题  苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α-受体激动作用增大
B.对α-受体激动作用增大
C.对β-受体激动作用增大
D.对β-受体激动作用减小
E.对α-和β-受体激动作用均增大

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

113、单项选择题  喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（）

A.8位的哌嗪基
B.5位的氟原子
C.3位羟基，4位羰基
D.1位乙基取代，2位羧基
E.2位羰基，3位羧基

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本题答案：C
本题解析：喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是3位羟基，4位羰基。吡啶酮酸为抗菌活性必需基团，其中3位羟基，4位羰基与DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性的必须活性结构。

114、单项选择题  黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：B
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

115、单项选择题  药物与受体结合的构象是（）

A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象

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本题答案：A
本题解析：药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子，有一定的三维空间结构，所以在药物和受体相互作用时，药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异，这种空间上的位置差异决定了旋光性的差异，导致了生物活性及代谢产物和代谢途径的不同，以及最后在药物效果的不同。故药物与受体结合的构象是药效构象。

116、单项选择题  关于甲基多巴叙述正确的是（）

A.专一性α受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体，有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体，用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢，抗高血压

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本题答案：B
本题解析：甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。

117、单项选择题  地西泮的化学结构母核是（）

A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环

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本题答案：A
本题解析：根据地西泮的结构特点，可以得知地西泮的化学结构母核是1，4-苯并二氮环。

118、单项选择题  氯霉素的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：E
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

119、单项选择题  天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：A
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

120、单项选择题  药物的解离度与生物活性的关系是（）

A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性

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本题答案：E
本题解析：有机药物多数都带弱酸或弱碱性，在体液中只能部分解离，以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，故只有当药物具有合适的解离度，才有最大活性。

121、单项选择题  下列哪种药无明显抗炎作用（）

A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康

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本题答案：C
本题解析：贝诺酯进入机体分解成阿司匹林和对乙酰氨基酚，阿司匹林有抗炎作用。保泰松属吡唑酮类非甾体抗炎药。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药。美洛昔康是吡罗昔康的衍生物，有抗炎镇痛作用。对乙酰氨基酚属苯胺类解热镇痛药，无明显抗炎作用。

122、单项选择题  下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（）

A.芬太尼
B.可待因
C.吗啡
D.布托啡诺
E.美沙酮

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本题答案：E
本题解析：美沙酮分子中含有一个手碳原子，具有旋光性。其左旋体镇痛活性为右旋体镇痛活性的50倍。

123、单项选择题  抗过敏药不包括下列哪类（）

A.过敏介质释放抑制剂
B.白三烯拮抗剂
C.缓激肽拮抗剂
D.H1受体拮抗剂
E.H2受体拮抗剂

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

124、单项选择题  是三个结构类似的化合物（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：D
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

125、单项选择题  在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是（）

A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.齐多夫定
D.拉米夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：A
本题解析：金刚烷胺能有效地预防和治疗各种A型流感病毒毒株，尤其是亚洲流感病毒A毒株。另外，对德国水痘病毒、B型流感病毒、呼吸合胞体病毒和某些RNA病毒也具有一定的活性。

126、单项选择题  作用机理是抗代谢（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：B
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

127、单项选择题  对雄性激素化学结构改造的主要目的为（）

A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素

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本题答案：E
本题解析：对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素，雄性激素的活性结构专一性很强，对其结构稍作修饰就可使雄性激素活性减低，蛋白同化活性增强，但要做到完全没有雄性活性是十分困难，因此雄性激素活性是蛋白同化激素的主要副作用。

128、单项选择题  与甲基多巴不符的是（）

A.适用轻度和中度原发性高血压
B.需避光保存
C.在酸性溶液中更易氧化
D.氧化产物可聚合
E.结构中两个酚羟基易被氧化

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

129、单项选择题  下列哪项描述与萘普生不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

130、单项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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本题答案：C
本题解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

131、单项选择题  甲氧苄啶（TMP）的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸合成酶
B.抑制二氢叶酸还原酶
C.参与DNA的合成
D.抑制β-内酰胺酶
E.抗代谢作用

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本题答案：B
本题解析：磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

132、单项选择题  第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）

A.利巴韦林
B.沙喹那韦
C.拉米夫定
D.齐多夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：B
本题解析：第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙喹那韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。

133、单项选择题  作用机理是有丝分裂抑制剂（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：C
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

134、单项选择题  下列对维生素C叙述正确的是（）

A.水溶液中有四个互变异构体，以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性，遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病，预防冠心病，重金属中毒，感冒等

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本题答案：E
本题解析：维生素C具有四个光学异构体，水溶液中有三个互变异构体，以烯醇式为主要形式，碘酸盐、碱性酒石酸铜可使其氧化为脱氢抗坏血酸，本品结构中的烯二醇显酸性，遇碱成盐，维生素C临床可用于治疗坏血病，预防冠心病、重金属中毒、感冒等，所以答案为E。

135、单项选择题  下列药物中具有光学活性的是哪个（）

A.联苯双酯
B.西咪替丁
C.双环醇
D.多潘立酮
E.昂丹司琼

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本题答案：E
本题解析：昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。所以答案为E。

136、单项选择题  以下是水溶性维生素的是（）

A.维生素B
B.维生素D
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素K

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本题答案：A
本题解析：水溶性维生素根据其来源及发现次序分为B族维生素、维生素C、烟酸、肌醇及叶酸等；B、C、D、E选项均为脂溶性维生素。所以答案为A。

137、单项选择题  巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后，则产生以下哪种变化（）

A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：当C5位取代基为饱和直链烷烃或苯环，则因不易被氧化而难以在肾脏排除，作用时间较长；C5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢容易，易被排除，故镇静、催眠时间短。

138、单项选择题  化学名为N′-甲基-N-{2-［［［5-（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基］甲基］硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐的是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：A
本题解析：盐酸雷尼替丁的化学名为N′-甲基-N-{2-[[[5-（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。

139、单项选择题  关于药物代谢以下说法正确的是（）

A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

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本题答案：A
本题解析：药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程，药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄，而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢，只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下，才利于药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分，例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后，才能发挥其抗惊厥的药理作用。

140、单项选择题  下列哪个与阿托品不相符（）

A.可发生Vitali反应
B.其水溶液呈酸性
C.其水溶液呈碱性
D.能与生物碱试剂发生沉淀反应
E.可用于有机磷中毒解救

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

141、单项选择题  尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）

A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理

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本题答案：B
本题解析：将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子等排体F得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例子。

142、单项选择题  苯巴比妥溶于甲醛后与硫酸反应，生成玫瑰红色，这是由于结构中含有以下哪种结构（）

A.乙基
B.苯基
C.羰基
D.内酰胺结构
E.酯基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

143、单项选择题  加兰他敏（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

144、单项选择题  以下哪种药物不具有酸碱两性（）

A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

145、单项选择题  M胆碱受体激动剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：E
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

146、单项选择题  β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）

A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成

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本题答案：C
本题解析：影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

147、单项选择题  下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）

A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出

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本题答案：E
本题解析：维生素A醋酸酯为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇，本品具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A;本品对紫外线不稳定，可被氧化为环状物，长期储存可发生异构化，致使活性减低；维生素A醋酸酯体内被氧化为醛（具活性），进一步氧化为维生素A酸而排出，所以答案为E。

148、单项选择题  不是通过抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用的是（）

A.链霉素
B.红霉素
C.头孢曲松
D.四环素
E.氯霉素

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E均是通过抑制菌体蛋白质合成而发挥抗菌作用，C是通过影响细胞壁而发挥。所以答案为C。

149、单项选择题  长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳的药物是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：D
本题解析：西咪替丁长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳

150、单项选择题  下列可用于治疗结核病的药物是（）

A.庆大霉素
B.链霉素
C.阿奇霉素
D.四环素
E.TMP

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本题答案：B
本题解析：庆大霉素、阿奇霉素、四环素、TMP都在不同程度上具有抗菌作用，但对结核杆菌无作用。链霉素主要用于与其他抗结核药治疗结核杆菌所致的各种结核病或其他分枝杆菌感染。

151、单项选择题  结构特异性（）

A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制

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本题答案：A
本题解析：主动转运中的载体对药物有高度的选择性，也就是对药物的结构有选择性。被动扩散又分为溶解扩散和限制扩散两种。

152、单项选择题  青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应（）

A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

153、单项选择题  对氨基水杨酸结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

154、单项选择题  以下与苯巴比妥不符的是（）

A.酰亚胺结构易水解
B.治疗失眠和癫痫大发作
C.其饱和水溶液显碱性
D.与吡啶-硫酸铜溶液反应显紫色
E.与硝酸银反应生成白色沉淀

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

155、单项选择题  对癫痫大发作最有效的药物是（）

A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。

156、单项选择题  对卡莫司汀表述不正确的是（）

A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

157、单项选择题  芳基丙酸类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：A
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

158、单项选择题  吉非贝齐的药理作用是（）

A.治疗心绞痛
B.强心药
C.溶栓药
D.调血脂药
E.抗心律失常

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本题答案：D
本题解析：吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇。

159、单项选择题  下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（）

A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松

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本题答案：E
本题解析：保泰松的体内代谢物羟布宗同样具有消炎抗风湿作用，且毒性低，副作用小。所以答案为E。

160、单项选择题  具有氮芥和苯丙酸的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：A
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

161、单项选择题  抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好（）

A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙

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本题答案：C
本题解析：长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好；多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好；吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。氟铁龙在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用。

162、单项选择题  下列维生素中哪个具有碱性，可与盐酸成盐（）

A.胆骨化醇
B.抗坏血酸
C.核黄素
D.α-生育酚
E.吡多辛

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本题答案：E
本题解析：维生素D不具有碱性；抗坏血酸(维生素C)分子中存在连二烯醇，而呈酸性；核黄素不具有碱性结构；α-生育酚（维生素E）为一种酯类化合物；吡多辛可与盐酸成盐。

163、单项选择题  治疗脚气病及多发性神经炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

164、单项选择题  调血脂药物洛伐他汀属于（）

A.苯氧乙酸及类似物
B.烟酸类
C.HMG-CoA还原酶抑制剂
D.贝特类
E.苯氧戊酸类

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本题答案：C
本题解析：洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

165、单项选择题  可用于治疗心律失常的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

166、单项选择题  地西泮的药物代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化

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本题答案：D
本题解析：吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

167、单项选择题  下列哪项与异烟肼不符（）

A.可水解生成烟酰胺和肼
B.可产生耐药性
C.不溶于水
D.生产中要避免与金属器具接触
E.大部分代谢产物无活性

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

168、单项选择题  化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）

A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素B2的化学命名。

169、单项选择题  美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：C
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

170、单项选择题  与马来酸依那普利不符的是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药

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本题答案：E
本题解析：马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸。分子结构中含有三个手性中心，均为S构型。是其前体药物依那普利那的乙酯化产物。可口服给药，在体内代谢依那普利那。通过减少血管紧张素Ⅱ的含量，舒张全身血管，而降低血压。

171、单项选择题  按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为（）

A.烷化剂
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物。所以答案为E。

172、单项选择题  下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（）

A.美沙酮
B.哌替啶
C.喷他佐辛
D.曲马多
E.吗啡

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本题答案：C
本题解析：美沙酮属于开链类合成镇痛药；哌替啶属于苯基哌啶类合成镇痛药物；曲马多是一个中枢性镇痛药物；吗啡是天然的阿片生物碱。喷他佐辛属于苯吗喃类合成镇痛药物。

173、单项选择题  下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）

A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体

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本题答案：D
本题解析：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，而临床上使用的阿奠西林为D-构型的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚合速度为氨苄西林的4.2倍。所以答案为D。

174、单项选择题  哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）

A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

175、单项选择题  下列哪种不属于调血脂药（）

A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.苯氧乙酸类
C.血管紧张素转换酶抑制剂
D.烟酸
E.苯氧乙酸类似物

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

176、单项选择题  睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是（）

A.雄性激素作用增强
B.雄性激素作用减弱
C.增加药物的脂溶性，有利于吸收
D.蛋白同化作用增强
E.可以口服

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本题答案：E
本题解析：睾酮在消化道易被破坏，因此口服无效，考虑到睾酮的代谢发生在C-17位，在17α位引入甲基，因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。

177、单项选择题  以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）

A.异丙嗪
B.赛庚啶
C.氯雷他啶
D.酮替芬
E.地氯雷他啶

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本题答案：D
本题解析：酮替芬既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物。故抗过敏作用强大，约为氯苯那敏10倍。但中枢镇静作用较强。有嗜睡的副作用。

178、单项选择题  下列说法与利福平不相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶粉末
B.遇光易变质
C.易溶于水
D.为半合成抗生素
E.加盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色

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本题答案：C
本题解析：利福平为鲜红色或暗红色结晶粉末。遇光易变质，在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，水中几乎不溶。遇光易变质降低效价。盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色的酮类化合物。

179、单项选择题  半合成抗生素类抗结核药（）

A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

180、单项选择题  抗疟药（）

A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮

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本题答案：D
本题解析：吡喹酮对日本血吸虫有杀灭作用；枸橼酸哌嗪是哌嗪类驱蛔虫药；二盐酸奎宁是抗疟药。

181、单项选择题  分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：D
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

182、单项选择题  上述哪个镇痛药物为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：A
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

183、单项选择题  不符合甲氨蝶呤性质的是（）

A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸

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本题答案：C
本题解析：甲氨蝶呤为黄色结晶性粉末，是叶酸的拮抗剂。对二氢叶酸还原酶的亲活力是二氢叶酸的1000倍。因其不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，从而有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。本品主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎等。因亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低其毒性。故大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。

184、单项选择题  以下哪个不是肾上腺皮质激素（）

A.醋酸地塞米松
B.醋酸氢化可的松
C.醋酸泼尼松
D.米非司酮
E.倍他米松

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

185、单项选择题  分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

186、单项选择题  理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：A
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。

187、单项选择题  睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）

A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

188、单项选择题  盐酸异丙肾上腺素属于（）

A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药

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本题答案：C
本题解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

189、单项选择题  属于孕甾烷结构的甾体激素是（）

A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素

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本题答案：D
本题解析：甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

190、单项选择题  阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法得到贝诺酯的目的是（）

A.提高药物的稳定性
B.延长药物的作用时间
C.改善药物的吸收
D.消除不适宜的制剂性质
E.减低了药物的毒性与不良反应

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本题答案：E
本题解析：阿司匹林使用中对胃肠道具有刺激作用，严重者会引起溃疡和消化道出血。将阿斯匹林与对乙酰氨基酚利用拼合的方法形成酯得到的贝诺酯，在体内水解得到两种药物且同时发挥作用，降低了阿司匹林对胃肠道的刺激作用。

191、单项选择题  米非司酮（）

A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基

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本题答案：D
本题解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。

192、单项选择题  下列哪个不是硝酸异山梨酯的特点（）

A.水解生成硝酸
B.为抗心绞痛药
C.在强热或撞击下会发生爆炸
D.在酸和碱溶液中易发生水解
E.持续作用时间很短

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

193、单项选择题  具有仲胺基的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

194、单项选择题  与盐酸普鲁卡因性质不符的是（）

A.易溶于水
B.水溶液易水解
C.水解产物是苯甲酸
D.pH升高水解加快
E.温度升高水解加快

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

195、单项选择题  西替利嗪目前临床上常用作（）

A.降血压药
B.镇痛药
C.镇静催眠药
D.非镇静抗过敏药
E.H受体拮抗药

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本题答案：D
本题解析：西替利嗪目前临床上因其不具有镇静催眠作用，而常用作抗过敏药。

196、单项选择题  氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）

A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  化学名为2-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）

A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱

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本题答案：C
本题解析：硫酸阿托品的化学名为2-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐．水合物。

198、单项选择题  主要用于肾上腺皮质功能减退症（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

199、单项选择题  由强心甾和3个糖组成（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：C
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

200、单项选择题  又名胆骨化醇（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：A
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化 ，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。