1、单项选择题  以下不属于立体异构对药效的影响的是（）

A.构象异构
B.几何异构
C.同分异构
D.对映异构
E.官能团间的距离

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本题答案：C
本题解析：同分异构不属于立体异构对药效的影响。同分异构是指具有相同分子式，但化学结构不相同的化合物。同分异构体主要分为两大类：构造异构和立体异构构造异构是由于原子相互连接的次序不同而引起的。立体异构是药物的构象及构型的差异引起的。

2、单项选择题  下列属于抗菌增效剂的有（）

A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.利福喷丁
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜

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本题答案：A
本题解析：抗菌增效剂是与抗菌药物配伍后，能增强抗菌药疗效的药物。甲氧苄啶与磺胺或其他抗生素配伍后可增强抗菌活性。

3、单项选择题  对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）

A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

4、单项选择题  芳基丙酸类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：A
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

5、单项选择题  乙内酰脲类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：B
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

6、单项选择题  噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）

A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性

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本题答案：E
本题解析：噻吗洛尔临床上用于治疗青光眼。其极性强脂溶性差，难于透过角膜，将结构中的羟基丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高，制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

7、单项选择题  下列哪种药属于吡唑酮类非甾体抗炎药（）

A.阿司匹林
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.保泰松
E.双氯芬酸钠

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本题答案：D
本题解析：阿司匹林属于水杨酸类。吲哚美辛属于吲哚乙酸类。双氯芬酸钠属于苯乙酸类。布洛芬属于芳基丙酸类。保泰松属于吡唑酮类非甾体抗炎药。

8、单项选择题  呋塞米属于（）

A.磺酰胺类抗菌药
B.苯并噻嗪类利尿药
C.磺酰胺类利尿药
D.含氮杂环类利尿药
E.醛固酮拮抗剂类利尿药

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本题答案：C
本题解析：磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。

9、单项选择题  醋酸地塞米松中不含哪个结构（）

A.3-羟基形成醋酸脂
B.9α-氟
C.16α-甲基
D.11β，17α，21-三羟基
E.1，2位及4，5位有双键

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

10、单项选择题  尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：C
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

11、单项选择题  加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）

A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星

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本题答案：B
本题解析：异烟肼具有还原性．与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

12、单项选择题  对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（）

A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸酯结合物
C.N-乙酰基亚胺醌
D.氮氧化物
E.谷光甘肽结合物

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本题答案：C
本题解析：对乙酰氨基酚的小部分代谢物为由细胞色素P450氧化酶系统氧化而产生的N-羟基衍生物，此物质可以转化成活性毒性代谢物乙酰基亚胺醌，从而产生肝肾毒性。所以答案为C。

13、单项选择题  下列哪项与异烟肼不符（）

A.可水解生成烟酰胺和肼
B.可产生耐药性
C.不溶于水
D.生产中要避免与金属器具接触
E.大部分代谢产物无活性

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

14、单项选择题  下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）

A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林

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本题答案：E
本题解析：氨苄西林加茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色。因为在氨苄西林的分子结构上具有α-氨基酸，凡是具有α-氨基酸结构的化合物都能与茚三酮试液反应并显紫色。

15、单项选择题  喹诺酮类药物的主要理化特点是（）

A.在室温下不稳定
B.结构中1，2位为羧基和酮羰基
C.不易和钙、镁的离子螯合
D.6位含氮杂环
E.酸性条件下，水溶液光照可见解反应

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类药物在室温下稳定，结构中3，4位为羧基和酮羰基易和钙、镁的离子螯合，其7位含氮杂环酸性条件下，水溶液光照可见分解反应。

16、单项选择题  下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是（）

A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用

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本题答案：E
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，其结构中的叔氮原子可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑，药典规定必须控制其限量；盐酸左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效，本品具有免疫调节作用。所以答案为E。

17、单项选择题  枸橼酸他莫昔芬（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

18、单项选择题  用于防止疟疾复发和传播的抗疟药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：C
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

19、单项选择题  以下哪个与胰岛素的特点不符（）

A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

20、单项选择题  下列哪种药物加盐酸羟胺溶液和酸性硫酸铁胺试液显红色（）

A.头孢噻肟钠
B.头孢曲松
C.头孢吡肟
D.头孢氨苄
E.头孢哌酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

21、单项选择题  依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（）

A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏

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本题答案：C
本题解析：依巴斯汀是由特非那定分子和苯海拉明经结构改造后，将次甲基换成次甲氧基得到依巴斯汀。

22、单项选择题  目前临床上使用的烷化剂不包括（）

A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.磺酸酯及多元卤醇类
D.亚硝酸脲类
E.嘌呤类

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本题答案：E
本题解析：目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类和磺酸酯及多元卤醇类。嘌呤类的药物多属于抗代谢药。如巯嘌呤、巯鸟嘌呤等，是通过抑制肿瘤细胞DNA和RNA达到抗肿瘤作用的。所以答案为E。

23、单项选择题  抗早孕药物（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

24、单项选择题  下列叙述中与阿昔洛韦不符的是（）

A.治疗艾滋病的首选药
B.是开环鸟苷类似物
C.广谱抗病毒药
D.可用于治疗乙型肝炎
E.用于治疗疱疹性角膜炎

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

25、单项选择题  下列哪种药物可预防冠心病，治疗克山病（）

A.维生素B2
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

26、单项选择题  按结构分地西泮属于（）

A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物

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本题答案：B
本题解析：地西泮具有1，4-苯二氮结构，属于苯二氮类药物。

27、单项选择题  诺氟沙星结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

28、单项选择题  可以口服的雌激素类药物是（）

A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮

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本题答案：A
本题解析：炔雌醇是一种口服有效的化合物，其口服活性是雌二醇的10～20倍。现在已经成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为A。

29、单项选择题  下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是（）

A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸；第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等；第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物。

30、单项选择题  下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）

A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

31、单项选择题  黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：B
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

32、单项选择题  应用广泛的口服避孕药（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

33、单项选择题  上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收（）

A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布

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本题答案：B
本题解析：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用；丙磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。

34、单项选择题  以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是（）

A.不含酚羟基
B.有两个手性碳
C.1S，2S-异构体活性最强
D.游离麻黄碱具强碱性
E.可预防哮喘发作和治疗鼻塞

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

35、单项选择题  天然来源的结构为右旋体，3个手性碳均为R构型（）

A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

36、单项选择题  第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）

A.利巴韦林
B.沙喹那韦
C.拉米夫定
D.齐多夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：B
本题解析：第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙喹那韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。

37、单项选择题  苯巴比妥溶于甲醛后与硫酸反应，生成玫瑰红色，这是由于结构中含有以下哪种结构（）

A.乙基
B.苯基
C.羰基
D.内酰胺结构
E.酯基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

38、单项选择题  黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）

A.本身具有毒性
B.内酯开环
C.杂环氧化
D.氧脱烃反应
E.代谢后生产环氧化物

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本题答案：E
本题解析：黄曲霉素B经代谢后生成环氧化合物，进一步可与DNA作用生成共价键化合物而产生致癌作用。

39、单项选择题  在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

40、单项选择题  以下对人胰岛素结构的说法不正确的是（）

A.人胰岛素含有16种51个氨基酸
B.由A、B、C三条肽链组成
C.A链由21个氨基酸组成
D.B链由30个氨基酸组成
E.A、B链由两个二硫键联结而成

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本题答案：B
本题解析：胰岛素是胰脏β细胞受内源或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸和胰高血糖素等的激动而分泌的一种蛋白激素，是治疗糖尿病的有效药物。人胰岛素含有16种51个氨基酸，由21个氨基酸的A肽链与30个氨基酸的B肽链以两个二硫键联结而成。所以答案为B。

41、单项选择题  下列叙述与利福平相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶，且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

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本题答案：A
本题解析：利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

42、单项选择题  下列药物中哪种具有降血脂作用（）

A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.血管紧张素转化酶抑制剂
C.强心苷类
D.钙通道阻滞剂
E.磷酸二酯酶抑制剂

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本题答案：A
本题解析：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是生物在体内合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶活性，可有效降低胆固醇水平。故羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂有降血脂作用。

43、单项选择题  与胆碱受体有关药物分类不包括（）

A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

44、单项选择题  嘧啶类驱虫药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：B
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

45、单项选择题  雌甾-1，3，5（10）-三烯_3，17β-二醇（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：E
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

46、单项选择题  哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）

A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

47、单项选择题  下列哪种药物对COX-2选择性强，可长期用于风湿性关节炎治疗（）

A.吡罗昔康
B.美洛昔康
C.萘普生
D.阿司匹林
E.布洛芬

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

48、单项选择题  药物是指（）

A.能够治病的一类特殊商品
B.由国家统一管理的一类特殊商品
C.是不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的特殊商品
D.对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质
E.是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的特殊商品

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本题答案：D
本题解析：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品是非处方药。必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的是处方药。药物是指对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质。

49、单项选择题  化学结构为β-氨基喹啉衍生物（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

50、单项选择题  药效持久性的β2-受体激动剂，可治疗支气管哮喘（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

51、单项选择题  P（脂水分配系数）（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

52、单项选择题  在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺维生素B1（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

53、单项选择题  甲氧苄啶（TMP）的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸合成酶
B.抑制二氢叶酸还原酶
C.参与DNA的合成
D.抑制β-内酰胺酶
E.抗代谢作用

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本题答案：B
本题解析：磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

54、单项选择题  下列对呋塞米的描述哪项不正确（）

A.具有酸性
B.与硫酸铜生成绿色沉淀
C.作用缓慢
D.溶于氢氧化钠
E.可加速药物排泄预防药物中毒

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

55、单项选择题  含一个手性碳仅左旋体有效（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

56、单项选择题  第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）

A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸

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本题答案：A
本题解析：青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异噁唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

57、单项选择题  下列叙述正确的是（）

A.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，处以罚款；情节严重的，并对个人或者单位直接责任人员按诈骗罪或者投机倒把罪追究刑事责任
B.计量监督人员违法失职，情节严重的，依照《刑法》有关规定追究刑事责任；情节轻微的，给予罚款处分
C.本法规定的行政处罚，由省级以上地方人民政府计量行政部门决定。本法第二十七条规定的行政处罚，也可以由工商行政管理部门决定
D.当事人对行政处罚决定不服的，可以在接到处罚通知之日起三十日内向人民法院起诉；对罚款、没收违法所得的行政处罚决定期满不起诉又不履行的，由作出行政处罚决定的机关申请人民法院强制执行
E.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，由工商部门予以批评教育

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本题答案：A
本题解析：计量监督人员违法失职，情节严重的，依照《刑法》有关规定追究刑事责任；情节轻微的，给予行政处分。本法规定的行政处罚，由县级以上地方人民政府计量行政部门决定。本法第二十七条规定的行政处罚，也可以由工商行政管理部门决定。当事人 对行政处罚决定不服的，可以在接到处罚通知之日起十五日内向人民法院起诉；对罚款、没收违法所得的行政处罚决定期满不起诉又不履行的，由作出行政处罚决定的机关申请人民法院强制执行。

58、单项选择题  具有噻唑结构的抗溃疡药是（）

A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

59、单项选择题  蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10～20倍，这是因为（）

A.蒿甲醚中不含有过氧键，其稳定性大大增强
B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体，其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基，其结构更加稳定
D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用

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本题答案：D
本题解析：蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要，其代谢产物为双氢青蒿素，所以A项、B项与E项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环，所以C项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素，其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。

60、单项选择题  结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：C
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

61、单项选择题  化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯胺的是（）

A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱

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本题答案：B
本题解析：溴新斯的明的化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺。

62、单项选择题  是三个结构类似的化合物（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：D
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

63、单项选择题  对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是（）

A.吉非罗齐
B.氯贝丁酯
C.硝苯地平
D.硝酸异山梨酯
E.辛伐他汀

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本题答案：C
本题解析：硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

64、单项选择题  具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

65、单项选择题  格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群不包括（）

A.用于治疗饮食不能控制的轻度Ⅱ型糖尿病
B.用于治疗饮食不能控制的中度Ⅱ型糖尿病
C.过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者
D.对胰岛素抵抗者
E.老年患者

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本题答案：E
本题解析：格列本脲主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者；对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素抵抗者。本品不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。

66、单项选择题  关于美沙酮，下列说法正确的是（）

A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效

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本题答案：C
本题解析：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2~3倍，适用于各种疼痛的治疗。

67、单项选择题  硝苯地平的作用靶点为（）

A.受体
B.酶
C.离子通道
D.核酸

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

68、单项选择题  左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生（）

A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应

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本题答案：E
本题解析：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右旋体活性大27倍，左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，可发生消旋化，而导致效价降低。

69、单项选择题  维生素C具有哪些理化性质（）

A.为黄色结晶
B.为两性化合物
C.久置颜色易变黄
D.易溶于水，溶于氯仿
E.不能发生酮式烯醇式互变异构

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本题答案：C
本题解析：维生素C为白色结晶性粉末，因存在连二烯醇结构而呈酸性，易被空气中的氧氧化，久置颜色易变黄，本品易溶于水，不溶于氯仿，其水溶液可发生酮式-烯醇式互变异构。所以答案为C。

70、单项选择题  结构非特异性药物（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

71、单项选择题  关于丙磺舒说法正确的是（）

A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

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本题答案：A
本题解析：本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

72、单项选择题  以下用作驱肠虫药的是（）

A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星

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本题答案：A
本题解析：驱肠虫药依据化学结构可以分为五类：哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类和酚类。本题中阿苯达唑、左旋咪唑都属于其中的咪唑类。吡喹酮为抗血吸虫药，乙胺嘧啶属于2，4-二氨基嘧啶类抗疟药，磷酸氯喹为氨基喹啉类抗疟药，左氧氟沙星为喹诺酮类抗菌药物。所以答案为A。

73、单项选择题  半合成抗生素类抗结核药（）

A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

74、单项选择题  睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是（）

A.雄性激素作用增强
B.雄性激素作用减弱
C.增加药物的脂溶性，有利于吸收
D.蛋白同化作用增强
E.可以口服

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本题答案：E
本题解析：睾酮在消化道易被破坏，因此口服无效，考虑到睾酮的代谢发生在C-17位，在17α位引入甲基，因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。

75、单项选择题  临床上可用于治疗急性白血病（）

A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮

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本题答案：B
本题解析：醋酸地塞米松主要用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病；醋酸氟轻松主要用于治疗各种皮肤病，为防止感染该药与抗生素一起使用；黄体酮主要用于黄体机能不足引起的先兆流产和习惯性流产。

76、单项选择题  COX-2选择性抑制剂药物是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：E
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

77、单项选择题  吡唑酮类解热镇痛药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：D
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

78、单项选择题  以下哪个为雌二醇的化学命名（）

A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮
B.孕甾-4-烯-3，20-酮
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D.17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂
E.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

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本题答案：C
本题解析：17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾4烯-20-炔-3酮为炔诺酮的化学命名；孕甾4-烯-3，20-酮为黄体酮的化学命名；17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂为苯丙酸诺龙的化学命名；17α-甲基-17β-羟基雄甾4-烯．3-酮为甲睾酮的化学命名；雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇为雌二醇的化学命名。

79、单项选择题  CHF，OCFCHFC的同分异构体是（）

A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

80、单项选择题  对抗结核药的描述哪项不正确（）

A.抗结核药易产生耐药性
B.链霉素是氨基糖苷类抗生素
C.利福平是合成类抗结核药
D.异烟肼应空腹使用
E.乙胺丁醇可用于肺外结核

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

81、单项选择题  抗溃疡药的类型不包括下列哪个（）

A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

82、单项选择题  N受体阻断剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：A
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

83、单项选择题  不以苯二氮受体为靶点的药物是（）

A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯二氮类药物以苯二氮受体作为靶点，地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都为苯二氮类药物。卡马西平为二苯并氮杂类。所以答案E。

84、单项选择题  又名核黄素（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3

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本题答案：A
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

85、单项选择题  分子中含有4-（甲氧基乙基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：B
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

86、单项选择题  具有亚硝基脲的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

87、单项选择题  关于电子等排体的说法正确的是（）

A.包括经典的和非经典的电子等排体
B.CH2，NH2，O为三价电子等排体
C.经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
D.CH=，N=互为二价电子等排体
E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则

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本题答案：A
本题解析：生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排；CH，NH，O为经典电子等排二价电子等排体，-CH=，-N=为三价电子等排体；非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代；非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则，但是必须要产生相似的生物活性，所以答案为A。

88、单项选择题  钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：C
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

89、单项选择题  水解稳定性最好的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

90、单项选择题  以下可发生重氮化-偶合反应的是（）

A.盐酸利多卡因
B.盐酸布比卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮

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本题答案：D
本题解析：氮化-偶合反应是芳伯胺基特征反应。只有普鲁卡因具有芳伯胺基，可发生重氮化-偶合反应。

91、单项选择题  药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）

A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究

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本题答案：E
本题解析：药物的生物活性与药物的化学结构有密切关系，是药物结构-药效关系研究的主要内容。

92、单项选择题  美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：C
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

93、单项选择题  阿托品临床作用是（）

A.治疗各种感染中毒性休克
B.治疗感冒引起的头痛、发热
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗高血压
E.治疗心动过速

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本题答案：A
本题解析：阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

94、单项选择题  西替利嗪用于抗过敏的特点是（）

A.高效
B.长效
C.低毒
D.无镇静催眠作用
E.以上都对

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本题答案：E
本题解析：西替利嗪具有高效、长效、低毒、无镇静催眠作用而被广泛用于临床。

95、单项选择题  下列哪项不代表巴比妥类一般的性质（）

A.可溶于氢氧化钠
B.钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀
C.钠盐水溶液可与金属离子形成难溶性的盐
D.易溶有机溶剂
E.不易水解开环

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

96、单项选择题  以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）

A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
E.5位仅一个取代基

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本题答案：E
本题解析：影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结构中5位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基碳原子数在4～8之间。所以答案为E。

97、单项选择题  维生素C化学结构中含2个手性碳原子，有4个异构体，其活性最强的是（）

A.L（+）异构体
B.L（-）异构体
C.D（-）异构体
D.D（+）异构体
E.混旋体

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

98、单项选择题  属于渗透性利尿药的是（）

A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。

99、单项选择题  不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E都在侧链碳上含有一个手性碳原子，只有多巴胺不含手性碳。

100、单项选择题  以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应（）

A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安

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本题答案：C
本题解析：第Ⅱ相的代谢反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子结合到药物分子或第Ⅰ相的药物代谢产物中，通常被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。苯海拉明的分子结构中不具有上述基团，故不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应。

101、单项选择题  下列维生素中哪个本身不具有活性，须经体内代谢活化后才有活性（）

A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E

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本题答案：D
本题解析：维生素B、维生素C、维生素B、维生素E本身都具有活性，维生素D经过在肝脏和肾脏的两次羟基化，被代谢为活性较强的1，25-二羟基维生素D后，才具有促进钙、磷吸收，促进骨骼钙化的作用。

102、单项选择题  关于对乙酰氨基酚描述错误的是（）

A.本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化-耦合反应，可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药

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本题答案：A
本题解析：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，但无抗感染、抗风湿的作用。对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚，而且因为水解产物结构中含有游离芳伯胺基，可发生重氮化-耦合反应，常用于鉴别，本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色。

103、单项选择题  以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是（）

A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大，但毒性小，有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色

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本题答案：A
本题解析：γ-羟基丁酸钠属于静脉麻醉药，毒性小，无镇痛肌松作用。与其他麻醉药或安定合用于诱导麻醉或麻醉维持。与三氯化铁试液反应显红色，与硝酸铈胺溶液反应显橙红色。

104、单项选择题  下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）

A.雌二醇
B.雌三醇
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
E.雌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

105、单项选择题  下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）

A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

106、单项选择题  下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）

A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释放出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

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本题答案：E
本题解析：有机磷毒剂是不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。所以答案为E。

107、单项选择题  下面哪种药物的镇痛效力最强（）

A.吗啡
B.芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.喷他佐辛

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本题答案：B
本题解析：以吗啡为标准。美沙酮的镇痛效力为吗啡的2-3倍。哌替啶的镇痛效力为吗啡的1/10。喷他佐辛的镇痛效力为吗啡的1/3。而芬太尼的镇痛效力为吗啡的100倍。

108、单项选择题  巴比妥类药物属于（）

A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

109、单项选择题  克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（）

A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质

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本题答案：E
本题解析：克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将其形成磷酸酯，可以解决注射疼痛问题，其修饰目的是消除不良的制剂性质。

110、单项选择题  指出下列何种药物的作用与诺氟沙星类似（）

A.氟康唑
B.金刚烷胺
C.甲氧苄啶
D.左氧氟沙星
E.乙胺丁醇

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

111、单项选择题  治疗A型流感病毒可选用（）

A.利巴韦林
B.盐酸金刚烷胺
C.阿昔洛韦
D.拉米呋定
E.齐多夫定

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

112、单项选择题  抗孕激素，用于抗早孕（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：B
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

113、单项选择题  以下哪项与吗啡的结构不相符（）

A.具部分氢化的吗啡喃结构
B.具5个手性碳原子
C.3位有酚羟基
D.具伯氨氮原子
E.天然存在的吗啡为左旋体

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

114、单项选择题  对淋巴白血病有较好的治疗作用（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

115、单项选择题  以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是（）

A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代可降低乙撑亚胺基的毒性。代表药物有塞替哌和替哌。由于塞替哌含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，不能口服。在胃肠道中吸收较差，需静脉给药。因塞替哌在肝脏中很快被P450酶系代谢生成替哌，而发挥作用。故塞替哌为替哌的前体药。

116、单项选择题  下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）

A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收

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本题答案：D
本题解析：左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末，其结构为在炔诺酮的18位上多一个甲基的左旋衍生物，作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收，左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍，抗雌激素活性亦大于炔诺酮的10倍。

117、单项选择题  对卡莫司汀表述不正确的是（）

A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

118、单项选择题  下列哪项不符合盐酸氯丙嗪（）

A.分子中有吩噻嗪环
B.与三氯化铁试液显红色
C.空气中放置性质稳定
D.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐
E.体内代谢多为氧化反应

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

119、单项选择题  山莨菪碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

120、单项选择题  氟他胺（）

A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基

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本题答案：E
本题解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。

121、单项选择题  氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）

A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

122、单项选择题  不能口服的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

123、单项选择题  具有7-氨基头孢烷酸结构的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

124、单项选择题  阿苯达唑不含有下列哪些结构（）

A.氨基甲酸甲酯基
B.丙硫基
C.苯甲酰基
D.苯并咪唑基
E.以上都不正确

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本题答案：C
本题解析：本题考查阿苯达唑的化学结构。阿苯达唑为苯并咪唑衍生物，结构中含有苯并咪唑基、丙硫基、氨基甲酸甲酯基。所以答案为C。

125、单项选择题  与马来酸依那普利不符的是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药

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本题答案：E
本题解析：马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸。分子结构中含有三个手性中心，均为S构型。是其前体药物依那普利那的乙酯化产物。可口服给药，在体内代谢依那普利那。通过减少血管紧张素Ⅱ的含量，舒张全身血管，而降低血压。

126、单项选择题  下列哪项是阿托品的结构特征（）

A.为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
B.为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
C.为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
D.为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
E.为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

127、单项选择题  吸入性全身麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

128、单项选择题  吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（）

A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基

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本题答案：D
本题解析：吗啡因结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称双吗啡，毒性加大。

129、单项选择题  以下关于异环磷酰胺的说法错误的是（）

A.为前体药物
B.代谢途径与环磷酰胺基本相同
C.经代谢可产生耳毒性
D.主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性
E.可与美司钠一起使用

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本题答案：C
本题解析：异环磷酰胺为前体药物。在体内经活化代谢后才能发挥作用。异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性。可与美司钠一起使用以降低毒性。

130、单项选择题  下列的哪些说法与阿托品不相符（）

A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物，亦可人工全合成
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：阿托品化学性质稳定，不易水解。100℃加热30分钟仍然稳定。属于M胆碱受体拮抗剂，来源于颠茄类植物，如曼陀罗。亦可人工全合成。临床上可用作肌肉松弛药。因其结构中含有叔胺结构，故碱性较强。可使酚酞试纸变红。

131、单项选择题  下列对维生素C叙述正确的是（）

A.水溶液中有四个互变异构体，以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性，遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病，预防冠心病，重金属中毒，感冒等

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本题答案：E
本题解析：维生素C具有四个光学异构体，水溶液中有三个互变异构体，以烯醇式为主要形式，碘酸盐、碱性酒石酸铜可使其氧化为脱氢抗坏血酸，本品结构中的烯二醇显酸性，遇碱成盐，维生素C临床可用于治疗坏血病，预防冠心病、重金属中毒、感冒等，所以答案为E。

132、单项选择题  盐酸美沙酮属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：B
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

133、单项选择题  对雄性激素化学结构改造的主要目的为（）

A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素

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本题答案：E
本题解析：对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素，雄性激素的活性结构专一性很强，对其结构稍作修饰就可使雄性激素活性减低，蛋白同化活性增强，但要做到完全没有雄性活性是十分困难，因此雄性激素活性是蛋白同化激素的主要副作用。

134、单项选择题  第一个在临床上使用的长效抗风湿药（）

A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：C
本题解析：吡罗昔康中含有烯醇型结构，半衰期较长，是第一个在临床上使用的长效抗风湿药；布洛芬是第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药。

135、单项选择题  萘普生的化学名为（）

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠

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本题答案：D
本题解析：A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

136、单项选择题  不符合甲氨蝶呤性质的是（）

A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸

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本题答案：C
本题解析：甲氨蝶呤为黄色结晶性粉末，是叶酸的拮抗剂。对二氢叶酸还原酶的亲活力是二氢叶酸的1000倍。因其不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，从而有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。本品主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎等。因亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低其毒性。故大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。

137、单项选择题  下列药物中哪些是选择性α-受体拮抗剂类降压药，可治疗顽固性心功能不全（）

A.盐酸甲氧明
B.盐酸普萘洛尔
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

138、单项选择题  以下不属于第四代喹诺酮类抗菌药的有（）

A.左氧氟沙星
B.莫西沙星
C.西诺沙星
D.加替沙星
E.吉诺沙星

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本题答案：C
本题解析：西诺沙星属于第二代喹诺酮类抗菌药。左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉诺沙星属于第四代喹诺酮类抗菌药。所以答案为C。

139、单项选择题  临床应用的阿托品是莨菪碱的（）

A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用

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本题答案：C
本题解析：虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

140、单项选择题  下列的哪种说法与前药的概念相符合（）

A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
C.在体内经简单代谢而失活的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物

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本题答案：D
本题解析：前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径，被转化为活性的药物，前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象，通过结构改变使其变为无活性化合物，再在体内转化为活性药物。前药修饰是药物潜伏化的一种方法。

141、单项选择题  17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：D
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

142、单项选择题  对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）

A.受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对

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本题答案：D
本题解析：在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，硝基是一个吸电子基团，产生的吸电子效应可使羰基的电子云流向苯环，降低极性，故硝基苯甲酸酯与受体的结合力比苯甲酸酯弱，可使麻醉作用降低。

143、单项选择题  下列关于哌替啶说法错误的是（）

A.哌替啶是一个合成镇痛药
B.本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄
C.因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解
D.本品能通过胎盘，并随乳汁分泌
E.镇痛作用约为吗啡的1/10

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本题答案：C
本题解析：哌替啶是一个合成镇痛药，为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密闭保存。本品能通过胎盘，并随乳汁分泌，孕妇及哺乳妇女不宜使用。哌替啶镇痛作用约为吗啡的1/10。虽然哌替啶结构中含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。

144、单项选择题  维生素C又称抗坏血酸，分子中酸性最强的是（）

A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

145、单项选择题  巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）

A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

146、单项选择题  以下哪项与盐酸阿糖胞苷有关（）

A.迅速被代谢失去活性
B.结构中含有氮芥基团
C.是肺癌首选药
D.经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷发挥作用
E.为嘌呤拮抗物

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

147、单项选择题  先导化合物可由以下哪些途径发现（）

A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
来源:91考试网 91exam.org D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：先导化合物的发现方法有：从天然产物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到，所以答案为E。

148、单项选择题  对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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本题答案：D
本题解析：酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

149、单项选择题  下列有关抗孕激素说法不正确的是（）

A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体，故也称孕激素拮抗剂，目前主要用于抗早孕，也有用于治疗乳腺癌的，米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。所以答案为E。

150、单项选择题  下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）

A.C17位引入卤素
B.C17位醚化
C.C3位引入乙基
D.C17位引入乙炔基
E.3位羟基酯化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

151、单项选择题  N2胆碱受体拮抗剂（）

A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

152、单项选择题  毛果芸香碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

153、单项选择题  具有芳伯氨基的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：C
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

154、单项选择题  对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）

A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

155、单项选择题  Hansch方程中的Taft立体参数的意义为（）

A.表示分子的近似立体参数
B.表示基团体积的大小
C.表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响
D.表示整个分子的电性效应
E.表示整个分子的疏水性参数

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本题答案：C
本题解析：Hansch方程中的Taft立体参数表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响。

156、单项选择题  下列不属于M受体拮抗剂主要药理作用的是（）

A.松弛内脏平滑肌
B.抑制腺体分泌
C.散瞳
D.降低眼压
E.加快心律

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本题答案：D
本题解析：M受体拮抗剂主要药理作用是散瞳，加快心律，抑制腺体分泌，松弛内脏平滑肌。

157、单项选择题  维生素B1具有下列哪些结构（）

A.异咯嗪环
B.噻唑环
C.苯环
D.环己环
E.咪唑环

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

158、单项选择题  体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

159、单项选择题  非诺贝特属于（）

A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药

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本题答案：C
本题解析：非诺贝特属于苯氧乙酸类降血脂药。

160、单项选择题  化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）

A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素B2的化学命名。

161、单项选择题  下列哪项关于替硝唑的述说是正确的（）

A.可通过血脑屏障
B.口服吸收不好
C.其化学结构中具有羟基
D.替硝唑不是含氮杂环化合物
E.替硝唑化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

162、单项选择题  萘普生与下列哪个药同属于一类非甾体抗炎药（）

A.保泰松
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：C
本题解析：保泰松属吡唑酮类。吲哚美辛属于吲哚乙酸类。美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类。双氯芬酸钠属于苯乙酸类。布洛芬和萘普生均属于芳基丙酸类。

163、单项选择题  镇静催眠药（）

A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠

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本题答案：B
本题解析：卡马西平和苯妥英钠是抗癫痫药，硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药；奋乃静是抗精神病药，所以32题答案为C；阿米替林是抗抑郁症药。

164、单项选择题  细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）

A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶

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本题答案：D
本题解析：细菌对青霉素产生耐药性，因其产生β-内酰胺酶水解β-内酰胺环，使β-内酰胺环开环，生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。

165、单项选择题 &n bsp;化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐的是（）

A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油

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本题答案：C
本题解析：盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[(2-(3，4-二甲氧苯基 )乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙睛盐酸盐，所以答案为C。

166、单项选择题  在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是（）

A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.齐多夫定
D.拉米夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：A
本题解析：金刚烷胺能有效地预防和治疗各种A型流感病毒毒株，尤其是亚洲流感病毒A毒株。另外，对德国水痘病毒、B型流感病毒、呼吸合胞体病毒和某些RNA病毒也具有一定的活性。

167、单项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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本题答案：C
本题解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

168、单项选择题  以下哪个术语与新药研究开发无关（）

A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药

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本题答案：D
本题解析：先导化合物是通过各种方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物，但作为药物来说还不够理想，存在这样或那样的缺点；电子等排体、软药都是先导化合物优化所采用的方法；先导化合物优化是新药研究过程中的第二个阶段，所以答案为D。

169、单项选择题  对乙酰氨基酚（）

A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用

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本题答案：D
本题解析：阿司匹林可引起瑞夷综合征。其表现为严重肝功能不良合并脑病，据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险，虽少见，但可致死，宜慎用。布洛芬的不良反应轻，有轻度消化不良、皮疹；胃肠出血虽不常见，但长期服用应注意。偶致视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍应立即停药。非那西丁可产生高铁血红蛋白血症，出现发绀及其他缺氧症状。保泰松能引起水钠潴留，原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿，使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意，应用保泰松时应忌盐。高血压、心功能不全者禁用。对乙酰氨基酚在体内的一小部分代谢物，即羟化物对肝脏具有毒性。过量服用时，引起急性中毒可致肝坏死。

170、单项选择题  乙酰胆碱酯酶抑制剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：B
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

171、单项选择题  尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）

A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理

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本题答案：B
本题解析：将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子等排体F得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例子。

172、单项选择题  以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）

A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

173、单项选择题  加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：A
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

174、单项选择题  体内代谢产生活性物质的前药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

175、单项选择题  关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）

A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

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本题答案：B
本题解析：盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍。

176、单项选择题  下列不属于半合成青霉素的是（）

A.替莫西林
B.氨苄西林
C.苯唑西林
D.阿莫西林
E.青霉素G

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本题答案：E
本题解析：替莫西林、氨苄西林、苯唑西林、阿莫西林均为半合成青霉素。青霉素G是在青霉素的侧链上引入吸电子基而得到的。

177、单项选择题  分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：D
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

178、单项选择题  下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构（）

A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松

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本题答案：E
本题解析：本题主要考查上述药物的结构特点及共同结构部分，从其化学结构上来看本题答案为E。

179、单项选择题  临床上使用的为α型和β型的混合物（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：A
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

180、单项选择题  苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α-受体激动作用增大
B.对α-受体激动作用增大
C.对β-受体激动作用增大
D.对β-受体激动作用减小
E.对α-和β-受体激动作用均增大

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

181、单项选择题  哪个与盐酸地尔硫不符（）

A.为白色结晶性粉末
B.2S-顺式异构体活性最强
C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
D.易溶于水
E.分子中有1个手性碳

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

182、单项选择题  M胆碱受体拮抗剂（）

A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

183、单项选择题  盐酸克仑特罗用于（）

A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压

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本题答案：A
本题解析：盐酸克仑特罗临床上用于防治支气管哮喘和喘息型支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。心律失常、高血压和甲亢患者慎用。

184、单项选择题  以下哪项与氢氯噻嗪不符（）

A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

185、单项选择题  睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）

A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

186、单项选择题  头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）

A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

187、单项选择题  咖啡因可发生紫脲酸胺反应，这是哪类结构与生物碱共有的反应（）

A.嘌呤
B.黄嘌呤
C.咪唑
D.嘧啶
E.鸟嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

188、单项选择题  化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基）-5-（氨磺酰基）］4-氯苯甲酸（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：B
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐

189、单项选择题  下列描述与异烟肼相符的是（）

A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性

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本题答案：E
本题解析：异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

190、单项选择题  下列哪项不符合红霉素的特点（）

A.为15元大环内酯类抗生素
B.为碱性化合物
C.对酸不稳定
D.遇酸易发生苷键水解
E.是耐药溶血性链球菌感染的首选药

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

191、单项选择题  盐酸麻黄碱（）

A.硫酸铜
B.溴水和氨试液
C.发烟硝酸和醇制氢氧化钾
D.甲醛硫酸试液
E.重铬酸钾

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本题答案：A
本题解析：本题考查生物碱类药物的特征鉴别。芳环侧链具有氨基醇结构的药物，如盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱，可与硫酸铜和氢氧化钠发生双缩脲反应，水层显蓝色。托烷类生物碱水解后生成莨菪酸，经发烟硝酸加热处理，转变为三硝基衍生物，与醇制氢氧化钾和固体氢氧化钾作用，转变为有色的醌型产物，显深紫色。甲醛硫酸试液用于含酚羟基的异喹啉类生物碱，生成有醌式结构的有色化合物。又称为Marquis反应，是该类药物的专属鉴别反应。

192、单项选择题  可使药物亲水性显著增加的基团是（）

A.苯基
B.烃基
C.酯基
D.羟基
E.卤素

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中羟基的极性最大，当药物结构中引入极性基团时，可使药物亲水性明显增加。

193、单项选择题  睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：A
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

194、单项选择题  具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）

A.盐酸地尔硫
B.尼群地平
C.盐酸普荼洛尔
D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：B
本题解析：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

195、单项选择题  依他尼酸的化学结构属于（）

A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类

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本题答案：C
本题解析：髓袢利尿药被称为强效利尿药，按化学结构分，可有三种类型：噻嗪类、磺酰胺类、苯氧乙酸类，依他尼酸属于其中的苯氧乙酸类。

196、单项选择题  具抗铜绿假单胞菌的作用（）

A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）

A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出

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本题答 案：E
本题解析：维生素A醋酸酯为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇，本品具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A;本品对紫外线不稳定，可被氧化为环状物，长期储存可发生异构化，致使活性减低；维生素A醋酸酯体内被氧化为醛（具活性），进一步氧化为维生素A酸而排出，所以答案为E。

198、单项选择题  乙酰胆碱不能成为治疗药物的原因是（）

A.对受体无选择性，副作用广泛
B.极易水解很不稳定
C.没有找到合适的给药方式
D.易产生药物依赖性
E.代谢产物不易从体内消除，药物积累产生严重不良反应

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本题答案：A
本题解析：乙酰胆碱是胆碱能神经递质，但乙酰胆碱不能成为治疗药物。其原因之一是乙酰胆碱对所有胆碱能受体无选择性，会导致广泛的副作用的产生。

199、单项选择题  下列哪项与盐酸赛庚啶不符（）

A.在氯仿中溶解有乳化现象
B.可以治疗消化性溃疡病
C.水溶液呈酸性反应
D.为H受体拮抗剂
E.化学结构中含有三环结构

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

200、单项选择题  下列对呋噻米描述错误的是（）

A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速，须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解

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本题答案：A
本题解析：呋噻米具有酸性，与葡萄糖溶液、维生素C、肾上腺素等溶液混合，会析出沉淀。呋噻米钠盐可发生水解，温度升高加速其分解。分解产物为2-氨基4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸和呋喃甲酸。呋噻米大多以原形从尿排泄，体内代谢多发生在呋喃环上。呋噻米作用时间短而迅速，须慎用。主要不良反应有体液和电解质的失衡，高尿酸症和胃肠道反应、耳毒性。