1、单项选择题  齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）

A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类

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本题答案：E
本题解析：齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类抗艾滋病药。

2、单项选择题  关于美沙酮，下列说法正确 的是（）

A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效

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本题答案：C
本题解析：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2~3倍，适用于各种疼痛的治疗。

3、单项选择题  苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α-受体激动作用增大
B.对α-受体激动作用增大
C.对β-受体激动作用增大
D.对β-受体激动作用减小
E.对α-和β-受体激动作用均增大

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

4、单项选择题  不属于治疗高血压的药物分类是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.利尿药
C.钙离子通道阻滞剂
D.钠离子通道阻滞剂
E.β受体阻断剂

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本题答案：D
本题解析：根据药物的作用部位和作用方式，将抗高血压药物分为：血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、利尿药、肾上腺受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、血管扩张药、中枢降压药等。

5、单项选择题  在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（）

A.静电引力
B.氢键
C.范德华力
D.疏水性结合
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。所以答案为E。

6、单项选择题  抗孕激素，用于抗早孕（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：B
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

7、单项选择题  抗溃疡药的类型不包括下列哪个（）

A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

8、单项选择题  非诺贝特属于（）

A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药

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本题答案：C
本题解析：非诺贝特属于苯氧乙酸类降血脂药。

9、单项选择题  化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

10、单项选择题  维生素C又称抗坏血酸，分子中酸性最强的是（）

A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

11、单项选择题  以下哪个不属于抗精神失常药的结构（）

A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类

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本题答案：A
本题解析：抗精神失常药按其结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类、二苯环庚烯类、噻吨类。所以答案为A。

12、单项选择题  可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：C
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

13、单项选择题  下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是（）

A.本品为白色或几乎白色的结晶性粉末
B.进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢
C.首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原
D.大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体
E.代谢产物主要从粪便中排出

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本题答案：E
本题解析：醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末，遇光变质，进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢。首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原，进一步在3α或3β酮基还原酶的作用下，将3-酮还原成醇，其中大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体，代谢产物主要从尿及胆汁中排出。

14、单项选择题  呋噻米属于下列哪类利尿药（）

A.磺酰胺髓袢利尿药
B.渗透性类
C.苯氧乙酸类
D.醛固酮拮抗剂
E.碳酸酐酶抑制剂类

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本题答案：A
本题解析：呋噻米属于磺酰胺髓袢利尿药。

15、单项选择题  属于渗透性利尿药的是（）

A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。

16、单项选择题  临床用于雌激素缺乏引起的病症（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：B
本题解析：甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病；雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症；黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症；醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等；苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。

17、单项选择题  甲氧苄啶（TMP）的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸合成酶
B.抑制二氢叶酸还原酶
C.参与DNA的合成
D.抑制β-内酰胺酶
E.抗 代谢作用

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本题答案：B
本题解析：磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

18、单项选择题  丁卡因通常不用于（）

A.表面麻醉
B.浸润麻醉
C.传导麻醉
D.腰麻
E.硬膜外麻醉

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本题答案：D
本题解析：丁卡因麻醉作用较强，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大，故不用于腰麻。多用于黏膜表面麻醉和硬膜外麻醉。也可用于传导麻醉和硬膜外麻醉。

19、单项选择题  治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

20、单项选择题  下列哪种药物主要兴奋α-受体，临床上主要用于升压抗休克（）

A.盐酸麻黄碱
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

21、单项选择题  下列有关组合化学的说法不正确的是（）

A.组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合物
B.人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物
C.利用组合化学合成技术缩短了药物发现的周期
D.组合化学以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征得到了大量的化学实体
E.以上都不正确

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本题答案：E
本题解析：组合化学是得到先导化合物的一种方法，它是以树脂为载体，以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征，进行平行、系统、反复的合成，得到了大量的化学实体，构成组合化合物库的合成技术。近年来，人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物，利用组合化学合成技术的快速性缩短了药物发现的周期，所以答案为E。

22、单项选择题  紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效（）

A.乳腺癌、卵巢癌
B.白血病
C.淋巴瘤
D.脑瘤
E.黑色素瘤

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本题答案：A
本题解析：紫杉醇最先是从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取的，具有紫杉烯环的二萜类化合物，为广谱抗肿瘤药，是有丝分裂抑制剂。可使分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段复制受阻断而死亡。是治疗难治性乳腺癌和卵巢癌的有效药物。

23、单项选择题  对钩端螺旋体引起的感染，下列哪个药物可首选（）

A.头孢拉定
B.庆大霉素
C.青霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素

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本题答案：C
本题解析：青霉素临床上用于G感染及钩端螺旋体引起的感染首选。

24、单项选择题  化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基］-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸的是（）

A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油

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本题答案：D
本题解析：呋塞米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸，所以答案为D。

25、单项选择题  遇光极不稳定，分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是（）

A.卡托普利
B.硝酸异山梨酯
C.单硝酸异山梨酯
D.盐酸美西律
E.硝苯地平

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本题答案：E
本题解析：硝苯地平遇光极不稳定，分子内发生光催化的歧化反应，生成硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，亚硝基苯吡啶衍生物对人极有危害，故在生产、存贮中均应注意避光。

26、单项选择题  产生钝化酶而耐药的是（）

A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。

27、单项选择题  下列叙述与氢氯噻嗪不符的是（）

A.白色结晶粉末，在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂，具有降压作用

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本题答案：D
本题解析：氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化耦合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。

28、单项选择题  治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

29、单项选择题  化学性质不稳定应低温避光保存（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  含一个手性碳仅左旋体有效（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

31、单项选择题  下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小（）

A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.酮洛芬

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本题答案：D
本题解析：塞来昔布是典型的环氧酶2抑制剂，为根据其环氧酶的特征运用现代药物设计的方法所涉及的新药，能避免胃肠道的副作用。所以答案为D。

32、单项选择题  下列哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药（）

A.金刚烷胺
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.阿昔洛韦
E.沙奎那韦

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

33、单项选择题  血管紧张素转化酶抑制剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：D
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

34、单项选择题  高血压药不包括（）

A.钾离子通道拮抗剂
B.血管紧张素转换酶抑制剂
C.作用于自主神经系统的药
D.钙通道阻滞剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

35、单项选择题  具有氮杂环丙烷的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：C
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

36、单项选择题  抗疟药（）

A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮

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本题答案：D
本题解析：吡喹酮对日本血吸虫有杀灭作用；枸橼酸哌嗪是哌嗪类驱蛔虫药；二盐酸奎宁是抗疟药。

37、单项选择题  抗抑郁症药（）

A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠

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本题答案：D
本题解析：卡马西平和苯妥英钠是抗癫痫药，硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药；奋乃静是抗精神病药，所以32题答案为C；阿米替林是抗抑郁症药。

38、单项选择题  化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）

A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素B2的化学命名。

39、单项选择题  体内代谢产生活性物质的前药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

40、单项选择题  盐酸哌唑嗪属于（）

A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺 素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药

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本题答案：D
本题解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

41、单项选择题  下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）

A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出

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本题答案：E
本题解析：维生素A醋酸酯为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇，本品具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A;本品对紫外线不稳定，可被氧化为环状物，长期储存可发生异构化，致使活性减低；维生素A醋酸酯体内被氧化为醛（具活性），进一步氧化为维生素A酸而排出，所以答案为E。

42、单项选择题  吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化（）

A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中

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本题答案：A
本题解析：吗啡水溶液在酸性条件下稳定，在碱性或中性条件下易被氧化，在重金属离子、日照、空气中等条件下也会被氧化。故配置吗啡注射液时，应调整pH3～5，还可充入氮气，加焦亚硫酸钠和亚硫酸氢纳等抗氧化剂，使其保持稳定。所以答案为A。

43、单项选择题  以下药物中哪个不属于抗代谢抗肿瘤药（）

A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.塞替哌
D.巯嘌呤
E.卡莫氟

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

44、单项选择题  下列哪项不符合红霉素的特点（）

A.为15元大环内酯类抗生素
B.为碱性化合物
C.对酸不稳定
D.遇酸易发生苷键水解
E.是耐药溶血性链球菌感染的首选药

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

45、单项选择题  盐酸利多卡因属于（）

A.氨基醚类
B.芳酸酯类
C.氨基酮类
D.酚类
E.酰胺类

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本题答案：E
本题解析：局部麻醉药按化学结构分为苯甲酸酯类、酰胺类和其他类，盐酸利多卡因属于酰胺类，该类药物的基本结构为苯胺与氨基乙酸以酰胺键相连接。

46、单项选择题  β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）

A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成

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本题答案：C
本题解析：影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

47、单项选择题  西替利嗪目前临床上常用作（）

A.降血压药
B.镇痛药
C.镇静催眠药
D.非镇静抗过敏药
E.H受体拮抗药

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本题答案：D
本题解析：西替利嗪目前临床上因其不具有镇静催眠作用，而常用作抗过敏药。

48、单项选择题  盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂

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本题答案：D
本题解析：盐酸氟西汀为选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，可提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善患者的情绪。所以答案为D。

49、单项选择题  属于孕甾烷结构的甾体激素是（）

A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素

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本题答案：D
本题解析：甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

50、单项选择题  乙内酰脲类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：B
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

51、单项选择题  下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）

A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

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本题答案：E
本题解析：磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。

52、单项选择题  以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符（）

A.极易溶于水
B.水溶液不稳定易水解
C.结构含酯难溶于水
D.中枢兴奋药
E.治疗意识障碍和外伤昏迷

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

53、单项选择题  在药物化学名中，基团排序的顺序规则是（）

A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小，大的在前
D.按基团大小，小的在前
E.按基团笔画从小到大

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

54、单项选择题  符合烷化剂性质的是（）

A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

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本题答案：C
本题解析：烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

55、单项选择题  下列哪个不是M胆碱受体阻断剂中的莨菪生物碱（）

A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.丁溴东莨菪碱
E.溴丙胺太林

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本题答案：E
本题解析：东莨菪碱、山莨菪碱、阿托品及丁溴东莨菪碱都属于莨菪生物碱，仅溴丙胺太林属于合成类M胆碱受体阻断剂。

56、单项选择题  对塞来昔布叙述错误的是（）

A.是非选择性的环氧酶抑制药
B.口服易吸收
C.血浆蛋白结合率高
D.用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗
E.胃肠道不良反应较低

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本题答案：A
本题解析：非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有COX-1和COX-2两种形式。COX-2与致炎PG合成有关。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。

57、单项选择题  遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）

A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

58、单项选择题  为二氢叶酸还原酶抑制剂（）

A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚

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本题答案：A
本题解析：乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制；磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后，其分子插入DNA双螺旋链之间，形成稳定复合物，从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成；阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生，使肠虫不能生存繁殖。

59、单项选择题  下列哪个药物为雄性激素受体拮抗剂（）

A.非那雄胺
B.氟他胺
C.米非司酮
D.安宫黄体酮
E.雌二醇

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本题答案：B
本题解析：非那雄胺为雄性激素生物合成抑制剂；氟他胺为雄性激素受体拮抗剂；米非司酮为抗孕激素；安宫黄体酮为孕激素；雌二醇为雌性激素。

60、单项选择题  下列维生素中哪个本身不具有活性，须经体内代谢活化后才有活性（）

A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E

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本题答案：D
本题解析：维生素B、维生素C、维生素B、维生素E本身都具有活性，维生素D经过在肝脏和肾脏的两次羟基化，被代谢为活性较强的1，25-二羟基维生素D后，才具有促进钙、磷吸收，促进骨骼钙化的作用。

61、单项选择题  临床用于先兆流产和习惯性流产（）

A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮

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本题答案：E
本题解析：醋酸地塞米松主要用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病；醋酸氟轻松主要用于治疗各种皮肤病，为防止感染该药与抗生素一起使用；黄体酮主要用于黄体机能不足引起的先兆流产和习惯性流产。

62、单项选择题  具有苦味的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

63、单项选择题  药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用时间延长

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本题答案：C
本题解析：在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要在水中溶解，要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时，这些膜由磷脂组成的，又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。

64、单项选择题  下列哪项与维生素B2无关（）

A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

65、单项选择题  属于甾体雌激素类药物的是（）

A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松

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本题答案：C
本题解析：非那雄胺为雄性激素生物合成抑制剂；氟他胺为雄性激素受体拮抗剂；炔雌醇属于甾体雌激素类药物；黄体酮属于孕甾类药物；氢化可的松为糖皮质激素类药物。所以答案为C。

66、单项选择题  侧链为对羟基苯甘氨酸的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：A
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

67、单项选择题  具有亚硝基脲的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

68、单项选择题  可待因是（）

A.半合成镇痛药物
B.合成镇痛药物
C.天然生物碱类镇痛药物
D.内原性多肽镇痛药物
E.非甾体抗炎镇痛药物

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

69、单项选择题  以下不属于立体异构对药效的影响的是（）

A.构象异构
B.几何异构
C.同分异构
D.对映异构
E.官能团间的距离

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本题答案：C
本题解析：同分异构不属于立体异构对药效的影响。同分异构是指具有相同分子式，但化学结构不相同的化合物。同分异构体主要分为两大类：构造异构和立体异构构造异构是由于原子相互连接的次序不同而引起的。立体异构是药物的构象及构型的差异引起的。

70、单项选择题  下列药物中具有光学活性的是哪个（）

A.联苯双酯
B.西咪替丁
C.双环醇
D.多潘立酮
E.昂丹司琼

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本题答案：E
本题解析：昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。所以答案为E。

71、单项选择题  选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

72、单项选择题  关于对乙酰氨基酚描述错误的是（）

A.本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化-耦合反应，可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药

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本题答案：A
本题解析：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，但无抗感染、抗风湿的作用。对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚，而且因为水解产物结构中含有游离芳伯胺基，可发生重氮化-耦合反应，常用于鉴别，本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色。

73、单项选择题  体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

74、单项选择题  巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）

A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

75、单项选择题  芳基丙酸类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：A
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

76、单项选择题  分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

77、单项选择题  吗啡的氧化产物是（）

A.吗啡酮
B.吗啡喃
C.去甲吗啡
D.阿扑吗啡
E.伪吗啡（双吗啡）

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

78、单项选择题  符合软药的描述有（）

A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程

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本题答案：A
本题解析：软药本身是一种具有治疗作用的药物，经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到简化，软药的概念与前药正好不同，前药是没有活性的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所以答案为A。

79、单项选择题  17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：D
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

80、单项选择题  以下哪种药物不具有酸碱两性（）

A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

81、单项选择题  结构非特异性药物（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

82、单项选择题  甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，以下有关说法错误的是（）

A.具有环戊环并多氢菲母核
B.甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元环，一个为五元环
C.甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合方式存在
D.甾体激素类药物5β-系为A/B环反式稠合，5α-系为A/B环顺式稠合
E.甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在

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本题答案：D
本题解析：：甾体激素类药物具有环戊环并多氢菲母核结构，其稠合四环中三个环为六元环一个环为五元环，理论上稠合四环有多种稠合方式，实际上主要以两种方式存在，即5-α系和5-β系，5β-系为A/B环顺式稠合，5α-系为A/B环反式稠合，甾体三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在。

83、单项选择题  能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）

A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星

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本题答案：D
本题解析：异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很多弱金属离子氧化，如可被AgNO氧化为异烟肼铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。

84、单项选择题  苯并二氮类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

85、单项选择题  苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型（）

A.1，2位
B.2，3位
C.3，4位
D.4，5位
E.5，6位

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

86、单项选择题  口服降血糖药的化学结构不包括（）

A.磺酰脲类
B.双胍类
C.葡萄糖苷酶抑制剂
D.噻唑烷二酮类
E.口服胰岛素类

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本题答案：E
本题解析：口服降血糖药按其化学结构可分为磺酰脲类、双胍类、葡萄糖苷酶抑制剂及噻唑烷二酮类。其代表药物分别为格列本脲、二甲双胍、阿卡波糖、吡格列酮。所以答案为E。

87、单项选择题  可用于中枢神经系统肿瘤的药物是（）

A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.美法仑
D.卡莫司汀
E.顺铂

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本题答案：D
本题解析：由于卡莫司汀结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性容易透过血脑屏障进入脑脊液中。故可用于中枢神经系统肿瘤。

88、单项选择题  盐酸麻黄碱（）

A.硫酸铜
B.溴水和氨试液
C.发烟硝酸和醇制氢氧化钾
D.甲醛硫酸试液
E.重铬酸钾

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本题答案：A
本题解析：本题考查生物碱类药物的特征鉴别。芳环侧链具有氨基醇结构的药物，如盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱，可与硫酸铜和氢氧化钠发生双缩脲反应，水层显蓝色。托烷类生物碱水解后生成莨菪酸，经发烟硝酸加热处理，转变为三硝基衍生物，与醇制氢氧化钾和固体氢氧化钾作用，转变为有色的醌型产物，显深紫色。甲醛硫酸试液用于含酚羟基的异喹啉类生物碱，生成有醌式结构的有色化合物。又称为Marquis反应，是该类药物的专属鉴别反应。

89、单项选择题  在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺维生素B1（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

90、单项选择题  不符合甲氨蝶呤性质的是（）

A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸

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本题答案：C
本题解析：甲氨蝶呤为黄色结晶性粉末，是叶酸的拮抗剂。对二氢叶酸还原酶的亲活力是二氢叶酸的1000倍。因其不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，从而有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。本品主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎等。因亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低其毒性。故大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。

91、单项选择题  下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是（）

A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好

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本题答案：A
本题解析：本品含有酰胺键，在pH2～8时较稳定，过酸过碱均可发生水解反应，但不易溶于水。本品含有吲哚环，本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色。本品有较强的酸性(pKa4.5)，因此对胃肠道有较大的刺激性。本品主要在肝代谢，代谢物从尿、胆汁、粪便排泄。本品在水中几乎不溶，但可溶于氢氧化钠、碳酸钠溶液。

92、单项选择题  对卡莫司汀表述不正确的是（）

A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

93、单项选择题  下列具有酸碱两性的药物是（）

A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素

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本题答案：B
本题解析：土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

94、单项选择题  能进入脑脊液的磺胺类药物是（）

A.磺胺嘧啶
B.磺胺醋酰
C.磺胺甲噁唑
D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺

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本题答案：A
本题解析： 磺胺嘧啶在脑脊液中浓度较高，对预防和治疗流行性脑炎有突出作用，在临床上占有一席之地。所以答案为A。

95、单项选择题  第一个口服有效的咪唑类药物是（）

A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑

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本题答案：C
本题解析：20世纪60年代末，克霉唑和咪康唑的问世推动了唑类抗真菌药的发展，酮康唑为第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药，伊曲康唑、氟康唑均用三唑环取代了咪唑环。

96、单项选择题  四环素不具有下列哪个性质（）

A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N，N-二甲基

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本题答案：B
本题解析：四环素具有酸、碱两性，含有酚羟基和烯醇基，能与金属离子形成螯合物，含有N，N-=甲基。所以答案为B。

97、单项选择题  下列哪种不属于调血脂药（）

A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.苯氧乙酸类
C.血管紧张素转换酶抑制剂
D.烟酸
E.苯氧乙酸类似物

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

98、单项选择题  作为同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病；雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症；黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症；醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等；苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。

99、单项选择题  分子式为NCH2CH2CNHNHCNHNH2的药物为（）

A.罗格列酮
B.二甲双胍
C.甲福明
D.格列齐特
E.吡格列酮

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本题答案：B
本题解析：题目所给分子式为二甲双胍。

100、单项选择题  下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）

A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）

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本题答案：E
本题解析：通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起作用。海索比妥，pKa8.4（未解离率90%），有90%的药物以原形存在，故吸收最快，起效也最快。

101、单项选择题  下列有关抗孕激素说法不正确的是（）

A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体，故也称孕激素拮抗剂，目前主要用于抗早孕，也有用于治疗乳腺癌的，米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。所以答案为E。

102、单项选择题  异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（）

A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.苯乙胺结构
E.儿茶酚胺结构

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本题答案：E
本题解析：含有儿茶酚胺结构的化合物，易被氧化变色，露置在空气与光线中，色渐变深，水溶液在空气中先氧化生产红色色素，再进一步聚合成棕色多聚体，溶液由粉红色变为棕红色，在碱性溶液中变化更快。

103、单项选择题  克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（）

A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质

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本题答案：E
本题解析：克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将其形成磷酸酯，可以解决注射疼痛问题，其修饰目的是消除不良的制剂性质。

104、单项选择题  喹诺酮类抗菌药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：D
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

105、单项选择题  溴丙胺太林主要用于（）

A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药

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本题答案：D
本题解析：溴丙胺太林系季胺类抗胆碱药，不易吸收，不易通过血脑屏障，中枢副作用小。主要用于胃肠道痉挛及十二指肠溃疡，也可用于胆汁排泄障碍。

106、单项选择题  酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：D
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

107、单项选择题  下列哪个药物不具有利尿作用（）

A.依他尼酸
B.氨苯蝶啶
C.非诺贝特
D.呋噻米
E.氯噻酮

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本题答案：C
本题解析：依他尼酸是苯氧乙酸类利尿药。氨苯蝶啶是保钾利尿药。非诺贝特为降血脂药。呋噻米和氯噻酮是磺酰胺类利尿药。所以答案为C。

108、单项选择题  在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是（）

A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.齐多夫定
D.拉米夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：A
本题解析：金刚烷胺能有效地预防和治疗各种A型流感病毒毒株，尤其是亚洲流感病毒A毒株。另外，对德国水痘病毒、B型流感病毒、呼吸合胞体病毒和某些RNA病毒也具有一定的活性。

109、单项选择题  地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）

A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

110、单项选择题  吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）

A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

111、单项选择题  维生素C化学结构中含2个手性碳原子，有4个异构体，其活性最强的是（）

A.L（+）异构体
B.L（-）异构体
C.D（-）异构体
D.D（+）异构体
E.混旋体

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

112、单项选择题  以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是（）

A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大，但毒性小，有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色

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本题答案：A
本题解析：γ-羟基丁酸钠属于静脉麻醉药，毒性小，无镇痛肌松作用。与其他麻醉药或安定合用于诱导麻醉或麻醉维持。与三氯化铁试液反应显红色，与硝酸铈胺溶液反应显橙红色。

113、单项选择题  下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）

A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

114、单项选择题  关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）

A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基．2，4-咪唑烷二酮钠盐，口服吸收较慢，口服片剂的生物利用度为79%；丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作；卡马西平在潮湿环境下可生成二水化合物，导致溶解吸收差，从而降低药效，长时间光照可使药品表面由白色变橙黄色，使药品降解，故卡马西平应避光密闭保存；苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。所以答案为C。

115、单项选择题  下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是（）

A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.艾司唑仑
E.奋乃静

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本题答案：D
本题解析：艾司唑仑的化学结构中含有三氮唑结构。

116、单项选择题  用于预防的抗疟药物（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：D
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

117、单项选择题  水溶液碱性条件下易发生噻唑环开环（）

A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

118、单项选择题  化学名为（2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基）乙酸（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：A
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。

119、单项选择题  青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是（）

A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

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本题答案：D
本题解析：青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

120、单项选择题  达那唑（）

A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基

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本题答案：A
本题解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。

121、单项选择题  下列的哪些说法与阿托品不相符（）

A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物，亦可人工全合成
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：阿托品化学性质稳定，不易水解。100℃加热30分钟仍然稳定。属于M胆碱受体拮抗剂，来源于颠茄类植物，如曼陀罗。亦可人工全合成。临床上可用作肌肉松弛药。因其结构中含有叔胺结构，故碱性较强。可使酚酞试纸变红。

122、单项选择题  具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：A
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

123、单项选择题  羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：B
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

124、单项选择题  脂肪羧酸类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：A
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

125、单项选择题  下列哪种药物有4个旋光异构体，而只有1R，2R-D（-）异构体有抗菌活性（）

A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

126、单项选择题  下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）

A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收

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本题答案：D
本题解析：左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末，其结构为在炔诺酮的18位上多一个甲基的左旋衍生物，作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收，左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍，抗雌激素活性亦大于炔诺酮的10倍。

127、单项选择题  阿司匹林不具有下列哪项不良反应（）

A.胃肠道出血
B.水杨酸反应
C.便秘
D.过敏反应
E.瑞夷综合征（急性肝脂肪变性-脑病综合征）

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本题答案：C
本题解析：阿司匹林中含有游离羧基，对胃黏膜有强刺激性，且发现它可抑制血小板聚集，加重出血倾向。过量使用阿司匹林，会出现头痛、呕吐、耳鸣等现象，总称为水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏休克。在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘等时，服用阿司匹林来退热，可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征）。目前未见有阿司匹林可引起便秘的报道。

128、单项选择题  卡铂（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：E
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

129、单项选择题  氯苯那敏属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：C
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

130、单项选择题  与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素

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本题答案：B
本题解析：氯霉素类抗生素能与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用。

131、单项选择题  是磺胺药物的增效剂（）

A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

132、单项选择题  下列哪些药物药用其反式结构（）

A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A

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本题答案：B
本题解析：雷尼替丁、已烯雌酚、他莫昔芬、维生素A药用其反式结构，头孢曲松药用其顺式结构，所以答案为B。

133、单项选择题  与胆碱受体有关药物分类不包括（）

A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

134、单项选择题  水解稳定性最好的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

135、单项选择题  对映异构体（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

136、单项选择题  抗肿瘤药卡莫司汀属于（）

A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物

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本题答案：B
本题解析：卡莫西汀属于亚硝基脲类抗肿瘤药物，这类药物的结构特征是具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。所以答案为B。

137、单项选择题  以下为广谱抗癫痫药的是（）

A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

138、单项选择题  奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是（）

A.分子结构中含有羟基
B.分子结构中含有哌嗪环
C.侧链的不稳定结构
D.分子结构中含有吩噻嗪环
E.分子结构中含有苯环

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本题答案：D
本题解析：吩噻嗪母环易被氧化，在空气中或日光下会逐渐变为红色。如有病人用药后，可至严重光化毒反应。为防止可在生产中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。

139、单项选择题  化学结构中有苯并咪唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

140、单项选择题  上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收（）

A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布

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本题答案：B
本题解析：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用；丙磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。

141、单项选择题  下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

142、单项选择题  下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）

A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

143、单项选择题  下列药物中室温加三氯化铁显蓝紫色的是（）

A.布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.阿司匹林

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

144、单项选择题  卡马西平（）

A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药
C.对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效，为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

145、单项选择题  下列药物中哪些是选择性α-受体拮抗剂类降压药，可治疗顽固性心功能不全（）

A.盐酸甲氧明
B.盐酸普萘洛尔
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

146、单项选择题  吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（）

A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基

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本题答案：D
本题解析：吗啡因结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称双吗啡，毒性加大。

147、单项选择题  酮替芬属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：E
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

148、单项选择题  以下对氯胺酮的描述不正确的是（）

A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋

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本题答案：E
本题解析：氯胺酮属于全身麻醉药中的静脉麻醉药，易溶于水，分子中含有手性碳，有旋光性。氯胺酮右旋体活性强，药用为外消旋体。所以答案为E。

149、单项选择题  下列哪个是单环β-内酰胺类，过敏反应极少（）

A.阿米卡星
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.链霉素
E.头孢哌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

150、单项选择题  尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：C
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

151、单项选择题  近年来作为预防血栓形成的药物是（）

A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近

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本题答案：D
本题解析：大剂量阿司匹林（约100mg）可抑制血小板聚集，因此可作为预防血栓形成的药物使用。

152、单项选择题  下列哪项与溴新斯的明不符（）

A.为胆碱受体激动剂
B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C.易溶于水
D.胃肠道难吸收
E.主要用于重症肌无力

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

153、单项选择题  哪组药物可以同时抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶（）

A.磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑
B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
C.磺胺嘧啶和克拉维酸
D.磺胺甲噁唑和丙磺舒
E.甲氧苄啶和克拉维酸

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

154、单项选择题  下列哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，无干咳副作用（）

A.氯贝丁酯
B.氯沙坦
C.洛伐他汀
D.地高辛
E.卡托普利

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

155、单项选择题  下列叙述中与阿昔洛韦不符的是（）

A.治疗艾滋病的首选药
B.是开环鸟苷类似物
C.广谱抗病毒药
D.可用于治疗乙型肝炎
E.用于治疗疱疹性角膜炎

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

156、单项选择题  张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。你认为下述药物中哪一项不适合张某（）

A.舒马普坦
B.吲哚美辛
C.非诺洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.萘普生

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本题答案：D
本题解析：张某的肘部疼痛是因滑囊炎症所致，治疗的要点是消炎镇痛，而苯胺类的解热镇痛药不能抗炎，因此对张某不能选择对乙酰氨基酚。所以答案为D。

157、单项选择题  吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（） 来源:91考试网 91ExaM.org

A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应

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本题答案：B
本题解析：吗啡注射液放置过久，会因pH值增高，重金属离子和环境温度升高等原因发生氧化变质，颜色变深。

158、单项选择题  山莨菪碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

159、单项选择题  巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后，则产生以下哪种变化（）

A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：当C5位取代基为饱和直链烷烃或苯环，则因不易被氧化而难以在肾脏排除，作用时间较长；C5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢容易，易被排除，故镇静、催眠时间短。

160、单项选择题  加兰他敏（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

161、单项选择题  下列说法与利福平不相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶粉末
B.遇光易变质
C.易溶于水
D.为半合成抗生素
E.加盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色

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本题答案：C
本题解析：利福平为鲜红色或暗红色结晶粉末。遇光易变质，在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，水中几乎不溶。遇光易变质降低效价。盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色的酮类化合物。

162、单项选择题  哌替啶的化学名为（）

A.17-甲基-3-羟基-4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物
B.1-甲基4-苯基4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
C.17-甲基_3-甲氧基4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物
D.4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐
E.1-甲基-4-苯基-4-哌啶乙酸乙酯盐酸盐

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本题答案：B
本题解析：A选项是吗啡的化学名；C选项是可待因的化学名；D是美沙酮的化学名；E选项是对哌替啶正确化学名的一个干扰项；哌替啶的化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。

163、单项选择题  下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是（）

A.氯丙那林
B.间羟胺
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.麻黄碱

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本题答案：C
本题解析：儿茶酚胺结构是含有邻苯二酚的结构，拟肾上腺素药物则是根据其含有氨基的结构而命名。多巴胺在结构中具有邻苯二酚和氨基。

164、单项选择题  第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）

A.利巴韦林
B.沙喹那韦
C.拉米夫定
D.齐多夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：B
本题解析：第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙喹那韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。

165、单项选择题  既为季铵盐，又是盐酸盐（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：C
本题解析：维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺；维生素E母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链；维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环，其结构即为季铵盐，又是盐酸盐；维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应，为氧化还原酶的辅基，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。

166、单项选择题  可使药物亲水性显著增加的基团是（）

A.苯基
B.烃基
C.酯基
D.羟基
E.卤素

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中羟基的极性最大，当药物结构中引入极性基团时，可使药物亲水性明显增加。

167、单项选择题  下列哪种药物是广谱的酶抑制剂（）

A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

168、单项选择题  下列说法与维生素E相符的有（）

A.母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链
B.结构中具有两个手性碳原子
C.又名δ-生育酚
D.为黄色透明液体，溶于水、乙醇及氯仿
E.稳定性好，不具有的还原性

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本题答案：A
本题解析：维生素E又名α-生育酚，母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链，结构中具有三个手性碳原子，本品为黄色透明液体，不溶于水，溶于乙醇，氯仿，本品稳定性差，具有较强的还原性，对光、空气易氧化变质。

169、单项选择题  布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

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本题答案：C
本题解析：布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

170、单项选择题  结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：D
本题解析：结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是西咪替丁。

171、单项选择题  以下选项中不属于β-内酰胺类的是（）

A.红霉素
B.头孢菌素类
C.单环β-内酰胺类
D.碳青霉烯类
E.β-内酰胺酶抑制剂

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本题答案：A
本题解析：β-内酰胺类包括：青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂等；红霉素属于大环内酯类抗菌药物。所以答案为A。

172、单项选择题  下列哪种药无明显抗炎作用（）

A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康

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本题答案：C
本题解析：贝诺酯进入机体分解成阿司匹林和对乙酰氨基酚，阿司匹林有抗炎作用。保泰松属吡唑酮类非甾体抗炎药。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药。美洛昔康是吡罗昔康的衍生物，有抗炎镇痛作用。对乙酰氨基酚属苯胺类解热镇痛药，无明显抗炎作用。

173、单项选择题  苯巴比妥属于（）

A.超短效类（1/4h）
B.短效类（2～3h）
C.中效类（4～6h）
D.长效类（6～8h）
E.超长效类（>8h）

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

174、单项选择题  能使药物亲脂性显著增加的基团是（）

A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中烃基的极性最小，药物结构中引入非极性基团时，可使药物亲脂性明显增加。

175、单项选择题  以下哪些不是脂溶性维生素（）

A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C

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本题答案：E
本题解析：脂溶性维生素据其溶解能力可分为维生素A类、维生素D类（维生素D2、D3、阿法骨化醇）、E类（维生素E）及K类（维生素K、K、K），维生素C为水溶性维生素。所以答案为E。

176、单项选择题  CHF，OCFCHFC的同分异构体是（）

A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

177、单项选择题  哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）

A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

178、单项选择题  化学名为2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠的药物的主要临床用途是（）

A.解热镇痛药物
B.麻醉镇痛药物
C.镇痛消炎作用
D.抗痛风药物
E.降压作用

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本题答案：C
本题解析：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠是双氯芬酸钠的化学名，双氯芬酸钠的临床作用是镇痛消炎作用，与阿司匹林作用相似。

179、单项选择题  以下哪个不是肾上腺皮质激素（）

A.醋酸地塞米松
B.醋酸氢化可的松
C.醋酸泼尼松
D.米非司酮
E.倍他米松

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

180、单项选择题  甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，用于治疗子宫内膜异位症（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：E
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

181、单项选择题  巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响（）

A.体内的解离度
B.水中溶解度
C.电子密度分布
D.官能团
E.立体因素

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本题答案：A
本题解析：巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中5．位上应有二个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比-取代物和巴比妥酸低，在生理pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。

182、单项选择题  关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）

A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

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本题答案：B
本题解析：盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍。

183、单项选择题  含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：C
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

184、单项选择题  下列维生素中哪个具有碱性，可与盐酸成盐（）

A.胆骨化醇
B.抗坏血酸
C.核黄素
D.α-生育酚
E.吡多辛

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本题答案：E
本题解析：维生素D不具有碱性；抗坏血酸(维生素C)分子中存在连二烯醇，而呈酸性；核黄素不具有碱性结构；α-生育酚（维生素E）为一种酯类化合物；吡多辛可与盐酸成盐。

185、单项选择题  属于前体药物的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：A
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

186、单项选择题  磷酸可待因属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：C
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

187、单项选择题  以下哪个药物结晶含水，失水可液化（）

A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

188、单项选择题  是前列腺素的类似稳定物（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

189、单项选择题  以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）

A.美沙酮
B.脑啡肽
C.哌替啶
D.可待因
E.吗啡

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

190、单项选择题  对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）

A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

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本题答案：E
本题解析：盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

191、单项选择题  天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：A
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

192、单项选择题  可用于治疗心律失常的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

193、单项选择题  下列选项中，抗铜绿假单胞菌作用最强的是（）

A.青霉素G
B.阿米卡星
C.阿莫西林
D.红霉素
E.甲硝唑

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本题答案：B
本题解析：A主要对革兰阳性球菌效果较好。B抗铜绿假单胞菌作用最强。C广谱，对革兰阳性、部分革兰阴性有效。D对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体有效。E对厌氧菌、滴虫有效。

194、单项选择题  Hansch方程中的Taft立体参数的意义为（）

A.表示分子的近似立体参数
B.表示基团体积的大小
C.表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响
D.表示整个分子的电性效应
E.表示整个分子的疏水性参数

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本题答案：C
本题解析：Hansch方程中的Taft立体参数表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响。

195、单项选择题  依他尼酸的化学结构属于（）

A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类

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本题答案：C
本题解析：髓袢利尿药被称为强效利尿药，按化学结构分，可有三种类型：噻嗪类、磺酰胺类、苯氧乙酸类，依他尼酸属于其中的苯氧乙酸类。

196、单项选择题  下列哪个是醛固酮拮抗剂，用于顽固性水肿（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  哪个与顺铂不符（）

A.微溶于水
B.在氯化钠中低聚物可转化为顺铂
C.抗代谢类抗肿瘤药
D.水溶液能逐渐转化为反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌和肺癌等

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

198、单项选择题  青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成（）

A.青霉酸和青霉醛
B.青霉酸和青霉二酸
C.青霉酸和青霉胺
D.青霉醛和青霉胺
E.青霉酸酯和青霉二酸

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本题答案：A
本题解析：青霉素在pH4时可重排成青霉二酸；在碱（或酶）的催化下，β-内酰胺环可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺；而青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成青霉酸和青霉醛。所以答案为A。

199、单项选择题  以下哪个是喹诺酮类抗菌药必要的基团（）

A.1位乙基
B.2位羰基
C.5位氟
D.3位羧基4位羰基
E.8位哌嗪

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

200、单项选择题  治疗脚气病及多发性神经炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：B
本题解析：暂无解析