1、单项选择题  下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）

A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平

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本题答案：B
本题解析：硫酸奎尼丁在稀水溶液中能产生蓝色荧光。所以答案为B。

2、单项选择题  青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应（）

A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

3、单项选择题  关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）

A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢

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本题答案：D
本题解析：盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

4、单项选择题  下列哪项与阿托品相符（）

A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心，为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

5、单项选择题  盐酸麻黄碱（）

A.硫酸铜
B.溴水和氨试液
C.发烟硝酸和醇制氢氧化钾
D.甲醛硫酸试液
E.重铬酸钾

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本题答案：A
本题解析：本题考查生物碱类药物的特征鉴别。芳环侧链具有氨基醇结构的药物，如盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱，可与硫酸铜和氢氧化钠发生双缩脲反应，水层显蓝色。托烷类生物碱水解后生成莨菪酸，经发烟硝酸加热处理，转变为三硝基衍生物，与醇制氢氧化钾和固体氢氧化钾作用，转变为有色的醌型产物，显深紫色。甲醛硫酸试液用于含酚羟基的异喹啉类生物碱，生成有醌式结构的有色化合物。又称为Marquis反应，是该类药物的专属鉴别反应。

6、单项选择题  为二氢叶酸还原酶抑制剂（）

A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚

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本题答案：A
本题解析：乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制；磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后，其分子插入DNA双螺旋链之间，形成稳定复合物，从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成；阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生，使肠虫不能生存繁殖。

7、单项选择题  化学结构中有咪唑并噻唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

8、单项选择题  下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）

A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N

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本题答案：D
本题解析：青霉素G为天然青霉素中活性最高者，而青霉素V则因其耐酸可口服，其他很少用于临床。

9、单项选择题  阿昔洛韦的化学名为（）

A.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
B.9-（2-羟丙氧甲基）鸟嘌呤
C.9-（2-羟甲氧基甲基）鸟嘌呤
D.9-（2-羟乙氧基丙基）鸟嘌呤
E.9-（2-羟丙氧基甲基）鸟嘌呤

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本题答案：A
本题解析：阿昔洛韦的化学名为9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤。

10、单项选择题  17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：D
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

11、单项选择题  在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：D
本题解析：维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺；维生素E母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链；维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环，其结构即为季铵盐，又是盐酸盐；维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应，为氧化还原酶的辅基，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。

12、单项选择题  下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物（）

A.与葡萄糖醛酸结合物
B.与硫酸结合物
C.与乙酰半胱氨酸结合物
D.N-乙酰亚胺醌
E.N-乙酰基对乙氨基酚

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

13、单项选择题  以下哪些说法与前药的概念不符（）

A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药

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本题答案：E
本题解析：前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径被转为活性的药物，前药修饰是药物潜伏化的一种方法，前药设计可以改变药物的物理化学性质。所以答案为E。

14、单项选择题  与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物（）

A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮

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本题答案：B
本题解析：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮C-20位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C=C-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。

15、单项选择题  抗疟药（）

A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮

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本题答案：D
本题解析：吡喹酮对日本血吸虫有杀灭作用；枸橼酸哌嗪是哌嗪类驱蛔虫药；二盐酸奎宁是抗疟药。

16、单项选择题  可以口服的雌激素类药物是（）

A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮

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本题答案：A
本题解析：炔雌醇是一种口服有效的化合物，其口服活性是雌二醇的10～20倍。现在已经成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为A。

17、单项选择题  以下对氯胺酮的描述不正确的是（）

A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋

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本题答案：E
本题解析：氯胺酮属于全身麻醉药中的静脉麻醉药，易溶于水，分子中含有手性碳，有旋光性。氯胺酮右旋体活性强，药用为外消旋体。所以答案为E。

18、单项选择题  可用于治疗心律失常的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

19、单项选择题  下列说法与维生素E相符的有（）

A.母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链
B.结构中具有两个手性碳原子
C.又名δ-生育酚
D.为黄色透明液体，溶于水、乙醇及氯仿
E.稳定性好，不具有的还原性

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本题答案：A
本题解析：维生素E又名α-生育酚，母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链，结构中具有三个手性碳原子，本品为黄色透明液体，不溶于水，溶于乙醇，氯仿，本品稳定性差，具有较强的还原性，对光、空气易氧化变质。

20、单项选择题  下列可用于治疗结核病的药物是（）

A.庆大霉素
B.链霉素
C.阿奇霉素
D.四环素
E.TMP

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本题答案：B
本题解析：庆大霉素、阿奇霉素、四环素、TMP都在不同程度上具有抗菌作用，但对结核杆菌无作用。链霉素主要用于与其他抗结核药治疗结核杆菌所致的各种结核病或其他分枝杆菌感染。

21、单项选择题  下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）

A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

22、单项选择题  对抗结核药的描述哪项不正确（）

A.抗结核药易产生耐药性
B.链霉素是氨基糖苷类抗生素
C.利福平是合成类抗结核药
D.异烟肼应空腹使用
E.乙胺丁醇可用于肺外结核

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

23、单项选择题  下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）

A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体

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本题答案：D
本题解析：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，而临床上使用的阿奠西林为D-构型的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚合速度为氨苄西林的4.2倍。所以答案为D。

24、单项选择题  溴丙胺太林主要用于（）

A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药

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本题答案：D
本题解析：溴丙胺太林系季胺类抗胆碱药，不易吸收，不易通过血脑屏障，中枢副作用小。主要用于胃肠道痉挛及十二指肠溃疡，也可用于胆汁排泄障碍。

25、单项选择题  下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）

A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

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本题答案：E
本题解析：磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。

26、单项选择题  加兰他敏（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）

A.雌二醇
B.雌三醇
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
E.雌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

28、单项选择题  下列关于哌替啶说法错误的是（）

A.哌替啶是一个合成镇痛药
B.本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄
C.因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解
D.本品能通过胎盘，并随乳汁分泌
E.镇痛作用约为吗啡的1/10

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本题答案：C
本题解析：哌替啶是一个合成镇痛药，为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密闭保存。本品能通过胎盘，并随乳汁分泌，孕妇及哺乳妇女不宜使用。哌替啶镇痛作用约为吗啡的1/10。虽然哌替啶结构中含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。

29、单项选择题  治疗脚气病及多发性神经炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群不包括（）

A.用于治疗饮食不能控制的轻度Ⅱ型糖尿病
B.用于治疗饮食不能控制的中度Ⅱ型糖尿病
C.过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者
D.对胰岛素抵抗者
E.老年患者

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本题答案：E
本题解析：格列本脲主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者；对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素抵抗者。本品不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。

31、单项选择题  锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：B
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

32、单项选择题  关于甲基多巴叙述正确的是（）

A.专一性α受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体，有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体，用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢，抗高血压

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本题答案：B
本题解析：甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。

33、单项选择题  萘普生的化学名为（）

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠

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本题答案：D
本题解析：A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

34、单项选择题  加热情况下能与碱性酒石酸铜反应生成氧化亚铜橙红色沉淀的药物是（）

A.米非司酮
B.黄体酮
C.甲地孕酮
D.地塞米松
E.己烯雌酚

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本题答案：D
本题解析：具有α-羟基酮结构的药物，其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热条件下反应生成氧化亚铜橙红色沉淀，本题中只有地塞米松具有这种结构。

35、单项选择题  盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂（）

A.Ia
B.Ib
C.Ic
D.Id
E.上述答案都不对

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本题答案：B
本题解析：盐酸美西律原来是一个局部麻醉药和抗惊厥药，1972年才发现它有抗心律失常作用，属于Ib抗心率失常药。所以答案为B。

36、单项选择题  阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色，下列哪种解释最合理（）

A.发生水解反应
B.发生氧化反应
C.发生异构化反应
D.水解后水杨酸被氧化
E.与空气中的二氧化碳反应

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

37、单项选择题  下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）

A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D3

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本题答案：A
本题解析：保泰松在体内代谢为羟布宗，抗炎作用比保泰松强，而毒副作用比保泰松小；地西泮在体内代谢为替马西泮或奥沙西泮，两者均为代谢活性成分；卡马西平在体内可代谢为10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥的活性成分；维生素D在肝代谢为25-OH-D维生素等。所以答案为A。

38、单项选择题  盐酸哌替啶属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：B
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

39、单项选择题  维生素B6的化学名为（）

A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：维生素B的化学命名为5-羟基石-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐。

40、单项选择题  水解稳定性最好的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

41、单项选择题  克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）

A.大环内酯类
B.氯霉素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺类

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本题答案：A
本题解析：大环内酯类抗生素是由链霉素产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环，包括红霉素、麦迪霉素、克拉霉素等。所以答案为A。

42、单项选择题  以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是（）

A.第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性
B.第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环
C.第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子，9位多为哌嗪或其类似物或衍生物
D.诺氟沙星可用牛奶送服
E.氧氟沙星对生殖系统感染无效

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本题答案：A
本题解析：第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌嗪环。第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为6位上引入氟原子，7位多为哌嗪或其类似物或衍生物。诺氟沙星不能用牛奶送服，因金属离子可以与大多数喹诺酮类药物形成螯合物造成药效降低。氧氟沙星对泌尿生殖系统、呼吸系统有良好抗菌作用。因为氧氟沙星在上述系统血药浓度分布较高。

43、单项选择题  盐酸异丙肾上腺素属于（）

A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药

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本题答案：C
本题解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

44、单项选择题  结构特异性（）

A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制

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本题答案：A
本题解析：主动转运中的载体对药物有高度的选择性，也就是对药物的结构有选择性。被动扩散又分为溶解扩散和限制扩散两种。

45、单项选择题  下列哪项与维生素B2无关（）

A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

46、单项选择题  符合烷化剂性质的是（）

A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

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本题答案：C
本题解析：烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

47、单项选择题  青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会发生哪种变化（）

A.分解为青霉醛和青霉胺
B.发生分子内重排生成青霉二酸
C.6-氨基上的酰基侧链发生水解
D.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

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本题答案：E
本题解析：青霉素在酸性条件下不稳定，发生的反应比较复杂。青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。所以答案为E。

48、单项选择题  维生素D不具有下列哪些性质（）．

A.维生素D2对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇
B.维生素D2的用途与维生素D3相同
C.维生素D2的化学稳定性低于维生素D3
D.维生素D2在人体内经过代谢才具有活性
E.维生素D2在体内必须磷酸化，生成黄素单核苷酸后才具有活性

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本题答案：E
本题解析：维生素D对光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇等并失去活性；维生素D2在结构上比D多22位的双键和24角甲基，所以化学稳定性低于维生素D；维生素D的用途与维生素D相同；维生素D只有在体内被代谢为1-羟基维生素D和1，25-二羟基维生素D，才具有活性。

49、单项选择题  苯巴比妥属于（）

A.超短效类（1/4h）
B.短效类（2～3h）
C.中效类（4～6h）
D.长效类（6～8h）
E.超长效类（>8h）

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

50、单项选择题  雌甾烷类化合物（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：B
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

51、单项选择题  产生钝化酶而耐药的是（）

A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。

52、单项选择题  理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：A
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。

53、单项选择题  下列哪个不是孕激素的化学结构特点（）

A.具孕甾烷母核
B.A环为芳香环
C.3位和20位有酮
D.4位有双键
E.10和13位有甲基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

54、单项选择题  齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）

A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类

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本题答案：E
本题解析：齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类抗艾滋病药。

55、单项选择题  加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）

A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星

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本题答案：B
本题解析：异烟肼具有还原性．与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

56、单项选择题  下列叙述与氢氯噻嗪不符的是（）

A.白色结晶粉末，在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂，具有降压作用

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本题答案：D
本题解析：氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化耦合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。

57、单项选择题  符合软药的描述有（）

A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程

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本题答案：A
本题解析：软药本身是一种具有治疗作用的药物，经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到简化，软药的概念与前药正好不同，前药是没有活性的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所以答案为A。

58、单项选择题  下列哪项与地西泮不符（）

A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

59、单项选择题  卡马西平（）

A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药
C.对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效，为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

60、单项选择题  1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：C
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

61、单项选择题  酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）

A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化

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本题答案：B
本题解析：谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇基具有良好的亲核作用。谷胱甘肽与酰卤或多卤代烃类化合物的反应大多是体内解毒的反应。谷胱甘肽通过和酰卤或多卤代烃类化合物的反应生产酰化谷胱甘肽，解除了代谢物对人体的毒害。

62、单项选择题  以下说法错误的是（）

A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强，晚上7点作用为最弱

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本题答案：E
本题解析：氨茶碱于早上7点服药、抗贫血药铁剂于晚上7点服药均可获得较好的效果；心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高，此时给药可减少剂量但同样可达到应有的作用；环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强，而凌晨1点最弱；氮芥则以晚上7点最强，早上7点为最弱。

63、单项选择题  吉非贝齐的药理作用是（）

A.治疗心绞痛
B.强心药
C.溶栓药
D.调血脂药
E.抗心律失常

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本题答案：D
本题解析：吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇。

64、单项选择题  下列哪个性质与卡托普利不相符（）

A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

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本题答案：C
本题解析：卡托普利为白色或白色结晶粉末，带大蒜气味。溶于水或稀酸。化学结构中含有2个手性中心，并含有巯基，有较强的还原性。另因含有巯基，故易引起刺激性干咳。本身作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。所以答案为C。

65、单项选择题  多巴胺（）

A.α受体激动剂
B.α受体拮抗剂
C.α受体激动剂
D.α、β受体激动剂
E.α、β受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

66、单项选择题  与维生素B2性质不符的是（）

A.对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B.对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为光化色素
C.广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富
D.在体内氧化还原过程中起传递氢的作用
E.为橙黄色结晶性粉末

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本题答案：B
本题解析：维生素B为橙黄色结晶性粉末，对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素，在碱性溶液中分解为感光黄素，在体内氧化还原过程中起传递氢的作用，其广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富。

67、单项选择题  药物的解离度与生物活性的关系是（）

A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性

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本题答案：E
本题解析：有机药物多数都带弱酸或弱碱性，在体液中只能部分解离，以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，故只有当药物具有合适的解离度，才有最大活性。

68、单项选择题  以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是（）

A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代可降低乙撑亚胺基的毒性。代表药物有塞替哌和替哌。由于塞替哌含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，不能口服。在胃肠道中吸收较差，需静脉给药。因塞替哌在肝脏中很快被P450酶系代谢生成替哌，而发挥作用。故塞替哌为替哌的前体药。

69、单项选择题  口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生继续中毒的药物是（）

A.甲基多巴
B.氯沙坦
C.盐酸胺碘酮
D.利多卡因
E.硝苯地平

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本题答案：C
本题解析：盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度也不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33～44天，分布广泛，可积蓄在多种器官和组织内。所以答案为C。

70、单项选择题  盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是（）

A.去甲哌替啶酸
B.哌替啶酸
C.去甲哌替啶
D.去甲哌替啶碱
E.羟基哌替啶

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本题答案：C
本题解析：盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

71、单项选择题  关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）

A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

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本题答案：B
本题解析：盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍。

72、单项选择题  治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

73、单项选择题  β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）

A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成

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本题答案：C
本题解析：影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

74、单项选择题  与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间（）

A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

75、单项选择题  抗溃疡药的类型不包括下列哪个（）

A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

76、单项选择题  环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）

A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

77、单项选择题  化学名为2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠的药物的主要临床用途是（）

A.解热镇痛药物
B.麻醉镇痛药物
C.镇痛消炎作用
D.抗痛风药物
E.降压作用

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本题答案：C
本题解析：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠是双氯芬酸钠的化学名，双氯芬酸钠的临床作用是镇痛消炎作用，与阿司匹林作用相似。

78、单项选择题  上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药（）

A.哌替啶
B.可待因
C.芬太尼
D.吗啡
E.喷他佐辛

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本题答案：C
本题解析：吗啡的分子结构，有3位酚羟基，6位烃基和17位的叔胺氮原子；哌替啶的分子结构，有哌啶环和酯键；芬太尼常以其枸橼酸盐给药。

79、单项选择题  能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）

A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星

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本题答案：D
本题解析：异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很多弱金属离子氧化，如可被AgNO氧化为异烟肼铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。

80、单项选择题  黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：B
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

81、单项选择题  钙通道阻滞剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：C
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

82、单项选择题  盐酸麻黄碱化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

83、单项选择题  盐酸阿米替林的特点中不包括下列哪项（）

A.难溶于水
B.金属离子可降解其水溶液
C.制剂的安瓿质量对稳定型有影响
D.对抑郁症可有明显改善作用
E.N-单脱甲基仍有活性

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

84、单项选择题  为5α-还原酶抑制剂，用于良性前列腺增生（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：A
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

85、单项选择题  由强心甾和3个糖组成（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：C
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

86、单项选择题  地西泮的化学结构母核是（）

A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环

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本题答案：A
本题解析：根据地西泮的结构特点，可以得知地西泮的化学结构母核是1，4-苯并二氮环。

87、单项选择题  维生素C又称抗坏血酸，分子中酸性最强的是（）

A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

88、单项选择题  化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐的药物是（）

A.盐酸利多卡因
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮

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本题答案：D
本题解析：盐酸普鲁卡因化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。

89、单项选择题  盐酸普萘洛尔化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：D
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

90、单项选择题  甲氧苄啶（TMP）的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸合成酶
B.抑制二氢叶酸还原酶
C.参与DNA的合成
D.抑制β-内酰胺酶
E.抗代谢作用

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本题答案：B
本题解析：磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

91、单项选择题  呋塞米属于（）

A.磺酰胺类抗菌药
B.苯并噻嗪类利尿药
C.磺酰胺类利尿药
D.含氮杂环类利尿药
E.醛固酮拮抗剂类利尿药

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本题答案：C
本题解析：磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。

92、单项选择题  COX-2选择性抑制剂药物是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：E
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

93、单项选择题  以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）

A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

94、单项选择题  苯丙酸诺龙为（）

A.糖皮质激素类药物
B.雌激素类药物
C.孕激素类药物
D.同化激素类药物
E.雄性激素类药物

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本题答案：D
本题解析：丙酸诺龙为19-位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物。

95、单项选择题  与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素

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本题答案：B
本题解析：氯霉素类抗生素能与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用。

96、单项选择题  以下为广谱抗癫痫药的是（）

A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

97、单项选择题  以下药物中哪个不属于抗代谢抗肿瘤药（）

A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.塞替哌
D.巯嘌呤
E.卡莫氟

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

98、单项选择题  对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（）

A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间

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本题答案：D
本题解析：对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性，增加药物的化学稳定性，延长药物的作用时间，降低毒副作用。

99、单项选择题  苯巴比妥溶于甲醛后与硫酸反应，生成玫瑰红色，这是由于结构中含有以下哪种结构（）

A.乙基
B.苯基
C.羰基
D.内酰胺结构
E.酯基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

100、单项选择题  下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）

A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢噻肟钠
E.多西环素

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

101、单项选择题  氟他胺（）

A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基

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本题答案：E
本题解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。

102、单项选择题  黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）

A.本身具有毒性
B.内酯开环
C.杂环氧化
D.氧脱烃反应
E.代谢后生产环氧化物

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本题答案：E
本题解析：黄曲霉素B经代谢后生成环氧化合物，进一步可与DNA作用生成共价键化合物而产生致癌作用。

103、单项选择题  关于对乙酰氨基酚描述错误的是（）

A.本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化-耦合反应，可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药

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本题答案：A
本题解析：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，但无抗感染、抗风湿的作用。对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚，而且因为水解产物结构中含有游离芳伯胺基，可发生重氮化-耦合反应，常用于鉴别，本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色。

104、单项选择题  巴比妥类药物属于（）

A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

105、单项选择题  下列有关抗孕激素说法不正确的是（）

A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体，故也称孕激素拮抗剂，目前主要用于抗早孕，也有用于治疗乳腺癌的，米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。所以答案为E。

106、单项选择题  苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型（）

A.1，2位
B.2，3位
C.3，4位
D.4，5位
E.5，6位

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

107、单项选择题  下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）

A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子

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本题答案：D
本题解析：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

108、单项选择题  熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：B
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

109、单项选择题  磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：B
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

110、单项选择题  维生素D被认为是甾醇衍生物的原因是（）

A.光照后可转化为甾醇
B.具有环戊烷氢化菲的结构
C.由甾醇B环开环衍生而得
D.具有甾醇的基本性质
E.其体内代谢物是甾醇

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本题答案：C
本题解析：人体内可由胆甾醇转变成7-脱氢胆甾醇，储存在皮肤，在日光或紫外线照射下，后者B环断裂转变为维生素D，故称7-脱氢胆甾醇为D原。所以答案为C。

111、单项选择题  以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环，可使活性增加

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本题答案：D
本题解析：以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

112、单项选择题  与马来酸依那普利不符的是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药

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本题答案：E
本题解析：马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸。分子结构中含有三个手性中心，均为S构型。是其前体药物依那普利那的乙酯化产物。可口服给药，在体内代谢依那普利那。通过减少血管紧张素Ⅱ的含量，舒张全身血管，而降低血压。

113、单项选择题  含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：C
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

114、单项选择题  作为同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病；雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症；黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症；醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等；苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。

115、单项选择题  下列哪项是阿托品的结构特征（）

A.为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
B.为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
C.为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
D.为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
E.为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

116、单项选择题  由强心甾和4个糖组成（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：A
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

117、单项选择题  作用机理是竞争雌激素受体（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

118、单项选择题  吡唑酮类解热镇痛药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：D
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

119、单项选择题  第一个口服有效的咪唑类药物是（）

A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑

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本题答案：C
本题解析：20世纪60年代末，克霉唑和咪康唑的问世推动了唑类抗真菌药的发展，酮康唑为第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药，伊曲康唑、氟康唑均用三唑环取代了咪唑环。

120、单项选择题  以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是（）

A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大，但毒性小，有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色

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本题答案：A
本题解析：γ-羟基丁酸钠属于静脉麻醉药，毒性小，无镇痛肌松作用。与其他麻醉药或安定合用于诱导麻醉或麻醉维持。与三氯化铁试液反应显红色，与硝酸铈胺溶液反应显橙红色。

121、单项选择题  吸入性全身麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

122、单项选择题  胆碱酯酶复活剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：C
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

123、单项选择题  奥美拉唑的作用机制是（）

A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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本题答案：C
本题解析：奥美拉唑属于质子泵抑制剂。

124、单项选择题  盐酸氯胺酮的化学名为（）

A.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
B.3-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
C.4-（2-氯苯基）_2-甲氨基环己酮盐酸盐
D.5-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
E.6-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：盐酸氯胺酮的化学名为2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐。

125、单项选择题  下列关于阿苯达唑说法正确的是（）

A.在人体内经肝脏代谢氧化成甲苯达唑
B.阿苯达唑治疗剂量使用安全，无致畸作用和胚胎毒性
C.阿苯达唑为窄谱驱虫药
D.阿苯达唑化学结构中的含硫杂环结构，使其具备较高的驱虫活性
E.阿苯达唑在水中不溶，在冰醋酸中溶解

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本题答案：E
本题解析：阿苯达唑为广谱高效驱虫药，口服吸收较差，在人体内经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜，为活性代谢物，阿苯达唑治疗剂量有致畸作用和胚胎毒，2岁以下小儿及孕妇禁用，故A项、B项、C项错误，阿苯达唑为苯并咪唑类药物不具有含硫杂环结构，其在水中不溶，在冰醋酸中溶解。

126、单项选择题  盐酸异丙肾上腺素化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：B
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

127、单项选择题  哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）

A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

128、单项选择题  关于美沙酮，下列说法正确的是（）

A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效

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本题答案：C
本题解析：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2~3倍，适用于各种疼痛的治疗。

129、单项选择题  天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：A
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

130、单项选择题  分子中含有4-（甲氧基乙基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：B
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

131、单项选择题  盐酸纳络酮与三氯化铁试液反应显（）

A.红色
B.粉色
C.绿色
D.蓝紫色
E.黑色

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本题答案：D
本题解析：盐酸纳络酮水溶液为酸性，pH为3.0～4.5，游离酚羟基遇三氯化铁试液显蓝紫色。

132、单项选择题  以下与苯巴比妥不符的是（）

A.酰亚胺结构易水解
B.治疗失眠和癫痫大发作
C.其饱和水溶液显碱性
D.与吡啶-硫酸铜溶液反应显紫色
E.与硝酸银反应生成白色沉淀

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

133、单项选择题  关于丙磺舒说法正确的是（）

A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

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本题答案：A
本题解析：本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

134、单项选择题  以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

13 5、单项选择题  下列哪种药物具有2个手性碳原子（）

A.异烟肼
B.链霉素
C.利福喷丁
D.对氨基水杨酸
E.乙胺丁醇

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本题答案：C
本题解析：利福喷丁的化学结构中具有两个手性碳原子。主要用于与其他抗结核药联合应用治疗各类型、各系统初治与复治的结核病，但不宜用于治疗结核性脑膜炎。

136、单项选择题  与罗红霉素在化学结构相似的药物是（）

A.青霉素
B.土霉素
C.红霉素
D.克拉维酸
E.四环素

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本题答案：C
本题解析：抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类；四环素类，代表药物有四环素和多西环素；大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素；氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

137、单项选择题  甾体药物按化学结构的特点可以分为（）

A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类

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本题答案：C
本题解析：甾体药物按化学结构可将其分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，按其药理作用分类可分为性激素类和皮质激素类。

138、单项选择题  下列药物中具有光学活性的是哪个（）

A.联苯双酯
B.西咪替丁
C.双环醇
D.多潘立酮
E.昂丹司琼

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本题答案：E
本题解析：昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。所以答案为E。

139、单项选择题  磺胺增效剂是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：C
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

140、单项选择题  与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀（）

A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮

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本题答案：A
本题解析：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮C-20位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C=C-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。

141、单项选择题  含一个手性碳仅左旋体有效（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

142、单项选择题  碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：C
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。

143、单项选择题  下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药（）

A.氟尿嘧啶
B.顺铂
C.卡莫司汀
D.环磷酰胺
E.塞替哌

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本题答案：A
本题解析：环磷酰胺、卡莫司汀、塞替哌属于烷化剂类抗肿瘤药。顺铂属于金属铂配合物。氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。

144、单项选择题  对癫痫大发作最有效的药物是（）

A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。

145、单项选择题  下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是（）

A.本品为白色或几乎白色的结晶性粉末
B.进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢
C.首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原
D.大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体
E.代谢产物主要从粪便中排出

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本题答案：E
本题解析：醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末，遇光变质，进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢。首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原，进一步在3α或3β酮基还原酶的作用下，将3-酮还原成醇，其中大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体，代谢产物主要从尿及胆汁中排出。

146、单项选择题  通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）

A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键

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本题答案：A
本题解析：糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用：C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基；C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度，而不改变其生物活性；糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。

147、单项选择题  吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）

A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

148、单项选择题  下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（）

A.可待因
B.美沙酮
C.哌替啶
D.吗啡
E.曲马多

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本题答案：A
本题解析：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。

149、单项选择题  患者女，70岁，血压180/100mmHg，血压和血钾偏高，下列哪个药物不能选用（）

A.辛伐他汀
B.吉非贝齐
C.尼莫地平
D.颉沙坦
E.螺内酯

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本题答案：E
本题解析：螺内酯是醛固酮拮抗剂，有抑制排钾重吸收钠的作用，同时大大减少水的重吸收，可致高血钾症。所以常与氢氯噻嗪联用抵消其作用。

150、单项选择题  苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α-受体激动作用增大
B.对α-受体激动作用增大
C.对β-受体激动作用增大
D.对β-受体激动作用减小
E.对α-和β-受体激动作用均增大

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

151、单项选择题  下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）

A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生

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本题答案：D
本题解析：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛，消炎活性。

152、单项选择题  下列哪些药物不属于前体药（）

A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.吉西他滨
D.卡莫氟
E.甲磺酸伊马替尼

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本题答案：E
本题解析：塞替哌为替哌的前体药。环磷酰胺为磷酰氮芥的前体药。卡莫氟又为氟尿嘧啶的前体药。吉西他滨在体内转化成吉西他滨二磷酸盐和吉西他滨三磷酸盐而发挥作用。所以答案为E。

153、单项选择题  下列利尿药的代谢物为坎利酮的是（）

A.螺内酯
B.呋噻米
C.氨苯喋啶
D.乙酰唑胺
E.氢氯噻嗪

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本题答案：A
本题解析：螺内酯口服后，大部分在肝脏代谢，脱去乙酰巯基，生成具有拮抗醛固酮受体活性的坎利酮和无活性代谢物坎利酮酸。

154、单项选择题  对映异构体（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

155、单项选择题  以下哪项不符合盐酸西替利嗪（）

A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

156、单项选择题  对吡喹酮叙述不正确的是（）

A.口服后易由肠道吸收
B.口服后1～3小时血浆中浓度达峰值
C.具有两个手性中心
D.体内分布在肝中的浓度最高
E.目前临床使用的为其左旋体化合物

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本题答案：E
本题解析：吡喹酮具有两个手性中心，目前临床使用的为其消旋化合物。吡喹酮口服后易由肠道吸收，1～3小时血浆中浓度达峰值，体内分布在肝中的浓度最高，也可分布至脑脊液，所以答案为E。

157、单项选择题  丁卡因通常不用于（）

A.表面麻醉
B.浸润麻醉
C.传导麻醉
D.腰麻
E.硬膜外麻醉

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本题答案：D
本题解析：丁卡因麻醉作用较强，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大，故不用于腰麻。多用于黏膜表面麻醉和硬膜外麻醉。也可用于传导麻醉和硬膜外麻醉。

158、单项选择题  酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗（）

A.前列腺癌
B.乳腺癌
C.肺结核
D.肺炎
E.淋巴癌

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

159、单项选择题  不能提高红霉素稳定性的是（）

A.制成酯类或盐类
B.去掉7位氢
C.将9位酮转化为简单的肟
D.将6位羟基氧化为酮
E.以上说法都不正确

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本题答案：B
本题解析：可提高红霉素稳定性的有制成酯类或盐类，将9位酮转化为简单的肟，将6位羟基氧化为酮。所以答案为B。

160、单项选择题  分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：D
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

161、单项选择题  乙内酰脲类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：B
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

162、单项选择题  氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）

A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

163、单项选择题  抗病毒药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：A
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

164、单项选择题  侧链上有异丙氨基的拟肾上腺素药物是（）

A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.间羟胺
D.麻黄碱
E.异丙肾上腺素

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本题答案：E
本题解析：异丙肾上腺素在侧链上含有有异丙氨基。

165、单项选择题  盐酸多柔比星（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：C
来源:91考试网 91ExAm.org本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

166、单项选择题  芳基丙酸类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：A
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

167、单项选择题  酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：D
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

168、单项选择题  氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）

A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

169、单项选择题  异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（）

A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.苯乙胺结构
E.儿茶酚胺结构

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本题答案：E
本题解析：含有儿茶酚胺结构的化合物，易被氧化变色，露置在空气与光线中，色渐变深，水溶液在空气中先氧化生产红色色素，再进一步聚合成棕色多聚体，溶液由粉红色变为棕红色，在碱性溶液中变化更快。

170、单项选择题  作用机理是抗代谢（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：B
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

171、单项选择题  根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（）

A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N，N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响

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本题答案：B
本题解析：芳环药物氧化代谢的规律是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位；吸电子取代基则削弱反应的进行程度，生成酚羟基的位置在取代基的间位。

172、单项选择题  醋酸地塞米松中不含哪个结构（）

A.3-羟基形成醋酸脂
B.9α-氟
C.16α-甲基
D.11β，17α，21-三羟基
E.1，2位及4，5位有双键

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

173、单项选择题  下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）

A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨

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本题答案：A
本题解析：紫杉烷类药物的抗肿瘤作用机制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，从而导致维管束的排列异常，形成星状体，使细胞在有丝分裂时不能生成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖，导致细胞死亡。所以答案为A。

174、单项选择题  治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

175、单项选择题  青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是（）

A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

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本题答案：D
本题解析：青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

176、单项选择题  以下药物中以其R构型的右旋体作为麻醉药的是（）

A.恩氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.依托咪酯
E.盐酸利多卡因

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本题答案：D
本题解析：依托咪酯右旋体活性强于左旋体，临床上只将活性强的右旋体作为全身麻醉药应用于临床。

177、单项选择题  不能口服的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

178、单项选择题  具有氮杂环丙烷的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：C
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

179、单项选择题  下列哪项不是氯丙嗪的代谢过程（）

A.苯环羟基化
B.侧链去甲基
C.侧链N氧化
D.5位硫的氧化
E.脱去Cl原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

180、单项选择题  以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物（）

A.黄曲霉素B
B.卤代烃
C.卡马西平
D.氯霉素
E.利多卡因

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本题答案：C
本题解析：黄曲霉素B代谢后可产生环氧化物，从而产生毒性。卤代烃代谢生成一些活性的中间体，可以和一些组织蛋白质分子反应产生毒性。氯霉素代谢生成酰氯产生毒性。利多卡因进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物会引起中枢神经系统的副作用。所以答案为C。

181、单项选择题  极易与金属离子形成螯合物的药物是（）

A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶

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本题答案：B
本题解析：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶；属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦；极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星；临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

182、单项选择题  非诺贝特属于（）

A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药

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本题答案：C
本题解析：非诺贝特属于苯氧乙酸类降血脂药。

183、单项选择题  前列腺素及其衍生物未曾应用于（）

A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统

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本题答案：A
本题解析：前列腺素及其半合成衍生物中，前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用，其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈，而前列腺素E即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。

184、单项选择题  下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正 确（）

A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

185、单项选择题  不以苯二氮受体为靶点的药物是（）

A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯二氮类药物以苯二氮受体作为靶点，地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都为苯二氮类药物。卡马西平为二苯并氮杂类。所以答案E。

186、单项选择题  伤寒首选（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素

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本题答案：B
本题解析：氯霉素为伤寒、副伤寒首选药物。

187、单项选择题  不符合对乙氨基酚的描述是（）

A.在潮湿条件下易水解
B.水解产物可发生重氮化偶合反应
C.易溶于氢氧化钠
D.可以抑制血小板凝聚防血栓
E.加FeCl产生蓝紫色

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

188、单项选择题  双氯芬酸钠的化学名为（）

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠

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本题答案：E
本题解析：A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

189、单项选择题  主要用于肾上腺皮质功能减退症（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

190、单项选择题  依他尼酸不具有下列哪个性质（）

A.含不饱和酮在碱性溶液中易分解
B.含双键可使高锰酸钾褪色
C.水溶性较好
D.作用强而迅速
E.治疗急性肺水肿和肾水肿

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

191、单项选择题  以下关于奥美拉唑的结构和性质说法错误的是（）

A.由苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基组成
B.白色或类白色结晶
C.因结构上有手性碳原子，有光学活性，药用为外消旋体
D.本身无活性，进入体内经代谢后，才发挥其药效
E.可溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇

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本题答案：C
本题解析：奥美拉唑有光学活性是因为本身亚砜基中的硫原子有手性，并不因为有手性碳原子。

192、单项选择题  对难治疗的乳腺癌和卵巢癌很有效（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

193、单项选择题  半合成抗生素类抗结核药（）

A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

194、单项选择题  哪个与顺铂不符（）

A.微溶于水
B.在氯化钠中低聚物可转化为顺铂
C.抗代谢类抗肿瘤药
D.水溶液能逐渐转化为反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌和肺癌等

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

195、单项选择题  头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）

A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

196、单项选择题  下列对维生素A醋酸酯述说不正确 的是（）

A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出

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本题答案：E
本题解析：维生素A醋酸酯为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇，本品具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A;本品对紫外线不稳定，可被氧化为环状物，长期储存可发生异构化，致使活性减低；维生素A醋酸酯体内被氧化为醛（具活性），进一步氧化为维生素A酸而排出，所以答案为E。

197、单项选择题  雌激素类药物，与孕激素配伍为口服避孕药（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：C
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

198、单项选择题  化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基］-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸的是（）

A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油

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本题答案：D
本题解析：呋塞米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸，所以答案为D。

199、单项选择题  化学名为1，2，3．丙三醇三硝酸酯的是（）

A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油

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本题答案：E
本题解析：硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯，所以答案为E。

200、单项选择题  母核为苯并二氢吡喃（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：B
本题解析：维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺；维生素E母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链；维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环，其结构即为季铵盐，又是盐酸盐；维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应，为氧化还原酶的辅基，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。