1、单项选择题  以下说法不正确的是（）

A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂溶性可使药物具有最佳的活性
C.合适的解离度可使药物具有最佳的活性
D.药物的脂水分配系数是影响作用时间长短的因素
E.作用于中枢神经系统的药物一般具有较大的脂水分配系数

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本题答案：D
本题解析：脂水分配系数是评价药物亲水性和亲脂性大小的标准。是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P=Corg/Cw。作用于中枢神经系统的药物在通过有磷脂组成的生物模式应具有较大的脂溶性。药物的脂水分配系数与药物的作用时间长短无直接联系。

2、单项选择题  下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质，本身用于抗抑郁（）

A.N-双脱甲基
B.N-氧化
C.苯环羟基化
D.双键还原
E.N-单脱甲基

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

3、单项选择题  以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）

A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3，4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

4、单项选择题  关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）

A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基．2，4-咪唑烷二酮钠盐，口服吸收较慢，口服片剂的生物利用度为79%；丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作；卡马西平在潮湿环境下可生成二水化合物，导致溶解吸收差，从而降低药效，长时间光照可使药品表面由白色变橙黄色，使药品降解，故卡马西平应避光密闭保存；苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。所以答案为C。

5、单项选择题  关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）

A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

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本题答案：C
本题解析：芳香氨基碱性弱，做有机盐，脂肪氨基碱性强，做无机盐，降低毒性；具羧基药物可经开环、成环修饰；具氨基药物可成酰胺；为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰，故答案为C。

6、单项选择题  对吡喹酮叙述不正确的是（）

A.口服后易由肠道吸收
B.口服后1～3小时血浆中浓度达峰值
C.具有两个手性中心
D.体内分布在肝中的浓度最高
E.目前临床使用的为其左旋体化合物

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本题答案：E
本题解析：吡喹酮具有两个手性中心，目前临床使用的为其消旋化合物。吡喹酮口服后易由肠道吸收，1～3小时血浆中浓度达峰值，体内分布在肝中的浓度最高，也可分布至脑脊液，所以答案为E。

7、单项选择题  来曲唑主要用于（）

A.抗血栓
B.抗肿瘤
C.强心药
D.抗真菌
E.调血脂药

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本题答案：B
本题解析：来曲唑通过抑制芳构酶，阻断体内雌激素的生物合成，使雌激素的作用下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。

8、单项选择题  吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）

A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

9、单项选择题  下列哪个选项不适用于G（）

A.头孢哌酮
B.红霉素
C.青霉素G
D.吡咯酸
E.四环素

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本题答案：D
本题解析：第一代喹诺酮类药物对G具有抗菌作用，对G几乎无抗菌活性。A、B、C、E都对G有抑制或杀灭作用。所以答案为D。

10、单项选择题  下列哪一项不是头孢菌素的适应证（）

A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株（MRSA.所致周围感染
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染

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本题答案：D
本题解析：金葡菌对头孢菌素敏感，对克雷白菌肺炎、奇异变性杆菌均有一定杀灭或抑制活性。另外对菌性胆囊炎，金葡菌产酶菌所致软组织感有一定作用。但金葡菌耐甲氧西林株(MRSA)则对所有头孢菌素均耐药。

11、单项选择题  西替利嗪分子中含有以下哪个基团，不易通过血脑屏障（）

A.羟基
B.羰基
C.羧基
D.酯键
E.碳酸氢根离子

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本题答案：C
本题解析：因为西替利嗪分子中含有羧基，故易发生离子化反应，不易通过血脑屏障。离子化不完全的西替利嗪量极少，基本上没有镇静作用。

12、单项选择题  下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）

A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

13、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）

A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

14、单项选择题  睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是（）

A.雄性激素作用增强
B.雄性激素作用减弱
C.增加药物的脂溶性，有利于吸收
D.蛋白同化作用增强
E.可以口服

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本题答案：E
本题解析：睾酮在消化道易被破坏，因此口服无效，考虑到睾酮的代谢发生在C-17位，在17α位引入甲基，因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。

15、单项选择题  临床上可用于治疗急性白血病（）

A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮

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本题答案：B
本题解析：醋酸地塞米松主要用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病；醋酸氟轻松主要用于治疗各种皮肤病，为防止感染该药与抗生素一起使用；黄体酮主要用于黄体机能不足引起的先兆流产和习惯性流产。

16、单项选择题  以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：卡马西平代谢生成10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分。

17、单项选择题  治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

18、单项选择题  作用机理是竞争雌激素受体（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

19、单项选择题  根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（）

A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数
B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数
C.生物活性参数、电性参数和立体参数
D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数
E.电性参数、疏水性参数和立体参数

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本题答案：E
本题解析：根据药物和受体作用方式和影响因素，药物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参数和立体参数，所以答案为E。

20、单项选择题  由强心甾和3个糖组成（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：C
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

21、单项选择题  盐酸哌替啶属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：B
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

22、单项选择题  对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）

A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

23、单项选择题  高血压药不包括（）

A.钾离子通道拮抗剂
B.血管紧张素转换酶抑制剂
C.作用于自主神经系统的药
D.钙通道阻滞剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

24、单项选择题  齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）

A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类

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本题答案：E
本题解析：齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类抗艾滋病药。

25、单项选择题  血管紧张素转化酶抑制剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：D
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

26、单项选择题  以下哪个不属于丙胺类抗组胺药（）

A.马来酸氯苯那敏
B.阿伐斯汀
C.曲普利啶
D.盐酸赛庚啶
E.以上都属于丙胺类抗组胺药

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本题答案：D
本题解析：盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药。

27、单项选择题  药物是指（）

A.能够治病的一类特殊商品
B.由国家统一管理的一类特殊商品
C.是不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的特殊商品
D.对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质
E.是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的特殊商品

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本题答案：D
本题解析：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品是非处方药。必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的是处方药。药物是指对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质。

28、单项选择题  以下哪个是喹诺酮类抗菌药必要的基团（）

A.1位乙基
B.2位羰基
C.5位氟
D.3位羧基4位羰基
E.8位哌嗪

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

29、单项选择题  下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）

A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生

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本题答案：D
本题解析：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛，消炎活性。

30、单项选择题  萘普生与下列哪个药同属于一类非甾体抗炎药（）

A.保泰松
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：C
本题解析：保泰松属吡唑酮类。吲哚美辛属于吲哚乙酸类。美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类。双氯芬酸钠属于苯乙酸类。布洛芬和萘普生均属于芳基丙酸类。

31、单项选择题  以下哪个与胰岛素的特点不符（）

A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

32、单项选择题  下列哪项描述与萘普生不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

33、单项选择题  对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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本题答案：B
本题解析：季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

34、单项选择题  磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：B
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

35、单项选择题  下列说法错误的是（）

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

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本题答案：D
本题解析：卡比多巴常与左旋多巴合用，制成复方制剂，单用无效，所以答案为D。

36、单项选择题  盐酸多柔比星（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：C
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

37、单项选择题  以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应（）

A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安

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本题答案：C
本题解析：第Ⅱ相的代谢反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子结合到药物分子或第Ⅰ相的药物代谢产物中，通常被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。苯海拉明的分子结构中不具有上述基团，故不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应。

38、单项选择题  可用于治疗斑疹伤寒的是（）

A.四环素
B.头孢拉定
C.庆大霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素

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本题答案：A
本题解析：四环素可用于G，G感染，对立克次体病（斑疹伤寒）、滤过性病毒和原虫也有一定作用。

39、单项选择题  喹诺酮类药物的主要理化特点是（）

A.在室温下不稳定
B.结构中1，2位为羧基和酮羰基
C.不易和钙、镁的离子螯合
D.6位含氮杂环
E.酸性条件下，水溶液光照可见解反应

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类药物在室温下稳定，结构中3，4位为羧基和酮羰基易和钙、镁的离子螯合，其7位含氮杂环酸性条件下，水溶液光照可见分解反应。

40、单项选择题  与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间（）

A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

41、单项选择题  下列哪项与维生素B2无关（）

A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

42、单项选择题  曲吡那敏属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：A
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

43、单项选择题  雌甾-1，3，5（10）-三烯_3，17β-二醇（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：E
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

44、单项选择题  临床应用的阿托品是莨菪碱的（）

A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用

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本题答案：C
本题解析：虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

45、单项选择题  酮替芬属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：E
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

46、单项选择题  以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）

A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

47、单项选择题  呋噻米属于下列哪类利尿药（）

A.磺酰胺髓袢利尿药
B.渗透性类
C.苯氧乙酸类
D.醛固酮拮抗剂
E.碳酸酐酶抑制剂类

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本题答案：A
本题解析：呋噻米属于磺酰胺髓袢利尿药。

48、单项选择题  磺胺增效剂是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：C
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

49、单项选择题  以下用作驱肠虫药的是（）

A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星

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本题答案：A
本题解析：驱肠虫药依据化学结构可以分为五类：哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类和酚类。本题中阿苯达唑、左旋咪唑都属于其中的咪唑类。吡喹酮为抗血吸虫药，乙胺嘧啶属于2，4-二氨基嘧啶类抗疟药，磷酸氯喹为氨基喹啉类抗疟药，左氧氟沙星为喹诺酮类抗菌药物。所以答案为A。

50、单项选择题  双氯芬酸钠是（）

A.抗痛风药
B.苯胺类解热镇痛药
C.芳基丙酸类非甾体抗炎药
D.和布洛芬同属一类非甾体抗炎药
E.苯乙酸类非甾体抗炎药

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本题答案：E
本题解析：双氯芬酸钠是一种苯乙酸类非甾体抗炎药。布洛芬是一种芳基丙酸类非甾体抗炎药。

51、单项选择题  下列维生素中哪个本身不具有活性，须经体内代谢活化后才有活性（）

A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E

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本题答案：D
本题解析：维生素B、维生素C、维生素B、维生素E本身都具有活性，维生素D经过在肝脏和肾脏的两次羟基化，被代谢为活性较强的1，25-二羟基维生素D后，才具有促进钙、磷吸收，促进骨骼钙化的作用。

52、单项选择题  下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

53、单项选择题  西替利嗪属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：D
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

54、单项选择题  按结构分地西泮属于（）

A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物

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本题答案：B
本题解析：地西泮具有1，4-苯二氮结构，属于苯二氮类药物。

55、单项选择题  下列哪种药物是广谱的酶抑制剂（）

A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

56、单项选择题  关于结构式为下列的药物说法错误的是（）

A.为白色或类白色结晶
B.溶于二甲基甲酰胺、甲醇，但难溶于水
C.具有弱酸，弱碱性
D.应避光保存
E.多制成片剂剂型

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本题答案：E
本题解析：以上结构为奥美拉唑，奥美拉唑为白色或类白色结晶，溶于二甲基甲酰胺、甲醇，但难溶于水。具有弱酸，弱碱性。因其水溶液不稳定，对酸不稳定。故应避光保存，其制剂多为有肠衣的胶囊。

57、单项选择题  可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（）

A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.舒必利
D.氯丙嗪
E.硫喷妥钠

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本题答案：E
本题解析：巴比妥类药物可与吡啶和硫酸铜试液作用'生成紫蓝色的络合物。吡啶硫酸铜试液可、与含硫的巴比妥显绿色。

58、单项选择题  使用过量中毒时以N-乙酰半胱氨酸为解毒剂（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

59、单项选择题  下列哪种药物对COX-2选择性强，可长期用于风湿性关节炎治疗（）

A.吡罗昔康
B.美洛昔康
C.萘普生
D.阿司匹林
E.布洛芬

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

60、单项选择题  下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）

A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱 水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出

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本题答案：E
本题解析：维生素A醋酸酯为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇，本品具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A;本品对紫外线不稳定，可被氧化为环状物，长期储存可发生异构化，致使活性减低；维生素A醋酸酯体内被氧化为醛（具活性），进一步氧化为维生素A酸而排出，所以答案为E。

61、单项选择题  具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

62、单项选择题  可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本 题答案：C
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

63、单项选择题  关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）

A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢

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本题答案：D
本题解析：盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

64、单项选择题  可作为吗啡中毒的解救药物（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：D
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

65、单项选择题  盐酸普萘洛尔化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：D
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

66、单项选择题  化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基］-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸的是（）

A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油

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本题答案：D
本题解析：呋塞米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸，所以答案为D。

67、单项选择题  对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）

A.受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对

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本题答案：D
本题解析：在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，硝基是一个吸电子基团，产生的吸电子效应可使羰基的电子云流向苯环，降低极性，故硝基苯甲酸酯与受体的结合力比苯甲酸酯弱，可使麻醉作用降低。

68、单项选择题  睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）

A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用

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本题答案：A
本题解析：睾丸素在17α-位增加一个甲基后，口服吸收较快，生物利用度好，不易在肝内被破坏，方便口服。

69、单项选择题  水溶液碱性条件下易发生噻唑环开环（）

A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

70、单项选择题  下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）

A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收

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本题答案：D
本题解析：左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末，其结构为在炔诺酮的18位上多一个甲基的左旋衍生物，作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收，左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍，抗雌激素活性亦大于炔诺酮的10倍。

71、单项选择题  遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）

A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

72、单项选择题  17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：D
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

73、单项选择题  口服降糖药不包括（）

A.胰岛素
B.磺酰脲类
C.双胍类
D.噻唑烷二酮
E.葡萄糖苷酶抑制剂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

74、单项选择题  下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是（）

A.氯丙那林
B.间羟胺
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.麻黄碱

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本题答案：C
本题解析：儿茶酚胺结构是含有邻苯二酚的结构，拟肾上腺素药物则是根据其含有氨基的结构而命名。多巴胺在结构中具有邻苯二酚和氨基。

75、单项选择题  对乙酰氨基酚（）

A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用

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本题答案：D
本题解析：阿司匹林可引起瑞夷综合征。其表现为严重肝功能不良合并脑病，据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险，虽少见，但可致死，宜慎用。布洛芬的不良反应轻，有轻度消化不良、皮疹；胃肠出血虽不常见，但长期服用应注意。偶致视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍应立即停药。非那西丁可产生高铁血红蛋白血症，出现发绀及其他缺氧症状。保泰松能引起水钠潴留，原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿，使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意，应用保泰松时应忌盐。高血压、心功能不全者禁用。对乙酰氨基酚在体内的一小部分代谢物，即羟化物对肝脏具有毒性。过量服用时，引起急性中毒可致肝坏死。

76、单项选择题  下列不属于M受体拮抗剂主要药理作用的是（）

A.松弛内脏平滑肌
B.抑制腺体分泌
C.散瞳
D.降低眼压
E.加快心律

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本题答案：D
本题解析：M受体拮抗剂主要药理作用是散瞳，加快心律，抑制腺体分泌，松弛内脏平滑肌。

77、单项选择题  与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：B
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

78、单项选择题  属于甾体雌激素类药物的是（）

A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松

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本题答案：C
本题解析：非那雄胺为雄性激素生物合成抑制剂；氟他胺为雄性激素受体拮抗剂；炔雌醇属于甾体雌激素类药物；黄体酮属于孕甾类药物；氢化可的松为糖皮质激素类药物。所以答案为C。

79、单项选择题  苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是（）

A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.水溶液不稳定，放置析出苯巴比妥
D.苯巴比妥对热敏感
E.水溶液对光敏感

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本题答案：C
本题解析：由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，故该类药物的钠盐水溶液遇CO可析出沉淀。其注射液需注意密闭，防止长时间暴露于空气中。

80、单项选择题  下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）

A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子

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本题答案：D
本题解析：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

81、单项选择题  临床上作为抗结核药使用的药物是（）

A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶

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本题答案：D
本题解析：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶；属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦；极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星；临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

82、单项选择题  头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同（）

A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

83、单项选择题  下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）

A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢噻肟钠
E.多西环素

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

84、单项选择题  在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）

A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可得到氯马斯汀。该药为第一个无镇静催眠作用抗组胺药，作用强，起效快。可维持12小时。并具有显著的止痒作用。

85、单项选择题  异烟肼结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：B
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

86、单项选择题  氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有（）

A.酯键
B.内酯键
C.酰胺键
D.双键
E.异丙基

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本题答案：A
本题解析：氯琥珀胆碱具有酯键结构，在固定结晶状态稳定，水溶液中发生水解，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。故用丙二醇作为注射剂溶液。

87、单项选择题  可用于治疗心律失常的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

88、单项选择题  在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（）

A.静电引力
B.氢键
C.范德华力
D.疏水性结合
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。所以答案为E。

89、单项选择题  上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收（）

A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布

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本题答案：B
本题解析：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用；丙磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。

90、单项选择题  苯巴比妥溶于甲醛后与硫酸反应，生成玫瑰红色，这是由于结构中含有以下哪种结构（）

A.乙基
B.苯基
C.羰基
D.内酰胺结构
E.酯基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

91、单项选择题  下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是（）

A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出

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本题答案：C
本题解析：盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性，水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，在肝脏代谢较少，几乎全部以原药形式由尿排出。

92、单项选择题  四环素不具有下列哪个性质（）

A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N，N-二甲基

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本题答案：B
本题解析：四环素具有酸、碱两性，含有酚羟基和烯醇基，能与金属离子形成螯合物，含有N，N-=甲基。所以答案为B。

93、单项选择题  具有免疫调节作用的驱肠虫药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

94、单项选择题  以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是（）

A.第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性
B.第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环
C.第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子，9位多为哌嗪或其类似物或衍生物
D.诺氟沙星可用牛奶送服
E.氧氟沙星对生殖系统感染无效

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本题答案：A
本题解析：第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌嗪环。第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为6位上引入氟原子，7位多为哌嗪或其类似物或衍生物。诺氟沙星不能用牛奶送服，因金属离子可以与大多数喹诺酮类药物形成螯合物造成药效降低。氧氟沙星对泌尿生殖系统、呼吸系统有良好抗菌作用。因为氧氟沙星在上述系统血药浓度分布较高。

95、单项选择题  下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）

A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

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本题答案：E
本题解析：磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。

96、单项选择题  下面哪个性质与奥美拉唑不符（）

A.为前药，体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

97、单项选择题  是三个结构类似的化合物（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：D
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

98、单项选择题  造成氯氮平毒性反应的原因是（）

A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应

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本题答案：B
本题解析：氯氮平的治疗毒性主要由代谢产物引起。在人的肝微粒体、中性粒细胞或骨髓细胞中能产生硫醚的代谢物导致毒性。所以答案为B。

99、单项选择题  关于硫酸阿托品结构叙述正确的是（）

A.结构中有酯键
B.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品
C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品
D.莨菪醇即阿托品
E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

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本题答案：A
本题解析：莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。

100、单项选择题  下列哪种药物的作用机制是抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶（）

A.洛伐他汀
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.尼莫地平
E.卡托普利

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

101、单项选择题  关于氨苄西林的叙述正确的是（）

A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等

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本题答案：C
本题解析：氨苄西林的水溶液不稳定，一方面发生青霉素的各种分解反应；另一方面室温放置生成无抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性质，主要用于治疗肠球菌、痢疾杆菌等引起的感染。

102、单项选择题  与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物（）

A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮

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本题答案：B
本题解析：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮C-20位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C=C-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。

103、单项选择题  泮库溴铵的临床用途是（）

A.去极化型肌肉松弛药
B.非去极化型肌肉松弛药
C.抗溃疡药
D.抗病毒药
E.抗真菌药

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本题答案：B
本题解析：泮库溴铵为非去极化型肌肉松弛药。现阶段已经替代筒箭毒碱作为大手术的首选肌松药。

104、单项选择题  四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）

A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2～6
E.氯仿

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本题答案：C
本题解析：四环素在溶液中的稳定性受pH值的影响，在碱性条件下6位C的羟基形成负离子，向11位C发生亲核进攻，致环破裂，生成内酯异构体。

105、单项选择题  根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（）

A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N，N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响

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本题答案：B
本题解析：芳环药物氧化代谢的规律是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位；吸电子取代基则削弱反应的进行程度，生成酚羟基的位置在取代基的间位。

106、单项选择题  适应于骨髓炎（）

A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

107、单项选择题  以下哪个不是米索前列醇的特征（）

A.是质子泵抑制剂
B.结构稳定性好
C.可保护胃黏膜
D.水解生成米索前列酸是活性形式
E.抑制胃酸分泌作用强

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

108、单项选择题  苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药（）

A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.乙内酰脲类
D.二苯并氮杂卓类
E.噻吨类

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠属于乙内酰脲类抗癫痫药。

109、单项选择题  凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（）

A.化学药物
B.无机药物
C.合成有机药物
D.天然药物
E.药物

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本题答案：A
本题解析：凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为化学药物。所以答案为A。

110、单项选择题  下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（）

A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松

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本题答案：E
本题解析：保泰松的体内代谢物羟布宗同样具有消炎抗风湿作用，且毒性低，副作用小。所以答案为E。

111、单项选择题  关于维生素A的描述哪个不正确（）

A.维生素A属丙烯型醇，遇酸易发生脱水反应
B.维生素A具有促进生长、维持上皮组织正常机能的作用
C.维生素A具有多烯结构，侧链上有八个双键
D.《中国药典》中收载的维生素A是指维生素A醋酸酯
E.维生素A对紫外线不稳定，易与空气中存在的水蒸气发生醇化反应

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本题答案：C
本题解析：维生素A属丙烯型醇，遇酸易发生脱水反应，生成脱水维生素A，其生物活性只有维生素A的0.4%；维生素A具有促进生长、维持上皮组织正常机能的作用，并参与视紫质的合成，能增强视网膜的感光能力；维生素A具有多烯结构，侧链上有四个双键，理论上有十六个顺反异构体；《中国药典》中收载的维生素A是指维生素A醋酸酯；维生素A对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化，生成环氧化合物，加热和重金属都可加速其氧化。

112、单项选择题  吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（）

A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应

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本题答案：B
本题解析：吗啡注射液放置过久，会因pH值增高，重金属离子和环境温度升高等原因发生氧化变质，颜色变深。

113、单项选择题  对罗格列酮描述正确的是（）

A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

114、单项选择题  长期使用螺内酯会导致（）

A.低钾血症
B.高钾血症
C.全身水肿
D.成瘾性
E.高钙血症

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本题答案：B
本题解析：螺内酯是醛固酮拮抗剂，有抑制排钾和重吸收钠的作用，其主要副作用是高钾血症，还有抗雄激素作用，可引起阳痿和男性雌性化。

115、单项选择题  以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）

A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

116、单项选择题  喹诺酮类抗菌药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：D
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

117、单项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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本题答案：C
本题解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

118、单项选择题  以下哪个不是吲哚美辛的结构特征（）

A.含有吲哚环
B.含有羧基
C.含有苯并噻嗪环
D.含有酰胺键
E.含有氯离子

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本题答案：C
本题解析：吲哚美辛的结构中含有吲哚环、羧基、酰胺键，且含有氯离子。一般来说苯并噻嗪环是如吡罗昔康等1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药含有的结构特点。所以答案为C。

119、单项选择题  西替利嗪目前临床上常用作（）

A.降血压药
B.镇痛药
C.镇静催眠药
D.非镇静抗过敏药
E.H受体拮抗药

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本题答案：D
本题解析：西替利嗪目前临床上因其不具有镇静催眠作用，而常用作抗过敏药。

120、单项选择题  哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）

A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

121、单项选择题  下列哪项不是氯丙嗪的代谢过程（）

A.苯环羟基化
B.侧链去甲基
C.侧链N氧化
D.5位硫的氧化
E.脱去Cl原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

122、单项选择题  维生素C又称抗坏血酸，分子中酸性最强的是（）

A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

123、单项选择题  与维生素B2性质不符的是（）

A.对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B.对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为光化色素
C.广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富
D.在体内氧化还原过程中起传递氢的作用
E.为橙黄色结晶性粉末

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本题答案：B
本题解析：维生素B为橙黄色结晶性粉末，对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素，在碱性溶液中分解为感光黄素，在体内氧化还原过程中起传递氢的作用，其广泛存在于动物、植物中，米糠、肝、蛋黄中含量丰富。

124、单项选择题  吗啡的氧化产物是（）

A.吗啡酮
B.吗啡喃
C.去甲吗啡
D.阿扑吗啡
E.伪吗啡（双吗啡）

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

125、单项选择题  化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

126、单项选择题  下列哪个药物不含有咪唑环（）

A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑

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本题答案：D
本题解析：临床常用的抗真菌药分为抗真菌抗生素、咪唑类抗真菌药、其他抗真菌药物。其中咪唑类抗真菌药在分子结构上都含有咪唑环。常用的咪唑类抗真菌药有益康唑、咪康唑、酮康唑和硝酸咪康唑等。所以答案为D。

127、单项选择题  紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效（）

A.乳腺癌、卵巢癌
B.白血病
C.淋巴瘤
D.脑瘤
E.黑色素瘤

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本题答案：A
本题解析：紫杉醇最先是从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取的，具有紫杉烯环的二萜类化合物，为广谱抗肿瘤药，是有丝分裂抑制剂。可使分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段复制受阻断而死亡。是治疗难治性乳腺癌和卵巢癌的有效药物。

128、单项选择题  下列哪些药物不属于前体药（）

A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.吉西他滨
D.卡莫氟
E.甲磺酸伊马替尼

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本题答案：E
本题解析：塞替哌为替哌的前体药。环磷酰胺为磷酰氮芥的前体药。卡莫氟又为氟尿嘧啶的前体药。吉西他滨在体内转化成吉西他滨二磷酸盐和吉西他滨三磷酸盐而发挥作用。所以答案为E。

129、单项选择题  对解痉药的中枢副作用描述正确的是（）

A.东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
B.阿托品>山莨菪碱>东莨菪碱
C.山莨菪碱>东莨菪碱>阿托品
D.山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
E.阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

130、单项选择题  药物的解离度与生物活性的关系是（）

A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强
B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强
C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强
E.合适的解离度，有最大活性

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本题答案：E
本题解析：有机药物多数都带弱酸或弱碱性，在体液中只能部分解离，以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，故只有当药物具有合适的解离度，才有最大活性。

131、单项选择题  利尿药的分类是（）

A.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
B.有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
C.有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
D.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类

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本题答案：D
本题解析：利尿药按化学结构分为有机汞类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多羟基类，其中由于有机汞类毒性较大，现在很少使用了。

132、单项选择题  苯基哌啶类第一个合成镇痛药（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：A
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133、单项选择题  下列不属于抗代谢药的是（）

A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.甲氨蝶呤
D.吉西他滨
E.表柔比星

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本题答案：E
本题解析：临床上使用的抗代谢药物分为嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药和叶酸类抗代谢药。嘧啶类抗代谢药分为两类，其中尿嘧啶类抗代谢药的代表药为氟脲嘧啶，而胞嘧啶类抗代谢药的代表药是阿糖胞苷；叶酸类抗代谢药的代表药师甲氨蝶呤；吉西他滨是近年新研制出的抗代谢药物，是结构上与阿糖胞苷类似的水溶性脱氧胞苷新衍生物；表柔比星是属于抗生素类抗肿瘤药。所以答案为E。

134、单项选择题  防治日本血吸虫病（）

A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮

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本题答案：E
本题解析：吡喹酮对日本血吸虫有杀灭作用；枸橼酸哌嗪是哌嗪类驱蛔虫药；二盐酸奎宁是抗疟药。

135、单项选择题  体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
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136、单项选择题  盐酸哌唑嗪属于（）

A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药

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本题答案：D
本题解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

137、单项选择题  属于渗透性利尿药的是（）

A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。

138、单项选择题  对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：B
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

139、单项选择题  与盐酸普鲁卡因性质不符的是（）

A.易溶于水
B.水溶液易水解
C.水解产物是苯甲酸
D.pH升高水解加快
E.温度升高水解加快

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

140、单项选择题  下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是（）

A.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物
B.磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用
C.磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚
D.磷酸伯氨喹只能口服
E.磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末

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本题答案：C
本题解析：磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物，橙红色结晶性粉末，在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶，所以C项说法错误。磷酸伯氨喹可杀灭热体血液中各型疟原虫的配子体，具有阻断疟疾的传播作用，磷酸伯氨喹注射时可引起低血压，因此只能口服。

141、单项选择题  COX-2选择性抑制剂药物是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：E
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

142、单项选择题  下列哪项与阿司匹林的特点不符（）

A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

143、单项选择题  下列哪项是维生素K3的性质（）

A.分子中有多个手性碳
B.与氧作用亚硫酸氢钠分解，甲萘醌从溶液中析出
C.水溶性维生素
D.可治疗恶心和妊娠呕吐
E.对光较稳定

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

144、单项选择题  下列哪项不符合四环素类的特点（）

A.为酸碱两性药物
B.多西环素的血药浓度低
C.天然四环素类易产生耐药性
D.可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.6位除去羟基得到长效的四环素

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

145、单项选择题  下列对呋噻米描述错误的是（）

A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速，须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解

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本题答案：A
本题解析：呋噻米具有酸性，与葡萄糖溶液、维生素C、肾上腺素等溶液混合，会析出沉淀。呋噻米钠盐可发生水解，温度升高加速其分解。分解产物为2-氨基4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸和呋喃甲酸。呋噻米大多以原形从尿排泄，体内代谢多发生在呋喃环上。呋噻米作用时间短而迅速，须慎用。主要不良反应有体液和电解质的失衡，高尿酸症和胃肠道反应、耳毒性。

146、单项选择题  加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：A
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

147、单项选择题  下列叙述与利福平相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶，且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

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本题答案：A
本题解析：利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

148、单项选择题  药物与受体结合的构象是（）

A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量来源:91考试网 91ExAm.org构象
E.最高能量构象

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本题答案：A
本题解析：药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子，有一定的三维空间结构，所以在药物和受体相互作用时，药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异，这种空间上的位置差异决定了旋光性的差异，导致了生物活性及代谢产物和代谢途径的不同，以及最后在药物效果的不同。故药物与受体结合的构象是药效构象。

149、单项选择题  在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度

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本题答案：D
本题解析：氟原子是卤素，卤素是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到安定作用比奋乃静强4～5倍的氟奋乃静。

150、单项选择题  法莫替丁不具有以下哪个特点（）

A.高选择性H2受体拮抗剂
B.结构中含有噻唑环
C.微量元素催化下易开环
D.结构的稳定性好
E.用于治疗胃及十二指肠溃疡

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

151、单项选择题  下列描述与异烟肼相符的是（）

A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性

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本题答案：E
本题解析：异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

152、单项选择题  体内代谢可生成坎利酮的药物是（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

153、单项选择题  磷酸可待因属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：C
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

154、单项选择题  不能提高红霉素稳定性的是（）

A.制成酯类或盐类
B.去掉7位氢
C.将9位酮转化为简单的肟
D.将6位羟基氧化为酮
E.以上说法都不正确

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本题答案：B
本题解析：可提高红霉素稳定性的有制成酯类或盐类，将9位酮转化为简单的肟，将6位羟基氧化为酮。所以答案为B。

155、单项选择题  在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用（）

A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙

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本题答案：E
本题解析：长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好；多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好；吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。氟铁龙在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用。

156、单项选择题  以下化合物中哪个3位有酚羟基，性质不稳定需要加抗氧剂（）

A.美沙酮
B.吗啡
C.哌替啶
D.钠洛酮
E.脑啡肽

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

157、单项选择题  能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是（）

A.与甲醛，硫酸试液反应显橙红色
B.与三氯化铁试液反应显蓝色
C.与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀
D.加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性沉淀
E.与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色

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本题答案：B
本题解析：吗啡的水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色，是吗啡结构中酚羟基特有的反应。而可待因结构中无游离的酚羟基，不能直接与三氯化铁呈色。A和D选项是哌替啶的呈色反应。C是美沙酮的呈色反应。E是非甾体抗炎药吲哚美辛的呈色反应。

158、单项选择题  下列不能用于解救有机磷中毒的药物是（）

A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品

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本题答案：C
本题解析：氯唑沙宗是中枢性肌肉松弛药，主要用于骨骼肌疾病和肌肉痉挛疼痛。

159、单项选择题  其合成的前体为2-亚氨基噻唑（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：D
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

160、单项选择题  盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂（）

A.Ia
B.Ib
C.Ic
D.Id
E.上述答案都不对

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本题答案：B
本题解析：盐酸美西律原来是一个局部麻醉药和抗惊厥药，1972年才发现它有抗心律失常作用，属于Ib抗心率失常药。所以答案为B。

161、单项选择题  影响药效的立体因素不包括（）

A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离

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本题答案：B
本题解析：药物的互变异构不影响药物的药效。

162、单项选择题  α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（）

A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
D.增加胰岛素敏感性
E.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度

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本题答案：C
本题解析：α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度。所以答案为C。

163、单项选择题  氯霉素产生的毒性的主要原因是由于（）

A.在体内代谢产生有毒性的代谢产物
B.生物利用度低，临床使用的剂量过大
C.能对体内大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定，生产环节中带入少量毒性杂质
E.不易代谢，在体内发生蓄积所致

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本题答案：A
本题解析：氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性。

164、单项选择题  睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）

A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

165、单项选择题  增加化合物的亲脂性（）

A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜

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本题答案：D
本题解析：增加化合物的亲脂性，可改善药物的体内吸收，能使药物易于穿透生物膜，利于通过血脑屏障，可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。

166、单项选择题  维生素C（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

167、单项选择题  第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）

A.利巴韦林
B.沙喹那韦
C.拉米夫定
D.齐多夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：B
本题解析：第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙喹那韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。

168、单项选择题  双胍类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：C
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

169、单项选择题  治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

170、单项选择题  能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）

A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星

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本题答案：D
本题解析：异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很多弱金属离子氧化，如可被AgNO氧化为异烟肼铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。

171、单项选择题  化学结构中有咪唑并噻唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

172、单项选择题  下列叙述与氢氯噻嗪不符的是（）

A.白色结晶粉末，在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂，具有降压作用

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本题答案：D
本题解析：氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化耦合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。

173、单项选择题  结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：C
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

174、单项选择题  不能口服的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

175、单项选择题  结构特异性（）

A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制

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本题答案：A
本题解析：主动转运中的载体对药物有高度的选择性，也就是对药物的结构有选择性。被动扩散 又分为溶解扩散和限制扩散两种。

176、单项选择题  可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是（）

A.阿昔洛韦
B.阿糖胞苷
C.齐多夫定
D.利巴韦林
E.金刚烷胺

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本题答案：E
本题解析：抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。

177、单项选择题  具有M胆碱受体激动作用，对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼的药物是（）

A.氯贝胆碱
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯琥珀胆碱
E.多萘培齐

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本题答案：B
本题解析：硝酸毛果芸香碱对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼。

178、单项选择题  下列对呋塞米的描述哪项不正确（）

A.具有酸性
B.与硫酸铜生成绿色沉淀
C.作用缓慢
D.溶于氢氧化钠
E.可加速药物排泄预防药物中毒

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

179、单项选择题  以下药物中哪个不属于抗代谢抗肿瘤药（）

A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.塞替哌
D.巯嘌呤
E.卡莫氟

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

180、单项选择题  下列哪项与硝苯地平不符（）

A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应
C.分子中有手性碳
D.遇光不稳定
E.临床用于治疗冠心病和心绞痛

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

181、单项选择题  属于孕甾烷结构的甾体激素是（）

A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素

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本题答案：D
本题解析：甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

182、单项选择题  目前临床上使用的烷化剂不包括（）

A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.磺酸酯及多元卤醇类
D.亚硝酸脲类
E.嘌呤类

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本题答案：E
本题解析：目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类和磺酸酯及多元卤醇类。嘌呤类的药物多属于抗代谢药。如巯嘌呤、巯鸟嘌呤等，是通过抑制肿瘤细胞DNA和RNA达到抗肿瘤作用的。所以答案为E。

183、单项选择题  下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）

A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林

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本题答案：E
本题解析：氨苄西林加茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色。因为在氨苄西林的分子结构上具有α-氨基酸，凡是具有α-氨基酸结构的化合物都能与茚三酮试液反应并显紫色。

184、单项选择题  下列利尿药的代谢物为坎利酮的是（）

A.螺内酯
B.呋噻米
C.氨苯喋啶
D.乙酰唑胺
E.氢氯噻嗪

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本题答案：A
本题解析：螺内酯口服后，大部分在肝脏代谢，脱去乙酰巯基，生成具有拮抗醛固酮受体活性的坎利酮和无活性代谢物坎利酮酸。

185、单项选择题  化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：B
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。

186、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）

A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

187、单项选择题  治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

188、单项选择题  下列哪个不是硝酸异山梨酯的特点（）

A.水解生成硝酸
B.为抗心绞痛药
C.在强热或撞击下会发生爆炸
D.在酸和碱溶液中易发生水解
E.持续作用时间很短

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

189、单项选择题  化学名为1，2，3．丙三醇三硝酸酯的是（）

A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油

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本题答案：E
本题解析：硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯，所以答案为E。

190、单项选择题  又名胆骨化醇（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：A
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

191、单项选择题  能进入脑脊液的磺胺类药物是（）

A.磺胺嘧啶
B.磺胺醋酰
C.磺胺甲噁唑
D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺

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本题答案：A
本题解析：磺胺嘧啶在脑脊液中浓度较高，对预防和治疗流行性脑炎有突出作用，在临床上占有一席之地。所以答案为A。

192、单项选择题  阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法得到贝诺酯的目的是（）

A.提高药物的稳定性
B.延长药物的作用时间
C.改善药物的吸收
D.消除不适宜的制剂性质
E.减低了药物的毒性与不良反应

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本题答案：E
本题解析：阿司匹林使用中对胃肠道具有刺激作用，严重者会引起溃疡和消化道出血。将阿斯匹林与对乙酰氨基酚利用拼合的方法形成酯得到的贝诺酯，在体内水解得到两种药物且同时发挥作用，降低了阿司匹林对胃肠道的刺激作用。

193、单项选择题  以下不属于第四代喹诺酮类抗菌药的有（）

A.左氧氟沙星
B.莫西沙星
C.西诺沙星
D.加替沙星
E.吉诺沙星

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本题答案：C
本题解析：西诺沙星属于第二代喹诺酮类抗菌药。左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉诺沙星属于第四代喹诺酮类抗菌药。所以答案为C。

194、单项选择题  下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物（）

A.与葡萄糖醛酸结合物
B.与硫酸结合物
C.与乙酰半胱氨酸结合物
D.N-乙酰亚胺醌
E.N-乙酰基对乙氨基酚

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

195、单项选择题  毛果芸香碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

196、单项选择题  用于预防的抗疟药物（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：D
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

197、单项选择题  下列维生素中哪个具有碱性，可与盐酸成盐（）

A.胆骨化醇
B.抗坏血酸
C.核黄素
D.α-生育酚
E.吡多辛

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本题答案：E
本题解析：维生素D不具有碱性；抗坏血酸(维生素C)分子中存在连二烯醇，而呈酸性；核黄素不具有碱性结构；α-生育酚（维生素E）为一种酯类化合物；吡多辛可与盐酸成盐。

198、单项选择题  药物化学结构修饰的目的不包括（）

A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

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本题答案：E
本题解析：药物化学结构修饰的作用有：改善药物的吸收性能；延长药物的作用时间；增加药物对特定部位作用的选择性；减低药物的毒副作用；提高药物的稳定性；改善药物的溶解性能；消除不适宜的制剂性质，所以答案为E。

199、单项选择题  咖啡因可发生紫脲酸胺反应，这是哪类结构与生物碱共有的反应（）

A.嘌呤
B.黄嘌呤
C.咪唑
D.嘧啶
E.鸟嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

200、单项选择题  下列哪个性质与卡托普利不相符（）

A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

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本题答案：C
本题解析：卡托普利为白色或白色结晶粉末，带大蒜气味。溶于水或稀酸。化学结构中含有2个手性中心，并含有巯基，有较强的还原性。另因含有巯基，故易引起刺激性干咳。本身作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。所以答案为C。