1、单项选择题  治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

2、单项选择题  盐酸哌替啶的化学名为（）

A.1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
B.1-乙基-3苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
C.1-乙基-3苯基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
D.1-乙基-3甲氧基基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
E.2-乙基-3甲氧基基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：盐酸哌替啶的化学名为1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐，又名度冷丁。

3、单项选择题  非诺贝特属于（）

A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药

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本题答案：C
本题解析：非诺贝特属于苯氧乙酸类降血脂药。

4、单项选择题  具有苦味的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

5、单项选择题  对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（）

A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬的药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。所以答案为A。

6、单项选择题  王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需 要（）

A.多西拉敏
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙嗪
D.氯雷他定
E.以上都不是

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏属丙胺类抗组胺药。在经典抗组胺药物中，丙胺类属于作用最强、镇静性最低的一类。所以答案为B。

7、单项选择题  是磺胺药物的增效剂（）

A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

8、单项选择题  主要用于肾上腺皮质功能减退症（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

9、单项选择题  属碳青霉烯类的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：E
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

10、单项选择题  哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）

A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

11、单项选择题  以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）

A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
E.5位仅一个取代基

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本题答案：E
本题解析：影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结构中5位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基碳原子数在4～8之间。所以答案为E。

12、单项选择题  地西泮的化学结构母核是（）

A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环

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本题答案：A
本题解析：根据地西泮的结构特点，可以得知地西泮的化学结构母核是1，4-苯并二氮环。

13、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）

A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

14、单项选择题  上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：D
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

15、单项选择题  受到撞击和高热时会有爆炸危险的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：E
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

16、单项选择题  下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）

A.雌二醇
B.雌三醇
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
E.雌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

17、单项选择题  抗凝血药物是（）

A.华法林钠
B.氯沙坦
C.氯吡格雷
D.维拉帕米
E.普萘洛尔

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本题答案：A
本题解析：本题着重考查学生对心血管系统药物分类的掌握程度，其中氯沙坦是抗高血压常用药，氯吡格雷则属于调血脂药物，维拉帕米为钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和抗心律失常，普萘洛尔则是β受体阻滞剂，用于治疗心绞痛、抗心律失常及高血压，华法林钠则是抗血栓药物，华法林钠与维生素K结构相似，能够阻止维生素K的代谢，导致凝血因子减少，起到抗凝血作用。

18、单项选择题  下列哪个药物不具有利尿作用（）

A.依他尼酸
B.氨苯蝶啶
C.非诺贝特
D.呋噻米
E.氯噻酮

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本题答案：C
本题解析：依他尼酸是苯氧乙酸类利尿药。氨苯蝶啶是保钾利尿药。非诺贝特为降血脂药。呋噻米和氯噻酮是磺酰胺类利尿药。所以答案为C。

19、单项选择题  下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

20、单项选择题  下列哪项描述与萘普生不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

21、单项选择题  下列哪种药物主要兴奋α-受体，临床上主要用于升压抗休克（）

A.盐酸麻黄碱
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

22、单项选择题  吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化（）

A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中

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本题答案：A
本题解析：吗啡水溶液在酸性条件下稳定，在碱性或中性条件下易被氧化，在重金属离子、日照、空气中等条件下也会被氧化。故配置吗啡注射液时，应调整pH3～5，还可充入氮气，加焦亚硫酸钠和亚硫酸氢纳等抗氧化剂，使其保持稳定。所以答案为A。

23、单项选择题  下列对维生素C叙述正确的是（）

A.水溶液中有四个互变异构体，以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性，遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病，预防冠心病，重金属中毒，感冒等

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本题答案：E
本题解析：维生素C具有四个光学异构体，水溶液中有三个互变异构体，以烯醇式为主要形式，碘酸盐、碱性酒石酸铜可使其氧化为脱氢抗坏血酸，本品结构中的烯二醇显酸性，遇碱成盐，维生素C临床可用于治疗坏血病，预防冠心病、重金属中毒、感冒等，所以答案为E。

24、单项选择题  长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳的药物是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：D
本题解析：西咪替丁长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳

25、单项选择题  尼可刹米（）

A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃

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本题答案：B
本题解析：本题考查药物特征鉴别反应。吩噻嗪类药物被不同氧化剂，如：硫酸、硝酸、过氧化氢氧化而显色。氯丙嗪可被硝酸氧化，显红色，渐变淡黄色。苯并二氮杂类药物溶于硫酸后，在365nm下显不同颜色荧光，地西泮显黄绿色。磺胺类药物结构：具有芳氨基和磺酰胺基。磺胺甲噁唑的磺酰胺基上的氢原子比较活泼，具有酸性，可以和金属离子(Cu，Ag，Co等)生成难溶性沉淀。磺胺甲噁唑与铜离子反应生成草绿色沉淀。尼可刹米中的吡啶环与溴化氰和芳伯胺作用，生成有色的戊烯二醛衍生物。

26、单项选择题  具有7-氨基头孢烷酸结构的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）

A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

28、单项选择题  对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：B
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

29、单项选择题  下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）

A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者

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本题答案：B
本题解析：奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

30、单项选择题  口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生继续中毒的药物是（）

A.甲基多巴
B.氯沙坦
C.盐酸胺碘酮
D.利多卡因
E.硝苯地平

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本题答案：C
本题解析：盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度也不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33～44天，分布广泛，可积蓄在多种器官和组织内。所以答案为C。

31、单项选择题  以下哪个为雌二醇的化学命名（）

A.17β-羟基-19-去甲-17&alpha来源:91考试 网;-孕甾-4烯-20-炔-3酮
B.孕甾-4-烯-3，20-酮
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D.17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂
E.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

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本题答案：C
本题解析：17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾4烯-20-炔-3酮为炔诺酮的化学命名；孕甾4-烯-3，20-酮为黄体酮的化学命名；17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂为苯丙酸诺龙的化学命名；17α-甲基-17β-羟基雄甾4-烯．3-酮为甲睾酮的化学命名；雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇为雌二醇的化学命名。

32、单项选择题  苯巴比妥属于（）

A.超短效类（1/4h）
B.短效类（2～3h）
C.中效类（4～6h）
D.长效类（6～8h）
E.超长效类（>8h）

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

33、单项选择题  以下哪种说法与己烯雌酚不相符（）

A.己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，口服有效
B.反式的己烯雌酚有效，顺式异构体无效
C.己烯雌酚含有两个酚羟基，因而与FeCl有显色反应
D.己烯雌酚碳链末尾的两个甲基是活性官能团，可利用其制备各种衍生物
E.己烯雌酚尚可作为应急事后避孕药

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本题答案：D
本题解析：己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，在肝脏失活很慢，口服有效；反式的己烯雌酚有效，顺式异构体无效；己烯雌酚含有两个酚羟基，因而与FeCl有显色反应，同时两个酚羟基还是活性官能团，可利用其制备各种衍生物；己烯雌酚临床治疗作用除与雌二醇相同外尚可作为应急事后避孕药。

34、单项选择题  李某患系统性红斑狼疮，肾活检表明该病例处于活动期，发展较快。另外该患者还有谷丙转氨酶升高的表现。请从下列药物中选择最合适的一种（）

A.氢化可的松
B.泼尼松
C.泼尼松龙
D.醛固酮
E.地塞米松

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本题答案：C
本题解析：系统性红斑狼疮的治疗机制主要为抗炎，其次是免疫抑制作用。该病例需要使用中到大剂量的糖皮质激素。又由于患者丙谷转氨酶升高，表明患者肝功能可能不正常。泼尼松龙为中效糖皮质激素，可直接发挥效用，无需经过肝脏转化，可用于肝功能不全患者。所以答案为C。

35、单项选择题  氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）

A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

36、单项选择题  盐酸纳络酮与三氯化铁试液反应显（）

A.红色
B.粉色
C.绿色
D.蓝紫色
E.黑色

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本题答案：D
本题解析：盐酸纳络酮水溶液为酸性，pH为3.0～4.5，游离酚羟基遇三氯化铁试液显蓝紫色。

37、单项选择题  以下关于药物化学名的说法正确的是（）

A.药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法
B.是以官能团进行命名的，再命名取代基
C.以化学结构主链进行命名，取代基标明侧链
D.先命名大基团，再命名小基团
E.先命名极性基团，再命名非极性基团

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本题答案：A
本题解析：药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法。其命名规则可参考国际纯化学和应用化学会公布的有机化合物命名原则，中国化学会公布的"有机化学物质系统命名原则(1980)"，美国化学文献进行命名。

38、单项选择题  以下药物中哪个不属于抗代谢抗肿瘤药（）

A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.塞替哌
D.巯嘌呤
E.卡莫氟

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

39、单项选择题  齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）

A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类

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本题答案：E
本题解析：齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类抗艾滋病药。

40、单项选择题  雷尼替丁不具备哪个性质（）

A.H2受体拮抗剂
B.含有呋喃环
C.是前药
D.为反式体，顺式体无活性
E.易溶于水

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

41、单项选择题  具抗铜绿假单胞菌的作用（）

A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

42、单项选择题  下列哪个是单环β-内酰胺类，过敏反应极少（）

A.阿米卡星
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.链霉素
E.头孢哌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

43、单项选择题  以下哪个不属于丙胺类抗组胺药（）

A.马来酸氯苯那敏
B.阿伐斯汀
C.曲普利啶
D.盐酸赛庚啶
E.以上都属于丙胺类抗组胺药

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本题答案：D
本题解析：盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药。

44、单项选择题  结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：E
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

45、单项选择题  加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：A
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

46、单项选择题  对乙酰氨基酚（）

A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用

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本题答案：D
本题解析：阿司匹林可引起瑞夷综合征。其表现为严重肝功能不良合并脑病，据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险，虽少见，但可致死，宜慎用。布洛芬的不良反应轻，有轻度消化不良、皮疹；胃肠出血虽不常见，但长期服用应注意。偶致视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍应立即停药。非那西丁可产生高铁血红蛋白血症，出现发绀及其他缺氧症状。保泰松能引起水钠潴留，原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿，使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意，应用保泰松时应忌盐。高血压、心功能不全者禁用。对乙酰氨基酚在体内的一小部分代谢物，即羟化物对肝脏具有毒性。过量服用时，引起急性中毒可致肝坏死。

47、单项选择题  哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）

A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

48、单项选择题  睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）

A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用

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本题答案：A
本题解析：睾丸素在17α-位增加一个甲基后，口服吸收较快，生物利用度好，不易在肝内被破坏，方便口服。

49、单项选择题  吡拉西坦属于（）

A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药

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本题答案：A
本题解析：中枢兴奋药主要包括尼可刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇

50、单项选择题  甲氧苄啶结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：D
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

51、单项选择题  对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是（）

A.为萜类药物
B.本品是N胆碱受体激动剂
C.本品是M胆碱受体激动剂
D.对汗腺有影响，对眼压无影响
E.临床上用于继发性青光眼

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本题答案：C
本题解析：硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

52、单项选择题  不是通过抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用的是（）

A.链霉素
B.红霉素
C.头孢曲松
D.四环素
E.氯霉素

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E均是通过抑制菌体蛋白质合成而发挥抗菌作用，C是通过影响细胞壁而发挥。所以答案为C。

53、单项选择题  哌替啶的化学名为（）

A.17-甲基-3-羟基-4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物
B.1-甲基4-苯基4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
C.17-甲基_3-甲氧基4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物
D.4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐
E.1-甲基-4-苯基-4-哌啶乙酸乙酯盐酸盐

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本题答案：B
本题解析：A选项是吗啡的化学名；C选项是可待因的化学名；D是美沙酮的化学名；E选项是对哌替啶正确化学名的一个干扰项；哌替啶的化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。

54、单项选择题  含一个手性碳仅左旋体有效（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

55、单项选择题  具有M胆碱受体激动作用，对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼的药物是（）

A.氯贝胆碱
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯琥珀胆碱
E.多萘培齐

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本题答案：B
本题解析：硝酸毛果芸香碱对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼。

56、单项选择题  下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物（）

A.与葡萄糖醛酸结合物
B.与硫酸结合物
C.与乙酰半胱氨酸结合物
D.N-乙酰亚胺醌
E.N-乙酰基对乙氨基酚

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

57、单项选择题  遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）

A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

58、单项选择题  奥美拉唑的作用机制是（）

A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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本题答案：C
本题解析：奥美拉唑属于质子泵抑制剂。

59、单项选择题  先导化合物可由以下哪些途径发现（）

A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：先导化合物的发现方法有：从天然产物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到，所以答案为E。

60、单项选择题  用于防止疟疾复发和传播的抗疟药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：C
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

61、单项选择题  抗痛风药是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：A
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

62、单项选择题  来曲唑主要用于（）

A.抗血栓
B.抗肿瘤
C.强心药
D.抗真菌
E.调血脂药

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本题答案：B
本题解析：来曲唑通过抑制芳构酶，阻断体内雌激素的生物合成，使雌激素的作用下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。

63、单项选择题  四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）

A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2～6
E.氯仿

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本题答案：C
本题解析：四环素在溶液中的稳定性受pH值的影响，在碱性条件下6位C的羟基形成负离子，向11位C发生亲核进攻，致环破裂，生成内酯异构体。

64、单项选择题  作为同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病；雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症；黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症；醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等；苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。

65、单项选择题  睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）

A. 可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用

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本题答案：A
本题解析：睾丸素在17α-位增加一个甲基后，口服吸收较快，生物利用度好，不易在肝内被破坏，方便口服。

66、单项选择题  第一个口服有效的咪唑类药物是（）

A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑

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本题答案：C
本题解析：20世纪60年代末，克霉唑和咪康唑的问世推动了唑类抗真菌药的发展，酮康唑为第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药，伊曲康唑、氟康唑均用三唑环取代了咪唑环。

67、单项选择题  下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）

A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）

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本题答案：E
本题解析：通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起作用。海索比妥，pKa8.4（未解离率90%），有90%的药物以原形存在，故吸收最快，起效也最快。

68、单项选择题  下列哪个药物中不含有酰胺键（）

A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
C.贝诺酯
D.吲哚美辛
E.美洛昔康

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本题答案：A
本题解析：物中含有酰胺键，可发生水解。双氯芬酸钠分子结构中没有酰胺键。对乙酰氨基酚、贝诺酯、吲哚美辛、美洛昔康分子结构中均含有酰胺键，可发生水解，需密封保存。所以答案为A。

69、单项选择题  下列哪种药物是广谱的酶抑制剂（）

A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

70、单项选择题  某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）

A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2

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本题答案：D
本题解析：维生素C分子中存在连二烯醇结构而呈酸性，本品与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液可以作用；维生素K在水溶液中与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡，与铁盐不发生反应；维生素B不具酚羟基结构，不与铁盐作用；维生素B的C位酚羟基与铁盐作用呈红色，制备本品注射剂时，不能用含微量铁盐的沙芯过滤。

71、单项选择题  苯巴比妥的结构式（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

72、单项选择题  将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

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本题答案：A
本题解析：抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

73、单项选择题  在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是（）

A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.齐多夫定
D.拉米夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：A
本题解析：金刚烷胺能有效地预防和治疗各种A型流感病毒毒株，尤其是亚洲流感病毒A毒株。另外，对德国水痘病毒、B型流感病毒、呼吸合胞体病毒和某些RNA病毒也具有一定的活性。

74、单项选择题  喹诺酮类抗菌药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：D
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

75、单项选择题  以下哪个术语与新药研究开发无关（）

A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药

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本题答案：D
本题解析：先导化合物是通过各种方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物，但作为药物来说还不够理想，存在这样或那样的缺点；电子等排体、软药都是先导化合物优化所采用的方法；先导化合物优化是新药研究过程中的第二个阶段，所以答案为D。

76、单项选择题  氨曲南属于哪类药物（）

A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂

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本题答案：D
本题解析：氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药物。

77、单项选择题  可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是（）

A.阿昔洛韦
B.阿糖胞苷
C.齐多夫定
D.利巴韦林
E.金刚烷胺

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本题答案：E
本题解析：抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。

78、单项选择题  分子式为NCH2CH2CNHNHCNHNH2的药物为（）

A.罗格列酮
B.二甲双胍
C.甲福明
D.格列齐特
E.吡格列酮

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本题答案：B
本题解析：题目所给分子式为二甲双胍。

79、单项选择题  下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）

A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体

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本题答案：D
本题解析：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，而临床上使用的阿奠西林为D-构型的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚合速度为氨苄西林的4.2倍。所以答案为D。

80、单项选择题  可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是（）

A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪

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本题答案：B
本题解析：西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。它是治疗溃疡病的首选药物，取代了传统的用抗酸药中和过量胃酸的治疗方法。所以答案为B。

81、单项选择题  下列药物中不含有孕甾烷母核的药物是（）

A.黄体酮
B.炔诺酮
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：本题主要考查上述药物的结构类型。所以答案为E。

82、单项选择题  能使药物亲脂性显著增加的基团是（）

A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中烃基的极性最小，药物结构中引入非极性基团时，可使药物亲脂性明显增加。

83、单项选择题  临床上使用的为α型和β型的混合物（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：A
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

84、单项选择题  下列哪个不是孕激素的化学结构特点（）

A.具孕甾烷母核
B.A环为芳香环
C.3位和20位有酮
D.4位有双键
E.10和13位有甲基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

85、单项选择题  以下说法与维生素K3相符的有（）

A.水溶液中遇酸、碱或空气中的氧，可产生沉淀
B.本品可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛
C.本品有引起溶血性贫血的副作用
D.本品为一种离子型化合物
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：维生素K3结构为甲萘醌的磺酸钠，是一种离子型化合物，其水溶液遇酸、碱或空气中的氧，可产生甲萘醌沉淀，本品具有镇痛作用，可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛，其副作用为溶血性贫血，所以答案为E。

86、单项选择题  多巴胺（）

A.α受体激动剂
B.α受体拮抗剂
C.α受体激动剂
D.α、β受体激动剂
E.α、β受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

87、单项选择题  下列哪些药物不属于前体药（）

A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.吉西他滨
D.卡莫氟
E.甲磺酸伊马替尼

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本题答案：E
本题解析：塞替哌为替哌的前体药。环磷酰胺为磷酰氮芥的前体药。卡莫氟又为氟尿嘧啶的前体药。吉西他滨在体内转化成吉西他滨二磷酸盐和吉西他滨三磷酸盐而发挥作用。所以答案为E。

88、单项选择题  以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：卡马西平代谢生成10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分。

89、单项选择题  下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）

A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

90、单项选择题  吡喹酮的临床应用是（）

A.抗高血压
B.利尿
C.用于抗肿瘤化疗中的辅助治疗
D.抗血吸虫病
E.用于厌氧菌引起的局部感染

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本题答案：D
本题解析：吡喹酮为广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用，具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的特点。

91、单项选择题  下列哪项与地西泮不符（）

A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

92、单项选择题  由强心甾和4个糖组成（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：A
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

93、单项选择题  吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（）

A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基

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本题答案：D
本题解析：吗啡因结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称双吗啡，毒性加大。

94、单项选择题  不属于治疗高血压的药物分类是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.利尿药
C.钙离子通道阻滞剂
D.钠离子通道阻滞剂
E.β受体阻断剂

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本题答案：D
本题解析：根据药物的作用部位和作用方式，将抗高血压药物分为：血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、利尿药、肾上腺受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、血管扩张药、中枢降压药等。

95、单项选择题  关于美沙酮，下列说法正确的是（）

A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效

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本题答案：C
本题解析：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2~3倍，适用于各种疼痛的治疗。

96、单项选择题  下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

97、单项选择题  下列关于诺氟沙星描述不正确的是（）

A.又名氟哌酸
B.为类白色至淡黄色结晶性粉末
C.遇光色渐变深
D.易溶于乙醇
E.抗菌谱广

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本题答案：D
本题解析：诺氟沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末，在空气中易吸水，遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中极微溶解。为喹诺酮类抗菌药物，常用于肠道感染。抗菌谱广，对G，G都有较好的抑制作用，特别是对绿脓杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。所以答案为D。

98、单项选择题  生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性（）

A.诱导效应
B.立体效应
C.共轭效应
D.氮原子的杂化方式
E.酚羟基的数量多少

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本题答案：E
本题解析：影响生物碱的因素有：氮原子的杂化方式、电子效应（包括诱导效应、共轭效应）、立体效应等。酚羟基为吸电子基，但必须离氮原子较近时，才表现出吸电子作用。

99、单项选择题  醋酸地塞米松中不含哪个结构（）

A.3-羟基形成醋酸脂
B.9α-氟
C.16α-甲基
D.11β，17α，21-三羟基
E.1，2位及4，5位有双键

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

100、单项选择题  以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）

A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

101、单项选择题  以下哪个属于氨基醚类抗组胺药（）

A.马来酸氯苯那敏
B.苯海拉明
C.西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.咪唑斯汀

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；咪唑斯汀属于哌啶类抗组胺药。

102、单项选择题  具有酰胺结构麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：E
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

103、单项选择题  苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型（）

A.1，2位
B.2，3位
C.3，4位
D.4，5位
E.5，6位

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

104、单项选择题  具有氮杂环丙烷的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：C
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

105、单项选择题  临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是（）

A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺

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本题答案：B
本题解析：毒扁豆碱用于治疗青光眼及抗胆碱药阿托品及三环类抗抑郁药中毒解救。氢溴酸加兰他敏临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力。溴新斯的明用于治疗重症肌无力及手术后腹气胀，尿潴留。硫酸阿托品可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔，还可用于胃肠道及肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等等。重酒石酸间羟胺用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压，以及多种原因所致低血压。

106、单项选择题  可用于治疗心力衰竭的药物是（）

A.阿替洛尔
B.氨力农
C.盐酸普鲁卡因胺
D.双嘧达莫
E.盐酸维拉帕米

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本题答案：B
本题解析：氨力农属新型非苷非儿茶酚胺结构强心药。临床主要用于对强心苷、利尿药和血管扩张药治疗无效的严重心力衰竭，可有效增加心输出量和心脏指数，加用血管扩张剂效果更好。

107、单项选择题  以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物（）

A.黄曲霉素B
B.卤代烃
C.卡马西平
D.氯霉素
E.利多卡因

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本题答案：C
本题解析：黄曲霉素B代谢后可产生环氧化物，从而产生毒性。卤代烃代谢生成一些活性的中间体，可以和一些组织蛋白质分子反应产生毒性。氯霉素代谢生成酰氯产生毒性。利多卡因进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物会引起中枢神经系统的副作用。所以答案为C。

108、单项选择题  蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10～20倍，这是因为（）

A.蒿甲醚中不含有过氧键，其稳定性大大增强
B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体，其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基，其结构更加稳定
D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用

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本题答案：D
本题解析：蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要，其代谢产物为双氢青蒿素，所以A项、B项与E项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环，所以C项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素，其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。

109、单项选择题  吗啡的氧化产物是（）

A.吗啡酮
B.吗啡喃
C.去甲吗啡
D.阿扑吗啡
E.伪吗啡（双吗啡）

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

110、单项选择题  呋噻米属于下列哪类利尿药（）

A.磺酰胺髓袢利尿药
B.渗透性类
C.苯氧乙酸类
D.醛固酮拮抗剂
E.碳酸酐酶抑制剂类

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本题答案：A
本题解析：呋噻米属于磺酰胺髓袢利尿药。

111、单项选择题  静脉麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

112、单项选择题  诺氟沙星结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

113、单项选择题  盐酸异丙肾上腺素化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：B
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

114、单项选择题  按结构分地西泮属于（）

A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物

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本题答案：B
本题解析：地西泮具有1，4-苯二氮结构，属于苯二氮类药物。

115、单项选择题  可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：C
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

116、单项选择题  下列哪项与布洛芬不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

117、单项选择题  醋酸地塞米松的化学命名为（）

A.11β，11α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂
C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
D.6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂
E.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂

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本题答案：D
本题解析：醋酸地塞米松的化学命名为6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂。

118、单项选择题  下列关于哌替啶说法错误的是（）

A.哌替啶是一个合成镇痛药
B.本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄
C.因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解
D.本品能通过胎盘，并随乳汁分泌
E.镇痛作用约为吗啡的1/10

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本题答案：C
本题解析：哌替啶是一个合成镇痛药，为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密闭保存。本品能通过胎盘，并随乳汁分泌，孕妇及哺乳妇女不宜使用。哌替啶镇痛作用约为吗啡的1/10。虽然哌替啶结构中含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。

119、单项选择题  酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）

A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化

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本题答案：B
本题解析：谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇基具有良好的亲核作用。谷胱甘肽与酰卤或多卤代烃类化合物的反应大多是体内解毒的反应。谷胱甘肽通过和酰卤或多卤代烃类化合物的反应生产酰化谷胱甘肽，解除了代谢物对人体的毒害。

120、单项选择题  下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂（）

A.苯丙酸诺龙
B.非那雄胺
C.己烯雌酚
D.黄体酮
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：苯丙酸诺龙为最早使用的蛋白同化激素类药物，己烯雌酚为非甾体雌激素，黄体酮为孕激素，米非司酮为孕激素拮抗剂，非那雄胺可选择性地抑制5α-还原酶，产生雄性激素拮抗作用。

121、单项选择题  下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是（）

A.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物
B.磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用
C.磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚
D.磷酸伯氨喹只能口服
E.磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末

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本题答案：C
本题解析：磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物，橙红色结晶性粉末，在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶，所以C项说法错误。磷酸伯氨喹可杀灭热体血液中各型疟原虫的配子体，具有阻断疟疾的传播作用，磷酸伯氨喹注射时可引起低血压，因此只能口服。

122、单项选择题  下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（）

A.无色澄明液体，不易燃，不易爆
B.物色结晶粉末，无臭
C.无色易流动重质液体，不易燃，不易爆
D.无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性
E.属于静脉麻醉药

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本题答案：C
本题解析：氟烷为无色、易流动的重质液体，有类似氯仿的香气，味甜并有烧灼感。氟烷属于全身麻醉药中的吸入麻醉药。

123、单项选择题  下列说法正确的是（）

A.区域性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品
B.区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
C.区域性批发企业不能从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
D.麻醉药品和第一类精神药品可以零售
E.全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，医疗机构可以自行提货

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本题答案：B
本题解析：全国性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品；区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品；麻醉药品和第一类精神 药品不得零售；全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，应当将药品送至医疗机构。医疗机构不得自行提货。

124、单项选择题  解热镇痛药的结构类型中，下列哪类药仅具有解热镇痛而无抗炎活性（）

A.芳基烷酸类
B.乙酰苯胺类
C.水杨酸类
D.吡唑酮类
E.1，2-苯并噻嗪类

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

125、单项选择题  下列哪项不是雌激素的化学结构特征（）

A.A环为芳环
B.C3位有羟基
C.C19位无甲基
D.母体为雌甾烷
E.A环有3烯4酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

126、单项选择题  关于氯霉素的特点表述不正确的是（）

A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定

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本题答案：E
本题解析：氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D（-）苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定．但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

127、单项选择题  母核是雄甾烷，3-酮，4-烯，17β-羟基的是（）

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

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本题答案：D
本题解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

128、单项选择题  结构特异性（）

A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制

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本题答案：A
本题解析：主动转运中的载体对药物有高度的选择性，也就是对药物的结构有选择性。被动扩散又分为溶解扩散和限制扩散两种。

129、单项选择题  以下哪个不是吲哚美辛的结构特征（）

A.含有吲哚环
B.含有羧基
C.含有苯并噻嗪环
D.含有酰胺键
E.含有氯离子

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本题答案：C
本题解析：吲哚美辛的结构中含有吲哚环、羧基、酰胺键，且含有氯离子。一般来说苯并噻嗪环是如吡罗昔康等1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药含有的结构特点。所以答案为C。

130、单项选择题  下列哪项关于替硝唑的述说是正确的（）

A.可通过血脑屏障
B.口服吸收不好
C.其化学结构中具有羟基
D.替硝唑不是含氮杂环化合物
E.替硝唑化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

131、单项选择题  下列对呋噻米描述错误的是（）

A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速，须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解

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本题答案：A
本题解析：呋噻米具有酸性，与葡萄糖溶液、维生素C、肾上腺素等溶液混合，会析出沉淀。呋噻米钠盐可发生水解，温度升高加速其分解。分解产物为2-氨基4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸和呋喃甲酸。呋噻米大多以原形从尿排泄，体内代谢多发生在呋喃环上。呋噻米作用时间短而迅速，须慎用。主要不良反应有体液和电解质的失衡，高尿酸症和胃肠道反应、耳毒性。

132、单项选择题  化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高（）

A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

133、单项选择题  下列哪种不属于调血脂药（）

A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.苯氧乙酸类
C.血管紧张素转换酶抑制剂
D.烟酸
E.苯氧乙酸类似物

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

134、单项选择题  维生素B6的化学名为（）

A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：维生素B的化学命名为5-羟基石-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐。

135、单项选择题  在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

136、单项选择题  以下为广谱抗癫痫药的是（）

A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

137、单项选择题  下列哪项不代表巴比妥类一般的性质（）

A.可溶于氢氧化钠
B.钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀
C.钠盐水溶液可与金属离子形成难溶性的盐
D.易溶有机溶剂
E.不易水解开环

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

138、单项选择题  山莨菪碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

139、单项选择题  下列叙述与利福平相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶，且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

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本题答案：A
本题解析：利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

140、单项选择题  甾体激素的基本骨架是（）

A.环戊烷并菲
B.环戊烷并多氢菲
C.环己烷并多氢菲
D.环己烷并菲
E.环庚烷并菲

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本题答案：B
本题解析：甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，具有环戊烷并多氢菲母核。

141、单项选择题  下列关于维生素D的说法哪种是错误的（）

A.化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇
B.含共轭烯稳定性较差，遇光或空气均易变质
C.无色针状结晶或白色结晶性粉末，具旋光性
D.本身不具有生物活性
E.结构中具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成维生素B

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本题答案：E
本题解析：维生素D的化学命名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇，结构中含共轭烯其稳定性较差，遇光或空气均易变质，维生素D为无色针状结晶或白色结晶性粉末，具旋光性，本身不具有生物活性，须经体内代谢后才具有生物活性，维生素D不具有丙烯醇结构。

142、单项选择题  以下哪个药物结晶含水，失水可液化（）

A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

143、单项选择题  哪组药物可以同时抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶（）

A.磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑
B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
C.磺胺嘧啶和克拉维酸
D.磺胺甲噁唑和丙磺舒
E.甲氧苄啶和克拉维酸

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

144、单项选择题  以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）

A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3，4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

145、单项选择题  地高辛不宜与什么药物配伍使用（）

A.酸、碱性药物
B.易氧化的药物
C.易还原的药物
D.易水解的药物
E.含金属的药物

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

146、单项选择题  影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成（）

A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚

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本题答案：C
本题解析：乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制；磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后，其分子插入DNA双螺旋链之间，形成稳定复合物，从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成；阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生，使肠虫不能生存繁殖。

147、单项选择题  下列维生素中哪个本身不具有活性，须经体内代谢活化后才有活性（）

A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E

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本题答案：D
本题解析：维生素B、维生素C、维生素B、维生素E本身都具有活性，维生素D经过在肝脏和肾脏的两次羟基化，被代谢为活性较强的1，25-二羟基维生素D后，才具有促进钙、磷吸收，促进骨骼钙化的作用。

148、单项选择题  极易与金属离子形成螯合物的药物是（）

A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶

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本题答案：B
本题解析：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶；属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦；极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星；临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

149、单项选择题  药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：C
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

150、单项选择题  下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）

A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

151、单项选择题  N2胆碱受体拮抗剂（）

A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

152、单项选择题  细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）

A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶

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本题答案：D
本题解析：细菌对青霉素产生耐药性，因其产生β-内酰胺酶水解β-内酰胺环，使β-内酰胺环开环，生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。

153、单项选择题  通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）

A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键

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本题答案：A
本题解析：糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用：C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基；C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度，而不改变其生物活性；糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。

154、单项选择题  酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗（）

A.前列腺癌
B.乳腺癌
C.肺结核
D.肺炎
E.淋巴癌

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

155、单项选择题  加兰他敏（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

156、单项选择题  下列哪项与维生素B2无关（）

A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

157、单项选择题  洛伐他汀可以（）

A.抑制体内cAMP的降解
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻止内源性合成胆固醇的水平
D.降低血中甘油三酯的含量
E.促进胆固醇的排泄

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

158、单项选择题  下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）

A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子

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本题答案：D
本题解析：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

159、单项选择题  能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）

A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星

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本题答案：D
本题解析：异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很多弱金属离子氧化，如可被AgNO氧化为异烟肼铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。

160、单项选择题  化学名为2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰）苯氧乙酸的是（）

A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油

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本题答案：A
本题解析：依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰）苯氧乙酸，所以答案为A。

161、单项选择题  双胍类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：C
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

162、单项选择题  下列利尿药的代谢物为坎利酮的是（）

A.螺内酯
B.呋噻米
C.氨苯喋啶
D.乙酰唑胺
E.氢氯噻嗪

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本题答案：A
本题解析：螺内酯口服后，大部分在肝脏代谢，脱去乙酰巯基，生成具有拮抗醛固酮受体活性的坎利酮和无活性代谢物坎利酮酸。

163、单项选择题  关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）

A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

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本题答案：B
本题解析：盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍。

164、单项选择题  可以口服的雌激素类药物是（）

A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮

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本题答案：A
本题解析：炔雌醇是一种口服有效的化合物，其口服活性是雌二醇的10～20倍。现在已经成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为A。

165、单项选择题  对罗格列酮描述正确的是（）

A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

166、单项选择题  可使药物亲水性显著增加的基团是（）

A.苯基
B.烃基
C.酯基
D.羟基
E.卤素

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中羟基的极性最大，当药物结构中引入极性基团时，可使药物亲水性明显增加。

167、单项选择题  以消旋体给药，但其药效成分为（S）-（+）-构型的药物是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：B
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

168、单项选择题  与美洛昔康同属COX-2选择性抑制剂的药物是（）

A.塞来昔布
B.布洛芬
C.舒林酸
D.保泰松
E.萘丁美酮

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本题答案：A
本题解析：B、C、D、E四个选项的答案均属非选择性环氧酶抑制药。塞来昔布属COX-2选择性抑制药。

169、单项选择题  下列说法与利福平不相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶粉末
B.遇光易变质
C.易溶于水
D.为半合成抗生素
E.加盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色

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本题答案：C
本题解析：利福平为鲜红色或暗红色结晶粉末。遇光易变质，在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，水中几乎不溶。遇光易变质降低效价。盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由来源:91考试网 91exam.org橙色变为暗红色的酮类化合物。

170、单项选择题  下列哪项与硝苯地平不符（）

A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应
C.分子中有手性碳
D.遇光不稳定
E.临床用于治疗冠心病和心绞痛

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

171、单项选择题  抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好（）

A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙

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本题答案：C
本题解析：长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好；多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好；吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。氟铁龙在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用。

172、单项选择题  以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）

A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服

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本题答案：E
本题解析：内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。

173、单项选择题 &nbs 91ExAM.orgp;维生素B1具有下列哪些结构（）

A.异咯嗪环
B.噻唑环
C.苯环
D.环己环
E.咪唑环

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

174、单项选择题  关于茄科生物碱结构叙述正确的是（）

A.全部为氨基酮的酯类化合物
B.结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强
C.结构中有6-位羟基，对中枢作用增强
D.莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强
E.以上叙述都不正确

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本题答案：B
本题解析：茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

175、单项选择题  巴比妥类药物为（）

A.丙二酰脲类衍生物
B.苯胺类衍生物
C.氨基酮类衍生物
D.噻嗪类衍生物
E.吡唑酮类衍生物

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本题答案：A
本题解析：巴比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺（烯醇式）结构共存。

176、单项选择题  酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：D
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

177、单项选择题  又名胆骨化醇（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：A
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

178、单项选择题  以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）

A.异丙嗪
B.赛庚啶
C.氯雷他啶
D.酮替芬
E.地氯雷他啶

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本题答案：D
本题解析：酮替芬既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物。故抗过敏作用强大，约为氯苯那敏10倍。但中枢镇静作用较强。有嗜睡的副作用。

179、单项选择题  N受体阻断剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：A
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

180、单项选择题  米非司酮（）

A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基

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本题答案：D
本题解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。

181、单项选择题  富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（）

A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类

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本题答案：E
本题解析：富马酸酮替芬属于三环类抗组胺药。

182、单项选择题  盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂（）

A.Ia
B.Ib
C.Ic
D.Id
E.上述答案都不对

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本题答案：B
本题解析：盐酸美西律原来是一个局部麻醉药和抗惊厥药，1972年才发现它有抗心律失常作用，属于Ib抗心率失常药。所以答案为B。

183、单项选择题  产生钝化酶而耐药的是（）

A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。

184、单项选择题  19位失碳雄激素类，作为蛋白同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

185、单项选择题  下列的哪些说法与阿托品不相符（）

A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物，亦可人工全合成
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：阿托品化学性质稳定，不易水解。100℃加热30分钟仍然稳定。属于M胆碱受体拮抗剂，来源于颠茄类植物，如曼陀罗。亦可人工全合成。临床上可用作肌肉松弛药。因其结构中含有叔胺结构，故碱性较强。可使酚酞试纸变红。

186、单项选择题  以下对哌替啶描述错误的是（）

A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

187、单项选择题  第一个在临床上使用的长效抗风湿药（）

A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：C
本题解析：吡罗昔康中含有烯醇型结构，半衰期较长，是第一个在临床上使用的长效抗风湿药；布洛芬是第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药。

188、单项选择题  下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应（）

A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化

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本题答案：C
本题解析：药物代谢第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化反应。

189、单项选择题  双氯芬酸钠是（）

A.抗痛风药
B.苯胺类解热镇痛药
C.芳基丙酸类非甾体抗炎药
D.和布洛芬同属一类非甾体抗炎药
E.苯乙酸类非甾体抗炎药

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本题答案：E
本题解析：双氯芬酸钠是一种苯乙酸类非甾体抗炎药。布洛芬是一种芳基丙酸类非甾体抗炎药。

190、单项选择题  盐酸异丙肾上腺素属于（）

A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药

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本题答案：C
本题解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

191、单项选择题  药物化学结构修饰的目的不包括（）

A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

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本题答案：E
本题解析：药物化学结构修饰的作用有：改善药物的吸收性能；延长药物的作用时间；增加药物对特定部位作用的选择性；减低药物的毒副作用；提高药物的稳定性；改善药物的溶解性能；消除不适宜的制剂性质，所以答案为E。

192、单项选择题  在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是（）

A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

193、单项选择题  以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应（）

A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安

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本题答案：C
本题解析：第Ⅱ相的代谢反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子结合到药物分子或第Ⅰ相的药物代谢产物中，通常被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。苯海拉明的分子结构中不具有上述基团，故不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应。

194、单项选择题  下列哪个药物不含有咪唑环（）

A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑

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本题答案：D
本题解析：临床常用的抗真菌药分为抗真菌抗生素、咪唑类抗真菌药、其他抗真菌 药物。其中咪唑类抗真菌药在分子结构上都含有咪唑环。常用的咪唑类抗真菌药有益康唑、咪康唑、酮康唑和硝酸咪康唑等。所以答案为D。

195、单项选择题  孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

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本题答案：E
本题解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

196、单项选择题  三唑类抗真菌药（）

A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  雌甾烷类化合物（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：B
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

198、单项选择题  化学性质不稳定应低温避光保存（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

199、单项选择题  下列哪种药物与2，6-二氯对苯醌反应，先生成蓝色化合物（）

A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

200、单项选择题  盐酸利多卡因属于（）

A.氨基醚类
B.芳酸酯类
C.氨基酮类
D.酚类
E.酰胺类

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本题答案：E
本题解析：局部麻醉药按化学结构分为苯甲酸酯类、酰胺类和其他类，盐酸利多卡因属于酰胺类，该类药物的基本结构为苯胺与氨基乙酸以酰胺键相连接。