1、单项选择题  异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（）

A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.苯乙胺结构
E.儿茶酚胺结构

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本题答案：E
本题解析：含有儿茶酚胺结构的化合物，易被氧化变色，露置在空气与光线中，色渐变深，水溶液在空气中先氧化生产红色色素，再进一步聚合成棕色多聚体，溶液由粉红色变为棕红色，在碱性溶液中变化更快。

2、单项选择题  以下说法错误的是（）

A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强，晚上7点作用为最弱

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本题答案：E
本题解析：氨茶碱于早上7点服药、抗贫血药铁剂于晚上7点服药均可获得较好的效果；心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高，此时给药可减少剂量但同样可达到应有的作用；环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强，而凌晨1点最弱；氮芥则以晚上7点最强，早上7点为最弱。

3、单项选择题  上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药（）

A.哌替啶
B.可待因
C.芬太尼
D.吗啡
E.喷他佐辛

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本题答案：C
本题解析：吗啡的分子结构，有3位酚羟基，6位烃基和17位的叔胺氮原子；哌替啶的分子结构，有哌啶环和酯键；芬太尼常以其枸橼酸盐给药。

4、单项选择题  药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：C
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

5、单项选择题  下列说法与毛果芸香碱相符的是（）

A.是一种生物碱
B.无色或白色结晶粉末
C.是胆碱受体激动剂
D.分子结构中有两个手性中心
E.以上都对

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本题答案：E
本题解析：毛果芸香碱是由芸香科植物毛果芸香中提取分离出来的一种生物碱。为无色或白色结晶粉末。属于胆碱受体激动剂。分子结构中含有两个手性中心。

6、单项选择题  盐酸利多卡因属于（）

A.氨基醚类
B.芳酸酯类
C.氨基酮类
D.酚类
E.酰胺类

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本题答案：E
本题解析：局部麻醉药按化学结构分为苯甲酸酯类、酰胺类和其他类，盐酸利多卡因属于酰胺类，该类药物的基本结构为苯胺与氨基乙酸以酰胺键相连接。

7、单项选择题  关于磷酸可待因作用叙述正确的是（）

A.本品为弱的μ受体激动剂
B.本品为强的μ受体激动剂
C.镇痛作用比吗啡强
D.临床上用于重度止痛
E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

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本题答案：A
本题解析：本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

8、单项选择题  对难治疗的乳腺癌和卵巢癌很有效（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

9、单项选择题  吗啡的结构中因含下列何种结构，性质不稳定，会被氧化成伪吗啡（）

A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基

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本题答案：D
本题解析：吗啡因结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称双吗啡，毒性加大。

10、单项选择题  在pH2～6范围内发生差向异构的是（）

A.青霉素
B.氯霉素
C.四环素
D.红霉素
E.罗红霉素

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本题答案：C
本题解析：四环素在pH2～6范围内可发生差向异构。氯霉素在pH2～7时水解。红霉素、罗红霉素可与酸成盐。青霉素在酸性下水解。

11、单项选择题  以下哪个不属于抗精神失常药的结构（）

A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类

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本题答案：A
本题解析：抗精神失常药按其结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类、二苯环庚烯类、噻吨类。所以答案为A。

12、单项选择题  喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（）

A.8位的哌嗪基
B.5位的氟原子
C.3位羟基，4位羰基
D.1位乙基取代，2位羧基
E.2位羰基，3位羧基

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本题答案：C
本题解析：喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是3位羟基，4位羰基。吡啶酮酸为抗菌活性必需基团，其中3位羟基，4位羰基与DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性的必须活性结构。

13、单项选择题  某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）

A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2

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本题答案：D
本题解析：维生素C分子中存在连二烯醇结构而呈酸性，本品与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液可以作用；维生素K在水溶液中与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡，与铁盐不发生反应；维生素B不具酚羟基结构，不与铁盐作用；维生素B的C位酚羟基与铁盐作用呈红色，制备本品注射剂时，不能用含微量铁盐的沙芯过滤。

14、单项选择题  下列哪项与溴新斯的明不符（）

A.为胆碱受体激动剂
B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C.易溶于水
D.胃肠道难吸收
E.主要用于重症肌无力

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

15、单项选择题  又名抗坏血酸（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3

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本题答案：C
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

16、单项选择题  头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）

A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

17、单项选择题  具抗铜绿假单胞菌的作用（）

A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

18、单项选择题  下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）

A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D3

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本题答案：A
本题解析：保泰松在体内代谢为羟布宗，抗炎作用比保泰松强，而毒副作用比保泰松小；地西泮在体内代谢为替马西泮或奥沙西泮，两者均为代谢活性成分；卡马西平在体内可代谢为10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥的活性成分；维生素D在肝代谢为25-OH-D维生素等。所以答案为A。

19、单项选择题  对氨基水杨酸结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

20、单项选择题  枸橼酸他莫昔芬（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

21、单项选择题  生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性（）

A.诱导效应
B.立体效应
C.共轭效应
D.氮原子的杂化方式
E.酚羟基的数量多少

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本题答案：E
本题解析：影响生物碱的因素有：氮原子的杂化方式、电子效应（包括诱导效应、共轭效应）、立体效应等。酚羟基为吸电子基，但必须离氮原子较近时，才表现出吸电子作用。

22、单项选择题  在药物化学名中，基团排序的顺序规则是（）

A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小，大的在前
D.按基团大小，小的在前
E.按基团笔画从小到大

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

23、单项选择题  睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）

A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

24、单项选择题  属于单环β-内酰胺类的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

25、单项选择题  下列哪项与硝苯地平不符（）

A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应
C.分子中有手性碳
D.遇光不稳定
E.临床用于治疗冠心病和心绞痛

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

26、单项选择题  哪个是药效持久的β-受体激动剂，用于支气管哮喘和过敏反应（）

A.去甲肾上腺素
B.盐酸多巴胺
C.盐酸肾上腺素
D.盐酸甲氧明
E.克仑特罗

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是（）

A.雄性激素作用增强
B.雄性激素作用减弱
C.增加药物的脂溶性，有利于吸收
D.蛋白同化作用增强
E.可以口服

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本题答案：E
本题解析：睾酮在消化道易被破坏，因此口服无效，考虑到睾酮的代谢发生在C-17位，在17α位引入甲基，因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。

28、单项选择题  从吗啡的结构中可知吗啡具有（）

A.弱酸性
B.酸性
C.中性
D.酸碱两性
E.弱碱性

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本题答案：D
本题解析：本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，故显酸碱两性。

29、单项选择题  以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）

A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服

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本题答案：E
本题解析：内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。

30、单项选择题  盐酸克仑特罗用于（）

A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压

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本题答案：A
本题解析：盐酸克仑特罗临床上用于防治支气管哮喘和喘息型支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。心律失常、高血压和甲亢患者慎用。

31、单项选择题  乙内酰脲类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：B
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

32、单项选择题  卡铂（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：E
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

33、单项选择题  能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）

A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星

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本题答案：D
本题解析：异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很多弱金属离子氧化，如可被AgNO氧化为异烟肼铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。

34、单项选择题  下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用（）

A.吗啡
B.芬太尼
C.纳洛酮
D.可待因
E.美沙酮

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E选项中的药物均为阿片受体激动药。纳洛酮是吗啡的17位叔胺氮原子引入不同取代基（烯炳基）而得到的阿片受体竞争性拮抗剂。

35、单项选择题  先导化合物可由以下哪些途径发现（）

A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：先导化合物的发现方法有：从天然产物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到，所以答案为E。

36、单项选择题  以下对哌替啶描述错误的是（）

A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

37、单项选择题  不以苯二氮受体为靶点的药物是（）

A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯二氮类药物以苯二氮受体作为靶点，地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都为苯二氮类药物。卡马西平为二苯并氮杂类。所以答案E。

38、单项选择题  克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（）

A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质

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本题答案：E
本题解析：克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将其形成磷酸酯，可以解决注射疼痛问题，其修饰目的是消除不良的制剂性质。

39、单项选择题  又名α-生育酚（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C 91ExAm.org
D.维生素E
E.维生素K3

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本题答案：D
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

40、单项选择题  以下是水溶性维生素的是（）

A.维生素B
B.维生素D
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素K

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本题答案：A
本题解析：水溶性维生素根据其来源及发现次序分为B族维生素、维生素C、烟酸、肌醇及叶酸等；B、C、D、E选项均为脂溶性维生素。所以答案为A。

41、单项选择题  具有亚硝基脲的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

42、单项选择题  抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生（）

A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚

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本题答案：D
本题解析：乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制；磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后，其分子插入DNA双螺旋链之间，形成稳定复合物，从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成；阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生，使肠虫不能生存繁殖。

43、单项选择题  近年来作为预防血栓形成的药物是（）

A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近

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本题答案：D
本题解析：大剂量阿司匹林（约100mg）可抑制血小板聚集，因此可作为预防血栓形成的药物使用。

44、单项选择题  糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）

A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17

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本题答案：D
本题解析：糖皮质激素类药物在1、2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强。

45、单项选择题  对解痉药的中枢副作用描述正确的是（）

A.东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
B.阿托品>山莨菪碱>东莨菪碱
C.山莨菪碱>东莨菪碱>阿托品
D.山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
E.阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

46、单项选择题  药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）

A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究

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本题答案：E
本题解析：药物的生物活性与药物的化学结构有密切关系，是药物结构-药效关系研究的主要内容。

47、单项选择题  下列哪种药物有4个旋光异构体，而只有1R，2R-D（-）异构体有抗菌活性（）

A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

48、单项选择题  治疗脚气病及多发性神经炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

49、单项选择题  下列哪项不是雌激素的化学结构特征（）

A.A环为芳环
B.C3位有羟基
C.C19位无甲基
D.母体为雌甾烷
E.A环有3烯4酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

50、单项选择题  下列氨基糖苷类药物由小单孢菌培养产生的是（）

A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.庆大霉素
E.核糖霉素

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本题答案：D
本题解析：庆大霉素由小单孢菌培养产生。卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素由链霉菌培养液产生。阿米卡星是由卡那霉素B半合成产生。

51、单项选择题  结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：C
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

52、单项选择题  以下化合物中哪个3位有酚羟基，性质不稳定需要加抗氧剂（）

A.美沙酮
B.吗啡
C.哌替啶
D.钠洛酮
E.脑啡肽

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

53、单项选择题  关于美沙酮，下列说法正确的是（）

A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效

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本题答案：C
本题解析：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2~3倍，适用于各种疼痛的治疗。

54、单项选择题  以下哪些说法与前药的概念不符（）

A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药

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本题答案：E
本题解析：前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径被转为活性的药物，前药修饰是药物潜伏化的一种方法，前药设计可以改变药物的物理化学性质。所以答案为E。

55、单项选择题  新药研究中使用的专业术语QSAR是（）

A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系

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本题答案：E
本题解析：QSAR是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应间的关系进行定量解析，从而找出结构与活性间的量变规律。

56、单项选择题  作为同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病；雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症；黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症；醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等；苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。

57、单项选择题  异烟肼结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：B
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

58、单项选择题  天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：A
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

59、单项选择题  呋塞米属于（）

A.磺酰胺类抗菌药
B.苯并噻嗪类利尿药
C.磺酰胺类利尿药
D.含氮杂环类利尿药
E.醛固酮拮抗剂类利尿药

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本题答案：C
本题解析：磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。

60、单项选择题  醋酸氢化可的松结构中引入Δ，抗炎活性增强（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：B
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

61、单项选择题  对乙酰氨基酚（）

A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用

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本题答案：D
本题解析：阿司匹林可引起瑞夷综合征。其表现为严重肝功能不良合并脑病，据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险，虽少见，但可致死，宜慎用。布洛芬的不良反应轻，有轻度消化不良、皮疹；胃肠出血虽不常见，但长期服用应注意。偶致视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍应立即停药。非那西丁可产生高铁血红蛋白血症，出现发绀及其他缺氧症状。保泰松能引起水钠潴留，原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿，使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意，应用保泰松时应忌盐。高血压、心功能不全者禁用。对乙酰氨基酚在体内的一小部分代谢物，即羟化物对肝脏具有毒性。过量服用时，引起急性中毒可致肝坏死。

62、单项选择题  下列哪项与盐酸赛庚啶不符（）

A.在氯仿中溶解有乳化现象
B.可以治疗消化性溃疡病
C.水溶液呈酸性反应
D.为H受体拮抗剂
E.化学结构中含有三环结构

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

63、单项选择题  毛果芸香碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

64、单项选择题  具有手性碳原子的麻醉药（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：B
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

65、单项选择题  化学结构中有苯并咪唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

66、单项选择题  黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：B
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

67、单项选择题  下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药（）

A.美沙酮
B.哌替啶
C.喷他佐辛
D.曲马多
E.吗啡

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本题答案：C
本题解析：美沙酮属于开链类合成镇痛药；哌替啶属于苯基哌啶类合成镇痛药物；曲马多是一个中枢性镇痛药物；吗啡是天然的阿片生物碱。喷他佐辛属于苯吗喃类合成镇痛药物。

68、单项选择题  熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：B
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

69、单项选择题  应用广泛的口服避孕药（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

70、单项选择题  萘普生的化学名为（）

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠

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本题答案：D
本题解析：A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

71、单项选择题  水解稳定性最好的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

72、单项选择题  诺氟沙星结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

73、单项选择题  酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：D
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

74、单项选择题  以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

75、单项选择题  能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是（）

A.与甲醛，硫酸试液反应显橙红色
B.与三氯化铁试液反应显蓝色
C.与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀
D.加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性沉淀
E.与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈玫瑰紫色

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本题答案：B
本题解析：吗啡的水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色，是吗啡结构中酚羟基特有的反应。而可待因结构中无游离的酚羟基，不能直接与三氯化铁呈色。A和D选项是哌替啶的呈色反应。C是美沙酮的呈色反应。E是非甾体抗炎药吲哚美辛的呈色反应。

76、单项选择题  雌激素类药物，与孕激素配伍为口服避孕药（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：C
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

77、单项选择题  苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药（）

A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.乙内酰脲类
D.二苯并氮杂卓类
E.噻吨类

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠属于乙内酰脲类抗癫痫药。

78、单项选择题  雷尼替丁不具备哪个性质（）

A.H2受体拮抗剂
B.含有呋喃环
C.是前药
D.为反式体，顺式体无活性
E.易溶于水

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

79、单项选择题  对映异构体（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

80、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）

A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

81、单项选择题  盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于（）

A.抗肿瘤药
B.镇静药
C.利尿药
D.降血脂药
E.抗溃疡药

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本题答案：E
本题解析：盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于抗溃疡药。

82、单项选择题  抗肿瘤药卡莫司汀属于（）

A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物

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本题答案：B
本题解析：卡莫西汀属于亚硝基脲类抗肿瘤药物，这类药物的结构特征是具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。所以答案为B。

83、单项选择题  与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素

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本题答案：B
本题解析：氯霉素类抗生素能与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用。

84、单项选择题  抗早孕药物（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

85、单项选择题  对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死（）

A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸酯结合物
C.N-乙酰基亚胺醌
D.氮氧化物
E.谷光甘肽结合物

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本题答案：C
本题解析：对乙酰氨基酚的小部分代谢物为由细胞色素P450氧化酶系统氧化而产生的N-羟基衍生物，此物质可以转化成活性毒性代谢物乙酰基亚胺醌，从而产生肝肾毒性。所以答案为C。

86、单项选择题  对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）

A.受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对

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本题答案：D
本题解析：在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，硝基是一个吸电子基团，产生的吸电子效应可使羰基的电子云流向苯环，降低极性，故硝基苯甲酸酯与受体的结合力比苯甲酸酯弱，可使麻醉作用降低。

87、单项选择题  静脉麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

88、单项选择题  下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是（）

A.本品为白色或几乎白色的结晶性粉末
B.进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢
C.首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原
D.大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体
E.代谢产物主要从粪便中排出

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本题答案：E
本题解析：醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末，遇光变质，进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢。首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原，进一步在3α或3β酮基还原酶的作用下，将3-酮还原成醇，其中大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体，代谢产物主要从尿及胆汁中排出。

89、单项选择题  下列含氟的糖皮质激素类药物是（）

A.泼尼松
B.倍他米松
C.可的松
D.氢化可的松
E.糠酸莫米松

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本题答案：B
本题解析：倍他米松分子式：CHFNaOP，是属高效含卤皮质激素类药物。所以答案为B。

90、单项选择题  具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

91、单项选择题  与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀（）

A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮

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本题答案：A
本题解析：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮C-20位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C=C-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。

92、单项选择题  对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）

A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

93、单项选择题  哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）

A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

94、单项选择题  氯丙嗪的结构式（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

95、单项选择题  将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

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本题答案：A
本题解析：抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

96、单项选择题  是前列腺素的类似稳定物（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

97、单项选择题  以下哪个药物结晶含水，失水可液化（）

A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

98、单项选择题  法莫替丁不具有以下哪个特点（）

A.高选择性H2受体拮抗剂
B.结构中含有噻唑环
C.微量元素催化下易开环
D.结构的稳定性好
E.用于治疗胃及十二指肠溃疡

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

99、单项选择题  下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）

A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林

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本题答案：E
本题解析：氨苄西林加茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色。因为在氨苄西林的分子结构上具有α-氨基酸，凡是具有α-氨基酸结构的化合物都能与茚三酮试液反应并显紫色。

100、单项选择题  加兰他敏（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

101、单项选择题  符合软药的描述有（）

A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程

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本题答案：A
本题解析：软药本身是一种具有治疗作用的药物，经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到简化，软药的概念与前药正好不同，前药是没有活性的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所以答案为A。

102、单项选择题  下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是（）

A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用

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本题答案：E
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，其结构中的叔氮原子可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑，药典规定必须控制其限量；盐酸左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效，本品具有免疫调节作用。所以答案为E。

103、单项选择题  不符合甲氨蝶呤性质的是（）

A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸

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本题答案：C
本题解析：甲氨蝶呤为黄色结晶性粉末，是叶酸的拮抗剂。对二氢叶酸还原酶的亲活力是二氢叶酸的1000倍。因其不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，从而有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。本品主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎等。因亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低其毒性。故大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。

104、单项选择题  下列说法错误的是（）

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

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本题答案：D
本题解析：卡比多巴常与左旋多巴合用，制成复方制剂，单用无效，所以答案为D。

105、单项选择题  甾体激素的基本骨架是（）

A.环戊烷并菲
B.环戊烷并多氢菲
C.环己烷并多氢菲
D.环己烷并菲
E.环庚烷并菲

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本题答案：B
本题解析：甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，具有环戊烷并多氢菲母核。

106、单项选择题  下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定（）

A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

107、单项选择题  睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）

A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用

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本题答案：A
本题解析：睾丸素在17α-位增加一个甲基后，口服吸收较快，生物利用度好，不易在肝内被破坏，方便口服。

108、单项选择题  临床应用的阿托品是莨菪碱的（）

A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用

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本题答案：C
本题解析：虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

109、单项选择题  加热情况下能与碱性酒石酸铜反应生成氧化亚铜橙红色沉淀的药物是（）

A.米非司酮
B.黄体酮
C.甲地孕酮
D.地塞米松
E.己烯雌酚

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本题答案：D
本题解析：具有α-羟基酮结构的药物，其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热条件下反应生成氧化亚铜橙红色沉淀，本题中只有地塞米松具有这种结构。

110、单项选择题  抗孕激素，用于抗早孕（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：B
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

111、单项选择题  下列哪种维生素是脂溶性维生素（）

A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

112、单项选择题  维生素B6的化学名为（）

A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：维生素B的化学命名为5-羟基石-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐。

113、单项选择题  下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是（）

A.氯丙那林
B.间羟胺
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.麻黄碱

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本题答案：C
本题解析：儿茶酚胺结构是含有邻苯二酚的结构，拟肾上腺素药物则是根据其含有氨基的结构而命名。多巴胺在结构中具有邻苯二酚和氨基。

114、单项选择题  作用机理是有丝分裂抑制剂（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：C
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑 制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。 异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

115、单项选择题  盐酸纳络酮与三氯化铁试液反应显（）

A.红色
B.粉色
C.绿色
D.蓝紫色
E.黑色

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本题答案：D
本题解析：盐酸纳络酮水溶液为酸性，pH为3.0～4.5，游离酚羟基遇三氯化铁试液显蓝紫色。

116、单项选择题  卡马西平（）

A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药
C.对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效，为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

117、单项选择题  能使药物亲脂性显著增加的基团是（）

A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中烃基的极性最小，药物结构中引入非极性基团时，可使药物亲脂性明显增加。

118、单项选择题  可用于治疗心律失常的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

119、单项选择题  以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是（）

A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代可降低乙撑亚胺基的毒性。代表药物有塞替哌和替哌。由于塞替哌含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，不能口服。在胃肠道中吸收较差，需静脉给药。因塞替哌在肝脏中很快被P450酶系代谢生成替哌，而发挥作用。故塞替哌为替哌的前体药。

120、单项选择题  下列哪项描述不是肾上腺皮质激素的结构特点（）

A.具4烯-3，20-二酮
B.具有孕甾烷母核
C.糖皮质激素有C17-羟基，C11-氨基
D.糖皮质激素有C17-羟基，C11-羟基或羰基
E.盐皮质激素C17无羟基

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

121、单项选择题  抗病毒药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：A
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

122、单项选择题  下列 哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质，本身用于抗抑郁（）

A.N-双脱甲基
B.N-氧化
C.苯环羟基化
D.双键还原
E.N-单脱甲基

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

123、单项选择题  孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

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本题答案：E
本题解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

124、单项选择题  以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）

A.异丙嗪
B.赛庚啶
C.氯雷他啶
D.酮替芬
E.地氯雷他啶

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本题答案：D
本题解析：酮替芬既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物。故抗过敏作用强大，约为氯苯那敏10倍。但中枢镇静作用较强。有嗜睡的副作用。

125、单项选择题  下列哪个是醛固酮拮抗剂，用于顽固性水肿（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

126、单项选择题  下列哪项描述与萘普生不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

127、单项选择题  下列哪个是单环β-内酰胺类，过敏反应极少（）

A.阿米卡星
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.链霉素
E.头孢哌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

128、单项选择题  下列哪项与氯贝丁酯不符（）

A.易氧化变色
B.用于治疗高脂血症
C.有异羟肟酸铁反应
D.分子中有手性碳
E.具有特异臭味做成胶丸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

129、单项选择题  以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）

A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B.5位有烷基取代时活性增加
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

130、单项选择题  下列哪个选项不适用于G（）

A.头孢哌酮
B.红霉素
C.青霉素G
D.吡咯酸
E.四环素

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本题答案：D
本题解析：第一代喹诺酮类药物对G具有抗菌作用，对G几乎无抗菌活性。A、B、C、E都对G有抑制或杀灭作用。所以答案为D。

131、单项选择题  对卡莫司汀表述不正确的是（）

A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

132、单项选择题  下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（）

A.芬太尼
B.可待因
C.吗啡
D.布托啡诺
E.美沙酮

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本题答案：E
本题解析：美沙酮分子中含有一个手碳原子，具有旋光性。其左旋体镇痛活性为右旋体镇痛活性的50倍。

133、单项选择题  属于选择性β受体拮抗剂，可以治疗高血压、心绞痛的是（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸可乐定
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：D
本题解析：盐酸多巴胺是多巴胺受体激动剂，在体内可以代谢成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体，是重要的内源活性物质；阿替洛尔属于β受体阻断剂，对心脏β-受体有较强的选择性，用于治疗高血压、心绞痛。

134、单项选择题  第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是（）

A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.克拉维酸
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜

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本题答案：C
本题解析：克拉维酸是第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂。

135、单项选择题  药物的代谢通常分为哪两相（）

A.I相生物转化和Ⅱ相结合反应
B.I相分解反应和Ⅱ相结合反应
C.I相生物转化和Ⅱ相生物利用
D.I相分解反应和Ⅱ相生物利用
E.I相分解反应和Ⅱ相分解反应

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本题答案：C
本题解析：药物的代谢通常分为两相，即第1相生物转化（也称药物的官能团化反应）和第Ⅱ相生物转化，也称结合反应，所以答案为C。

136、单项选择题  不符合对乙氨基酚的描述是（）

A.在潮湿条件下易水解
B.水解产物可发生重氮化偶合反应
C.易溶于氢氧化钠
D.可以抑制血小板凝聚防血栓
E.加FeCl产生蓝紫色

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

137、单项选择题  药效持久性的β2-受体激动剂，可治疗支气管哮喘（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

138、单项选择题  M胆碱受体激动剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：E
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

139、单项选择题  下列哪项与维生素B2无关（）

A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

140、单项选择题  可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（）

A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.舒必利
D.氯丙嗪
E.硫喷妥钠

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本题答案：E
本题解析：巴比妥类药物可与吡啶和硫酸铜试液作用'生成紫蓝色的络合物。吡啶硫酸铜试液可、与含硫的巴比妥显绿色。

141、单项选择题  呋噻米属于下列哪类利尿药（）

A.磺酰胺髓袢利尿药
B.渗透性类
C.苯氧乙酸类
D.醛固酮拮抗剂
E.碳酸酐酶抑制剂类

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本题答案：A
本题解析：呋噻米属于磺酰胺髓袢利尿药。

142、单项选择题  苯丙酸诺龙为（）

A.糖皮质激素类药物
B.雌激素类药物
C.孕激素类药物
D.同化激素类药物
E.雄性激素类药物

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本题答案：D
本题解析：丙酸诺龙为19-位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物。

143、单项选择题  抗疟药（）

A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮

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本题答案：D
本题解析：吡喹酮对日本血吸虫有杀灭作用；枸橼酸哌嗪是哌嗪类驱蛔虫药；二盐酸奎宁是抗疟药。

144、单项选择题  金鸡纳反应主要是（）

A.恶心、呕吐、耳鸣、头痛
B.代谢缓慢，体内蓄积
C.主要引起血压升高
D.中枢抑制，导致昏迷
E.引起再生障碍性贫血

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本题答案：A
本题解析：金鸡纳反应的主要表现是恶心、呕吐、耳鸣等，同时金鸡纳碱能刺激胰腺释放胰岛素，引起低血糖。

145、单项选择题  以下选项中不属于β-内酰胺类的是（）

A.红霉素
B.头孢菌素类
C.单环β-内酰胺类
D.碳青霉烯类
E.β-内酰胺酶抑制剂

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本题答案：A
本题解析：β-内酰胺类包括：青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂等；红霉素属于大环内酯类抗菌药物。所以答案为A。

146、单项选择题  既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用还可以抑制血小板凝聚防血栓（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

147、单项选择题  化学性质不稳定应低温避光保存（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

148、单项选择题  对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（）

A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间

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本题答案：D
本题解析：对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性，增加药物的化学稳定性，延长药物的作用时间，降低毒副作用。

149、单项选择题  化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）

A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素B2的化学命名。

150、单项选择题  萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：E
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

151、单项选择题  维生素A具有多烯醇的结构，下列哪种是其最稳定的结构（）

A.全反式
B.全顺式
C.2顺式
D.6顺式
E.4顺式

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

152、单项选择题  受到撞击和高热时会有爆炸危险的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：E
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

153、单项选择题  以下哪个属于氨基醚类抗组胺药（）

A.马来酸氯苯那敏
B.苯海拉明
C.西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.咪唑斯汀

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；咪唑斯汀属于哌啶类抗组胺药。

154、单项选择题  半合成抗生素类抗结核药（）

A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

155、单项选择题  吲哚美辛的化学名为（）

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠

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本题答案：B
本题解析：A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

156、单项选择题  氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）

A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

157、单项选择题  药典（）

A.根据药典或药政管理部门批准的质量标准而制备的药物应用形式的具体品种
B.研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学
C.为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式
D.国家记载药品标准、规格的法典
E.药品生产质量管理规范

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

158、单项选择题  巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后，则产生以下哪种变化（）

A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：当C5位取代基为饱和直链烷烃或苯环，则因不易被氧化而难以在肾脏排除，作用时间较长；C5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢容易，易被排除，故镇静、催眠时间短。

159、单项选择题  药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用时间延长

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本题答案：C
本题解析：在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要在水中溶解，要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时，这些膜由磷脂组成的，又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。

160、单项选择题  对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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本题答案：B
本题解析：季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

161、单项选择题  可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是（）

A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪

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本题答案：B
本题解析：西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。它是治疗溃疡病的首选药物，取代了传统的用抗酸药中和过量胃酸的治疗方法。所以答案为B。

162、单项选择题  下列有关抗孕激素说法不正确的是（）

A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体，故也称孕激素拮抗剂，目前主要用于抗早孕，也有用于治疗乳腺癌的，米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。所以答案为E。

163、单项选择题  下列哪一项不属于药物的功能（）

A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶

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本题答案：D
本题解析：药物是人类用来预防、治疗和诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。所以答案为D。

164、单项选择题  化学名为11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

165、单项选择题  β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）

A.干 扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成

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本题答案：C
本题解析：影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

166、单项选择题  下列属于抗菌增效剂的有（）

A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.利福喷丁
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜

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本题答案：A
本题解析：抗菌增效剂是与抗菌药物配伍后，能增强抗菌药疗效的药物。甲氧苄啶与磺胺或其他抗生素配伍后可增强抗菌活性。

167、单项选择题  药物第Ⅰ相生物转化不包括（）

A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应

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本题答案：E
本题解析：药物第1相生物转化有氧化、还原、水解、羟基化等反应，所以答案为E。

168、单项选择题  下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑

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本题答案：C
本题解析：米托恩醌、紫杉醇属于抗肿瘤天然药物。他莫昔芬、来曲唑属于抗雌激素类药可作为治疗绝经后晚期乳腺癌的药物。白消安属于甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂。

169、单项选择题  化学名为2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠的药物的主要临床用途是（）

A.解热镇痛药物
B.麻醉镇痛药物
C.镇痛消炎作用
D.抗痛风药物
E.降压作用

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本题答案：C
本题解析：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠是双氯芬酸钠的化学名，双氯芬酸钠的临床作用是镇痛消炎作用，与阿司匹林作用相似。

170、单项选择题  可用于中枢神经系统肿瘤的药物是（）

A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.美法仑
D.卡莫司汀
E.顺铂

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本题答案：D
本题解析：由于卡莫司汀结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性容易透过血脑屏障进入脑脊液中。故可用于中枢神经系统肿瘤。

171、单项选择题  下列镇痛药中含有羰基，但由于位阻大，通常不发生一般羰基反应的是（）

A.美沙酮
B.哌替啶
C.吗啡
D.可待因
E.脑啡肽

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

172、单项选择题  酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）

A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化

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本题答案：B
本题解析：谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇基具有良好的亲核作用。谷胱甘肽与酰卤或多卤代烃类化合物的反应大多是体内解毒的反应。谷胱甘肽通过和酰卤或多卤代烃类化合物的反应生产酰化谷胱甘肽，解除了代谢物对人体的毒害。

173、单项选择题  哪个结构6位是羟基，中枢副作用最弱（）

A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

174、单项选择题  下列哪种药物与2，6-二氯对苯醌反应，先生成蓝色化合物（）

A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

175、单项选择题  下列说法与利福平不相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶粉末
B.遇光易变质
C.易溶于水
D.为半合成抗生素
E.加盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色

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本题答案：C
本题解析：利福平为鲜红色或暗红色结晶粉末。遇光易变质，在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，水中几乎不溶。遇光易变质降低效价。盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色的酮类化合物。

176、单项选择题  在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度

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本题答案：D
本题解析：氟原子是卤素，卤素是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到安定作用比奋乃静强4～5倍的氟奋乃静。

177、单项选择题  以下对艾司唑仑的描述不正确的是（）

A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解

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本题答案：D
本题解析：艾司唑仑又名舒乐安定，分子中有4个环，8位有氯取代而不是7位，在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解；同样在碱性条件下，水解也会可逆性地闭环，不影响生物利用度。故答案为D。

178、单项选择题  维生素A（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：B
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

179、单项选择题  具有酰胺结构麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：E
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

180、单项选择题  下列药物中具有光学活性的是哪个（）

A.联苯双酯
B.西咪替丁
C.双环醇
D.多潘立酮
E.昂丹司琼

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本题答案：E
本题解析：昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。所以答案为E。

181、单项选择题  下列M胆碱受体阻断剂中，中枢作用从强到弱的排列正确的是（）

A.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
B.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品
C.山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
D.山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品
E.山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱

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本题答案：A
本题解析：在以上M胆碱受体阻断剂中，极性小的，易进入中枢神经。药物极性顺序为山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱，故中枢作用强度与极性强弱顺序相反

182、单项选择题  以下哪种药物不具有酸碱两性（）

A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

183、单项选择题  产生钝化酶而耐药的是（）

A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。

184、单项选择题  临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是（）

A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺

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本题答案：B
本题解析：毒扁豆碱用于治疗青光眼及抗胆碱药阿托品及三环类抗抑郁药中毒解救。氢溴酸加兰他敏临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力。溴新斯的明用于治疗重症肌无力及手术后腹气胀，尿潴留。硫酸阿托品可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔，还可用于胃肠道及肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等等。重酒石酸间羟胺用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压，以及多种原因所致低血压。

185、单项选择题  化学名为2-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）

A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱

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本题答案：C
本题解析：硫酸阿托品的化学名为2-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐．水合物。

186、单项选择题  下列哪个是前药（）

A.卡托普利
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.尼群地平

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

187、单项选择题  以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）

A.是治疗实体癌的二线药物
B.属于抗肿瘤抗生素
C.体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活
D.属于抗代谢类抗肿瘤药
E.以上都对

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本题答案：D
本题解析：氟尿嘧啶属于抗代谢类抗肿瘤药。为尿嘧啶类抗代谢药。本品抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。所以答案为D。

188、单项选择题  患者女，70岁，血压180/100mmHg，血压和血钾偏高，下列哪个药物不能选用（）

A.辛伐他汀
B.吉非贝齐
C.尼莫地平
D.颉沙坦
E.螺内酯

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本题答案：E
本题解析：螺内酯是醛固酮拮抗剂，有抑制排钾重吸收钠的作用，同时大大减少水的重吸收，可致高血钾症。所以常与氢氯噻嗪联用抵消其作用。

189、单项选择题  N受体阻断剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：A
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

190、单项选择题  苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α受体激动作用增大
B.对α受体激动作用增大
C.对β受体激动作用减小
D.对β受体激动作用增大
E.对α和β受体激动作用均增大

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本题答案：D
本题解析：根据结构改造中的经验，一般来说，苯乙胺侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时，对β受体激动作用增大。

191、单项选择题  按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）

A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确

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本题答案：E
本题解析：据结构类型特点喹诺酮类药物可分为①萘啶羧酸类，如萘啶酸。②吡啶并吡啶羧酸类，如吡哌酸。③喹啉羧酸类，如洛美沙星。所以答案为E。

192、单项选择题  19-去甲孕甾烷类化合物（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：C
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

193、单项选择题  与甲基多巴不符的是（）

A.适用轻度和中度原发性高血压
B.需避光保存
C.在酸性溶液中更易氧化
D.氧化产物可聚合
E.结构中两个酚羟基易被氧化

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

194、单项选择题  结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：E
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

195、单项选择题  用于防止疟疾复发和传播的抗疟药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：C
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

196、单项选择题  哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）

A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  属β-内酰胺酶抑制剂的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：B
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

198、单项选择题  肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中，一般活性较强的是（）

A.R-左旋体
B.S-右旋体
C.S-左旋体
D.内消旋体
E.外消旋体

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

199、单项选择题  以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类（）

A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

200、单项选择题  喹诺酮类抗菌药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：D
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。