1、单项选择题  诺氟沙星结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

2、单项选择题  盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于（）

A.抗肿瘤药
B.镇静药
C.利尿药
D.降血脂药
E.抗溃疡药

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本题答案：E
本题解析：盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于抗溃疡药。

3、单项选择题  应用广泛的口服避孕药（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

4、单项选择题  睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）

A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用

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本题答案：A
本题解析：睾丸素在17α-位增加一个甲基后，口服吸收较快，生物利用度好，不易在肝内被破坏，方便口服。

5、单项选择题  普萘洛尔的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：D
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

6、单项选择题  药物第Ⅰ相生物转化不包括（）

A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应

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本题答案：E
本题解析：药物第1相生物转化有氧化、还原、水解、羟基化等反应，所以答案为E。

7、单项选择题  上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：D
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

8、单项选择题  下列哪项是阿托品的结构特征（）

A.为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
B.为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
C.为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
D.为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
E.为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

9、单项选择题  N2胆碱受体拮抗剂（）

A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

10、单项选择题  下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）

A.杂环上S被O取代，活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类

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本题答案：D
本题解析：杂环上S被O取代，活性增强；与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性；青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性加强；头孢菌素的双键移位则失去活性；青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。

11、单项选择题  对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）

A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

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本题答案：E
本题解析：盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

12、单项选择题  以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符（）

A.极易溶于水
B.水溶液不稳定易水解
C.结构含酯难溶于水
D.中枢兴奋药
E.治疗意识障碍和外伤昏迷

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

13、单项选择题  对映异构体（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

14、单项选择题  抗抑郁症药（）

A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠

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本题答案：D
本题解析：卡马西平和苯妥英钠是抗癫痫药，硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药；奋乃静是抗精神病药，所以32题答案为C；阿米替林是抗抑郁症药。

15、单项选择题  以下哪个与雄激素结构不符（）

A.具雄甾烷母核
B.17位有β-羟基
C.3位有酮
D.4位有双键
E.3位和20位有酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

16、单项选择题  以下药物属于静脉麻醉药的是（）

A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：麻醉药可以分为全身麻醉药和局部麻醉药，而全身麻醉药又可以分为静脉麻醉药和吸入麻醉药，B、D、E都是属于局部麻醉药；C属于全身麻醉药中的吸入麻醉药。

17、单项选择题  西替利嗪用于抗过敏的特点是（）

A.高效
B.长效
C.低毒
D.无镇静催眠作用
E.以上都对

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本题答案：E
本题解析：西替利嗪具有高效、长效、低毒、无镇静催眠作用而被广泛用于临床。

18、单项选择题  下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）

A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨

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本题答案：A
本题解析：紫杉烷类药物的抗肿瘤作用机制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，从而导致维管束的排列异常，形成星状体，使细胞在有丝分裂时不能生成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖，导致细胞死亡。所以答案为A。

19、单项选择题  盐酸异丙肾上腺素化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：B
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

20、单项选择题  氟他胺（）

A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基

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本题答案：E
本题解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。

21、单项选择题  下列氨基糖苷类药物由小单孢菌培养产生的是（）

A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.庆大霉素
E.核糖霉素

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本题答案：D
本题解析：庆大霉素由小单孢菌培养产生。卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素由链霉菌培养液产生。阿米卡星是由卡那霉素B半合成产生。

22、单项选择题  下列哪项不符合盐酸氯丙嗪（）

A.分子中有吩噻嗪环
B.与三氯化铁试液显红色
C.空气中放置性质稳定
D.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐
E.体内代谢多为氧化反应

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

23、单项选择题  关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）

A.可以减低药物的极性
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度

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本题答案：D
本题解析：酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等，所以答案为D。

24、单项选择题  盐酸美沙酮属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：B
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

25、单项选择题  抗病毒药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：A
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

26、单项选择题  盐酸哌替啶属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：B
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

27、单项选择题  对乙酰氨基酚（）

A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用

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本题答案：D
本题解析：阿司匹林可引起瑞夷综合征。其表现为严重肝功能不良合并脑病，据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险，虽少见，但可致死，宜慎用。布洛芬的不良反应轻，有轻度消化不良、皮疹；胃肠出血虽不常见，但长期服用应注意。偶致视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍应立即停药。非那西丁可产生高铁血红蛋白血症，出现发绀及其他缺氧症状。保泰松能引起水钠潴留，原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿，使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意，应用保泰松时应忌盐。高血压、心功能不全者禁用。对乙酰氨基酚在体内的一小部分代谢物，即羟化物对肝脏具有毒性。过量服用时，引起急性中毒可致肝坏死。

28、单项选择题  能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）

A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星

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本题答案：D
本题解析：异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很多弱金属离子氧化，如可被AgNO氧化为异烟肼铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。

29、单项选择题  体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  增加化合物的亲脂性（）

A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜

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本题答案：D
本题解析：增加化合物的亲脂性，可改善药物的体内吸收，能使药物易于穿透生物膜，利于通过血脑屏障，可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。

31、单项选择题  与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀（）

A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮

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本题答案：A
本题解析：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮C-20位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C=C-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。

32、单项选择题  葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：D
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

33、单项选择题  关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）

A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

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本题答案：B
本题解析：盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍。

34、单项选择题  齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）

A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类

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本题答案：E
本题解析：齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类抗艾滋病药。

35、单项选择题  具有苦味的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

36、单项选择题  下列哪项描述与萘普生不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

37、单项选择题  加热情况下能与碱性酒石酸铜反应生成氧化亚铜橙红色沉淀的药物是（）

A.米非司酮
B.黄体酮
C.甲地孕酮
D.地塞米松
E.己烯雌酚

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本题答案：D
本题解析：具有α-羟基酮结构的药物，其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热条件下反应生成氧化亚铜橙红色沉淀，本题中只有地塞米松具有这种结构。

38、单项选择题  磷酸可待因属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：C
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

39、单项选择题  苯巴比妥的结构式（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

40、单项选择题  甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物，以下有关说法错误的是（）

A.具有环戊环并多氢菲母核
B.甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元环，一个为五元环
C.甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合方式存在
D.甾体激素类药物5β-系为A/B环反式稠合，5α-系为A/B环顺式稠合
E.甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在

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本题答案：D
本题解析：：甾体激素类药物具有环戊环并多氢菲母核结构，其稠合四环中三个环为六元环一个环为五元环，理论上稠合四环有多种稠合方式，实际上主要以两种方式存在，即5-α系和5-β系，5β-系为A/B环顺式稠合，5α-系为A/B环反式稠合，甾体三个环一般以椅式构象存在，一个环以半椅式构象存在。

41、单项选择题  下列描述与异烟肼相符的是（）

A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性

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本题答案：E
本题解析：异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

42、单项选择题  氯氨酮在体内代谢过程中，下列哪项仍有麻醉活性（）

A.去环己基氯胺酮
B.去酮基氯胺酮
C.去氯甲氨酮
D.脱氨氯胺酮
E.去甲氯胺酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

43、单项选择题  环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（）

A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥

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本题答案：D
本题解析：环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮芥。

44、单项选择题  下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是（）

A.本品为白色或几乎白色的结晶性粉末
B.进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢
C.首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原
D.大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体
E.代谢产物主要从粪便中排出

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本题答案：E
本题解析：醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末，遇光变质，进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢。首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原，进一步在3α或3β酮基还原酶的作用下，将3-酮还原成醇，其中大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体，代谢产物主要从尿及胆汁中排出。

45、单项选择题  乙酰胆碱不能成为治疗药物的原因是（）

A.对受体无选择性，副作用广泛
B.极易水解很不稳定
C.没有找到合适的给药方式
D.易产生药物依赖性
E.代谢产物不易从体内消除，药物积累产生严重不良反应

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本题答案：A
本题解析：乙酰胆碱是胆碱能神经递质，但乙酰胆碱不能成为治疗药物。其原因之一是乙酰胆碱对所有胆碱能受体无选择性，会导致广泛的副作用的产生。

46、单项选择题  血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂转化可达到（）

A.抑制体内胆固醇的生物合成
B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平
C.阻断肾上腺素受体
D.减少血管紧张素Ⅱ的生成
E.阻断钙离子通道

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本题答案：D
本题解析：血管紧张素转化酶抑制剂通过抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，达到降血压的作用。

47、单项选择题  上述哪个镇痛药物为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：A
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

48、单项选择题  对塞来昔布叙述错误的是（）

A.是非选择性的环氧酶抑制药
B.口服易吸收
C.血浆蛋白结合率高
D.用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗
E.胃肠道不良反应较低

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本题答案：A
本题解析：非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有COX-1和COX-2两种形式。COX-2与致炎PG合成有关。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。

49、来源:91考试网单项选择题  下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是（）

A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出

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本题答案：C
本题解析：盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性，水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，在肝脏代谢较少，几乎全部以原药形式由尿排出。

50、单项选择题  羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：B
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

51、单项选择题  阿托品临床作用是（）

A.治疗各种感染中毒性休克
B.治疗感冒引起的头痛、发热
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗高血压
E.治疗心动过速

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本题答案：A
本题解析：阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

52、单项选择题  熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：B
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

53、单项选择题  氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有（）

A.酯键
B.内酯键
C.酰胺键
D.双键
E.异丙基

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本题答案：A
本题解析：氯琥珀胆碱具有酯键结构，在固定结晶状态稳定，水溶液中发生水解，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。故用丙二醇作为注射剂溶液。

54、单项选择题  根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（）

A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数
B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数
C.生物活性参数、电性参数和立体参数
D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数
E.电性参数、疏水性参数和立体参数

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本题答案：E
本题解析：根据药物和受体作用方式和影响因素，药物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参数和立体参数，所以答案为E。

55、单项选择题  以下哪个为雌二醇的化学命名（）

A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮
B.孕甾-4-烯-3，20-酮
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D.17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂
E.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

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本题答案：C
本题解析：17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾4烯-20-炔-3酮为炔诺酮的化学命名；孕甾4-烯-3，20-酮为黄体酮的化学命名；17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂为苯丙酸诺龙的化学命名；17α-甲基-17β-羟基雄甾4-烯．3-酮为甲睾酮的化学命名；雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇为雌二醇的化学命名。

56、单项选择题  吡唑酮类解热镇痛药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：D
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

57、单项选择题  甾体药物按化学结构的特点可以分为（）

A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类

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本题答案：C
本题解析：甾体药物按化学结构可将其分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，按其药理作用分类可分为性激素类和皮质激素类。

58、单项选择题  硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是（）

A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性

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本题答案：D
本题解析：硝酸甘油释放内皮舒张因子直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，使全身血管扩张，外周阻力减少，静脉回心血量减少，心脏负荷减轻，心肌耗氧量减少，从而缓解心绞痛。

59、单项选择题  可以口服的雌激素类药物是（）

A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮

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本题答案：A
本题解析：炔雌醇是一种口服有效的化合物，其口服活性是雌二醇的10～20倍。现在已经成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为A。

60、单项选择题  青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应（）

A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

61、单项选择题  下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（）

A.可待因
B.美沙酮
C.哌替啶
D.吗啡
E.曲马多

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本题答案：A
本题解析：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。

62、单项选择题  具有亚硝基脲的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

63、单项选择题  下列哪个药物不含有咪唑环（）

A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑

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本题答案：D
本题解析：临床常用的抗真菌药分为抗真菌抗生素、咪唑类抗真菌药、其他抗真菌药物。其中咪唑类抗真菌药在分子结构上都含有咪唑环。常用的咪唑类抗真菌药有益康唑、咪康唑、酮康唑和硝酸咪康唑等。所以答案为D。

64、单项选择题  以下哪个不是肾上腺皮质激素（）

A.醋酸地塞米松
B.醋酸氢化可的松
C.醋酸泼尼松
D.米非司酮
E.倍他米松

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

65、单项选择题  以下哪个与米非司酮无关（）

A.17α位为丙炔基
B.C9，C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β位引入二甲氨基苯基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

66、单项选择题  下列哪些药物属于雄甾烷类（）

A.黄体酮
B.丙酸睾酮
C.炔雌醇
D.泼尼松
E.甲地孕酮

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本题答案：B
本题解析：黄体酮、泼尼松、甲地孕酮为孕甾类药物；丙酸睾酮为雄甾类药物；炔雌醇属于甾体雌激素类药物。所以答案为B。

67、单项选择题  脂肪羧酸类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：A
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

68、单项选择题  母核是雄甾烷，3-酮，4-烯，17β-羟基的是（）

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

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本题答案：D
本题解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

69、单项选择题  临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是（）

A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺

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本题答案：B
本题解析：毒扁豆碱用于治疗青光眼及抗胆碱药阿托品及三环类抗抑郁药中毒解救。氢溴酸加兰他敏临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力。溴新斯的明用于治疗重症肌无力及手术后腹气胀，尿潴留。硫酸阿托品可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔，还可用于胃肠道及肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等等。重酒石酸间羟胺用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压，以及多种原因所致低血压。

70、单项选择题  含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化的是（）

A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞 替派
E.巯嘌呤

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本题答案：B
本题解析：卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤的首选。

71、单项选择题  关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是（）

A.苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基_2，4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠的化学名为5，5-二苯基．2，4-咪唑烷二酮钠盐，口服吸收较慢，口服片剂的生物利用度为79%；丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作；卡马西平在潮湿环境下可生成二水化合物，导致溶解吸收差，从而降低药效，长时间光照可使药品表面由白色变橙黄色，使药品降解，故卡马西平应避光密闭保存；苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用 于控制癫痫持续状态。所以答案为C。

72、单项选择题  结构特异性（）

A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制

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本题答案：A
本题解析：主动转运中的载体对药物有高度的选择性，也就是对药物的结构有选择性。被动扩散又分为溶解扩散和限制扩散两种。

73、单项选择题  雷尼替丁结构中含有（）

A.呋喃环
B.噻唑环
C.吡啶环
D.哌嗪环
E.哌啶环

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本题答案：A
本题解析：雷尼替丁结构中含有呋喃环。

74、单项选择题  维生素B6的化学名为（）

A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：维生素B的化学命名为5-羟基石-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐。

75、单项选择题  对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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本题答案：D
本题解析：酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

76、单项选择题  化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：B
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。

77、单项选择题  具有手性碳原子的麻醉药（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：B
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

78、单项选择题  下列哪个药物属于手性药物（）

A.马来酸氯苯那敏
B.法莫替丁
C.盐酸苯海拉明
D.西咪替丁
E.雷尼替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

79、单项选择题  以下是水溶性维生素的是（）

A.维生素B
B.维生素D
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素K

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本题答案：A
本题解析：水溶性维生素根据其来源及发现次序分为B族维生素、维生素C、烟酸、肌醇及叶酸等；B、C、D、E选项均为脂溶性维生素。所以答案为A。

80、单项选择题  化学结构中有咪唑并噻唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

81、单项选择题  第一个口服有效的咪唑类药物是（）

A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑

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本题答案：C
本题解析：20世纪60年代末，克霉唑和咪康唑的问世推动了唑类抗真菌药的发展，酮康唑为第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药，伊曲康唑、氟康唑均用三唑环取代了咪唑环。

82、单项选择题  药物的代谢通常分为哪两相（）

A.I相生物转化和Ⅱ相结合反应
B.I相分解反应和Ⅱ相结合反应
C.I相生物转化和Ⅱ相生物利用
D.I相分解反应和Ⅱ相生物利用
E.I相分解反应和Ⅱ相分解反来源:91考试网应

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本题答案：C
本题解析：药物的代谢通常分为两相，即第1相生物转化（也称药物的官能团化反应）和第Ⅱ相生物转化，也称结合反应，所以答案为C。

83、单项选择题  具抗铜绿假单胞菌的作用（）

A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

84、单项选择题  下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂（）

A.苯丙酸诺龙
B.非那雄胺
C.己烯雌酚
D.黄体酮
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：苯丙酸诺龙为最早使用的蛋白同化激素类药物，己烯雌酚为非甾体雌激素，黄体酮为孕激素，米非司酮为孕激素拮抗剂，非那雄胺可选择性地抑制5α-还原酶，产生雄性激素拮抗作用。

85、单项选择题  对雄性激素化学结构改造的主要目的为（）

A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素

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本题答案：E
本题解析：对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素，雄性激素的活性结构专一性很强，对其结构稍作修饰就可使雄性激素活性减低，蛋白同化活性增强，但要做到完全没有雄性活性是十分困难，因此雄性激素活性是蛋白同化激素的主要副作用。

86、单项选择题  某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）

A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2

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本题答案：D
本题解析：维生素C分子中存在连二烯醇结构而呈酸性，本品与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液可以作用；维生素K在水溶液中与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡，与铁盐不发生反应；维生素B不具酚羟基结构，不与铁盐作用；维生素B的C位酚羟基与铁盐作用呈红色，制备本品注射剂时，不能用含微量铁盐的沙芯过滤。

87、单项选择题  不符合甲氨蝶呤性质的是（）

A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸

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本题答案：C
本题解析：甲氨蝶呤为黄色结晶性粉末，是叶酸的拮抗剂。对二氢叶酸还原酶的亲活力是二氢叶酸的1000倍。因其不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，从而有较强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。本品主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎等。因亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低其毒性。故大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。

88、单项选择题  属于渗透性利尿药的是（）

A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。

89、单项选择题  以下说法错误的是（）

A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强，晚上7点作用为最弱

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本题答案：E
本题解析：氨茶碱于早上7点服药、抗贫血药铁剂于晚上7点服药均可获得较好的效果；心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高，此时给药可减少剂量但同样可达到应有的作用；环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强，而凌晨1点最弱；氮芥则以晚上7点最强，早上7点为最弱。

90、单项选择题  雌甾-1，3，5（10）-三烯_3，17β-二醇（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：E
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

91、单项选择题  下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）

A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子

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本题答案：D
本题解析：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

92、单项选择题  奥美拉唑的作用机制是（）

A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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本题答案：C
本题解析：奥美拉唑属于质子泵抑制剂。

93、单项选择题  吡拉西坦属于（）

A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药

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本题答案：A
本题解析：中枢兴奋药主要包括尼可刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇

94、单项选择题  下列哪个性质与卡托普利不相符（）

A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

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本题答案：C
本题解析：卡托普利为白色或白色结晶粉末，带大蒜气味。溶于水或稀酸。化学结构中含有2个手性中心，并含有巯基，有较强的还原性。另因含有巯基，故易引起刺激性干咳。本身作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。所以答案为C。

95、单项选择题  下列说法正确的是（）

A.区域性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品
B.区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
C.区域性批发企业不能从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
D.麻醉药品和第一类精神药品可以零售
E.全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，医疗机构可以自行提货

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本题答案：B
本题解析：全国性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品；区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品；麻醉药品和第一类精神药品不得零售；全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，应当将药品送至医疗机构。医疗机构不得自行提货。

96、单项选择题  醋酸地塞米松的化学命名为（）

A.11β，11α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂
C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
D.6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂
E.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂

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本题答案：D
本题解析：醋酸地塞米松的化学命名为6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂。

97、单项选择题  使用过量中毒时以N-乙酰半胱氨酸为解毒剂（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

98、单项选择题  下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）

A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

99、单项选择题  在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：D
本题解析：维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺；维生素E母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链；维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环，其结构即为季铵盐，又是盐酸盐；维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应，为氧化还原酶的辅基，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。

100、单项选择题  关于磷酸可待因的叙述正确的是（）

A.易溶于水，水溶液显碱性
B.本品具有右旋性
C.本品比吗啡稳定，但遇光变质
D.可与三氯化铁发生颜色反应
E.属于合成镇痛药

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本题答案：C
本题解析：磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

101、单项选择题  法莫替丁不具有以下哪个特点（）

A.高选择性H2受体拮抗剂
B.结构中含有噻唑环
C.微量元素催化下易开环
D.结构的稳定性好
E.用于治疗胃及十二指肠溃疡

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

102、单项选择题  在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺维生素B1（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

103、单项选择题  上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收（）

A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布

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本题答案：B
本题解析：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用；丙磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。

104、单项选择题  以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）

A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

105、单项选择题  盐酸哌唑嗪属于（）

A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药

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本题答案：D
本题解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

106、单项选择题  在药物化学名中，基团排序的顺序规则是（）

A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小，大的在前
D.按基团大小，小的在前
E.按基团笔画从小到大

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

107、单项选择题  新药研究中使用的专业术语QSAR是（）

A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系

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本题答案：E
本题解析：QSAR是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应间的关系进行定量解析，从而找出结构与活性间的量变规律。

108、单项选择题  由于具更强的碱性，可治疗性病如淋球菌感染（）

A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

109、单项选择题  巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响（）

A.体内的解离度
B.水中溶解度
C.电子密度分布
D.官能团
E.立体因素

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本题答案：A
本题解析：巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中5．位上应有二个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比-取代物和巴比妥酸低，在生理pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。

110、单项选择题  下列哪种药物加盐酸羟胺溶液和酸性硫酸铁胺试液显红色（）

A.头孢噻肟钠
B.头孢曲松
C.头孢吡肟
D.头孢氨苄
E.头孢哌酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

111、单项选择题  以下对卡马西平描述错误的是（）

A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

112、单项选择题  造成氯氮平毒性反应的原因是（）

A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应

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本题答案：B
本题解析：氯氮平的治疗毒性主要由代谢产物引起。在人的肝微粒体、中性粒细胞或骨髓细胞中能产生硫醚的代谢物导致毒性。所以答案为B。

113、单项选择题  下列哪种药物与2，6-二氯对苯醌反应，先生成蓝色化合物（）

A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

114、单项选择题  氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）

A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

115、单项选择题  吸入性全身麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

116、单项选择题  关于氯霉素的特点表述不正确的是（）

A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定

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本题答案：E
本题解析：氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D（-）苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定．但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

117、单项选择题  美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：C
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

118、单项选择题  加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）

A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星

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本题答案：B
本题解析：异烟肼具有还原性．与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

119、单项选择题  口服降糖药不包括（）

A.胰岛素
B.磺酰脲类
C.双胍类
D.噻唑烷二酮
E.葡萄糖苷酶抑制剂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

120、单项选择题  下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）

A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者

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本题答案：B
本题解析：奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

121、单项选择题  张某因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。你认为下述药物中哪一项不适合张某（）

A.舒马普坦
B.吲哚美辛
C.非诺洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.萘普生

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本题答案：D
本题解析：张某的肘部疼痛是因滑囊炎症所致，治疗的要点是消炎镇痛，而苯胺类的解热镇痛药不能抗炎，因此对张某不能选择对乙酰氨基酚。所以答案为D。

122、单项选择题  化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐的药物是（）

A.盐酸利多卡因
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮

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本题答案：D
本题解析：盐酸普鲁卡因化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。

123、单项选择题  生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性（）

A.诱导效应
B.立体效应
C.共轭效应
D.氮原子的杂化方式
E.酚羟基的数量多少

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本题答案：E
本题解析：影响生物碱的因素有：氮原子的杂化方式、电子效应（包括诱导效应、共轭效应）、立体效应等。酚羟基为吸电子基，但必须离氮原子较近时，才表现出吸电子作用。

124、单项选择题  以下哪项与氢氯噻嗪不符（）

A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

125、单项选择题  下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）

A.雌二醇
B.雌三醇
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
E.雌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

126、单项选择题  可使药物亲水性显著增加的基团是（）

A.苯基
B.烃基
C.酯基
D.羟基
E.卤素

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中羟基的极性最大，当药物结构中引入极性基团时，可使药物亲水性明显增加。

127、单项选择题  双氯芬酸钠的化学名为（）

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠

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本题答案：E
本题解析：A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

128、单项选择题  以下说法与维生素K3相符的有（）

A.水溶液中遇酸、碱或空气中的氧，可产生沉淀
B.本品可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛
C.本品有引起溶血性贫血的副作用
D.本品为一种离子型化合物
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：维生素K3结构为甲萘醌的磺酸钠，是一种离子型化合物，其水溶液遇酸、碱或空气中的氧，可产生甲萘醌沉淀，本品具有镇痛作用，可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛，其副作用为溶血性贫血，所以答来源:91考试网 www.91exAm.org案为E。

129、单项选择题  不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E都在侧链碳上含有一个手性碳原子，只有多巴胺不含手性碳。

130、单项选择题  关于结构式为下列的药物说法错误的是（）

A.为白色或类白色结晶
B.溶于二甲基甲酰胺、甲醇，但难溶于水
C.具有弱酸，弱碱性
D.应避光保存
E.多制成片剂剂型

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本题答案：E
本题解析：以上结构为奥美拉唑，奥美拉唑为白色或类白色结晶，溶于二甲基甲酰胺、甲醇，但难溶于水。具有弱酸，弱碱性。因其水溶液不稳定，对酸不稳定。故应避光保存，其制剂多为有肠衣的胶囊。

131、单项选择题  甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，用于治疗子宫内膜异位症（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：E
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

132、单项选择题  具有M胆碱受体激动作用，对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼的药物是（）

A.氯贝胆碱
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯琥珀胆碱
E.多萘培齐

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本题答案：B
本题解析：硝酸毛果芸香碱对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼。

133、单项选择题  符合烷化剂性质的是（）

A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

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本题答案：C
本题解析：烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

134、单项选择题  维生素C有酸性，是因为其化学结构上有（）

A.无机酸根
B.羰基
C.多羟基
D.共轭系统
E.连二烯醇

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本题答案：E
本题解析：维生素C是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物。本品分子中含有连二烯醇结构，由于两个烯醇羟基极易游离，释放出H，虽不含羧基，水溶液仍显酸性。所以答案为E。

135、单项选择题  哪个不是吡拉西坦的特点（）

A.具五元杂环内酰胺结构
B.对重度痴呆无效
C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物
D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.其中枢兴奋作用弱副作用小

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

136、单项选择题  蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10～20倍，这是因为（）

A.蒿甲醚中不含有过氧键，其稳定性大大增强
B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体，其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基，其结构更加稳定
D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用

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本题答案：D
本题解析：蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要，其代谢产物为双氢青蒿素，所以A项、B项与E项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环，所以C项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素，其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。

137、单项选择题  β-内酰胺类不包括（）

A.青霉素类
B.头孢菌素类
C.碳青霉烯类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺酶抑制剂类

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

138、单项选择题  双氯芬酸钠是（）

A.抗痛风药
B.苯胺类解热镇痛药
C.芳基丙酸类非甾体抗炎药
D.和布洛芬同属一类非甾体抗炎药
E.苯乙酸类非甾体抗炎药

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本题答案：E
本题解析：双氯芬酸钠是一种苯乙酸类非甾体抗炎药。布洛芬是一种芳基丙酸类非甾体抗炎药。

139、单项选择题  酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗（）

A.前列腺癌
B.乳腺癌
C.肺结核
D.肺炎
E.淋巴癌

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

140、单项选择题  睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）

A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

141、单项选择题  与甲基多巴不符的是（）

A.适用轻度和中度原发性高血压
B.需避光保存
C.在酸性溶液中更易氧化
D.氧化产物可聚合
E.结构中两个酚羟基易被氧化

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

142、单项选择题  对卡莫司汀表述不正确的是（）

A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

143、单项选择题  运输中有爆炸危险的抗心绞痛药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

144、单项选择题  多巴胺（）

A.α受体激动剂
B.α受体拮抗剂
C.α受体激动剂
D.α、β受体激动剂
E.α、β受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

145、单项选择题  下列哪项与布洛芬不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

146、单项选择题  又名胆骨化醇（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：A
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

147、单项选择题  以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）

A.异丙嗪
B.赛庚啶
C.氯雷他啶
D.酮替芬
E.地氯雷他啶

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本题答案：D
本题解析：酮替芬既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物。故抗过敏作用强大，约为氯苯那敏10倍。但中枢镇静作用较强。有嗜睡的副作用。

148、单项选择题  地西泮的化学结构母核是（）

A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环

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本题答案：A
本题解析：根据地西泮的结构特点，可以得知地西泮的化学结构母核是1，4-苯并二氮环。

149、单项选择题  活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：B
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

150、单项选择题  双胍类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：C
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

151、单项选择题  对淋巴白血病有较好的治疗作用（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

152、单项选择题  遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）

A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

153、单项选择题  下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）

A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

154、单项选择题  符合盐酸阿糖胞苷性质的是（）

A.口服吸收好
B.不溶于水，可溶于氯仿
C.属于烷化剂类抗肿瘤药
D.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
E.为尿嘧啶类抗肿瘤药

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本题答案：D
本题解析：阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药，属于抗代谢物类型，为前体药物，在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用，并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。

155、单项选择题  下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符（）

A.为生物碱
B.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.可治疗原发性青光眼
D.可造成瞳孔缩小
E.为M胆碱受体激动剂

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

156、单项选择题  吡喹酮的临床应用是（）

A.抗高血压
B.利尿
C.用于抗肿瘤化疗中的辅助治疗
D.抗血吸虫病
E.用于厌氧菌引起的局部感染

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本题答案：D
本题解析：吡喹酮为广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用，具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的特点。

157、单项选择题  下列说法与毛果芸香碱相符的是（）

A.是一种生物碱
B.无色或白色结晶粉末
C.是胆碱受体激动剂
D.分子结构中有两个手性中心
E.以上都对

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本题答案：E
本题解析：毛果芸香碱是由芸香科植物毛果芸香中提取分离出来的一种生物碱。为无色或白色结晶粉末。属于胆碱受体激动剂。分子结构中含有两个手性中心。

158、单项选择题  按结构分地西泮属于（）

A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物

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本题答案：B
本题解析：地西泮具有1，4-苯二氮结构，属于苯二氮类药物。

159、单项选择题  是磺胺药物的增效剂（）

A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

160、单项选择题  长期使用螺内酯会导致（）

A.低钾血症
B.高钾血症
C.全身水肿
D.成瘾性
E.高钙血症

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本题答案：B
本题解析：螺内酯是醛固酮拮抗剂，有抑制排钾和重吸收钠的作用，其主要副作用是高钾血症，还有抗雄激素作用，可引起阳痿和男性雌性化。

161、单项选择题  治疗鼠疫首选的是（）

A.林可霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.四环素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：A用于对β-内酰胺类无效或过敏者。B为沙眼依原体所致婴儿肺炎首选。C对革兰阳性菌作用强。D为立克次体病和支原体肺炎感染首选。链霉素为治疗鼠疫首选。

162、单项选择题  关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）

A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢

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本题答案：D
本题解析：盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

163、单项选择题  关于氨苄西林的叙述正确的是（）

A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等

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本题答案：C
本题解析：氨苄西林的水溶液不稳定，一方面发生青霉素的各种分解反应；另一方面室温放置生成无抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性质，主要用于治疗肠球菌、痢疾杆菌等引起的感染。

164、单项选择题  药物化学结构修饰的目的不包括（）

A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

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本题答案：E
本题解析：药物化学结构修饰的作用有：改善药物的吸收性能；延长药物的作用时间；增加药物对特定部位作用的选择性；减低药物的毒副作用；提高药物的稳定性；改善药物的溶解性能；消除不适宜的制剂性质，所以答案为E。

165、单项选择题  耐霉青霉素的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：C
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

166、单项选择题  化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高（）

A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

167、单项选择题  孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

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本题答案：E
本题解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

168、单项选择题  毛果芸香碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

169、单项选择题  阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色，下列哪种解释最合理（）

A.发生水解反应
B.发生氧化反应
C.发生异构化反应
D.水解后水杨酸被氧化
E.与空气中的二氧化碳反应

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

170、单项选择题  属于单环β-内酰胺类的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

171、单项选择题  苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是（）

A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.水溶液不稳定，放置析出苯巴比妥
D.苯巴比妥对热敏感
E.水溶液对光敏感

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本题答案：C
本题解析：由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，故该类药物的钠盐水溶液遇CO可析出沉淀。其注射液需注意密闭，防止长时间暴露于空气中。

172、单项选择题  对罗格列酮描述正确的是（）

A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

173、单项选择题  化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）

A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素B2的化学命名。

174、单项选择题  以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）

A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B.5位有烷基取代时活性增加
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

175、单项选择题  苯妥英钠的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：C
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

176、单项选择题  治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

177、单项选择题  以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应（）

A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安

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本题答案：C
本题解析：第Ⅱ相的代谢反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子结合到药物分子或第Ⅰ相的药物代谢产物中，通常被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。苯海拉明的分子结构中不具有上述基团，故不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应。

178、单项选择题  为二氢叶酸还原酶抑制剂（）

A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚

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本题答案：A
本题解析：乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制；磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后，其分子插入DNA双螺旋链之间，形成稳定复合物，从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成；阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生，使肠虫不能生存繁殖。

179、单项选择题  以下哪些不是脂溶性维生素（）

A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C

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本题答案：E
本题解析：脂溶性维生素据其溶解能力可分为维生素A类、维生素D类（维生素D2、D3、阿法骨化醇）、E类（维生素E）及K类（维生素K、K、K），维生素C为水溶性维生素。所以答案为E。

180、单项选择题  以下对氯胺酮的描述不正确的是（）

A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋

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本题答案：E
本题解析：氯胺酮属于全身麻醉药中的静脉麻醉药，易溶于水，分子中含有手性碳，有旋光性。氯胺酮右旋体活性强，药用为外消旋体。所以答案为E。

181、单项选择题  对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是（）

A.吉非罗齐
B.氯贝丁酯
C.硝苯地平
D.硝酸异山梨酯
E.辛伐他汀

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本题答案：C
本题解析：硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。

182、单项选择题  下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）

A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生

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本题答案：D
本题解析：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛，消炎活性。

183、单项选择题  下列药物中用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿剂是（）

A.氯噻酮
B.呋噻米
C.螺内酯
D.依他尼酸
E.氢氯噻嗪

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本题答案：B
本题解析：呋噻米可用于水肿疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病及与醛固酮升高有关的顽固性水肿，尤其对其他利尿药效果不佳时，可作为首选药物。

184、单项选择题  格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群不包括（）

A.用于治疗饮食不能控制的轻度Ⅱ型糖尿病
B.用于治疗饮食不能控制的中度Ⅱ型糖尿病
C.过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者
D.对胰岛素抵抗者
E.老年患者

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本题答案：E
本题解析：格列本脲主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者；对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素抵抗者。本品不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。

185、单项选择题  罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）

A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧

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本题答案：B
本题解析：罗红霉素是红霉素9位肟的衍生物。红霉素6位羟基甲基化的衍生物为克拉霉素。

186、单项选择题  以下哪些说法与前药的概念不符（）

A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药

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本题答案：E
本题解析：前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径被转为活性的药物，前药修饰是药物潜伏化的一种方法，前药设计可以改变药物的物理化学性质。所以答案为E。

187、单项选择题  维生素C又称抗坏血酸，分子中酸性最强的是（）

A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

188、单项选择题  以下对艾司唑仑的描述不正确的是（）

A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解

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本题答案：D
本题解析：艾司唑仑又名舒乐安定，分子中有4个环，8位有氯取代而不是7位，在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解；同样在碱性条件下，水解也会可逆性地闭环，不影响生物利用度。故答案为D。

189、单项选择题  关于γ-羟基丁酸钠的水溶性，以下说法正确的是（）

A.极易溶于水
B.可溶于水
C.微溶于水
D.不溶于水
E.遇水分解

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本题答案：A
本题解析：γ-羟基丁酸钠含有一个羟基和一个羧基，羧基可与Na成盐，多数钠盐可溶于水，故本品易溶于水。

190、单项选择题  下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

191、单项选择题  下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑

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本题答案：C
本题解析：米托恩醌、紫杉醇属于抗肿瘤天然药物。他莫昔芬、来曲唑属于抗雌激素类药可作为治疗绝经后晚期乳腺癌的药物。白消安属于甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂。

192、单项选择题  下列药物中，能与茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色的是（）

A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林

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本题答案：E
本题解析：氨苄西林加茚三酮试液反应显紫色，加热后显红色。因为在氨苄西林的分子结构上具有α-氨基酸，凡是具有α-氨基酸结构的化合物都能与茚三酮试液反应并显紫色。

193、单项选择题  从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）

A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质

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本题答案：E
本题解析：从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物

194、单项选择题  下列哪个不是孕激素的化学结构特点（）

A.具孕甾烷母核
B.A环为芳香环
C.3位和20位有酮
D.4位有双键
E.10和13位有甲基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

195、单项选择题  化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐的是（）

A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油

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本题答案：C
本题解析：盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[(2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙睛盐酸盐，所以答案为C。

196、单项选择题  具有噻唑结构的抗溃疡药是（）

A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  下列叙述正确的是（）

A.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，处以罚款；情节严重的，并对个人或者单位直接责任人员按诈骗罪或者投机倒把罪追究刑事责任
B.计量监督人员违法失职，情节严重的，依照《刑法》有关规定追究刑事责任；情节轻微的，给予罚款处分
C.本法规定的行政处罚，由省级以上地方人民政府计量行政部门决定。本法第二十七条规定的行政处罚，也可以由工商行政管理部门决定
D.当事人对行政处罚决定不服的，可以在接到处罚通知之日起三十日内向人民法院起诉；对罚款、没收违法所得的行政处罚决定期满不起诉又不履行的，由作出行政处罚决定的机关申请人民法院强制执行
E.制造、销售、使用以欺骗消费者为目的的计量器具的，没收计量器具和违法所得，由工商部门予以批评教育

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本题答案：A
本题解析：计量监督人员违法失职，情节严重的，依照《刑法》有关规定追究刑事责任；情节轻微的，给予行政处分。本法规定的行政处罚，由县级以上地方人民政府计量行政部门决定。本法第二十七条规定的行政处罚，也可以由工商行政管理部门决定。当事人对行政处罚决定不服的，可以在接到处罚通知之日起十五日内向人民法院起诉；对罚款、没收违法所得的行政处罚决定期满不起诉又不履行的，由作出行政处罚决定的机关申请人民法院强制执行。

198、单项选择题  巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后，则产生以下哪种变化（）

A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：当C5位取代基为饱和直链烷烃或苯环，则因不易被氧化而难以在肾脏排除，作用时间较长；C5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢容易，易被排除，故镇静、催眠时间短。

199、单项选择题  既为季铵盐，又是盐酸盐（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：C
本题解析：维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺；维生素E母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链；维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环，其结构即为季铵盐，又是盐酸盐；维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应，为氧化还原酶的辅基，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。

200、单项选择题  下列哪项不符合红霉素的特点（）

A.为15元大环内酯类抗生素
B.为碱性化合物
C.对酸不稳定
D.遇酸易发生苷键水解
E.是耐药溶血性链球菌感染的首选药

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本题答案：A
本题解析：暂无解析