1、单项选择题  下列哪项与溴新斯的明不符（）

A.为胆碱受体激动剂
B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C.易溶于水
D.胃肠道难吸收
E.主要用于重症肌无力

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

2、单项选择题  关于丙磺舒说法正确的是（）

A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

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本题答案：A
本题解析：本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

3、单项选择题  使用过量中毒时以N-乙酰半胱氨酸为解毒剂（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

4、单项选择题  具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

5、单项选择题  下列哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药（）

A.金刚烷胺
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.阿昔洛韦
E.沙奎那韦

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

6、单项选择题  不以苯二氮受体为靶点的药物是（）

A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯二氮类药物以苯二氮受体作为靶点，地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都为苯二氮类药物。卡马西平为二苯并氮杂类。所以答案E。

7、单项选择题  药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用时间延长

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本题答案：C
本题解析：在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要在水中溶解，要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时，这些膜由磷脂组成的，又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。

8、单项选择题  M胆碱受体激动剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：E
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

9、单项选择题  维生素C又称抗坏血酸，分子中酸性最强的是（）

A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

10、单项选择题  以下哪个不是米索前列醇的特征（）

A.是质子泵抑制剂
B.结构稳定性好
C.可保护胃黏膜
D.水解生成米索前列酸是活性形式
E.抑制胃酸分泌作用强

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

11、单项选择题  糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）

A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17

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本题答案：D
本题解析：糖皮质激素类药物在1、2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强。

12、单项选择题  二苯并氮杂类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

13、单项选择题  下列的哪种说法与前药的概念相符合（）

A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
C.在体内经简单代谢而失活的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物

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本题答案：D
本题解析：前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径，被转化为活性的药物，前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象，通过结构改变使其变为无活性化合物，再在体内转化为活性药物。前药修饰是药物潜伏化的一种方法。

14、单项选择题  关于氨苄西林的叙述正确的是（）

A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等

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本题答案：C
本题解析：氨苄西林的水溶液不稳定，一方面发生青霉素的各种分解反应；另一方面室温放置生成无抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性质，主要用于治疗肠球菌、痢疾杆菌等引起的感染。

15、单项选择题  苯丙酸诺龙为（）

A.糖皮质激素类药物
B.雌激素类药物
C.孕激素类药物
D.同化激素类药物
E.雄性激素类药物

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本题答案：D
本题解析：丙酸诺龙为19-位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物。

16、单项选择题  哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）

A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一 个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

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本题答案：E
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17、单项选择题  乙内酰脲类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：B
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

18、单项选择题  硝苯地平的作用靶点为（）

A.受体
B.酶
C.离子通道
D.核酸

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本题答案：C
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19、单项选择题  化学结构中有苯并咪唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：B
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20、单项选择题  具有噻唑结构的抗溃疡药是（）

A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

21、单项选择题  依他尼酸的化学结构属于（）

A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类

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本题答案：C
本题解析：髓袢利尿药被称为强效利尿药，按化学结构分，可有三种类型：噻嗪类、磺酰胺类、苯氧乙酸类，依他尼酸属于其中的苯氧乙酸类。

22、单项选择题  下列哪个是单环β-内酰胺类，过敏反应极少（）

A.阿米卡星
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.链霉素
E.头孢哌酮

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本题答案：C
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23、单项选择题  胆碱酯酶复活剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：C
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

24、单项选择题  下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）

A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮

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本题答案：B
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25、单项选择题  对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）

A.受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对

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本题答案：D
本题解析：在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，硝基是一个吸电子基团，产生的吸电子效应可使羰基的电子云流向苯环，降低极性，故硝基苯甲酸酯与受体的结合力比苯甲酸酯弱，可使麻醉作用降低。

26、单项选择题  下列哪项与维生素B2无关（）

A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

28、单项选择题  下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）

A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出

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本题答案：E
本题解析：维生素A醋酸酯为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇，本品具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A;本品对紫外线不稳定，可被氧化为环状物，长期储存可发生异构化，致使活性减低；维生素A醋酸酯体内被氧化为醛（具活性），进一步氧化为维生素A酸而排出，所以答案为E。

29、单项选择题  化学结构中不含有羧基的酸性非甾体抗炎药（）

A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  下列维生素中哪个具有碱性，可与盐酸成盐（）

A.胆骨化醇
B.抗坏血酸
C.核黄素
D.α-生育酚
E.吡多辛

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本题答案：E
本题解析：维生素D不具有碱性；抗坏血酸(维生素C)分子中存在连二烯醇，而呈酸性；核黄素不具有碱性结构；α-生育酚（维生素E）为一种酯类化合物；吡多辛可与盐酸成盐。

31、单项选择题  四环素不具有下列哪个性质（）

A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N，N-二甲基

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本题答案：B
本题解析：四环素具有酸、碱两性，含有酚羟基和烯醇基，能与金属离子形成螯合物，含有N，N-=甲基。所以答案为B。

32、单项选择题  β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）

A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成

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本题答案：C
本题解析：影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

33、单项选择题  法莫替丁不具有以下哪个特点（）

A.高选择性H2受体拮抗剂
B.结构中含有噻唑环
C.微量元素催化下易开环
D.结构的稳定性好
E.用于治疗胃及十二指肠溃疡

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

34、单项选择题  下列哪项是阿托品的结构特征（）

A.为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
B.为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
C.为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
D.为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
E.为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

35、单项选择题  临床上使用的为α型和β型的混合物（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：A
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

36、单项选择题  哪个与磷酸可待因不符（）

A.中枢性镇咳药
B.空气中逐渐风化
C.代谢脱甲基生成吗啡
D.无游离酚羟基
E.具右旋性

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

37、单项选择题  对定量构效关系的述说不正确的是（）

A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数

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本题答案：D
本题解析：定量构效关系是一种新药设计的研究方法，它通过一定的数学模型，研究结构与活性间的量变规律，是计算机辅助药物设计的重要内容。定量构效关系在化合物的化学结构和生物活性之间建立了定量的函数关系，为达到这一目的通常需要两方面的参数：生物活性参数和理化性质参数。Hansch分析方法所处理的是分子的二维结构，通常称为2D-QSAR，所以答案为D。

38、单项选择题  氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）

A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

39、单项选择题  细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）

A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶

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本题答案：D
本题解析：细菌对青霉素产生耐药性，因其产生β-内酰胺酶水解β-内酰胺环，使β-内酰胺环开环，生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。

40、单项选择题  下列哪种药物是广谱的酶抑制剂（）

A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

41、单项选择题  以下哪个不属于抗精神失常药的结构（）

A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类

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本题答案：A
本题解析：抗精神失常药按其结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类、二苯环庚烯类、噻吨类。所以答案为A。

42、单项选择题  可用于抗铜绿假单胞菌的药物是（）

A.链霉素
B.庆大霉素
C.卡那霉素B
D.卡那霉素A
E.新霉素B

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本题答案：B
本题解析：链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用．新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

43、单项选择题  用于防止疟疾复发和传播的抗疟药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：C
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

44、单项选择题  尼可刹米（）

A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃

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本题答案：B
本题解析：本题考查药物特征鉴别反应。吩噻嗪类药物被不同氧化剂，如：硫酸、硝酸、过氧化氢氧化而显色。氯丙嗪可被硝酸氧化，显红色，渐变淡黄色。苯并二氮杂类药物溶于硫酸后，在365nm下显不同颜色荧光，地西泮显黄绿色。磺胺类药物结构：具有芳氨基和磺酰胺基。磺胺甲噁唑的磺酰胺基上的氢原子比较活泼，具有酸性，可以和金属离子(Cu，Ag，Co等)生成难溶性沉淀。磺胺甲噁唑与铜离子反应生成草绿色沉淀。尼可刹米中的吡啶环与溴化氰和芳伯胺作用，生成有色的戊烯二醛衍生物。

45、单项选择题  下列药物中属于孕激素的是（）

A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.地塞米松
D.达那唑
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物，炔诺酮为孕激素，地塞米松为糖皮质激素类药物，达那唑为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，米非司酮为抗孕激素。

46、单项选择题  化学名为（2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基）乙酸（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：A
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。

47、单项选择题  在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

48、单项选择题  酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合（）

A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化

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本题答案：B
本题解析：谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇基具有良好的亲核作用。谷胱甘肽与酰卤或多卤代烃类化合物的反应大多是体内解毒的反应。谷胱甘肽通过和酰卤或多卤代烃类化合物的反应生产酰化谷胱甘肽，解除了代谢物对人体的毒害。

49、单项选择题  对塞来昔布叙述错误的是（）

A.是非选择性的环氧酶抑制药
B.口服易吸收
C.血浆蛋白结合率高
D.用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗
E.胃肠道不良反应较低

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本题答案：A
本题解析：非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有COX-1和COX-2两种形式。COX-2与致炎PG合成有关。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。

50、单项选择题  以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是（）

A.不含酚羟基
B.有两个手性碳
C.1S，2S-异构体活性最强
D.游离麻黄碱具强碱性
E.可预防哮喘发作和治疗鼻塞

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

51、单项选择题  下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）

A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收

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本题答案：D
本题解析：左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末，其结构为在炔诺酮的18位上多一个甲基的左旋衍生物，作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收，左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍，抗雌激素活性亦大于炔诺酮的10倍。

52、单项选择题  与马来酸依那普利不符的是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药

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本题答案：E
本题解析：马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸。分子结构中含有三个手性中心，均为S构型。是其前体药物依那普利那的乙酯化产物。可口服给药，在体内代谢依那普利那。通过减少血管紧张素Ⅱ的含量，舒张全身血管，而降低血压。

53、单项选择题  阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色，下列哪种解释最合理（）

A.发生水解反应
B.发生氧化反应
C.发生异构化反应
D.水解后水杨酸被氧化
E.与空气中的二氧化碳反应

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

54、单项选择题  喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（）

A.8位的哌嗪基
B.5位的氟原子
C.3位羟基，4位羰基
D.1位乙基取代，2位羧基
E.2位羰基，3位羧基

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本题答案：C
本题解析：喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是3位羟基，4位羰基。吡啶酮酸为抗菌活性必需基团，其中3位羟基，4位羰基与DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性的必须活性结构。

55、单项选择题  下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用作抗炎药物（）

A. 91ExAM.org双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松

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本题答案：E
本题解析：保泰松的体内代谢物羟布宗同样具有消炎抗风湿作用，且毒性低，副作用小。所以答案为E。

56、单项选择题  乙酰胆碱酯酶抑制剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：B
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

57、单项选择题  苯基哌啶类第一个合成镇痛药（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

58、单项选择题  以下哪项与氟尿嘧啶的特点无关（）

A.加溴水使溴水褪色
B.属于抗代谢类抗肿瘤药
C.对酸碱较稳定
D.加亚硫酸氢钠会降解
E.是治疗实体癌的首选药

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

59、单项选择题  在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（）

A.静电引力
B.氢键
C.范德华力
D.疏水性结合
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。所以答案为E。

60、单项选择题  下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质，本身用于抗抑郁（）

A.N-双脱甲基
B.N-氧化
C.苯环羟基化
D.双键还原
E.N-单脱甲基

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

61、单项选择题  以下对哌替啶描述错误的是（）

A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

62、单项选择题  以下说法与维生素K3相符的有（）

A.水溶液中遇酸、碱或空气中的氧，可产生沉淀
B.本品可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛
C.本品有引起溶血性贫血的副作用
D.本品为一种离子型化合物
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：维生素K3结构为甲萘醌的磺酸钠，是一种离子型化合物，其水溶液遇酸、碱或空气中的氧，可产生甲萘醌沉淀，本品具有镇痛作用，可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛，其副作用为溶血性贫血，所以答案为E。

63、单项选择题  吉非贝齐的药理作用是（）

A.治疗心绞痛
B.强心药
C.溶栓药
D.调血脂药
E.抗心律失常

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本题答案：D
本题解析：吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇。

64、单项选择题  下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑

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本题答案：C
本题解析：米托恩醌、紫杉醇属于抗肿瘤天然药物。他莫昔芬、来曲唑属于抗雌激素类药可作为治疗绝经后晚期乳腺癌的药物。白消安属于甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂。

65、单项选择题  对癫痫大发作最有效的药物是（）

A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。

66、单项选择题  苯巴比妥溶于甲醛后与硫酸反应，生成玫瑰红色，这是由于结构中含有以下哪种结构（）

A.乙基
B.苯基
C.羰基
D.内酰胺结构
E.酯基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

67、单项选择题  天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为前体药物（）

A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇

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本题答案：A
本题解析：醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基，17α-乙酰氧基的衍生物；醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂，可视为氢化可的松前体药物；炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5(10)-三烯-20-炔-17-醇。

68、单项选择题  下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是（）

A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用

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本题答案：E
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，其结构中的叔氮原子可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑，药典规定必须控制其限量；盐酸左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效，本品具有免疫调节作用。所以答案为E。

69、单项选择题  化学性质不稳定应低温避光保存（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

70、单项选择题  酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗（）

A.前列腺癌
B.乳腺癌
C.肺结核
D.肺炎
E.淋巴癌

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

71、单项选择题  以下哪种药物不具有酸碱两性（）

A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

72、单项选择题  下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）

A.阿托品6，7位无氧桥
B.东莨菪碱6，7位有氧桥
C.山莨菪碱6，7位有氧桥
D.樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对

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本题答案：C
本题解析：东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱四种药物拥有类似的化学结构和药理作用及用途。在类似的结构托品烷上有着不同的极性基团，导致中枢作用的不同。阿托品6，7位无氧桥，东莨菪碱6，7位有氧桥，樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基，山莨菪碱6位有羟基。故极性大小顺序为山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱。

73、单项选择题  下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）

A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平

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本题答案：B
本题解析：硫酸奎尼丁在稀水溶液中能产生蓝色荧光。所以答案为B。

74、单项选择题  活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：B
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

75、单项选择题  酮替芬属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：E
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

76、单项选择题  下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是（）

A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

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本题答案：B
本题解析：以上对吩噻嗪类抗精神药构效关系正确的是2位被吸电子基团取代时活性增强。吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜。侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等。吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药。碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长。所以答案为B。

77、单项选择题  具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：A
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

78、单项选择题  以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）

A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：D
本题解析：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右旋体活性大27倍，但由于其易于降解，故在注射液的配制和储存中，应防止温度过高，避免药品消旋化。

79、单项选择题  关于磷酸可待因作用叙述正确的是（）

A.本品为弱的μ受体激动剂
B.本品为强的μ受体激动剂
C.镇痛作用比吗啡强
D.临床上用于重度止痛
E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

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本题答案：A
本题解析：本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

80、单项选择题  化学结构中有咪唑并噻唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

81、单项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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本题答案：C
本题解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

82、单项选择题  以下是水溶性维生素的是（）

A.维生素B
B.维生素D
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素K

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本题答案：A
本题解析：水溶性维生素根据其来源及发现次序分为B族维生素、维生素C、烟酸、肌醇及叶酸等；B、C、D、E选项均为脂溶性维生素。所以答案为A。

83、单项选择题  青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成（）

A.青霉酸和青霉醛
B.青霉酸和青霉二酸
C.青霉酸和青霉胺
D.青霉醛和青霉胺
E.青霉酸酯和青霉二酸

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本题答案：A
本题解析：青霉素在pH4时可重排成青霉二酸；在碱（或酶）的催化下，β-内酰胺环可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺；而青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成青霉酸和青霉醛。所以答案为A。

84、单项选择题  盐酸哌唑嗪属于（）

A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药

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本题答案：D
本题解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

85、单项选择题  下列哪项与地西泮不符（）

A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

86、单项选择题  结构非特异性药物（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

87、单项选择题  母核为苯并二氢吡喃（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：B
本题解析：维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺；维生素E母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链；维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环，其结构即为季铵盐，又是盐酸盐；维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应，为氧化还原酶的辅基，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。

88、单项选择题  静脉麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

89、单项选择题  下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）

A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨

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本题答案：A
本题解析：紫杉烷类药物的抗肿瘤作用机制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，从而导致维管束的排列异常，形成星状体，使细胞在有丝分裂时不能生成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖，导致细胞死亡。所以答案为A。

90、单项选择题  以消旋体给药，但其药效成分为（S）-（+）-构型的药物是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：B
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

91、单项选择题  以下对氯胺酮的描述不正确的是（）

A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强，药用为内消旋

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本题答案：E
本题解析：氯胺酮属于全身麻醉药中的静脉麻醉药，易溶于水，分子中含有手性碳，有旋光性。氯胺酮右旋体活性强，药用为外消旋体。所以答案为E。

92、单项选择题  与盐酸普鲁卡因性质不符的是（）

A.易溶于水
B.水溶液易水解
C.水解产物是苯甲酸
D.pH升高水解加快
E.温度升高水解加快

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

93、单项选择题  噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）

A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性

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本题答案：E
本题解析：噻吗洛尔临床上用于治疗青光眼。其极性强脂溶性差，难于透过角膜，将结构中的羟基丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高，制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

94、单项选择题  以下对氮芥类抗肿瘤药的说法正确的是（）

A.属于烷化剂
B.是β-氯乙胺类化合物的总称
C.其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分
D.载体可改善该类药物在体内的吸收、分布
E.以上都对

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本题答案：E
本题解析：氮芥类抗肿瘤药属于烷化剂。是β-氯乙胺类化合物的总称其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分。载体可改善该类药物在体内的吸收、分布。

95、单项选择题  下列叙述与利福平相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶，且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

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本题答案：A
本题解析：利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

96、单项选择题  根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（）

A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数
B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数
C.生物活性参数、电性参数和立体参数
D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数
E.电性参数、疏水性参数和立体参数

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本题答案：E
本题解析：根据药物和受体作用方式和影响因素，药物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参数和立体参数，所以答案为E。

97、单项选择题  按照化学药物的来源及性质不同，可分为（）

A.中药
B.天然药物
C.化学合成药物
D.生物药物
E.以上都是

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本题答案：E
本题解析：药物化学所研究的药物是既具有药物功效又有确切化学组成的药物。根据药物的来源及性质不同，可分为中药、天然药物、化学合成药物以及生物药物。

98、单项选择题  COX-2选择性抑制剂药物是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：E
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

99、单项选择题  氯苯那敏属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：C
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

100、单项选择题  氨曲南属于哪类药物（）

A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂

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本题答案：D
本题解析：氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药物。

101、单项选择题  结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：C
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

102、单项选择题  关于醚类化合物错误的说法是（）

A.醚类化合物有孤对电子
B.醚类化合物能吸引质子
C.醚类化合物具有亲水性
D.硫醚类化合物可被氧化为亚砜或砜
E.醚类化合物与受体的结合能力较硫醚类化合物强

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本题答案：E
本题解析：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。硫醚类化合物可被氧化为亚砜或砜，其极性强于醚类化合物，故同受体结合的能力以及作用强度较醚类强。

103、单项选择题  克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的目的是（）

A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质

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本题答案：E
本题解析：克林霉素注射时引起疼痛，为改变这-性质，将其形成磷酸酯，可以解决注射疼痛问题，其修饰目的是消除不良的制剂性质。

104、单项选择题  甾体药物按化学结构的特点可以分为（）

A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类

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本题答案：C
本题解析：甾体药物按化学结构可将其分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，按其药理作用分类可分为性激素类和皮质激素类。

105、单项选择题  下列说法错误的是（）

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

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本题答案：D
本题解析：卡比多巴常与左旋多巴合用，制成复方制剂，单用无效，所以答案为D。

106、单项选择题  硬药的概念是指（）

A.本身有活性的药物，在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
B.本身无活性的化合物，经体内代谢而活化
C.具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
D.活性较强，毒性也较大的药物
E.活性较高，但毒性较小的药物

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本题答案：C
本题解析：硬药是指具有发挥药物所必需的结构特征的化合物，但该化合物不发生代谢或化学转化，可避免产生不必要的毒性代谢产物，以增强药物的活性。

107、单项选择题  以下化合物中哪个3位有酚羟基，性质不稳定需要加抗氧剂（）

A.美沙酮
B.吗啡
C.哌替啶
D.钠洛酮
E.脑啡肽

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

108、单项选择题  左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生（）

A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应

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本题答案：E
本题解析：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右旋体活性大27倍，左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，可发生消旋化，而导致效价降低。

109、单项选择题  下列有关抗孕激素说法不正确的是（）

A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体，故也称孕激素拮抗剂，目前主要用于抗早孕，也有用于治疗乳腺癌的，米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。所以答案为E。

110、单项选择题  以下哪项不符合盐酸西替利嗪（）

A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

111、单项选择题  下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构（）

A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松

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本题答案：E
本题解析：本题主要考查上述药物的结构特点及共同结构部分，从其化学结构上来看本题答案为E。

112、单项选择题  下列哪个不是孕激素的化学结构特点（）

A.具孕甾烷母核
B.A环为芳香环
C.3位和20位有酮
D.4位有双键
E.10和13位有甲基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

113、单项选择题  与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间（）

A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

114、单项选择题  毛果芸香碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

115、单项选择题  属β-内酰胺酶抑制剂的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：B
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

116、单项选择题  盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于（）

A.抗肿瘤药
B.镇静药
C.利尿药
D.降血脂药
E.抗溃疡药

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本题答案：E
本题解析：盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于抗溃疡药。

117、单项选择题  镇静催眠药（）

A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠

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本题答案：B
本题解析：卡马西平和苯妥英钠是抗癫痫药，硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药；奋乃静是抗精神病药，所以32题答案为C；阿米替林是抗抑郁症药。

118、单项选择题  下列说法正确的是（）

A.区域性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品
B.区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
C.区域性批发企业不能从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
D.麻醉药品和第一类精神药品可以零售
E.全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，医疗机构可以自行提货

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本题答案：B
本题解析：全国性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品；区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品；麻醉药品和第一类精神药品不得零售；全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，应当将药品送至医疗机构。医疗机构不得自行提货。

119、单项选择题  下列对呋噻米描述错误的是（）

A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速，须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解

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本题答案：A
本题解析：呋噻米具有酸性，与葡萄糖溶液、维生素C、肾上腺素等溶液混合，会析出沉淀。呋噻米钠盐可发生水解，温度升高加速其分解。分解产物为2-氨基4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸和呋喃甲酸。呋噻米大多以原形从尿排泄，体内代谢多发生在呋喃环上。呋噻米作用时间短而迅速，须慎用。主要不良反应有体液和电解质的失衡，高尿酸症和胃肠道反应、耳毒性。

120、单项选择题  下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是（）

A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸；第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等；第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物。

121、单项选择题  以下对卡马西平描述错误的是（）

A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗 惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

122、单项选择题  具有酰胺结构的麻醉药是（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

123、单项选择题  下列叙述与氢氯噻嗪不符的是（）

A.白色结晶粉末，在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂，具有降压作用

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本题答案：D
本题解析：氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化耦合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。

124、单项选择题  下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（）

A.无色澄明液体，不易燃，不易爆
B.物色结晶粉末，无臭
C.无色易流动重质液体，不易燃，不易爆
D.无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性
E.属于静脉麻醉药

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本题答案：C
本题解析：氟烷为无色、易流动的重质液体，有类似氯仿的香气，味甜并有烧灼感。氟烷属于全身麻醉药中的吸入麻醉药。

125、单项选择题  维生素B6的化学名为（）

A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：维生素B的化学命名为5-羟基石-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐。

126、单项选择题  分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

127、单项选择题  下列哪个非甾体抗炎药是为了克服阿司匹林的胃肠道刺激性而改进得到的（）

A.吲哚美辛
B.贝诺酯
C.双氯芬酸钠
D.布洛芬
E.萘普生

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本题答案：B
本题解析：为克服阿司匹林的胃肠道刺激，将阿司匹林活性功能基羧基和邻位酚羟基进行结构修饰制成盐、酯或酰胺，其中贝诺酯是较成功的药物。贝诺酯是利用前药原理，采用拼合方法，由阿司匹林与对乙酰氨基酚经过酯化反应而得到的酯，由于其结构中没有游离的羧基和酚羟基，对胃肠道无刺激性，口服吸收后，进入机体代谢分解阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用。

128、单项选择题  下列哪项与异烟肼不符（）

A.可水解生成烟酰胺和肼
B.可产生耐药性
C.不溶于水
D.生产中要避免与金属器具接触
E.大部分代谢产物无活性

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

129、单项选择题  在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是（）

A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

130、单项选择题  与甲基多巴不符的是（）

A.适用轻度和中度原发性高血压
B.需避光保存
C.在酸性溶液中更易氧化
D.氧化产物可聚合
E.结构中两个酚羟基易被氧化

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

131、单项选择题  抗痛风药是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：A
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

132、单项选择题  维生素E（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：E
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

133、单项选择题  7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）

来源:91 考试网A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：E
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

134、单项选择题  以下哪个术语与新药研究开发无关（）

A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药

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本题答案：D
本题解析：先导化合物是通过各种方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物，但作为药物来说还不够理想，存在这样或那样的缺点；电子等排体、软药都是先导化合物优化所采用的方法；先导化合物优化是新药研究过程中的第二个阶段，所以答案为D。

135、单项选择题  依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（）

A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏

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本题答案：C
本题解析：依巴斯汀是由特非那定分子和苯海拉明经结构改造后，将次甲基换成次甲氧基得到依巴斯汀。

136、单项选择题  双胍类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：C
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

137、单项选择题  与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物（）

A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮

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本题答案：B
本题解析：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮C-20位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C=C-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。

138、单项选择题  下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小（）

A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.酮洛芬

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本题答案：D
本题解析：塞来昔布是典型的环氧酶2抑制剂，为根据其环氧酶的特征运用现代药物设计的方法所涉及的新药，能避免胃肠道的副作用。所以答案为D。

139、单项选择题  下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）

A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢噻肟钠
E.多西环素

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

140、单项选择题  格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群不包括（）

A.用于治疗饮食不能控制的轻度Ⅱ型糖尿病
B.用于治疗饮食不能控制的中度Ⅱ型糖尿病
C.过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者
D.对胰岛素抵抗者
E.老年患者

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本题答案：E
本题解析：格列本脲主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者；对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素抵抗者。本品不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。

141、单项选择题  盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，其依据为（）

A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化

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本题答案：D
本题解析：与NaNO试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，此为芳伯胺基的特征反应。盐酸普鲁卡含有芳伯胺基。

142、单项选择题  对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（）

A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色

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本题答案：A
本题解析：马来酸氯苯那敏中含有叔胺基，故具有叔胺的特征反应：与苦味酸生成黄色沉淀，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红色，为临床上常用的抗过敏药。

143、单项选择题  具有手性碳原子的麻醉药（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：B
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

144、单项选择题  吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化（）

A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中

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本题答案：A
本题解析：吗啡水溶液在酸性条件下稳定，在碱性或中性条件下易被氧化，在重金属离子、日照、空气中等条件下也会被氧化。故配置吗啡注射液时，应调整pH3～5，还可充入氮气，加焦亚硫酸钠和亚硫酸氢纳等抗氧化剂，使其保持稳定。所以答案为A。

145、单项选择题  下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）

A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生

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本题答案：D
本题解析：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛，消炎活性。

146、单项选择题  下面哪种药物的镇痛效力最强（）

A.吗啡
B.芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.喷他佐辛

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本题答案：B
本题解析：以吗啡为标准。美沙酮的镇痛效力为吗啡的2-3倍。哌替啶的镇痛效力为吗啡的1/10。喷他佐辛的镇痛效力为吗啡的1/3。而芬太尼的镇痛效力为吗啡的100倍。

147、单项选择题  N2胆碱受体拮抗剂（）

A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

148、单项选择题  是前列腺素的类似稳定物（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

149、单项选择题  含酚羟基易氧化的抗高血压药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

150、单项选择题  既为季铵盐，又是盐酸盐（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：C
本题解析：维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺；维生素E母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链；维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环，其结构即为季铵盐，又是盐酸盐；维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应，为氧化还原酶的辅基，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。

151、单项选择题  下列哪种药物主要兴奋α-受体，临床上主要用于升压抗休克（）

A.盐酸麻黄碱
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

152、单项选择题  以下哪个药物结晶含水，失水可液化（）

A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

153、单项选择题  以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

154、单项选择题  加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：A
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

155、单项选择题  维生素D被认为是甾醇衍生物的原因是（）

A.光照后可转化为甾醇
B.具有环戊烷氢化菲的结构
C.由甾醇B环开环衍生而得
D.具有甾醇的基本性质
E.其体内代谢物是甾醇

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本题答案：C
本题解析：人体内可由胆甾醇转变成7-脱氢胆甾醇，储存在皮肤，在日光或紫外线照射下，后者B环断裂转变为维生素D，故称7-脱氢胆甾醇为D原。所以答案为C。

156、单项选择题  关于氯霉素的特点表述不正确的是（）

A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定

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本题答案：E
本题解析：氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D（-）苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定．但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

157、单项选择题  雌甾-1，3，5（10）-三烯_3，17β-二醇（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：E
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

158、单项选择题  化学名为2-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）

A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱

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本题答案：C
本题解析：硫酸阿托品的化学名为2-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐．水合物。

159、单项选择题  三唑类抗真菌药（）

A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

160、单项选择题  造成氯氮平毒性反应的原因是（）

A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应

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本题答案：B
本题解析：氯氮平的治疗毒性主要由代谢产物引起。在人的肝微粒体、中性粒细胞或骨髓细胞中能产生硫醚的代谢物导致毒性。所以答案为B。

161、单项选择题  以下与苯巴比妥不符的是（）

A.酰亚胺结构易水解
B.治疗失眠和癫痫大发作
C.其饱和水溶液显碱性
D.与吡啶-硫酸铜溶液反应显紫色
E.与硝酸银反应生成白色沉淀

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

162、单项选择题  具有M胆碱受体激动作用，对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼的药物是（）

A.氯贝胆碱
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯琥珀胆碱
E.多萘培齐

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本题答案：B
本题解析：硝酸毛果芸香碱对汗腺和唾液腺的作用强大，可造成瞳孔缩小，眼压降低，临床上用于治疗原发性青光眼。

163、单项选择题  富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（）

A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类

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本题答案：E
本题解析：富马酸酮替芬属于三环类抗组胺药。

164、单项选择题  硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是（）

A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性

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本题答案：D
本题解析：硝酸甘油释放内皮舒张因子直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，使全身血管扩张，外周阻力减少，静脉回心血量减少，心脏负荷减轻，心肌耗氧量减少，从而缓解心绞痛。

165、单项选择题  碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：C
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。

166、单项选择题  对罗格列酮描述正确的是（）

A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

167、单项选择题  结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：D
本题解析：结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是西咪替丁。

168、单项选择题  先导化合物可由以下哪些途径发现（）

A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：先导化合物的发现方法有：从天然产物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到，所以答案为E。

169、单项选择题  下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）

A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子

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本题答案：D
本题解析：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

170、单项选择题  下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺（）

A.水解产物有对氨基苯甲酸
B.I抗心律失常药，治疗心动过速
C.易氧化
D.极易水解故不能口服
E.可发生重氮化偶合反应

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

171、单项选择题  下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（）

A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.丙酸睾酮
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚

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本题答案：C
本题解析：丙酸睾酮是天然雄激素，1935年从雄仔牛睾丸中提取制得的纯品。后经阐明是雄甾烷衍生物。在母核上取代有17-β羟基，本品是其丙酸酯化合物，分子中不存在易变基团，性质相对稳定。所以答案为C。

172、单项选择题  下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

173、单项选择题  遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）

A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

174、单项选择题  下列哪个性质与卡托普利不相符（）

A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

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本题答案：C
本题解析：卡托普利为白色或白色结晶粉末，带大蒜气味。溶于水或稀酸。化学结构中含有2个手性中心，并含有巯基，有较强的还原性。另因含有巯基，故易引起刺激性干咳。本身作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。所以答案为C。

175、单项选择题  黄体酮与下列哪条叙述不相符合（）

A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型，在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应

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本题答案：E
本题解析：黄体酮为白色结晶性粉末，具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得仅-型，在石油醚中结晶得β型，本品C-20位上具有甲基酮结构，可与高铁离子发生络合反应，与羰基试剂如盐酸羟胺反应可生成二肟，与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物。

17 6、单项选择题  产生钝化酶而耐药的是（）

A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。

177、单项选择题  以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）

A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度

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本题答案：C
本题解析：药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药效，还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数，改变药物的解离度，增加位阻效应，影响药物的溶解度。

178、单项选择题  可待因是（）

A.半合成镇痛药物
B.合成镇痛药物
C.天然生物碱类镇痛药物
D.内原性多肽镇痛药物
E.非甾体抗炎镇痛药物

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

179、单项选择题  与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀（）

A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮

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本题答案：A
本题解析：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮C-20位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C=C-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。

180、单项选择题  以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类（）

A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

181、单项选择题  盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂

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本题答案：D
本题解析：盐酸氟西汀为选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，可提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善患者的情绪。所以答案为D。

182、单项选择题  对解痉药的中枢副作用描述正确的是（）

A.东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
B.阿托品>山莨菪碱>东莨菪碱
C.山莨菪碱>东莨菪碱>阿托品
D.山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
E.阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

183、单项选择题  对淋巴白血病有较好的治疗作用（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

184、单项选择题  下列含氟的糖皮质激素类药物是（）

A.泼尼松
B.倍他米松
C.可的松
D.氢化可的松
E.糠酸莫米松

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本题答案：B
本题解析：倍他米松分子式：CHFNaOP，是属高效含卤皮质激素类药物。所以答案为B。

185、单项选择题  磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：B
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

186、单项选择题  布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

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本题答案：C
本题解析：布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

187、单项选择题  有机磷农药中毒解救主要用（）

A.硝酸毛果芸香碱
B.溴化新斯的明
C.加兰他敏
D.碘解磷定
E.盐酸美沙酮

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本题答案：D
本题解析：有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

188、单项选择题  化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯胺的是（）

A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱

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本题答案：B
本题解析：溴新斯的明的化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺。

189、单项选择题  维生素C（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

190、单项选择题  属于渗透性利尿药的是（）

A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。

191、单项选择题  可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：C
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

192、单项选择题  下列哪种药物与2，6-二氯对苯醌反应，先生成蓝色化合物（）

A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

193、单项选择题  下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）

A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者

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本题答案：B
本题解析：奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

194、单项选择题  雌甾烷类化合物（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：B
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

195、单项选择题  作用机理是有丝分裂抑制剂（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：C
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

196、单项选择题  尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）

A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理

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本题答案：B
本题解析：将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子等排体F得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例子。

197、单项选择题  阿昔洛韦的化学名为（）

A.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
B.9-（2-羟丙氧甲基）鸟嘌呤
C.9-（2-羟甲氧基甲基）鸟嘌呤
D.9-（2-羟乙氧基丙基）鸟嘌呤
E.9-（2-羟丙氧基甲基）鸟嘌呤

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本题答案：A
本题解析：阿昔洛韦的化学名为9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤。

198、单项选择题  M胆碱受体拮抗剂（）

A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

199、单项选择题  下列哪个选项不适用于G（）

A.头孢哌酮
B.红霉素
C.青霉素G
D.吡咯酸
E.四环素

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本题答案：D
本题解析：第一代喹诺酮类药物对G具有抗菌作用，对G几乎无抗菌活性。A、B、C、E都对G有抑制或杀灭作用。所以答案为D。

200、单项选择题  使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）

A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸

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本题答案：C
本题解析：链霉素为弱碱性，通过尿液排泄，酸化尿液，可减少其肾小管重吸收，促进排泄。