1、单项选择题  下列关于肾上腺素性质叙述错误的是（）

A.分子中具有儿茶酚胺的结构
B.又名副肾素
C.左旋体的活性是右旋体的12倍
D.仅对α受体有激动作用
E.临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救

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本题答案：D
本题解析：肾上腺素，又名副肾素，分子中具有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。对α、β受体都有激动作用，使心肌收缩力加强，心律加快，心肌耗氧量加大。临床上用于过敏性休克，支气管哮喘及心搏骤停的抢救。

2、单项选择题  依他尼酸不具有下列哪个性质（）

A.含不饱和酮在碱性溶液中易分解
B.含双键可使高锰酸钾褪色
C.水溶性较好
D.作用强而迅速
E.治疗急性肺水肿和肾水肿

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

3、单项选 择题  化学名为（2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基）乙酸（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：A
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。

4、单项选择题  维生素B1具有下列哪些结构（）

A.异咯嗪环
B.噻唑环
C.苯环
D.环己环
E.咪唑环

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

5、单项选择题  化学结构中有咪唑并噻唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

6、单项选择题  环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）

A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

7、单项选择题  与美洛昔康同属COX-2选择性抑制剂的药物是（）

A.塞来昔布
B.布洛芬
C.舒林酸
D.保泰松
E.萘丁美酮

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本题答案：A
本题解析：B、C、D、E四个选项的答案均属非选择性环氧酶抑制药。塞来昔布属COX-2选择性抑制药。

8、单项选择题  加氢氧化钠后与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：C
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

9、单项选择题  下列维生素中哪个本身不具有活性，须经体内代谢活化后才有活性（）

A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E

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本题答案：D
本题解析：维生素B、维生素C、维生素B、维生素E本身都具有活性，维生素D经过在肝脏和肾脏的两次羟基化，被代谢为活性较强的1，25-二羟基维生素D后，才具有促进钙、磷吸收，促进骨骼钙化的作用。

10、单项选择题  以下哪项不符合盐酸西替利嗪（）

A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

11、单项选择题  以下对艾司唑仑的描述不正确的是（）

A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解

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本题答案：D
本题解析：艾司唑仑又名舒乐安定，分子中有4个环，8位有氯取代而不是7位，在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解；同样在碱性条件下，水解也会可逆性地闭环，不影响生物利用度。故答案为D。

12、单项选择题  下列描述与异烟肼相符的是（）

A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性

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本题答案：E
本题解析：异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

13、单项选择题  对雄性激素化学结构改造的主要目的为（）

A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素

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本题答案：E
本题解析：对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素，雄性激素的活性结构专一性很强，对其结构稍作修饰就可使雄性激素活性减低，蛋白同化活性增强，但要做到完全没有雄性活性是十分困难，因此雄性激素活性是蛋白同化激素的主要副作用。

14、单项选择题  对钩端螺旋体引起的感染，下列哪个药物可首选（）

A.头孢拉定
B.庆大霉素
C.青霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素

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本题答案：C
本题解析：青霉素临床上用于G感染及钩端螺旋体引起的感染首选。

15、单项选择题  吉非贝齐的药理作用是（）

A.治疗心绞痛
B.强心药
C.溶栓药
D.调血脂药
E.抗心律失常

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本题答案：D
本题解析：吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇。

16、单项选择题  下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）

A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

17、单项选择题  下列哪些药物属于雄甾烷类（）

A.黄体酮
B.丙酸睾酮
C.炔雌醇
D.泼尼松
E.甲地孕酮

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本题答案：B
本题解析：黄体酮、泼尼松、甲地孕酮为孕甾类药物；丙酸睾酮为雄甾类药物；炔雌醇属于甾体雌激素类药物。所以答案为B。

18、单项选择题  CHF，OCFCHFC的同分异构体是（）

A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

19、单项选择题  Hansch方程中的Taft立体参数的意义为（）

A.表示分子的近似立体参数
B.表示基团体积的大小
C.表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响
D.表示整个分子的电性效应
E.表示整个分子的疏水性参数

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本题答案：C
本题解析：Hansch方程中的Taft立体参数表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响。

20、单项选择题  下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）

A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N

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本题答案：D
本题解析：青霉素G为天然青霉素中活性最高者，而青霉素V则因其耐酸可口服，其他很少用于临床。

21、单项选择题  甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，用于治疗子宫内膜异位症（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：E
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

22、单项选择题  治疗鼠疫首选的是（）

A.林可霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.四环素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：A用于对β-内酰胺类无效或过敏者。B为沙眼依原体所致婴儿肺炎首选。C对革兰阳性菌作用强。D为立克次体病和支原体肺炎感染首选。链霉素为治疗鼠疫首选。

23、单项选择题  格列本脲用于治疗糖尿病，其适用人群不包括（）

A.用于治疗饮食不能控制的轻度Ⅱ型糖尿病
B.用于治疗饮食不能控制的中度Ⅱ型糖尿病
C.过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者
D.对胰岛素抵抗者
E.老年患者

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本题答案：E
本题解析：格列本脲主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好控制的轻、中度非胰岛素依赖型患者；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40U以下者；对无症状患者，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素抵抗者。本品不适用于治疗老年患者，因为易引起低血糖。

24、单项选择题  第4代喹诺酮类抗菌药的最突出特点是（）

A.与其他抗菌药无交叉过敏
B.超广谱抗感染药
C.对革兰阳性菌活性强
D.对革兰阴性菌活性强
E.具良好的组织渗透性

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

25、单项选择题  将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

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本题答案：A
本题解析：抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

26、单项选择题  具有苦味的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：A
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

28、单项选择题  以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）

A.是治疗实体癌的二线药物
B.属于抗肿瘤抗生素
C.体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活
D.属于抗代谢类抗肿瘤药
E.以上都对

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本题答案：D
本题解析：氟尿嘧啶属于抗代谢类抗肿瘤药。为尿嘧啶类抗代谢药。本品抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。所以答案为D。

29、单项选择题  7位含苯酚基团，可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：B
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

30、单项选择题  下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）

A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者

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本题答案：B
本题解析：奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

31、单项选择题  通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）

A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键

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本题答案：A
本题解析：糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用：C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基；C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度，而不改变其生物活性；糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。

32、单项选择题  下列哪个药物含α-羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀（）

A.睾酮
B.醋酸地塞米松
C.黄体酮
D.炔诺孕酮
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

33、单项选择题  下列对呋塞米的描述哪项不正确（）

A.具有酸性
B.与硫酸铜生成绿色沉淀
C.作用缓慢
D.溶于氢氧化钠
E.可加速药物排泄预防药物中毒

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

34、单项选择题  上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用（）

A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布

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本题答案：C
本题解析：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用；丙磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。

35、单项选择题  青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成（）

A.青霉酸和青霉醛
B.青霉酸和青霉二酸
C.青霉酸和青霉胺
D.青霉醛和青霉胺
E.青霉酸酯和青霉二酸

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本题答案：A
本题解析：青霉素在pH4时可重排成青霉二酸；在碱（或酶）的催化下，β-内酰胺环可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺；而青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解，生成青霉酸和青霉醛。所以答案为A。

36、单项选择题  以下药物中以其R构型的右旋体作为麻醉药的是（）

A.恩氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.依托咪酯
E.盐酸利多卡因

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本题答案：D
本题解析：依托咪酯右旋体活性强于左旋体，临床上只将活性强的右旋体作为全身麻醉药应用于临床。

37、单项选择题  在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺维生素B1（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

38、单项选择题  盐酸多巴酚丁胺化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：E
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

39、单项选择题  下列药物中用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿剂是（）

A.氯噻酮
B.呋噻米
C.螺内酯
D.依他尼酸
E.氢氯噻嗪

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本题答案：B
本题解析：呋噻米可用于水肿疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病及与醛固酮升高有关的顽固性水肿，尤其对其他利尿药效果不佳时，可作为首选药物。

40、单项选择题  苯海拉明属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：B
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

41、单项选择题  体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

42、单项选择题  近年来作为预防血栓形成的药物是（）

A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近

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本题答案：D
本题解析：大剂量阿司匹林（约100mg）可抑制血小板聚集，因此可作为预防血栓形成的药物使用。

43、单项选择题  可用于治疗心力衰竭的药物是（）

A.阿替洛尔
B.氨力农
C.盐酸普鲁卡因胺
D.双嘧达莫
E.盐酸维拉帕米

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本题答案：B
本题解析：氨力农属新型非苷非儿茶酚胺结构强心药。临床主要用于对强心苷、利尿药和血管扩张药治疗无效的严重心力衰竭，可有效增加心输出量和心脏指数，加用血管扩张剂效果更好。

44、单项选择题  以下哪项与盐酸阿糖胞苷有关（）

A.迅速被代谢失 去活性
B.结构中含有氮芥基团
C.是肺癌首选药
D.经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷发挥作用
E.为嘌呤拮抗物

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

45、单项选择题  主要用于肾上腺皮质功能减退症（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

46、单项选择题  19位失碳雄激素类，作为蛋白同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

47、单项选择题  齐多夫定是哪类抗艾滋病药（）

A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类

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本题答案：E
本题解析：齐多夫定是逆转录酶抑制剂非开环核苷类抗艾滋病药。

48、单项选择题  化学名为2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠的药物的主要临床用途是（）

A.解热镇痛药物
B.麻醉镇痛药物
C.镇痛消炎作用
D.抗痛风药物
E.降压作用

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本题答案：C
本题解析：2-[（ www.91exAm.org2，6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠是双氯芬酸钠的化学名，双氯芬酸钠的临床作用是镇痛消炎作用，与阿司匹林作用相似。

49、单项选择题  米非司酮（）

A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基

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本题答案：D
本题解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。

50、单项选择题  环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（）

A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥

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本题答案：D
本题解析：环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮芥。

51、单项选择题  下列说法错误的是（）

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

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本题答案：D
本题解析：卡比多巴常与左旋多巴合用，制成复方制剂，单用无效，所以答案为D。

52、单项选择题  对氨基水杨酸结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

53、单项选择题  嘧啶类驱虫药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：B
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

54、单项选择题  氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同（）

A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星（阿霉素）

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

55、单项选择题  化学名为2-（羟甲基）苯乙 91ExaM.org酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）

A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱

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本题答案：C
本题解析：硫酸阿托品的化学名为2-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐．水合物。

56、单项选择题  下列哪项不符合盐酸氯丙嗪（）

A.分子中有吩噻嗪环
B.与三氯化铁试液显红色
C.空气中放置性质稳定
D.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐
E.体内代谢多为氧化反应

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

57、单项选择题  左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生（）

A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应

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本题答案：E
本题解析：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右旋体活性大27倍，左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，可发生消旋化，而导致效价降低。

58、单项选择题  下列利尿药的代谢物为坎利酮的是（）

A.螺内酯
B.呋噻米
C.氨苯喋啶
D.乙酰唑胺
E.氢氯噻嗪

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本题答案：A
本题解析：螺内酯口服后，大部分在肝脏代谢，脱去乙酰巯基，生成具有拮抗醛固酮受体活性的坎利酮和无活性代谢物坎利酮酸。

59、单项选择题  对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（）

A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间

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本题答案：D
本题解析：对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性，增加药物的化学稳定性，延长药物的作用时间，降低毒副作用。

60、单项选择题  下列哪种麻醉药易产生幻觉，属于精神药品管理（）

A.氟烷
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

61、单项选择题  下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（）

A.芬太尼
B.可待因
C.吗啡
D.布托啡诺
E.美沙酮

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本题答案：E
本题解析：美沙酮分子中含有一个手碳原子，具有旋光性。其左旋体镇痛活性为右旋体镇痛活性的50倍。

62、单项选择题  盐酸赛庚啶属于（）

A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药

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本题答案：B
本题解析：中枢兴奋药主要包括尼可刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。

63、单项选择题  哪组药物可以同时抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶（）

A.磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑
B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
C.磺胺嘧啶和克拉维酸
D.磺胺甲噁唑和丙磺舒
E.甲氧苄啶和克拉维酸

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

64、单项选择题  异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为（）

A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.苯乙胺结构
E.儿茶酚胺结构

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本题答案：E
本题解析：含有儿茶酚胺结构的化合物，易被氧化变色，露置在空气与光线中，色渐变深，水溶液在空气中先氧化生产红色色素，再进一步聚合成棕色多聚体，溶液由粉红色变为棕红色，在碱性溶液中变化更快。

65、单项选择题  喹诺酮类药物的主要理化特点是（）

A.在室温下不稳定
B.结构中1，2位为羧基和酮羰基
C.不易和钙、镁的离子螯合
D.6位含氮杂环
E.酸性条件下，水溶液光照可见解反应

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类药物在室温下稳定，结构中3，4位为羧基和酮羰基易和钙、镁的离子螯合，其7位含氮杂环酸性条件下，水溶液光照可见分解反应。

66、单项选择题  产生钝化酶而耐药的是（）

A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。

67、单项选择题  雌激素类药物，与孕激素配伍为口服避孕药（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：C
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

68、单项选择题  含酚羟基易氧化的抗高血压药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

69、单项选择题  可用于烧伤、烫伤创面的是（）

A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶

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本题答案：E
本题解析：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶；属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦；极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星；临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

70、单项选择题  与罗红霉素在化学结构相似的药物是（）

A.青霉素
B.土霉素
C.红霉素
D.克拉维酸
E.四环素

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本题答案：C
本题解析：抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类；四环素类，代表药物有四环素和多西环素；大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素；氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

71、单项选择题  具有氮芥和苯丙酸的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：A
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

72、单项选择题  下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有（）

A.具有氨基的药物和具有卤素的药物
B.具有氨基的药物和具有双键的药物
C.具有羧基的药物和具有卤素的药物
D.具有羟基的药物和具有双键的药物
E.具有羧基的药物和具有氨基的药物

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本题答案：E
本题解析：含有醇羟基、酚羟基或羧酸基团的药物可形成酯基进行修饰，对于胺类药物可利用形成酰胺进行修饰，所以答案为E。

73、单项选择题  甲苯磺丁脲的作用机制是（）

A.抑制α糖苷酶活性
B.提高肌肉、肝脏胰岛素受体对胰岛素的敏感性
C.促进葡萄糖的无氧酵解
D.促进胰岛β细胞分泌胰岛素
E.以上均不正确

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本题答案：D
本题解析：甲苯磺丁脲的作用机制是主要选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌。

74、单项选择题  阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法得到贝诺酯的目的是（）

A.提高药物的稳定性
B.延长药物的作用时间
C.改善药物的吸收
D.消除不适宜的制剂性质
E.减低了药物的毒性与不良反应

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本题答案：E
本题解析：阿司匹林使用中对胃肠道具有刺激作用，严重者会引起溃疡和消化道出血。将阿斯匹林与对乙酰氨基酚利用拼合的方法形成酯得到的贝诺酯，在体内水解得到两种药物且同时发挥作用，降低了阿司匹林对胃肠道的刺激作用。

75、单项选择题  下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）

A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢噻肟钠
E.多西环素

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

76、单项选择题  苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α受体激动作用增大
B.对α受体激动作用增大
C.对β受体激动作用减小
D.对β受体激动作用增大
E.对α和β受体激动作用均增大

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本题答案：D
本题解析：根据结构改造中的经验，一般来说，苯乙胺侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时，对β受体激动作用增大。

77、单项选择题  在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是（）

A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

78、单项选择题  盐酸异丙肾上腺素化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：B
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

79、单项选择题  羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：B
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

80、单项选择题  与甲基多巴不符的是（）

A.适用轻度和中度原发性高血压
B.需避光保存
C.在酸性溶液中更易氧化
D.氧化产物可聚合
E.结构中两个酚羟基易被氧化

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

81、单项选择题  药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：C
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

82、单项选择题  含一个手性碳仅左旋体有效（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

83、单项选择题  维生素D被认为是甾醇衍生物的原因是（）

A.光照后可转化为甾醇
B.具有环戊烷氢化菲的结构
C.由甾醇B环开环衍生而得
D.具有甾醇的基本性质
E.其体内代谢物是甾醇

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本题答案：C
本题解析：人体内可由胆甾醇转变成7-脱氢胆甾醇，储存在皮肤，在日光或紫外线照射下，后者B环断裂转变为维生素D，故称7-脱氢胆甾醇为D原。所以答案为C。

84、单项选择题  奥美拉唑的作用机制是（）

A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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本题答案：C
本题解析：奥美拉唑属于质子泵抑制剂。

85、单项选择题  加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是（）

A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星

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本题答案：B
本题解析：异烟肼具有还原性．与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

86、单项选择题  结构为甲萘琨的磺酸钠盐（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：C
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

87、单项选择题  根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（）

A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数
B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数
C.生物活性参数、电性参数和立体参数
D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数
E.电性参数、疏水性参数和立体参数

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本题答案：E
本题解析：根据药物和受体作用方式和影响因素，药物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参数和立体参数，所以答案为E。

88、单项选择题  甲氧苄啶结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：D
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

89、单项选择题  下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是（）

A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

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本题答案：B
本题解析：以上对吩噻嗪类抗精神药构效关系正确的是2位被吸电子基团取代时活性增强。吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜。侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等。吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连接，为噻吨类抗精神病药。碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长。所以答案为B。

90、单项选择题  吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）

A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

91、单项选择题  萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：E
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

92、单项选择题  可以口服的雌激素类药物是（）

A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮

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本题答案：A
本题解析：炔雌醇是一种口服有效的化合物，其口服活性是雌二醇的10～20倍。现在已经成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为A。

93、单项选择题  结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：E
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

94、单项选择题  双氯芬酸钠在临床上的作用是（）

A.作为镇静催眠药
B.作为抗炎镇痛药
C.作为抗精神病药物
D.抑酸药物
E.作为降酯药物

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本题答案：B
本题解析：双氯芬酸钠是一个苯乙酸类的非甾体抗炎药。主要适用于类风湿性关节炎和神经炎。

95、单项选择题  地西泮属于（）

A.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异显著
B.药物在母乳血浆和乳汁中浓度相接近
C.药物在乳汁中浓度高于母体血浆浓度
D.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异不显著
E.药物不在乳汁中分泌

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

96、单项选择题  磺胺甲噁唑（）

A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃

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本题答案：A
本题解析：本题考查药物特征鉴别反应。吩噻嗪类药物被不同氧化剂，如：硫酸、硝酸、过氧化氢氧化而显色。氯丙嗪可被硝酸氧化，显红色，渐变淡黄色。苯并二氮杂类药物溶于硫酸后，在365nm下显不同颜色荧光，地西泮显黄绿色。磺胺类药物结构：具有芳氨基和磺酰胺基。磺胺甲噁唑的磺酰胺基上的氢原子比较活泼，具有酸性，可以和金属离子(Cu，Ag，Co等)生成难溶性沉淀。磺胺甲噁唑与铜离子反应生成草绿色沉淀。尼可刹米中的吡啶环与溴化氰和芳伯胺作用，生成有色的戊烯二醛衍生物。

97、单项选择题  第一个口服有效的咪唑类药物是（）

A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑

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本题答案：C
本题解析：20世纪60年代末，克霉唑和咪康唑的问世推动了唑类抗真菌药的发展，酮康唑为第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药，伊曲康唑、氟康唑均用三唑环取代了咪唑环。

98、单项选择题  下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应（）

A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化

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本题答案：C
本题解析：药物代谢第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化反应。

99、单项选择题  具有β-氯乙胺的结构（）

A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺

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本题答案：E
本题解析：美法仑具有氮芥和苯丙酸的结构；巯嘌呤具有典型嘌呤结构，是经黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代而获得的。塞替哌具有氮杂环丙烷的结构；卡莫司汀具有亚硝基脲的结构；异环磷酰胺具有β-氯乙胺的结构。

100、单项选择题  下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定（）

A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

101、单项选择题  呋噻米属于下列哪类利尿药（）

A.磺酰胺髓袢利尿药
B.渗透性类
C.苯氧乙酸类
D.醛固酮拮抗剂
E.碳酸酐酶抑制剂类

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本题答案：A
本题解析：呋噻米属于磺酰胺髓袢利尿药。

102、单项选择题  在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（）

A.静电引力
B.氢键
C.范德华力
D.疏水性结合
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。所以答案为E。

103、单项选择题  下列有关抗孕激素说法不正确的是（）

A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体，故也称孕激素拮抗剂，目前主要用于抗早孕，也有用于治疗乳腺癌的，米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。所以答案为E。

104、单项选择题  氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）

A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

105、单项选择题  符合烷化剂性质的是（）

A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

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本题答案：C
本题解析：烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒 害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

106、单项选择题  以下哪种药物不具有酸碱两性（）

A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

107、单项选择题  下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）

A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收

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本题答案：D
本题解析：左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末，其结构为在炔诺酮的18位上多一个甲基的左旋衍生物，作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收，左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍，抗雌激素活性亦大于炔诺酮的10倍。

108、单项选择题  属于前体药物的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：A
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

109、单项选择题  由强心甾和3个糖组成（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：C
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

110、单项选择题  药效持久性的β2-受体激动剂，可治疗支气管哮喘（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

111、单项选择题  下面哪个性质与奥美拉唑不符（）

A.为前药，体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

112、单项选择题  下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）

A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子

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本题答案：D
本题解析：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

113、单项选择题  从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）

A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质

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本题答案：E
本题解析：从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物

114、单项选择题  布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

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本题答案：C
本题解析：布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

115、单项选择题  下列哪项与尼群地平不符（）

A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

116、单项选择题  头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）

A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

117、单项选择题  可用于治疗斑疹伤寒的是（）

A.四环素
B.头孢拉定
C.庆大霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素

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本题答案：A
本题解析：四环素可用于G，G感染，对立克次体病（斑疹伤寒）、滤过性病毒和原虫也有一定作用。

118、单项选择题  具有手性碳原子的麻醉药（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：B
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

119、单项选择题  下列有关组合化学的说法不正确的是（）

A.组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合物
B.人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物
C.利用组合化学合成技术缩短了药物发现的周期
D.组合化学以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征得到了大量的化学实体
E.以上都不正确

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本题答案：E
本题解析：组合化学是得到先导化合物的一种方法，它是以树脂为载体，以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征，进行平行、系统、反复的合成，得到了大量的化学实体，构成组合化合物库的合成技术。近年来，人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物，利用组合化学合成技术的快速性缩短了药物发现的周期，所以答案为E。

120、单项选择题  临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是（）

A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺

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本题答案：B
本题解析：毒扁豆碱用于治疗青光眼及抗胆碱药阿托品及三环类抗抑郁药中毒解救。氢溴酸加兰他敏临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力。溴新斯的明用于治疗重症肌无力及手术后腹气胀，尿潴留。硫酸阿托品可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔，还可用于胃肠道及肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等等。重酒石酸间羟胺用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压，以及多种原因所致低血压。

121、单项选择题  上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：D
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

122、单项选择题  对罗格列酮描述正确的是（）

A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

123、单项选择题  属于孕甾烷结构的甾体激素是（）

A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素

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本题答案：D
本题解析：甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

124、单项选择题  结构特异性（）

A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制

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本题答案：A
本题解析：主动转运中的载体对药物有高度的选择性，也就是对药物的结构有选择性。被动扩散又分为溶解扩散和限制扩散两种。

125、单项选择题  不以苯二氮受体为靶点的药物是（）

A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯二氮类药物以苯二氮受体作为靶点，地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都为苯二氮类药物。卡马西平为二苯并氮杂类。所以答案E。

126、单项选择题  氨曲南属于哪类药物（）

A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂

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本题答案：D
本题解析：氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药物。

127、单项选择题  哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响（）

A.氯霉素
B.红霉素
C.四环素
D.酮康唑
E.环丙沙星

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本题答案：A
本题解析：红霉素、四环素、酮康唑、环丙沙星均为弱碱性，它们的吸收均可受碱性药物同服而减少。氯霉素为非离子型药物，不受酸碱影响。

128、单项选择题  酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：D
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

129、单项选择题  下列哪个不属于麻醉药品（）

A.可待因
B.哌替啶
C.吗啡
D.美沙酮
E.安定

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本题答案：E
本题解析：可待因、哌替啶、吗啡、美沙酮均属于麻醉药品，需按国家有关法令管理。安定也需按国家有关法令管理，但它不属于麻醉药品，而是二类精神药品。所以答案为E。

130、单项选择题  以下哪项与氟尿嘧啶的特点无关（）

A.加溴水使溴水褪色
B.属于抗代谢类抗肿瘤药
C.对酸碱较稳定
D.加亚硫酸氢钠会降解
E.是治疗实体癌的首选药

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

131、单项选择题  枸橼酸他莫昔芬（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

132、单项选择题  下列哪个药物不含有咪唑环（）

A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑

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本题答案：D
本题解析：临床常用的抗真菌药分为抗真菌抗生素、咪唑类抗真菌药、其他抗真菌药物。其中咪唑类抗真菌药在分子结构上都含有咪唑环。常用的咪唑类抗真菌药有益康唑、咪康唑、酮康唑和硝酸咪康唑等。所以答案为D。

133、单项选择题  三唑类抗真菌药（）

A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

134、单项选择题  属于甾体雌激素类药物的是（）

A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松

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本题答案：C
本题解析：非那雄胺为雄性激素生物合成抑制剂；氟他胺为雄性激素受体拮抗剂；炔雌醇属于甾体雌激素类药物；黄体酮属于孕甾类药物；氢化可的松为糖皮质激素类药物。所以答案为C。

135、单项选择题  下列哪个非甾体抗炎药是为了克服阿司匹林的胃肠道刺激性而改进得到的（）

A.吲哚美辛
B.贝诺酯
C.双氯芬酸钠
D.布洛芬
E.萘普生

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本题答案：B
本题解析：为克服阿司匹林的胃肠道刺激，将阿司匹林活性功能基羧基和邻位酚羟基进行结构修饰制成盐、酯或酰胺，其中贝诺酯是较成功的药物。贝诺酯是利用前药原理，采用拼合方法，由阿司匹林与对乙酰氨基酚经过酯化反应而得到的酯，由于其结构中没有游离的羧基和酚羟基，对胃肠道无刺激性，口服吸收后，进入机体代谢分解阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用。

136、单项选择题  遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）

A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

137、单项选择题  下列描述与氟烷所具有的性质相符的是（）

A.无色澄明液体，不易燃，不易爆
B.物色结晶粉末，无臭
C.无色易流动重质液体，不易燃，不易爆
D.无色挥发性液体，具有强挥发性和燃烧性
E.属于静脉麻醉药

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本题答案：C
本题解析：氟烷为无色、易流动的重质液体，有类似氯仿的香气，味甜并有烧灼感。氟烷属于全身麻醉药中的吸入麻醉药。

138、单项选择题  化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

139、单项选择题  以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：卡马西平代谢生成10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分。

140、单项选择题  下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符（）

A.为生物碱
B.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.可治疗原发性青光眼
D.可造成瞳孔缩小
E.为M胆碱受体激动剂

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

141、单项选择题  下列哪项不是甾体化合物的结构特点（）

A.由A、B、C、D四个环稠合而成
B.具环戊烷并多氢菲母核
C.C位常有碳链或含氧基团
D.3位是羟基
E.母核是5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

142、单项选择题  属碳青霉烯类的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：E
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

143、单项选择题  盐酸美沙酮属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：B
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

144、单项选择题  受到撞击和高热时会有爆炸危险的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：E
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

145、单项选择题  下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）

A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

146、单项选择题  以下与苯巴比妥不符的是（）

A.酰亚胺结构易水解
B.治疗失眠和癫痫大发作
C.其饱和水溶液显碱性
D.与吡啶-硫酸铜溶液反应显紫色
E.与硝酸银反应生成白色沉淀

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

147、单项选择题  对卡莫司汀表述不正确的是（）

A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
91exam.org E.含亚硝基脲

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

148、单项选择题  地西泮的药物代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化

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本题答案：D
本题解析：吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

149、单项选择题  下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）

A.C17位引入卤素
B.C17位醚化
C.C3位引入乙基
D.C17位引入乙炔基
E.3位羟基酯化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

150、单项选择题  下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）

A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体

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本题答案：D
本题解析：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，而临床上使用的阿奠西林为D-构型的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚合速度为氨苄西林的4.2倍。所以答案为D。

151、单项选择题  遇光极不稳定，分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是（）

A.卡托普利
B.硝酸异山梨酯
C.单硝酸异山梨酯
D.盐酸美西律
E.硝苯地平

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本题答案：E
本题解析：硝苯地平遇光极不稳定，分子内发生光催化的歧化反应，生成硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，亚硝基苯吡啶衍生物对人极有危害，故在生产、存贮中均应注意避光。

152、单项选择题  甾体药物按化学结构的特点可以分为（）

A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类

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本题答案：C
本题解析：甾体药物按化学结构可将其分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，按其药理作用分类可分为性激素类和皮质激素类。

153、单项选择题  具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）

A.盐酸地尔硫
B.尼群地平
C.盐酸普荼洛尔
D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：B
本题解析：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

154、单项选择题  下列哪个性质与卡托普利不相符（）

A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

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本题答案：C
本题解析：卡托普利为白色或白色结晶粉末，带大蒜气味。溶于水或稀酸。化学结构中含有2个手性中心，并含有巯基，有较强的还原性。另因含有巯基，故易引起刺激性干咳。本身作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。所以答案为C。

155、单项选择题  西替利嗪目前临床上常用作（）

A.降血压药
B.镇痛药
C.镇静催眠药
D.非镇静抗过敏药
E.H受体拮抗药

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本题答案：D
本题解析：西替利嗪目前临床上因其不具有镇静催眠作用，而常用作抗过敏药。

156、单项选择题  M胆碱受体激动剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：E
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

157、单项选择题  关于氯霉素的特点表述不正确的是（）

A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定

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本题答案：E
本题解析：氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D（-）苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定．但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

158、单项选择题  下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用（）

A.吗啡
B.芬太尼
C.纳洛酮
D.可待因
E.美沙酮

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E选项中的药物均为阿片受体激动药。纳洛酮是吗啡的17位叔胺氮原子引入不同取代基（烯炳基）而得到的阿片受体竞争性拮抗剂。

159、单项选择题  以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环，可使活性增加

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本题答案：D
本题解析：以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

160、单项选择题  巴比妥类药物属于（）

A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

161、单项选择题  阿托品临床作用是（）

A.治疗各种感染中毒性休克
B.治疗感冒引起的头痛、发热
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗高血压
E.治疗心动过速

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本题答案：A
本题解析：阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

162、单项选择题  1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：C
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

163、单项选择题  盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，其依据为（）

A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化

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本题答案：D
本题解析：与NaNO试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，此为芳伯胺基的特征反应。盐酸普鲁卡含有芳伯胺基。

164、单项选择题  静脉麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

165、单项选择题  分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：D
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

166、单项选择题  诺氟沙星结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

167、单项选择题  下列哪种药物有4个旋光异构体，而只有1R，2R-D（-）异构体有抗菌活性（）

A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

168、单项选择题  对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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本题答案：B
本题解析：季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

169、单项选择题  按照化学药物的来源及性质不同，可分为（）

A.中药
B.天然药物
C.化学合成药物
D.生物药物
E.以上都是

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本题答案：E
本题解析：药物化学所研究的药物是既具有药物功效又有确切化学组成的药物。根据药物的来源及性质不同，可分为中药、天然药物、化学合成药物以及生物药物。

170、单项选择题  化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：E
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。

171、单项选择题  二苯并氮杂类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

172、单项选择题  具有酰胺结构的麻醉药是（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

173、单项选择题  维生素C化学结构中含2个手性碳原子，有4个异构体，其活性最强的是（）

A.L（+）异构体
B.L（-）异构体
C.D（-）异构体
D.D（+）异构体
E.混旋体

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

174、单项选择题  以下用作驱肠虫药的是（）

A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星

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本题答案：A
本题解析：驱肠虫药依据化学结构可以分为五类：哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类和酚类。本题中阿苯达唑、左旋咪唑都属于其中的咪唑类。吡喹酮为抗血吸虫药，乙胺嘧啶属于2，4-二氨基嘧啶类抗疟药，磷酸氯喹为氨基喹啉类抗疟药，左氧氟沙星为喹诺酮类抗菌药物。所以答案为A。

175、单项选择题  属于渗透性利尿药的是（）

A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。

176、单项选择题  下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物（）

A.与葡萄糖醛酸结合物
B.与硫酸结合物
C.与乙酰半胱氨酸结合物
D.N-乙酰亚胺醌
E.N-乙酰基对乙氨基酚

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

177、单项选择题  下列哪项与马来酸氯苯那敏不符（）

A.丙胺类抗过敏药
B.叔氨基与枸橼酸生成紫色
C.右旋异构体活性比消旋体强
D.有嗜睡副作用
E.左旋体活性比右消旋体强

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

178、单项选择题  按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为（）

A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确

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本题答案：E
本题解析：据结构类型特点喹诺酮类药物可分为①萘啶羧酸类，如萘啶酸。②吡啶并吡啶羧酸类，如吡哌酸。③喹啉羧酸类，如洛美沙星。所以答案为E。

179、单项选择题  抗凝血药物是（）

A.华法林钠
B.氯沙坦
C.氯吡格雷
D.维拉帕米
E.普萘洛尔

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本题答案：A
本题解析：本题着重考查学生对心血管系统药物分类的掌握程度，其中氯沙坦是抗高血压常用药，氯吡格雷则属于调血脂药物，维拉帕米为钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和抗心律失常，普萘洛尔则是β受体阻滞剂，用于治疗心绞痛、抗心律失常及高血压，华法林钠则是抗血栓药物，华法林钠与维生素K结构相似，能够阻止维生素K的代谢，导致凝血因子减少，起到抗凝血作用。

180、单项选择题  硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是（）

A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性

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本题答案：D
本题解析：硝酸甘油释放内皮舒张因子直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，使全身血管扩张，外周阻力减少，静脉回心血量减少，心脏负荷减轻，心肌耗氧量减少，从而缓解心绞痛。

181、单项选择题  下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是（）

A.氯丙那林
B.间羟胺
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.麻黄碱

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本题答案：C
本题解析：儿茶酚胺结构是含有邻苯二酚的结构，拟肾上腺素药物则是根据其含有氨基的结构而命名。多巴胺在结构中具有邻苯二酚和氨基。

182、单项选择题  能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）

A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星

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本题答案：D
本题解析：异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很多弱金属离子氧化，如可被AgNO氧化为异烟肼铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。

183、单项选择题  下列哪个不是硝酸异山梨酯的特点（）

A.水解生成硝酸
B.为抗心绞痛药
C.在强热或撞击下会发生爆炸
D.在酸和碱溶液中易发生水解
E.持续作用时间很短

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

184、单项选择题  以下哪个不是肾上腺皮质激素（）

A.醋酸地塞米松
B.醋酸氢化可的松
C.醋酸泼尼松
D.米非司酮
E.倍他米松

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

185、单项选择题  苯巴比妥属于（）

A.超短效类（1/4h）
B.短效类（2～3h）
C.中效类（4～6h）
D.长效类（6～8h）
E.超长效类（>8h）

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

186、单项选择题  下列哪种维生素是脂溶性维生素（）

A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

187、单项选择题  患者女，70岁，血压180/100mmHg，血压和血钾偏高，下列哪个药物不能选用（）

A.辛伐他汀
B.吉非贝齐
C.尼莫地平
D.颉沙坦
E.螺内酯

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本题答案：E
本题解析：螺内酯是醛固酮拮抗剂，有抑制排钾重吸收钠的作用，同时大大减少水的重吸收，可致高血钾症。所以常与氢氯噻嗪联用抵消其作用。

188、单项选择题  盐酸利多可因不易水解的根本原因是（）

A.不溶于水
B.苯甲酰胺键邻位有2个甲基的位阻作用
C.酰胺键比酯键稳定
D.形成盐酸盐稳定
E.形成水合物稳定

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

189、单项选择题  可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：C
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

190、单项选择题  第一个耐酶耐酸性的青霉素是（）

A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸

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本题答案：A
本题解析：青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异噁唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

191、单项选择题  盐酸哌唑嗪属于（）

A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药

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本题答案：D
本题解析：肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。

192、单项选择题  钙拮抗剂类抗心绞痛药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

193、单项选择题  醋酸氢化可的松结构中引入Δ，抗炎活性增强（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：B
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

194、单项选择题  19-去甲孕甾烷类化合物（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：C
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

195、单项选择题  耐霉青霉素的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：C
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

196、单项选择题  下列哪个不是孕激素的化学结构特点（）

A.具孕甾烷母核
B.A环为芳香环
C.3位和20位有酮
D.4位有双键
E.10和13位有甲基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）

A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

198、单项选择题  下列具有酸碱两性的药物是（）

A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素

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本题答案：B
本题解析：土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

199、单项选择题  下列对维生素C叙述正确的是（）

A.水溶液中有四个互变异构体，以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性，遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病，预防冠心病，重金属中毒，感冒等

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本题答案：E
本题解析：维生素C具有四个光学异构体，水溶液中有三个互变异构体，以烯醇式为主要形式，碘酸盐、碱性酒石酸铜可使其氧化为脱氢抗坏血酸，本品结构中的烯二醇显酸性，遇碱成盐，维生素C临床可用于治疗坏血病，预防冠心病、重金属中毒、感冒等，所以答案为E。

200、单项选择题  以下哪个与胰岛素的特点不符（）

A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸

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本题答案：B
本题解析：暂无解析