1、单项选择题  临床上使用的为α型和β型的混合物（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：A
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

2、单项选择题  肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中，一般活性较强的是（）

A.R-左旋体
B.S-右旋体
C.S-左旋体
D.内消旋体
E.外消旋体

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

3、单项选择题  以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）

A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度

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本题答案：C
本题解析：药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药效，还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数，改变药物的解离度，增加位阻效应，影响药物的溶解度。

4、单项选择题  以下不属于立体异构对药效的影响的是（）

A.构象异构
B.几何异构
C.同分异构
D.对映异构
E.官能团间的距离

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本题答案：C
本题解析：同分异构不属于立体异构对药效的影响。同分异构是指具有相同分子式，但化学结构不相同的化合物。同分异构体主要分为两大类：构造异构和立体异构构造异构是由于原子相互连接的次序不同而引起的。立体异构是药物的构象及构型的差异引起的。

5、单项选择题  苯巴比妥的化学名是（）

A.5.乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐

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本题答案：C
本题解析：苯巴比妥的化学名是5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮。

6、单项选择题  以下关于异环磷酰胺的说法错误的是（）

A.为前体药物
B.代谢途径与环磷酰胺基本相同
C.经代谢可产生耳毒性
D.主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性
E.可与美司钠一起使用

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本题答案：C
本题解析：异环磷酰胺为前体药物。在体内经活化代谢后才能发挥作用。异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性。可与美司钠一起使用以降低毒性。

7、单项选择题  加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：A
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

8、单项选择题  下列哪个药物不具有利尿作用（）

A.依他尼酸
B.氨苯蝶啶
C.非诺贝特
D.呋噻米
E.氯噻酮

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本题答案：C
本题解析：依他尼酸是苯氧乙酸类利尿药。氨苯蝶啶是保钾利尿药。非诺贝特为降血脂药。呋噻米和氯噻酮是磺酰胺类利尿药。所以答案为C。

9、单项选择题  芳基丙酸类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：A
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

10、单项选择题  化学名为N′-甲基-N-{2-［［［5-（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基］甲基］硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐的是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：A
本题解析：盐酸雷尼替丁的化学名为N′-甲基-N-{2-[[[5-（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。

11、单项选择题  下列描述与异烟肼相符的是（）

A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性

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本题答案：E
本题解析：异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

12、单项选择题  以下对哌替啶描述错误的是（）

A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

13、单项选择题  以下用作驱肠虫药的是（）

A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星

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本题答案：A
本题解析：驱肠虫药依据化学结构可以分为五类：哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜类和酚类。本题中阿苯达唑、左旋咪唑都属于其中的咪唑类。吡喹酮为抗血吸虫药，乙胺嘧啶属于2，4-二氨基嘧啶类抗疟药，磷酸氯喹为氨基喹啉类抗疟药，左氧氟沙星为喹诺酮类抗菌药物。所以答案为A。

14、单项选择题  以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）

A.C-6位引入烷基或卤素
B.在6，7位间引入双键
C.18位引入甲基
D.20位羰基还原成羟基
E.在17位引入乙酰氧基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

15、单项选择题  理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：A
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。

16、单项选择题  关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）

A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

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本题答案：C
本题解析：芳香氨基碱性弱，做有机盐，脂肪氨基碱性强，做无机盐，降低毒性；具羧基药物可经开环、成环修饰；具氨基药物可成酰胺；为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰，故答案为C。

17、单项选择题  以下说法不正确的是（）

A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同
B.合适的脂溶性可使药物具有最佳的活性
C.合适的解离度可使药物具有最佳的活性
D.药物的脂水分配系数是影响作用时间长短的因素
E.作用于中枢神经系统的药物一般具有较大的脂水分配系数

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本题答案：D
本题解析：脂水分配系数是评价药物亲水性和亲脂性大小的标准 。是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P=Corg/Cw。作用于中枢神经系统的药物在通过有磷脂组成的生物模式应具有较大的脂溶性。药物的脂水分配系数与药物的作用时间长短无直接联系。

18、单项选择题  下列哪些药物不属于前体药（）

A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.吉西他滨
D.卡莫氟
E.甲磺酸伊马替尼

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本题答案：E
本题解析：塞替哌为替哌的前体药。环磷酰胺为磷酰氮芥的前体药。卡莫氟又为氟尿嘧啶的前体药。吉西他滨在体内转化成吉西他滨二磷酸盐和吉西他滨三磷酸盐而发挥作用。所以答案为E。

19、单项选择题  化学名为（2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基）乙酸（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：A
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。

20、单项选择题  又名胆骨化醇（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：A
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

21、单项选择题  维生素D被认为是甾醇衍生物的原因是（）

A.光照后可转化为甾醇
B.具有环戊烷氢化菲的结构
C.由甾醇B环开环衍生而得
D.具有甾醇的基本性质
E.其体内代谢物是甾醇

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本题答案：C
本题解析：人体内可由胆甾醇转变成7-脱氢胆甾醇，储存在皮肤，在日光或紫外线照射下，后者B环断裂转变为维生素D，故称7-脱氢胆甾醇为D原。所以答案为C。

22、单项选择题  下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是（）

A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸；第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等；第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物。

23、单项选择题  诺氟沙星结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

24、单项选择题  富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（）

A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类

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本题答案：E
本题解析：富马酸酮替芬属于三环类抗组胺药。

25、单项选择题  吸入性全身麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

26、单项选择题  哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）

A.需要一个带正电荷的基团
B.常带有一个负电子中心
C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
D.带正电荷为季铵活性最高
E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  以下哪些不是脂溶性维生素（）

A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C

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本题答案：E
本题解析：脂溶性维生素据其溶解能力可分为维生素A类、维生素D类（维生素D2、D3、阿法骨化醇）、E类（维生素E）及K类（维生素K、K、K），维生素C为水溶性维生素。所以答案为E。

28、单项选择题  盐酸美沙酮属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：B
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

29、单项选择题  下列哪种药物的水溶液显碱性，可治疗妊娠呕吐和脂溢性皮炎（）

A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  临床上可用于治疗急性白血病（）

A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮

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本题答案：B
本题解析：醋酸地塞米松主要用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病；醋酸氟轻松主要用于治疗各种皮肤病，为防止感染该药与抗生素一起使用；黄体酮主要用于黄体机能不足引起的先兆流产和习惯性流产。

31、单项选择题  由强心甾和3个糖组成（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：C
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

32、单项选择题  异烟肼结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：B
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

33、单项选择题  下列哪项与尼群地平不符（）

A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

34、单项选择题  含酚羟基易氧化的抗高血压药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

35、单项选择题  可用于烧伤、烫伤创面的是（）

A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶

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本题答案：E
本题解析：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶；属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦；极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星；临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

36、单项选择题  下列哪项与溴新斯的明不符（）

A.为胆碱受体激动剂
B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C.易溶于水
D.胃肠道难吸收
E.主要用于重症肌无力

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

37、单项选择题  盐酸阿米替林的特点中不包括下列哪项（）

A.难溶于水
B.金属离子可降解其水溶液
C.制剂的安瓿质量对稳定型有影响
D.对抑郁症可有明显改善作用
E.N-单脱甲基仍有活性

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

38、单项选择题  下列哪个药物的左旋体镇痛活性大于右旋体（）

A.芬太尼
B.可待因
C.吗啡
D.布托啡诺
E.美沙酮

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本题答案：E
本题解析：美沙酮分子中含有一个手碳原子，具有旋光性。其左旋体镇痛活性为右旋体镇痛活性的50倍。

39、单项选择题  抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好（）

A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙

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本题答案：C
本题解析：长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好；多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好；吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。氟铁龙在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用。

40、单项选择题  下列哪项与氯贝丁酯不符（）

A.易氧化变色
B.用于治疗高脂血症
C.有异羟肟酸铁反应
D.分子中有手性碳
E.具有特异臭味做成胶丸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

41、单项选择题  具有噻唑结构的抗溃疡药是（）

A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

42、单项选择题  下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符（）

A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收

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本题答案：D
本题解析：左炔诺孕酮为白色或类白色结晶性粉末，其结构为在炔诺酮的18位上多一个甲基的左旋衍生物，作用及用途与炔诺酮-样，口服完全吸收，左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍，抗雌激素活性亦大于炔诺酮的10倍。

43、单项选择题  治疗膀胱癌的首选药物是（）

A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤

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本题答案：D
本题解析：卡莫司汀结构中含有β-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤的首选。

44、单项选择题  哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）

A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

45、单项选择题  属于前体药物的是（）

A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯

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本题答案：A
本题解析：他汀类属于HMG-GoA还原酶抑制剂，最早上市应用的是洛伐他汀，后发现进入体内开环而起作用，所以本身是一个前体药物；地尔硫是钙通道阻滞剂，本身很稳定；硝酸异山梨酯属于NO供体药物，治疗心绞痛，和硝酸甘油一样容易发生爆炸。

46、单项选择题  下列不属于抗代谢药的是（）

A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.甲氨蝶呤
D.吉西他滨
E.表柔比星

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本题答案：E
本题解析：临床上使用的抗代谢药物分为嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药和叶酸类抗代谢药。嘧啶类抗代谢药分为两类，其中尿嘧啶类抗代谢药的代表药为氟脲嘧啶，而胞嘧啶类抗代谢药的代表药是阿糖胞苷；叶酸类抗代谢药的代表药师甲氨蝶呤；吉西他滨是近年新研制出的抗代谢药物，是结构上与阿糖胞苷类似的水溶性脱氧胞苷新衍生物；表柔比星是属于抗生素类抗肿瘤药。所以答案为E。

47、单项选择题  可待因的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：B
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

48、单项选择题  甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，用于治疗子宫内膜异位症（）

A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑

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本题答案：E
本题解析：达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，临床主要用于治疗子宫内膜异位症等；非那雄胺为Sa-还原酶抑制剂，通过抑制5α-还原酶，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮，增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗；醋酸泼尼松龙是在醋酸氢化可的松结构中引入△，抗炎活性增强。

49、单项选择题  从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）

A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质

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本题答案：E
本题解析：从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物

50、单项选择题  下列哪项与地西泮不符（）

A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

51、单项选择题  下列哪种维生素是脂溶性维生素（）

A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

52、单项选择题  主要用于肾上腺皮质功能减退症（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

53、单项选择题  以下哪些说法与前药的概念不符（）

A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药

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本题答案：E
本题解析：前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径被转为活性的药物，前药修饰是药物潜伏化的一种方法，前药设计可以改变药物的物理化学性质。所以答案为E。

54、单项选择题  下列说法与维生素E相符的有（）

A.母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链
B.结构中具有两个手性碳原子
C.又名δ-生育酚
D.为黄色透明液体，溶于水、乙醇及氯仿
E.稳定性好，不具有的还原性

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本题答案：A
本题解析：维生素E又名α-生育酚，母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链，结构中具有三个手性碳原子，本品为黄色透明液体，不溶于水，溶于乙醇，氯仿，本品稳定性差，具有较强的还原性，对光、空气易氧化变质。

55、单项选择题  萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：E
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

56、单项选择题  维生素E（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：E
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

57、单项选择题  符合烷化剂性质的是（）

A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

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本题答案：C
本题解析：烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

58、单项选择题  含甲萘醌结构，具有凝血作用（）

A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

59、单项选择题  下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）

A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢噻肟钠
E.多西环素

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

60、单项选择题  下列哪项与布洛芬不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

61、单项选择题  马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故可与苦味酸生成哪种颜色的沉淀（）

A.红
B.黄
C.绿
D.白
E.蓝

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故有叔氨基特征反应，可与苦味酸生成黄色的沉淀。

62、单项选择题  能使药物亲脂性显著增加的基团是（）

A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中烃基的极性最小，药物结构中引入非极性基团时，可使药物亲脂性明显增加。

63、单项选择题  吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）

A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

64、单项选择题  巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）

A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

65、单项选择题  下列哪项与阿司匹林的特点不符（）

A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

66、单项选择题  细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）

A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶

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本题答案：D
本题解析：细菌对青霉素产生耐药性，因其产生β-内酰胺酶水解β-内酰胺环，使β-内酰胺环开环，生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。

67、单项选择题  化学名为1，2，3．丙三醇三硝酸酯的是（）

A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油

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本题答案：E
本题解析：硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯，所以答案为E。

68、单项选择题  在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（）

A.静电引力
B.氢键
C.范德华力
D.疏水性结合
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。所以答案为E。

69、单项选择题  普萘洛尔的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：D
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

70、单项选择题  在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

71、单项选择题  泮库溴铵的临床用途是（）

A.去极化型肌肉松弛药
B.非去极化型肌肉松弛药
C.抗溃疡药
D.抗病毒药
E.抗真菌药

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本题答案：B
本题解析：泮库溴铵为非去极化型肌肉松弛药。现阶段已经替代筒箭毒碱作为大手术的首选肌松药。

72、单项选择题  α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（）

A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
D.增加胰岛素敏感性
E.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度

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本题答案：C
本题解析：α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度。所以答案为C。

73、单项选择题  第一个在临床上使用的长效抗风湿药（）

A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：C
本题解析：吡罗昔康中含有烯醇型结构，半衰期较长，是第一个在临床上使用的长效抗风湿药；布洛芬是第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药。

74、单项选择题  硫巴比妥所属巴比妥药物类型是（）

A.超长效类（>8小时）
B.长效类（6～8小时）
C.中效类（4～6小时）
D.短效类（2～3小时）
E.超短效类（1／4小时）

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本题答案：E
本题解析：由于硫原子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

75、单项选择题  以下哪项与苯妥英钠不符（）

A.具酰亚胺结构
B.易溶于水，水溶液呈碱性
C.其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊
D.与哌啶-硫酸铜试液反应显红色
E.治疗癫痫全身性和部分性发作

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

76、单项选择题  生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性（）

A.诱导效应
B.立体效应
C.共轭效应
D.氮原子的杂化方式
E.酚羟基的数量多少

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本题答案：E
本题解析：影响生物碱的因素有：氮原子的杂化方式、电子效应（包括诱导效应、共轭效应）、立体效应等。酚羟基为吸电子基，但必须离氮原子较近时，才表现出吸电子作用。

77、单项选择题  下列叙述中与阿昔洛韦不符的是（）

A.治疗艾滋病的首选药
B.是开环鸟苷类似物
C.广谱抗病毒药
D.可用于治疗乙型肝炎
E.用于治疗疱疹性角膜炎

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

78、单项选择题  阿托品临床作用是（）

A.治疗各种感染中毒性休克
B.治疗感冒引起的头痛、发热
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗高血压
E.治疗心动过速

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本题答案：A
本题解析：阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

79、单项选择题  以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环，可使活性增加

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本题答案：D
本题解析：以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

80、单项选择题  作用机理是竞争雌激素受体（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
来源:91考试网 91exam.org D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

81、单项选择题  第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是（）

A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.克拉维酸
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜

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本题答案：C
本题解析：克拉维酸是第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂。

82、单项选择题  7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：E
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

83、单项选择题  临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是（）

A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺

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本题答案：B
本题解析：毒扁豆碱用于治疗青光眼及抗胆碱药阿托品及三环类抗抑郁药中毒解救。氢溴酸加兰他敏临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力。溴新斯的明用于治疗重症肌无力及手术后腹气胀，尿潴留。硫酸阿托品可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔，还可用于胃肠道及肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等等。重酒石酸间羟胺用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压，以及多种原因所致低血压。

84、单项选择题  熔点为278℃～282℃，比旋度为～120°～140°（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：B
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

85、单项选择题  下列哪种药无明显抗炎作用（）

A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康

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本题答案：C
本题解析：贝诺酯进入机体分解成阿司匹林和对乙酰氨基酚，阿司匹林有抗炎作用。保泰松属吡唑酮类非甾体抗炎药。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药。美洛昔康是吡罗昔康的衍生物，有抗炎镇痛作用。对乙酰氨基酚属苯胺类解热镇痛药，无明显抗炎作用。

86、单项选择题  抗过敏药不包括下列哪类（）

A.过敏介质释放抑制剂
B.白三烯拮抗剂
C.缓激肽拮抗剂
D.H1受体拮抗剂
E.H2受体拮抗剂

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

87、单项选择题  不符合对乙氨基酚的描述是（）

A.在潮湿条件下易水解
B.水解产物可发生重氮化偶合反应
C.易溶于氢氧化钠
D.可以抑制血小板凝聚防血栓
E.加FeCl产生蓝紫色

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

88、单项选择题  哪个与盐酸地尔硫不符（）

A.为白色结晶性粉末
B.2S-顺式异构体活性最强
C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
D.易溶于水
E.分子中有1个手性碳

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

89、单项选择题  下列哪个与阿托品不相符（）

A.可发生Vitali反应
B.其水溶液呈酸性
C.其水溶液呈碱性
D.能与生物碱试剂发生沉淀反应
E.可用于有机磷中毒解救

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

90、单项选择题  氯丙嗪的结构式（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

91、单项选择题  19位失碳雄激素类，作为蛋白同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

92、单项选择题  对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）

A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

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本题答案：E
本题解析：盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

93、单项选择题  下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）

A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）

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本题答案：E
本题解析：通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起作用。海索比妥，pKa8.4（未解离率90%），有90%的药物以原形存在，故吸收最快，起效也最快。

94、单项选择题  下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用（）

A.吗啡
B.芬太尼
C.纳洛酮
D.可待因
E.美沙酮

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E选项中的药物均为阿片受体激动药。纳洛酮是吗啡的17位叔胺氮原子引入不同取代基（烯炳基）而得到的阿片受体竞争性拮抗剂。

95、单项选择题  泮库溴铵临床上用作（）

A.镇痛药
B.非甾体抗炎药
C.非去极化型肌肉松弛药
D.抗菌药
E.去极化型肌肉松弛药

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

96、单项选择题  水溶液碱性条件下易发生噻唑环开环（）

A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

97、单项选择题  对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：B
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

98、单项选择题  布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

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本题答案：C
本题解析：布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

99、单项选择题  抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）

A.随机筛选
B.药物合成中间体
C.组合化学
D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程

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本题答案：B
本题解析：将胺硫脲的氮原子从苯核外移到苯核上，得到了异烟醛缩氨硫脲，出乎意料的是其中间体异烟肼对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用，并且成为对细胞内外的结核杆菌均显效的抗菌药物，这使异烟肼成为抗结核药的首选药物之-。所以答案为B。

100、单项选择题  下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是（）

A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好

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本题答案：A
本题解析：本品含有酰胺键，在pH2～8时较稳定，过酸过碱均可发生水解反应，但不易溶于水。本品含有吲哚环，本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色。本品有较强的酸性(pKa4.5)，因此对胃肠道有较大的刺激性。本品主要在肝代谢，代谢物从尿、胆汁、粪便排泄。本品在水中几乎不溶，但可溶于氢氧化钠、碳酸钠溶液。

101、单项选择题  下列哪种药属于吡唑酮类非甾体抗炎药（）

A.阿司匹林
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.保泰松
E.双氯芬酸钠

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本题答案：D
本题解析：阿司匹林属于水杨酸类。吲哚美辛属于吲哚乙酸类。双氯芬酸钠属于苯乙酸类。布洛芬属于芳基丙酸类。保泰松属于吡唑酮类非甾体抗炎药。

102、单项选择题  某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）

A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2

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本题答案：D
本题解析：维生素C分子中存在连二烯醇结构而呈酸性，本品与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液可以作用；维生素K在水溶液中与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡，与铁盐不发生反应；维生素B不具酚羟基结构，不与铁盐作用；维生素B的C位酚羟基与铁盐作用呈红色，制备本品注射剂时，不能用含微量铁盐的沙芯过滤。

103、单项选择题  下列哪项不是氯丙嗪的代谢过程（）

A.苯环羟基化
B.侧链去甲基
C.侧链N氧化
D.5位硫的氧化
E.脱去Cl原子

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

104、单项选择题  以下不属于第四代喹诺酮类抗菌药的有（）

A.左氧氟沙星
B.莫西沙星
C.西诺沙星
D.加替沙星
E.吉诺沙星

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本题答案：C
本题解析：西诺沙星属于第二代喹诺酮类抗菌药。左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉诺沙星属于第四代喹诺酮类抗菌药。所以答案为C。

105、单项选择题  维生素A具有多烯醇的结构，下列哪种是其最稳定的结构（）

A.全反式
B.全顺式
C.2顺式
D.6顺式
E.4顺式

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

106、单项选择题  盐酸麻黄碱化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

107、单项选择题  下列关于肾上腺素性质叙述错误的是（）

A.分子中具有儿茶酚胺的结构
B.又名副肾素
C.左旋体的活性是右旋体的12倍
D.仅对α受体有激动作用
E.临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救

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本题答案：D
本题解析：肾上腺素，又名副肾素，分子中具有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。对α、β受体都有激动作用，使心肌收缩力加强，心律加快，心肌耗氧量加大。临床上用于过敏性休克，支气管哮喘及心搏骤停的抢救。

108、单项选择题  由强心甾和4个糖组成（）

A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平

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本题答案：A
本题解析：地高辛由强心甾和3个糖组成，适用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效；去乙酰毛花苷由强心甾和4个糖组成。主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。还可终止室上性心动过速，起效慢，已少用。

109、单项选择题  与马来酸依那普利不符的是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药

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本题答案：E
本题解析：马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸。分子结构中含有三个手性中心，均为S构型。是其前体药物依那普利那的乙酯化产物。可口服给药，在体内代谢依那普利那。通过减少血管紧张素Ⅱ的含量，舒张全身血管，而降低血 压。

110、单项选择题  下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是（）

A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出

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本题答案：C
本题解析：盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性，水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，在肝脏代谢较少，几乎全部以原药形式由尿排出。

111、单项选择题  下列药物属于二苯并氮杂环的抗癫痫药物是（）

A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.硝西泮
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：卡马西平是属于二苯并氮杂环的抗癫痫药物。

112、单项选择题  尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理（）

A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理

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本题答案：B
本题解析：将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子等排体F得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例子。

113、单项选择题  左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生（）

A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应

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本题答案：E
本题解析：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右旋体活性大27倍，左旋去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，可发生消旋化，而导致效价降低。

114、单项选择题  防治日本血吸虫病（）

A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮

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本题答案：E
本题解析：吡喹酮对日本血吸虫有杀灭作用；枸橼酸哌嗪是哌嗪类驱蛔虫药；二盐酸奎宁是抗疟药。

115、单项选择题  下列哪个性质与卡托普利不相符（）

A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基，有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

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本题答案：C
本题解析：卡托普利为白色或白色结晶粉末，带大蒜气味。溶于水或稀酸。化学结构中含有2个手性中心，并含有巯基，有较强的还原性。另因含有巯基，故易引起刺激性干咳。本身作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。所以答案为C。

116、单项选择题  山莨菪碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

117、单项选择题  临床应用的阿托品是莨菪碱的（）

A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用

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本题答案：C
本题解析：虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

118、单项选择题  非甾体抗炎药的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸还原酶
B.拮抗H受体
C.抑制内酰胺酶
D.抑制环氧合酶
E.抑制多巴胺受体

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本题答案：D
本题解析：目前临床上使用的非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有COX-1和COX-2两种形式。COX-2是一种诱导酶，与致炎PG合成有关。

119、单项选择题  枸橼酸他莫昔芬（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

120、单项选择题  以下关于药物化学名的说法正确的是（）

A.药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法
B.是以官能团进行命名的，再命名取代基
C.以化学结构主链进行命名，取代基标明侧链
D.先命名大基团，再命名小基团
E.先命名极性基团，再命名非极性基团

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本题答案：A
本题解析：药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法。其命名规则可参考国际纯化学和应用化学会公布的有机化合物命名原则，中国化学会公布的"有机化学物质系统命名原则(1980)"，美国化学文献进行命名。

121、单项选择题  口服降血糖药的化学结构不包括（）

A.磺酰脲类
B.双胍类
C.葡萄糖苷酶抑制剂
D.噻唑烷二酮类
E.口服胰岛素类

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本题答案：E
本题解析：口服降血糖药按其化学结构可分为磺酰脲类、双胍类、葡萄糖苷酶抑制剂及噻唑烷二酮类。其代表药物分别为格列本脲、二甲双胍、阿卡波糖、吡格列酮。所以答案为E。

122、单项选择题  又名抗坏血酸（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3

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本题答案：C
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

123、单项选择题  下列哪种药物对COX-2选择性强，可长期用于风湿性关节炎治疗（）

A.吡罗昔康
B.美洛昔康
C.萘普生
D.阿司匹林
E.布洛芬

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

124、单项选择题  以下药物属于静脉麻醉药的是（）

A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：麻醉药可以分为全身麻醉药和局部麻醉药，而全身麻醉药又可以分为静脉麻醉药和吸入麻醉药，B、D、E都是属于局部麻醉药；C属于全身麻醉药中的吸入麻醉药。

125、单项选择题  吗啡的药物代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化

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本题答案：B
本题解析：吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

126、单项选择题  以下哪项与氢氯噻嗪不符（）

A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

127、单项选择题  糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）

A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17

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本题答案：D
本题解析：糖皮质激素类药物在1、2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强。

128、单项选择题  由于具更强的碱性，可治疗性病如淋球菌感染（）

A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

129、单项选择题  下列哪项不是甾体化合物的结构特点（）

A.由A、B、C、D四个环稠合而成
B.具环戊烷并多氢菲母核
C.C位常有碳链或含氧基团
D.3位是羟基
E.母核是5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

130、单项选择题  以下对艾司唑仑的描述不正确的是（）

A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解

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本题答案：D
本题解析：艾司唑仑又名舒乐安定，分子中有4个环，8位有氯取代而不是7位，在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解；同样在碱性条件下，水解也会可逆性地闭环，不影响生物利用度。故答案为D。

131、单项选择题  影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成（）

A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚

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本题答案：C
本题解析：乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制；磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后，其分子插入DNA双螺旋链之间，形成稳定复合物，从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成；阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生，使肠虫不能生存繁殖。

132、单项选择题  临床上作为抗结核药使用的药物是（）

A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶

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本题答案：D
本题解析：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶；属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦；极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星；临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

133、单项选择题  其合成的前体为2-亚氨基噻唑（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：D
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

134、单项选择题  下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）

A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平

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本题答案：B
本题解析：硫酸奎尼丁在稀水溶液中能产生蓝色荧光。所以答案为B。

135、单项选择题  以下哪个不属于抗精神失常药的结构（）

A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类

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本题答案：A
本题解析：抗精神失常药按其结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类、二苯环庚烯类、噻吨类。所以答案为A。

136、单项选择题  化学结构中有苯并咪唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

137、单项选择题  药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性，使作用时间缩短
E.降低亲脂性，使作用时间延长

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本题答案：C
本题解析：在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要在水中溶解，要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时，这些膜由磷脂组成的，又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。

138、单项选择题  下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是（）

A.氯丙那林
B.间羟胺
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.麻黄碱

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本题答案：C
本题解析：儿茶酚胺结构是含有邻苯二酚的结构，拟肾上腺素药物则是根据其含有氨基的结构而命名。多巴胺在结构中具有邻苯二酚和氨基。

139、单项选择题  可用于治疗心律失常的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：A
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

140、单项选择题  下列不属于抗结核药的是（）

A.乙胺丁醇
B.对氨基水杨酸钠
C.左氧氟沙星
D.链霉素
E.吡嗪酰胺

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本题答案：C
本题解析：乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、链霉素、吡嗪酰胺、异烟肼、利福平等为临床常用抗结核药。所以答案为C。

141、单项选择题  治疗脚气病及多发性神经炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

142、单项选择题  不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E都在侧链碳上含有一个手性碳原子，只有多巴胺不含手性碳。

143、单项选择题  苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α受体激动作用增大
B.对α受体激动作用增大
C.对β受体激动作用减小
D.对β受体激动作用增大
E.对α和β受体激动作用均增大

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本题答案：D
本题解析：根据结构改造中的经验，一般来说，苯乙胺侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时，对β受体激动作用增大。

144、单项选择题  下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）

A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

145、单项选择题  化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐的药物是（）

A.盐酸利多卡因
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮

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本题答案：D
本题解析：盐酸普鲁卡因化学名为4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。

146、单项选择题  化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯胺的是（）

A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱

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本题答案：B
本题解析：溴新斯的明的化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺。

147、单项选择题  对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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本题答案：D
本题解析：酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

148、单项选择题  母核为苯并二氢吡喃（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：B
本题解析：维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺；维生素E母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链；维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环，其结构即为季铵盐，又是盐酸盐；维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应，为氧化还原酶的辅基，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。

149、单项选择题  硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是（）

A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性

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本题答案：D
本题解析：硝酸甘油释放内皮舒张因子直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，使全身血管扩张，外周阻力减少，静脉回心血量减少，心脏负荷减轻，心肌耗氧量减少，从而缓解心绞痛。

150、单项选择题  19-去甲孕甾烷类化合物（）

A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松

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本题答案：C
本题解析：丙酸睾酮由于具有△-3-酮不饱和酮结构存在，因此具有紫外吸收；炔诺酮为19-去甲孕甾烷类化合物；苯丙酸诺龙为雌甾烷类化合物。

151、单项选择题  以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是（）

A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大，但毒性小，有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色

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本题答案：A
本题解析：γ-羟基丁酸钠属于静脉麻醉药，毒性小，无镇痛肌松作用。与其他麻醉药或安定合用于诱导麻醉或麻醉维持。与三氯化铁试液反应显红色，与硝酸铈胺溶液反应显橙红色。

152、单项选择题  关于磷酸可待因作用叙述正确的是（）

A.本品为弱的μ受体激动剂
B.本品为强的μ受体激动剂
C.镇痛作用比吗啡强
D.临床上用于重度止痛
E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

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本题答案：A
本题解析：本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

153、单项选择题  头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）

A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

154、单项选择题  化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基）-5-（氨磺酰基）］4-氯苯甲酸（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：B
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐

155、单项选择题  具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）

A.盐酸地尔硫
B.尼群地平
C.盐酸普荼洛尔
D.硝酸异山梨醇酯
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：B
本题解析：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

156、单项选择题  羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：B
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

157、单项选择题  锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：B
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

158、单项选择题  能进入脑脊液的磺胺类药物是（）

A.磺胺嘧啶
B.磺胺醋酰
C.磺胺甲噁唑
D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺

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本题答案：A
本题解析：磺胺嘧啶在脑脊液中浓度较高，对预防和治疗流行性脑炎有突出作用，在临床上占有一席之地。所以答案为A。

159、单项选择题  青霉素是通过下列哪种方法制得（）

A.培养基培养
B.酶水解
C.发酵
D.蛋白质分解
E.天然直接获得

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本题答案：C
本题解析：青霉素通常是通过发酵的方法进行制备。

160、单项选择题  解热镇痛药的结构类型中，下列哪类药仅具有解热镇痛而无抗炎活性（）

A.芳基烷酸类
B.乙酰苯胺类
C.水杨酸类
D.吡唑酮类
E.1，2-苯并噻嗪类

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

161、单项选择题  磺胺类药物的作用靶点是（）

A.细菌的DNA
B.细菌的细胞壁
C.细菌的RNA
D.细菌的二氢叶酸合成酶
E.细菌的细胞壁

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本题答案：D
本题解析：磺胺类药物的作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶，使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸

162、单项选择题  卡托普利的特点不包括（）

A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

163、单项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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本题答案：C
本题解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

164、单项选择题  关于电子等排体的说法正确的是（）

A.包括经典的和非经典的电子等排体
B.CH2，NH2，O为三价电子等排体
C.经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
D.CH=，N=互为二价电子等排体
E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则

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本题答案：A
本题解析：生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排；CH，NH，O为经典电子等排二价电子等排体，-CH=，-N=为三价电子等排体；非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代；非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则，但是必须要产生相似的生物活性，所以答案为A。

165、单项选择题  第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）

A.利巴韦林
B.沙喹那韦
C.拉米夫定
D.齐多夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：B
本题解析：第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙喹那韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。

166、单项选择题  下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑

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本题答案：C
本题解析：米托恩醌、紫杉醇属于抗肿瘤天然药物。他莫昔芬、来曲唑属于抗雌激素类药可作为治疗绝经后晚期乳腺癌的药物。白消安属于甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂。

167、单项选择题  与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀（）

A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮

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本题答案：A
本题解析：地塞米松具有α-羟基酮结构与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀；黄体酮C-20位上有甲基酮结构可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物；炔雌醇存在-C=C-结构，它的乙醇溶液与硝酸银试液产生白色沉淀；雌二醇主要结构官能团为羟基，甲睾酮主要为酮式结构这两个药物都不具备题干所给的特征反应。

168、单项选择题  维生素B6的化学名为（）

A.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：维生素B的化学命名为5-羟基石-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐。

169、单项选择题  属于孕甾烷结构的甾体激素是（）

A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素

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本题答案：D
本题解析：甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。

170、单项选择题  黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）

A.本身具有毒性
B.内酯开环
C.杂环氧化
D.氧脱烃反应
E.代谢后生产环氧化物

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本题答案：E
本题解析：黄曲霉素B经代谢后生成环氧化合物，进一步可与DNA作用生成共价键化合物而产生致癌作用。

171、单项选择题  对癫痫大发作最有效的药物是（）

A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。

172、单项选择题  应用广泛的口服避孕药（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

173、单项选择题  苯巴比妥的结构式（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

174、单项选择题  是磺胺药物的增效剂（）

A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

175、单项选择题  下列哪种药物主要兴奋α-受体，临床上主要用于升压抗休克（）

A.盐酸麻黄碱
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

176、单项选择题  维生素B1具有下列哪些结构（）

A.异咯嗪环
B.噻唑环
C.苯环
D.环己环
E.咪唑环

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

177、单项选择题  血管紧张素转化酶抑制剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：D
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

178、单项选择题  具旋光性，右旋体活性强，临床用消旋体的静脉麻醉药是（）

A.盐酸氯胺酮
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.氟烷

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

179、单项选择题  甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁，可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好（）

A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理

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本题答案：B
本题解析：应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在5位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点。

180、单项选择题  乙胺嘧啶的化学名为（）

A.6.乙基-5-（4-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
B.6.乙基-5-（3-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
C.6.乙基-5-（4-甲基苯基）-2，4-嘧啶二胺
D.6.乙基-5-（2.氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
E.6.乙基-5-（4-乙基苯基）-2，4-嘧啶二胺

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本题答案：A
本题解析：乙胺嘧啶的正确命名为6．乙基-5-（4-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺，本题考察乙胺嘧啶的化学命名。

181、单项选择题  在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：D
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双 www.91exAm.org键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。

182、单项选择题  

下列化学结构的药物名称是（）

A.戊巴比妥
B.异戊巴比妥
C.司可巴比妥
D.硫喷妥钠
E.苯巴比妥

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本题答案：B
本题解析：此结构为异戊巴比妥。

183、单项选择题  下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物（）

A.与葡萄糖醛酸结合物
B.与硫酸结合物
C.与乙酰半胱氨酸结合物
D.N-乙酰亚胺醌
E.N-乙酰基对乙氨基酚

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

184、单项选择题  下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）

A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释放出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

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本题答案：E
本题解析：有机磷毒剂是不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。所以答案为E。

185、单项选择题  上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：B
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

186、单项选择题  下列哪种药物与2，6-二氯对苯醌反应，先生成蓝色化合物（）

A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

187、单项选择题  下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是（）

A.该类药物属于结构非特异性药物
B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构
C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物
D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂
E.巴比妥类药物有弱酸性

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本题答案：B
本题解析：B项中，巴比妥类镇静催眠药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。所以答案为B。

188、单项选择题  COX-2选择性抑制剂药物是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：E
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

189、单项选择题  下列哪项与吲哚美辛的性质不符（）

A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

190、单项选择题  四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）

A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2～6
E.氯仿

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本题答案：C
本题解析：四环素在溶液中的稳定性受pH值的影响，在碱性条件下6位C的羟基形成负离子，向11位C发生亲核进攻，致环破裂，生成内酯异构体。

191、单项选择题  下列说法错误的是（）

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

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本题答案：D
本题解析：卡比多巴常与左旋多巴合用，制成复方制剂，单用无效，所以答案为D。

192、单项选择题  氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质（）

A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂，稳定性好
E.作用时间短，用于小手术

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

193、单项选择题  第一个长效的抗风湿病药物是（）

A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.阿司匹林
D.美洛昔康
E.萘普生

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

194、单项选择题  以下哪种药物不具有酸碱两性（）

A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

195、单项选择题  吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化（）

A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中

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本题答案：A
本题解析：吗啡水溶液在酸性条件下稳定，在碱性或中性条件下易被氧化，在重金属离子、日照、空气中等条件下也会被氧化。故配置吗啡注射液时，应调整pH3～5，还可充入氮气，加焦亚硫酸钠和亚硫酸氢纳等抗氧化剂，使其保持稳定。所以答案为A。

196、单项选择题  环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）

A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是（）

A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色

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本题答案：A
本题解析：马来酸氯苯那敏中含有叔胺基，故具有叔胺的特征反应：与苦味酸生成黄色沉淀，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红色，为临床上常用的抗过敏药。

198、单项选择题  下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是（）

A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高，但不能口服
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：美法仑化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分。在碱性水溶液中可水解，遇茚三酮可发生显色反应，故具有氨基酸两性的性质。化学结构中含有1个手性碳原子。对精原细胞瘤的疗效较为显著，对多发性骨髓瘤、恶性肿瘤也有效。选择性高，可口服或动脉灌注给药。

199、单项选择题  下列说法正确的是（）

A.区域性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品
B.区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
C.区域性批发企业不能从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
D.麻醉药品和第一类精神药品可以零售
E.全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，医疗机构可以自行提货

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本题答案：B
本题解析：全国性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品；区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品；麻醉药品和第一类精神药品不得零售；全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品，应当将药品送至医疗机构。医疗机构不得自行提货。

200、单项选择题  西替利嗪分子中含有以下哪个基团，不易通过血脑屏障（）

A.羟基
B.羰基
C.羧基
D.酯键
E.碳酸氢根离子

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本题答案：C
本题解析：因为西替利嗪分子中含有羧基，故易发生离子化反应，不易通过血脑屏障。离子化不完全的西替利嗪量极少，基本上没有镇静作用。