1、单项选择题  关于氨苄西林的叙述正确的是（）

A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等

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本题答案：C
本题解析：氨苄西林的水溶液不稳定，一方面发生青霉素的各种分解反应；另一方面室温放置生成无抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性质，主要用于治疗肠球菌、痢疾杆菌等引起的感染。

2、单项选择题  既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用还可以抑制血小板凝聚防血栓（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

3、单项选择题  含甲萘醌结构，具有凝血作用（）

A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

4、单项选择题  以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）

A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
E.5位仅一个取代基

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本题答案：E
本题解析：影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结构中5位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基碳原子数在4～8之间。所以答案为E。

5、单项选择题  对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）

A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

6、单项选择题  下列哪个不是孕激素的化学结构特点（）

A.具孕甾烷母核
B.A环为芳香环
C.3位和20位有酮
D.4位有双键
E.10和13位有甲基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

7、单项选择题  具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

8、单项选择题  下列选项中，抗铜绿假单胞菌作用最强的是（）

A.青霉素G
B.阿米卡星
C.阿莫西林
D.红霉素
E.甲硝唑

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本题答案：B
本题解析：A主要对革兰阳性球菌效果较好。B抗铜绿假单胞菌作用最强。C广谱，对革兰阳性、部分革兰阴性有效。D对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体有效。E对厌氧菌、滴虫有效。

9、单项选择题  下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是（）

A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.艾司唑仑
E.奋乃静

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本题答案：D
本题解析：艾司唑仑的化学结构中含有三氮唑结构。

10、单项选择题  下列哪个非甾体抗炎药是为了克服阿司匹林的胃肠道刺激性而改进得到的（）

A.吲哚美辛
B.贝诺酯
C.双氯芬酸钠
D.布洛芬
E.萘普生

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本题答案：B
本题解析：为克服阿司匹林的胃肠道刺激，将阿司匹林活性功能基羧基和邻位酚羟基进行结构修饰制成盐、酯或酰胺，其中贝诺酯是较成功的药物。贝诺酯是利用前药原理，采用拼合方法，由阿司匹林与对乙酰氨基酚经过酯化反应而得到的酯，由于其结构中没有游离的羧基和酚羟基，对胃肠道无刺激性，口服吸收后，进入机体代谢分解阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用。

11、单项选择题  指出下列何种药物的作用与诺氟沙星类似（）

A.氟康唑
B.金刚烷胺
C.甲氧苄啶
D.左氧氟沙星
E.乙胺丁醇

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

12、单项选择题  下列哪种维生素是脂溶性维生素（）

A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

13、单项选择题  噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）

A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性

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本题答案：E
本题解析：噻吗洛尔临床上用于治疗青光眼。其极性强脂溶性差，难于透过角膜，将结构中的羟基丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高，制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

14、单项选择题  双氯芬酸钠是（）

A.抗痛风药
B.苯胺类解热镇痛药
C.芳基丙酸类非甾体抗炎药
D.和布洛芬同属一类非甾体抗炎药
E.苯乙酸类非甾体抗炎药

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本题答案：E
本题解析：双氯芬酸钠是一种苯乙酸类非甾体抗炎药。布洛芬是一种芳基丙酸类非甾体抗炎药。

15、单项选择题  东莨菪碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

16、单项选择题  临床上使用的为α型和β型的混合物（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：A
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

17、单项选择题  苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药（）

A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.乙内酰脲类
D.二苯并氮杂卓类
E.噻吨类

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠属于乙内酰脲类抗癫痫药。

18、单项选择题  以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类（）

A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

19、单项选择题  对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（）

A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬的药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。所以答案为A。

20、单项选择题  西替利嗪属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：D
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

21、单项选择题  下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构（）

A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松

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本题答案：E
本题解析：本题主要考查上述药物的结构特点及共同结构部分，从其化学结构上来看本题答案为E。

22、单项选择题  萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：E
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

23、单项选择题  以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）

A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服

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本题答案：E
本题解析：内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。

24、单项选择题  在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是（）

A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

25、单项选择题  化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯胺的是（）

A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱

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本题答案：B
本题解析：溴新斯的明的化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺。

26、单项选择题  环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（）

A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥

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本题答案：D
本题解析：环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮芥。

27、单项选择题  抗孕激素，用于抗早孕（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：B
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

28、单项选择题  具有手性碳原子的麻醉药（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：B
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

29、单项选择题  头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同（）

A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是（）

A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性，有利吸收
E.降低雄激素作用

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本题答案：A
本题解析：睾丸素在17α-位增加一个甲基后，口服吸收较快，生物利用度好，不易在肝内被破坏，方便口服。

31、单项选择题  以下哪项与苯妥英钠不符（）

A.具酰亚胺结构
B.易溶于水，水溶液呈碱性
C.其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊
D.与哌啶-硫酸铜试液反应显红色
E.治疗癫痫全身性和部分性发作

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

32、单项选择题  下列哪种药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂（）

A.氢溴酸加兰他敏
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯解磷定
E.溴丙胺太林

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本题答案：A
本题解析：氢溴酸加兰他敏是乙酰胆碱酯酶抑制剂。硝酸毛果芸香碱是胆碱受体激动剂。硫酸阿托品是M胆碱受体阻断剂。氯解磷定是有机磷酸酯中毒解救药。溴丙胺太林为合成类M胆碱受体阻断剂。

33、单项选择题  吡拉西坦属于（）

A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药

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本题答案：A
本题解析：中枢兴奋药主要包括尼可刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇

34、单项选择题  以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应（）

A.磺胺甲噁唑
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.卡托普利
E.白消安

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本题答案：C
本题解析：第Ⅱ相的代谢反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子结合到药物分子或第Ⅰ相的药物代谢产物中，通常被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。苯海拉明的分子结构中不具有上述基团，故不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应。

35、单项选择题  适应于骨髓炎（）

A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

36、单项选择题  细菌对青霉素产生耐药性，因其产生（）

A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶

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本题答案：D
本题解析：细菌对青霉素产生耐药性，因其产生β-内酰胺酶水解β-内酰胺环，使β-内酰胺环开环，生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。

37、单项选择题  下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是（）

A.戊巴比妥，pKa8.0（未解离率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解离率50%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解离率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解离率90%）

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本题答案：E
本题解析：通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起作用。海索比妥，pKa8.4（未解离率90%），有90%的药物以原形存在，故吸收最快，起效也最快。

38、单项选择题  下列说法与毛果芸香碱相符的是（）

A.是一种生物碱
B.无色或白色结晶粉末
C.是胆碱受体激动剂
D.分子结构中有两个手性中心
E.以上都对

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本题答案：E
本题解析：毛果芸香碱是由芸香科植物毛果芸香中提取分离出来的一种生物碱。为无色或白色结晶粉末。属于胆碱受体激动剂。分子结构中含有两个手性中心。

39、单项选择题  紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效（）

A.乳腺癌、卵巢癌
B.白血病
C.淋巴瘤
D.脑瘤
E.黑色素瘤

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本题答案：A
本题解析：紫杉醇最先是从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取的，具有紫杉烯环的二萜类化合物，为广谱抗肿瘤药，是有丝分裂抑制剂。可使分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段复制受阻断而死亡。是治疗难治性乳腺癌和卵巢癌的有效药物。

40、单项选择题  脂肪羧酸类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：A
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

41、单项选择题  化学名为N′-甲基-N-{2-［［［5-（二甲氨基）甲基］-2-呋喃基］甲基］硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐的是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：A
本题解析：盐酸雷尼替丁的化学名为N′-甲基-N-{2-[[[5-（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代}乙基}-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。

42、单项选择题  上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：B
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

43、单项选择题  根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（）

A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N，N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响

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本题答案：B
本题解析：芳环药物氧化代谢的规律是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位；吸电 子取代基则削弱反应的进行程度，生成酚羟基的位置在取代基的间位。

44、单项选择题  下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）

A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子

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本题答案：D
本题解析：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

45、单项选择题  可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是（）

A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪

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本题答案：B
本题解析：西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。它是治疗溃疡病的首选药物，取代了传统的用抗酸药中和过量胃酸的治疗方法。所以答案为B。

46、单项选择题  阿司匹林不具有下列哪项不良反应（）

A.胃肠道出血
B.水杨酸反应
C.便秘
D.过敏反应
E.瑞夷综合征（急性肝脂肪变性-脑病综合征）

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本题答案：C
本题解析：阿司匹林中含有游离羧基，对胃黏膜有强刺激性，且发现它可抑制血小板聚集，加重出血倾向。过量使用阿司匹林，会出现头痛、呕吐、耳鸣等现象，总称为水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏休克。在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘等时，服用阿司匹林来退热，可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征）。目前未见有阿司匹林可引起便秘的报道。

47、单项选择题  对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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本题答案：B
本题解析：季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

48、单项选择题  下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是（）

A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸；第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等；第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物。

49、单项选择题  具有仲胺基的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

50、单项选择题  关于γ-羟基丁酸钠的水溶性，以下说法正确的是（）

A.极易溶于水
B.可溶于水
C.微溶于水
D.不溶于水
E.遇水分解

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本题答案：A
本题解析：γ-羟基丁酸钠含有一个羟基和一个羧基，羧基可与Na成盐，多数钠盐可溶于水，故本品易溶于水。

51、单项选择题  下列哪项不符合四环素类的特点（）

A.为酸碱两性药物
B.多西环素的血药浓度低
C.天然四环素类易产生耐药性
D.可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.6位除去羟基得到长效的四环素

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

52、单项选择题  化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

53、单项选择题  抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）

A.随机筛选
B.药物合成中间体
C.组合化学
D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程

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本题答案：B
本题解析：将胺硫脲的氮原子从苯核外移到苯核上，得到了异烟醛缩氨硫脲，出乎意料的是其中间体异烟肼对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用，并且成为对细胞内外的结核杆菌均显效的抗菌药物，这使异烟肼成为抗结核药的首选药物之-。所以答案为B。

54、单项选择题  从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）

A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质

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本题答案：E
本题解析：从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物

55、单项选择题  乙酰胆碱酯酶抑制剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：B
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

56、单项选择题  非甾体抗炎药的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸还原酶
B.拮抗H受体
C.抑制内酰胺酶
D.抑制环氧合酶
E.抑制多巴胺受体

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本题答案：D
本题解析：目前临床上使用的非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有COX-1和COX-2两种形式。COX-2是一种诱导酶，与致炎PG合成有关。

57、单项选择题  下列哪项不是雌激素的化学结构特征（）

A.A环为芳环
B.C3位有羟基
C.C19位无甲基
D.母体为雌甾烷
E.A环有3烯4酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

58、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）

A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

59、单项选择题  下列关于阿苯达唑说法正确的是（）

A.在人体内经肝脏代谢氧化成甲苯达唑
B.阿苯达唑治疗剂量使用安全，无致畸作用和胚胎毒性
C.阿苯达唑为窄谱驱虫药
D.阿苯达唑化学结构中的含硫杂环结构，使其具备较高的驱虫活性
E.阿苯达唑在水中不溶，在冰醋酸中溶解

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本题答案：E
本题解析：阿苯达唑为广谱高效驱虫药，口服吸收较差，在人体内经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜，为活性代谢物，阿苯达唑治疗剂量有致畸作用和胚胎毒，2岁以下小儿及孕妇禁用，故A项、B项、C项错误，阿苯达唑为苯并咪唑类药物不具有含硫杂环结构，其在水中不溶，在冰醋酸中溶解。

60、单项选择题  结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：E
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

61、单项选择题  双氯芬酸钠在临床上的作用是（）

A.作为镇静催眠药
B.作为抗炎镇痛药
C.作为抗精神病药物
D.抑酸药物
E.作为降酯药物

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本题答案：B
本题解析：双氯芬酸钠是一个苯乙酸类的非甾体抗炎药。主要适用于类风湿性关节炎和神经炎。

62、单项选择题  盐酸克仑特罗用于（）

A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时，低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压

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本题答案：A
本题解析：盐酸克仑特罗临床上用于防治支气管哮喘和喘息型支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。心律失常、高血压和甲亢患者慎用。

63、单项选择题  药物的代谢通常分为哪两相（）

A.I相生物转化和Ⅱ相结合反应
B.I相分解反应和Ⅱ相结合反应
C.I相生物转化和Ⅱ相生物利用
D.I相分解反应和Ⅱ相生物利用
E.I相分解反应和Ⅱ相分解反应

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本题答案：C
本题解析：药物的代谢通常分为两相，即第1相生物转化（也称药物的官能团化反应）和第Ⅱ相生物转化，也称结合反应，所以答案为C。

64、单项选择题  氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有（）

A.酯键
B.内酯键
C.酰胺键
D.双键
E.异丙基

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本题答案：A
本题解析：氯琥珀胆碱具有酯键结构，在固定结晶状态稳定，水溶液中发生水解，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。故用丙二醇作为注射剂溶液。

65、单项选择题  结构特异性（）

A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制

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本题答案：A
本题解析：主动转运中的载体对药物有高度的选择性，也就是对药物的结构有选择性。被动扩散又分为溶解扩散和限制扩散两种。

66、单项选择题  COX-2选择性抑制剂药物是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：E
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

67、单项选择题  是前列腺素的类似稳定物（）

A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

68、单项选择题  下列说法错误的是（）

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，又能引起帕金森综合征，所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质，纹状体中多巴胺，降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

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本题答案：D
本题解析：卡比多巴常与左旋多巴合用，制成复方制剂，单用无效，所以答案为D。

69、单项选择题  下列哪种药物是广谱的酶抑制剂（）

A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

70、单项选择题  化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基）-5-（氨磺酰基）］4-氯苯甲酸（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：B
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐

71、单项选择题  哪个不是吡拉西坦的特点（）

A.具五元杂环内酰胺结构
B.对重度痴呆无效
C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物
D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.其中枢兴奋作用弱副作用小

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

72、单项选择题  羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：B
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

73、单项选择题  用于防止疟疾复发和传播的抗疟药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：C
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

74、单项选择题  选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

75、单项选择题  与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素

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本题答案：B
本题解析：氯霉素类抗生素能与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用。

76、单项选择题  最准确的药物定量构效关系的描述是（）

A.拓扑学方法设计新药
B.Hansch方法
C.数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D.Free-Wilson数字加和模型
E.统计学方法在药物研究中的应用

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本题答案：C
本题解析：用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应间的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活性间的量变规律这是一种最精确的研究药物的化学结构与生物活性的关系的方法。

77、单项选择题  下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）

A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生

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本题答案：D
本题解析：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛，消炎活性。

78、单项选择题  下面哪个性质与奥美拉唑不符（）

A.为前药，体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

79、单项选择题  地西泮的药物代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化

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本题答案：D
本题解析：吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

80、单项选择题  以下哪个性质与阿昔洛韦无关（）

A.在冰醋酸中略溶
B.水中溶解度大
C.在稀氢氧化钠中溶解
D.是开环核苷
E.结构含鸟嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

81、单项选择题  关于对乙酰氨基酚描述错误的是（）

A.本品为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基，故可发生重氮化-耦合反应，可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药

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本题答案：A
本题解析：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，可用于治疗发热、疼痛等，但无抗感染、抗风湿的作用。对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚，而且因为水解产物结构中含有游离芳伯胺基，可发生重氮化-耦合反应，常用于鉴别，本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色。

82、单项选择题  以下哪个为雌二醇的化学命名（）

A.17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮
B.孕甾-4-烯-3，20-酮
C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D.17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂
E.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

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本题答案：C
本题解析：17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾4烯-20-炔-3酮为炔诺酮的化学命名；孕甾4-烯-3，20-酮为黄体酮的化学命名；17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-3-苯丙酸脂为苯丙酸诺龙的化学命名；17α-甲基-17β-羟基雄甾4-烯．3-酮为甲睾酮的化学命名；雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇为雌二醇的化学命名。

83、单项选择题  下列哪个不属于麻醉药品（）

A.可待因
B.哌替啶
C.吗啡
D.美沙酮
E.安定

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本题答案：E
本题解析：可待因、哌替啶、吗啡、美沙酮均属于麻醉药品，需按国家有关法令管理。安定也需按国家有关法令管理，但它不属于麻醉药品，而是二类精神药品。所以答案为E。

84、单项选择题  下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）

A.雌二醇
B.雌三醇
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
E.雌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

85、单项选择题  影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成（）

A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚

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本题答案：C
本题解析：乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制；磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后，其分子插入DN A双螺旋链之间，形成稳定复合物，从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成；阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生，使肠虫不能生存繁殖。

86、单项选择题  下列哪个药物属于手性药物（）

A.马来酸氯苯那敏
B.法莫替丁
C.盐酸苯海拉明
D.西咪替丁
E.雷尼替丁

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

87、单项选择题  下列关于奈韦拉平的描述正确的是（）

A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好，不易产生耐药性
E.活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者

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本题答案：B
本题解析：奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

88、单项选择题  化学名为11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

89、单项选择题  二苯并氮杂类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：E
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

90、单项选择题  盐酸哌替啶的化学名为（）

A.1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
B.1-乙基-3苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
C.1-乙基-3苯基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
D.1-乙基-3甲氧基基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
E.2-乙基-3甲氧基基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：盐酸哌替啶的化学名为1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐，又名度冷丁。

91、单项选择题  下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是（）

A.具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇
C.具有多烯结构，对紫外线不稳定，可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出

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本题答案：E
本题解析：维生素A醋酸酯为黄色结晶，不溶于水，易溶于乙醇，本品具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成脱水维生素A;本品对紫外线不稳定，可被氧化为环状物，长期储存可发生异构化，致使活性减低；维生素A醋酸酯体内被氧化为醛（具活性），进一步氧化为维生素A酸而排出，所以答案为E。

92、单项选择题  下面哪种药物的镇痛效力最强（）

A.吗啡
B.芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.喷他佐辛

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本题答案：B
本题解析：以吗啡为标准。美沙酮的镇痛效力为吗啡的2-3倍。哌替啶的镇痛效力为吗啡的1/10。喷他佐辛的镇痛效力为吗啡的1/3。而芬太尼的镇痛效力为吗啡的100倍。

93、单项选择题  活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：B
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

94、单项选择题  下列对呋噻米描述错误的是（）

A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速，须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解

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本题答案：A
本题解析：呋噻米具有酸性，与葡萄糖溶液、维生素C、肾上腺素等溶液混合，会析出沉淀。呋噻米钠盐可发生水解，温度升高加速其分解。分解产物为2-氨基4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸和呋喃甲酸。呋噻米大多以原形从尿排泄，体内代谢多发生在呋喃环上。呋噻米作用时间短而迅速，须慎用。主要不良反应有体液和电解质的失衡，高尿酸症和胃肠道反应、耳毒性。

95、单项选择题  抗痛风药是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：A
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

96、单项选择题  下列哪项与阿托品相符（）

A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心，为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

97、单项选择题  盐酸赛庚啶属于（）

A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药

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本题答案：B
本题解析：中枢兴奋药主要包括尼可刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。

98、单项选择题  第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：A
本题解析：吡罗昔康中含有烯醇型结构，半衰期较长，是第一个在临床上使用的长效抗风湿药；布洛芬是第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药。

99、单项选择题  能与硝酸银反应生成，生成黑色沉淀的是（）

A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星

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本题答案：D
本题解析：异烟肼的肼基具有很强的还原性，可被很多弱金属离子氧化，如可被AgNO氧化为异烟肼铵，同时生成氮气和黑色金属沉淀。

100、单项选择题  药物与受体结合的构象是（）

A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象

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本题答案：A
本题解析：药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子，有一定的三维空间结构，所以在药物和受体相互作用时，药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异，这种空间上的位置差异决定了旋光性的差异，导致了生物活性及代谢产物和代谢途径的不同，以及最后在药物效果的不同。故药物与受体结合的构象是药效构象。

101、单项选择题  治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

102、单项选择题  蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10～20倍，这是因为（）

A.蒿甲醚中不含有过氧键，其稳定性大大增强
B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体，其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基，其结构更加稳定
D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用

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本题答案：D
本题解析：蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要，其代谢产物为双氢青蒿素，所以A项、B项与E项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环，所以C项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素，其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。

103、单项选择题  锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：B
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

104、单项选择题  下列青霉素中，因其耐酸而可口服的是（）

A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N

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本题答案：D
本题解析：青霉素G为天然青霉素中活性最高者，而青霉素V则因其耐酸可口服，其他很少用于临床。

105、单项选择题  前列腺素及其衍生物未曾应用于（）

A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统

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本题答案：A
本题解析：前列腺素及其半合成衍生物中，前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用，其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈，而前列腺素E即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。

106、单项选择题  其合成的前体为2-亚氨基噻唑（）

A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮

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本题答案：D
本题解析：锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基，上述药物中只有甲硝唑具有硝基；枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪，与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后，可生成暗蓝色沉淀；蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物，但以β型为主；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。

107、单项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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本题答案：C
本题解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

108、单项选择题  嘧啶类驱虫药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：B
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

109、单项选择题  以下说法错误的是（）

A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强，晚上7点作用为最弱

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本题答案：E
本题解析：氨茶碱于早上7点服药、抗贫血药铁剂于晚上7点服药均可获得较好的效果；心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高，此时给药可减少剂量但同样可达到应有的作用；环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强，而凌晨1点最弱；氮芥则以晚上7点最强，早上7点为最弱。

110、单项选择题  巴比妥类药物为（）

A.丙二酰脲类衍生物
B.苯胺类衍生物
C.氨基酮类衍生物
D.噻嗪类衍生物
E.吡唑酮类衍生物

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本题答案：A
本题解析：巴比妥类药物存在互变异构现象，有环丙二酰脲的 内酰胺（酮式）和内酰亚胺（烯醇式）结构共存。

111、单项选择题  吗啡的药物代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化

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本题答案：B
本题解析：吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

112、单项选择题  布洛芬（）

A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用

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本题答案：C
本题解析：阿司匹林可引起瑞夷综合征。其表现为严重肝功能不良合并脑病，据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险，虽少见，但可致死，宜慎用。布洛芬的不良反应轻，有轻度消化不良、皮疹；胃肠出血虽不常见，但长期服用应注意。偶致视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍应立即停药。非那西丁可产生高铁血红蛋白血症，出现发绀及其他缺氧症状。保泰松能引起水钠潴留，原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿，使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意，应用保泰松时应忌盐。高血压、心功能不全者禁用。对乙酰氨基酚在体内的一小部分代谢物，即羟化物对肝脏具有毒性。过量服用时，引起急性中毒可致肝坏死。

113、单项选择题  在药物与受体的结合形式中，下列正确的是（）

A.静电引力
B.氢键
C.范德华力
D.疏水性结合
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式，键合的形式有范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。所以答案为E。

114、单项选择题  下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是（）

A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用

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本题答案：E
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，其结构中的叔氮原子可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑，药典规定必须控制其限量；盐酸左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效，本品具有免疫调节作用。所以答案为E。

115、单项选择题  上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：D
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

116、单项选择题  M胆碱受体激动剂（）

A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱

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本题答案：E
本题解析：氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂；硫酸阿托品为M胆碱受体拮抗剂；溴酸加兰他敏为乙酰胆碱酯酶抑制剂；硝酸毛果芸酸碱为M胆碱受体激动剂；碘解磷定为胆碱酯酶复活剂。

117、单项选择题  关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）

A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢

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本题答案：D
本题解析：盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

118、单项选择题  在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺维生素B1（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

119、单项选择题  下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光（）

A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平

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本题答案：B
本题解析：硫酸奎尼丁在稀水溶液中能产生蓝色荧光。所以答案为B。

120、单项选择题  以下哪个与雄激素结构不符（）

A.具雄甾烷母核
B.17位有β-羟基
C.3位有酮
D.4位有双键
E.3位和20位有酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

121、单项选择题  哪个与顺铂不符（）

A.微溶于水
B.在氯化钠中低聚物可转化为顺铂
C.抗代谢类抗肿瘤药
D.水溶液能逐渐转化为反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌和肺癌等

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

122、单项选择题  上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用（）

A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布

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本题答案：C
本题解析：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用；丙磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。

123、单项选择题  含一个手性碳仅左旋体有效（）

A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

124、单项选择题  下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺（）

A.水解产物有对氨基苯甲酸
B.I抗心律失常药，治疗心动过速
C.易氧化
D.极易水解故不能口服
E.可发生重氮化偶合反应

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

125、单项选择题  新药研究中使用的专业术语QSAR是（）

A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系

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本题答案：E
本题解析：QSAR是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应间的关系进行定量解析，从而找出结构与活性间的量变规律。

126、单项选择题  哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响（）

A.氯霉素
B.红霉素
C.四环素
D.酮康唑
E.环丙沙星

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本题答案：A
本题解析：红霉素、四环素、酮康唑、环丙沙星均为弱碱性，它们的吸收均可受碱性药物同服而减少。氯霉素为非离子型药物，不受酸碱影响。

127、单项选择题  下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确（）

A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

128、单项选择题  具有免疫调节作用的驱肠虫药（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

129、单项选择题  以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）

A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：D
本题解析：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右旋体活性大27倍，但由于其易于降解，故在注射液的配制和储存中，应防止温度过高，避免药品消旋化。

130、单项选择题  侧链上有异丙氨基的拟肾上腺素药物是（）

A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.间羟胺
D.麻黄碱
E.异丙肾上腺素

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本题答案：E
本题解析：异丙肾上腺素在侧链上含有有异丙氨基。

131、单项选择题  布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

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本题答案：C
本题解析：布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

132、单项选择题  乙内酰脲类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：B
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

133、单项选择题  药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）

A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究

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本题答案：E
本题解析：药物的生物活性与药物的化学结构有密切关系，是药物结构-药效关系研究的主要内容。

134、单项选择题  天然来源的结构为右旋体，3个手性碳均为R构型（）

A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

135、单项选择题  关于氯霉素的特点表述不正确的是（）

A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定

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本题答案：E
本题解析：氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D（-）苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定．但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

136、单项选择题  7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：E
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

137、单项选择题  以下哪项与盐酸丁卡因不符（）

A.具重氮化-偶合反应
B.毒性较大
C.局部麻醉药
D.不易氧化变色
E.酯键易水解

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

138、单项选择题  下列哪项与吲哚美辛的性质不符（）

A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

139、单项选择题  从吗啡的结构中可知吗啡具有（）

A.弱酸性
B.酸性
C.中性
D.酸碱两性
E.弱碱性

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本题答案：D
本题解析：本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，故显酸碱两性。

140、单项选择题  关于硫酸阿托品结构叙述正确的是（）

A.结构中有酯键
B.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品
C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品
D.莨菪醇即阿托品
E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

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本题答案：A
本题解析：莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。

141、单项选择题  化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：E
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。

142、单项选择题  磷酸可待因属于（）

A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药

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本题答案：C
本题解析：合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

143、单项选择题  哌替啶的化学名为（）

A.17-甲基-3-羟基-4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物
B.1-甲基4-苯基4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
C.17-甲基_3-甲氧基4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物
D.4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐
E.1-甲基-4-苯基-4-哌啶乙酸乙酯盐酸盐

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本题答案：B
本题解析：A选项是吗啡的化学名；C选项是可待因的化学名；D是美沙酮的化学名；E选项是对哌替啶正确化学名的一个干扰项；哌替啶的化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。

144、单项选择题  以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是（）

A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大，但毒性小，有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色

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本题答案：A
本题解析：γ-羟基丁酸钠属于静脉麻醉药，毒性小，无镇痛肌松作用。与其他麻醉药或安定合用于诱导麻醉或麻醉维持。与三氯化铁试液反应显红色，与硝酸铈胺溶液反应显橙红色。

145、单项选择题  依他尼酸不具有下列哪个性质（）

A.含不饱和酮在碱性溶液中易分解
B.含双键可使高锰酸钾褪色
C.水溶性较好
D.作用强而迅速
E.治疗急性肺水肿和肾水肿

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

146、单项选择题  抗病毒药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：A
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

147、单项选择题  甲氧苄啶（TMP）的作用机制是（）

A.抑制二氢叶酸合成酶
B.抑制二氢叶酸还原酶
C.参与DNA的合成
D.抑制β-内酰胺酶
E.抗代谢作用

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本题答案：B
本题解析：磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

148、单项选择题  环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）

A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

149、单项选择题  以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是（）

A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代可降低乙撑亚胺基的毒性。代表药物有塞替哌和替哌。由于塞替哌含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，不能口服。在胃肠道中吸收较差，需静脉给药。因塞替哌在肝脏中很快被P450酶系代谢生成替哌，而发挥作用。故塞替哌为替哌的前体药。

150、单项选择题  治疗鼠疫首选的是（）

A.林可霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.四环素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：A 用于对β-内酰胺类无效或过敏者。B为沙眼依原体所致婴儿肺炎首选。C对革兰阳性菌作用强。D为立克次体病和支原体肺炎感染首选。链霉素为治疗鼠疫首选。

151、单项选择题  化学名为2-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环［3，2，1］-3-辛酯硫酸盐-水合物的药物是（）

A.氢溴酸东莨菪碱
B.甲硫酸新斯的明
C.硫酸阿托品
D.氯贝胆碱
E.氢溴酸山莨菪碱

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本题答案：C
本题解析：硫酸阿托品的化学名为2-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐．水合物。

152、单项选择题  奥美拉唑的作用机制是（）

A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

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本题答案：C
本题解析：奥美拉唑属于质子泵抑制剂。

153、单项选择题  以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环，可使活性增加

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本题答案：D
本题解析：以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

154、单项选择题  加兰他敏（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

155、单项选择题  卡马西平（）

A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药
C.对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效，为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

156、单项选择题  马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故可与苦味酸生成哪种颜色的沉淀（）

A.红
B.黄
C.绿
D.白
E.蓝

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基，故有叔氨基特征反应，可与苦味酸生成黄色的沉淀。

157、单项选择题  运输中有爆炸危险的抗心绞痛药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

158、单项选择题  以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是（）

A.不含酚羟基
B.有两个手性碳
C.1S，2S-异构体活性最强
D.游离麻黄碱具强碱性
E.可预防哮喘发作和治疗鼻塞

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

159、单项选择题  第4代喹诺酮类抗菌药的最突出特点是（）

A.与其他抗菌药无交叉过敏
B.超广谱抗感染药
C.对革兰阳性菌活性强
D.对革兰阴性菌活性强
E.具良好的组织渗透性

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

160、单项选择题  能使药物亲脂性显著增加的基团是（）

A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中烃基的极性最小，药物结构中引入非极性基团时，可使药物亲脂性明显增加。

161、单项选择题  上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药（）

A.哌替啶
B.可待因
C.芬太尼
D.吗啡
E.喷他佐辛

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本题答案：C
本题解析：吗啡的分子结构，有3位酚羟基，6位烃基和17位的叔胺氮原子；哌替啶的分子结构，有哌啶环和酯键；芬太尼常以其枸橼酸盐给药。

162、单项选择题  以下哪个与米非司酮无关（）

A.17α位为丙炔基
B.C9，C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β位引入二甲氨基苯基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

163、单项选择题  下列哪个药物含α-羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀（）

A.睾酮
B.醋酸地塞米松
C.黄体酮
D.炔诺孕酮
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

164、单项选择题  下列哪个是单环β-内酰胺类，过敏反应极少（）

A.阿米卡星
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.链霉素
E.头孢哌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

165、单项选择题  吲哚美辛的化学名为（）

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠

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本题答案：B
本题解析：A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

166、单项选择题  药物第Ⅱ相生物结合过程中，下列哪个基团不能与药物分子结合（）

A.羟基
B.羧基
C.烷烃或芳烃
D.含氮杂环
E.氨基

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本题答案：C
本题解析：药物的结合反应分两步进行，第一步是内源性的小分子物质被活化，变成活性形式，然后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合，形成结合代谢物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。

167、单项选择题  不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E都在侧链碳上含有一个手性碳原子，只有多巴胺不含手性碳。

168、单项选择题  下列降血压药物中以酶为作用靶点的是（）

A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.可乐定
D.卡托普利
E.氯沙坦

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本题答案：D
本题解析：硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。

169、单项选择题  主要用于肾上腺皮质功能减退症（）

A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

170、单项选择题  极易与金属离子形成螯合物的药物是（）

A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶

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本题答案：B
本题解析：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶；属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦；极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星；临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

171、单项选择题  硫巴比妥所属巴比妥药物类型是（）

A.超长效类（>8小时）
B.长效类（6～8小时）
C.中效类（4～6小时）
D.短效类（2～3小时）
E.超短效类（1／4小时）

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本题答案：E
本题解析：由于硫原子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

172、单项选择题  普萘洛尔的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：D
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

173、单项选择题  以下哪项与氢氯噻嗪不符（）

A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

174、单项选择题  以下对卡马西平描述错误的是（）

A.具有1，4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药，对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物，使片剂硬化影响其被吸收

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

175、单项选择题  遇酸发生脱水反应，活性大大降低的是哪个（）

A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

176、单项选择题  治疗脚气病及多发性神经炎等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

177、单项选择题  对卡莫司汀表述不正确的是（）

A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

178、单项选择题  药物分子中引入酰胺基（）

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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本题答案：B
本题解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

179、单项选择题  依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来（）

A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏

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本题答案：C
本题解析：依巴斯汀是由特非那定分子和苯海拉明经结构改造后，将次甲基换成次甲氧基得到依巴斯汀。

180、单项选择题  下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符（）

A.为生物碱
B.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.可治疗原发性青光眼
D.可造成瞳孔缩小
E.为M胆碱受体激动剂

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

181、单项选择题  与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：B
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

182、单项选择题  静脉麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：C
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183、单项选择题  对癫痫大发作最有效的药物是（）

A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。

184、单项选择题  含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：C
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

185、单项选择题  金鸡纳反应主要是（）

A.恶心、呕吐、耳鸣、头痛
B.代谢缓慢，体内蓄积
C.主要引起血压升高
D.中枢抑制，导致昏迷
E.引起再生障碍性贫血

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本题答案：A
本题解析：金鸡纳反应的主要表现是恶心、呕吐、耳鸣等，同时金鸡纳碱能刺激胰腺释放胰岛素，引起低血糖。

186、单项选择题  醋酸地塞米松的化学命名为（）

A.11β，11α，21-三羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸脂
C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸脂
D.6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂
E.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸脂

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本题答案：D
本题解析：醋酸地塞米松的化学命名为6α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸脂。

187、单项选择题  化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高（）

A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇

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本题答案：E
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188、单项选择题  下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）

A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦

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本题答案：E
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189、单项选择题  符合盐酸阿糖胞苷性质的是（）

A.口服吸收好
B.不溶于水，可溶于氯仿
C.属于烷化剂类抗肿瘤药
D.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
E.为尿嘧啶类抗肿瘤药

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本题答案：D
本题解析：阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药，属于抗代谢物类型，为前体药物，在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用，并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。

190、单项选择题  抗真菌药是（）

A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑

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本题答案：E
本题解析：抗真菌药是酮康唑；喹诺酮类抗菌药是氧氟沙星；抗病毒药是沙喹那韦；磺胺增效剂是甲氧苄啶。

191、单项选择题  地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）

A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮

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本题答案：D
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192、单项选择题  枸橼酸他莫昔芬（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

193、单项选择题  下列氨基糖苷类药物由小单孢菌培养产生的是（）

A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.庆大霉素
E.核糖霉素

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本题答案：D
本题解析：庆大霉素由小单孢菌培养产生。卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素由链霉菌培养液产生。阿米卡星是由卡那霉素B半合成产生。

194、单项选择题  青霉素是通过下列哪种方法制得（）

A.培养基培养
B.酶水解
C.发酵
D.蛋白质分解
E.天然直接获得

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本题答案：C
本题解析：青霉素通常是通过发酵的方法进行制备。

195、单项选择题  孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

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本题答案：E
本题解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

196、单项选择题  吉非贝齐的药理作用是（）

A.治疗心绞痛
B.强心药
C.溶栓药
D.调血脂药
E.抗心律失常

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本题答案：D
本题解析：吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇。

197、单项选择题  体内代谢主要途径包括脱乙酰硫基是（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
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198、单项选择题  下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）

A.C17位引入卤素
B.C17位醚化
C.C3位引入乙基
D.C17位引入乙炔基
E.3位羟基酯化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

199、单项选择题  第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）

A.利巴韦林
B.沙喹那韦
C.拉米夫定
D.齐多夫定
E.阿昔洛韦

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本题答案：B
本题解析：第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是沙喹那 韦。沙喹那韦属于多肽类抗病毒药。齐多夫定、利巴韦林、拉米夫定属于非开环核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药。

200、单项选择题  氯丙嗪的结构式（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
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