1、单项选择题  临床只外用，用于治疗各种皮肤病（）

A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮

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本题答案：A
本题解析：醋酸地塞米松主要用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病；醋酸氟轻松主要用于治疗各种皮肤病，为防止感染该药与抗生素一起使用；黄体酮主要用于黄体机能不足引起的先兆流产和习惯性流产。

2、单项选择题  下列哪种维生素是脂溶性维生素（）

A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

3、单项选择题  以消旋体给药，但其药效成分为（S）-（+）-构型的药物是（）

A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布

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本题答案：B
本题解析：塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物；别嘌醇是一种抗痛风药；布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。

4、单项选择题  巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后，则产生以下哪种变化（）

A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：当C5位取代基为饱和直链烷烃或苯环，则因不易被氧化而难以在肾脏排除，作用时间较长；C5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢容易，易被排除，故镇静、催眠时间短。

5、单项选择题  产生钝化酶而耐药的是（）

A.青霉素
B.利福平
C.红霉素
D.罗红霉素
E.链霉素

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本题答案：E
本题解析：链霉素是通过产生钝化酶而耐药。

6、单项选择题  以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类（）

A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

7、单项选择题  下列药物中，哪一个是雄性激素生物合成抑制剂（）

A.苯丙酸诺龙
B.非那雄胺
C.己烯雌酚
D.黄体酮
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：苯丙酸诺龙为最早使用的蛋白同化激素类药物，己烯雌酚为非甾体雌激素，黄体酮为孕激素，米非司酮为孕激素拮抗剂，非那雄胺可选择性地抑制5α-还原酶，产生雄性激素拮抗作用。

8、单项选择题  环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）

A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

9、单项选择题  苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α-受体激动作用增大
B.对α-受体激动作用增大
C.对β-受体激动作用增大
D.对β-受体激动作用减小
E.对α-和β-受体激动作用均增大

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

10、单项选择题  药物化学结构修饰的目的不包括（）

A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

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本题答案：E
本题解析：药物化学结构修饰的作用有：改善药物的吸收性能；延长药物的作用时间；增加药物对特定部位作用的选择性；减低药物的毒副作用；提高药物的稳定性；改善药物的溶解性能；消除不适宜的制剂性质，所以答案为E。

11、单项选择题  下列有关抗孕激素说法不正确的是（）

A.抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
B.抗孕激素主要用于抗早孕
C.抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
D.米非司酮为第一个抗孕激素
E.以上都不对

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本题答案：E
本题解析：抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体，故也称孕激素拮抗剂，目前主要用于抗早孕，也有用于治疗乳腺癌的，米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。所以答案为E。

12、单项选择题  维生素C化学结构中含2个手性碳原子，有4个异构体，其活性最强的是（）

A.L（+）异构体
B.L（-）异构体
C.D（-）异构体
D.D（+）异构体
E.混旋体

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

13、单项选择题  根据芳环药物氧化代谢的规律，丙磺舒不能进行氧化代谢的原因（）

A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N，N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响

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本题答案：B
本题解析：芳环药物氧化代谢的规律是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位；吸电子取代基则削弱反应的进行程度，生成酚羟基的位置在取代基的间位。

14、单项选择题  以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是（）

A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大，但毒性小，有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色

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本题答案：A
本题解析：γ-羟基丁酸钠属于静脉麻醉药，毒性小，无镇痛肌松作用。与其他麻醉药或安定合用于诱导麻醉或麻醉维持。与三氯化铁试液反应显红色，与硝酸铈胺溶液反应显橙红色。

15、单项选择题  萘普生与下列哪个药同属于一类非甾体抗炎药（）

A.保泰松
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠

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本题答案：C
本题解析：保泰松属吡唑酮类。吲哚美辛属于吲哚乙酸类。美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类。双氯芬酸钠属于苯乙酸类。布洛芬和萘普生均属于芳基丙酸类。

16、单项选择题  可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是（）

A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪

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本题答案：B
本题解析：西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。它是治疗溃疡病的首选药物，取代了传统的用抗酸药中和过量胃酸的治疗方法。所以答案为B。

17、单项选择题  以下哪个性质与阿昔洛韦无关（）

A.在冰醋酸中略溶
B.水中溶解度大
C.在稀氢氧化钠中溶解
D.是开环核苷
E.结构含鸟嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

18、单项选择题  阿司匹林不具有下列哪项不良反应（）

A.胃肠道出血
B.水杨酸反应
C.便秘
D.过敏反应
E.瑞夷综合征（急性肝脂肪变性-脑病综合征）

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本题答案：C
本题解析：阿司匹林中含有游离羧基，对胃黏膜有强刺激性，且发现它可抑制血小板聚集，加重出血倾向。过量使用阿司匹林，会出现头痛、呕吐、耳鸣等现象，总称为水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏休克。在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘等时，服用阿司匹林来退热，可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征）。目前未见有阿司匹林可引起便秘的报道。

19、单项选择题  毛果芸香碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

20、单项选择题  关于氯霉素的特点表述不正确的是（）

A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1，3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R，2R-或D.（-）异构体有活性
E.水溶液在pH2～7性质稳定

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本题答案：E
本题解析：氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D（-）苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定．但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

21、单项选择题  吡唑酮类解热镇痛药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：D
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

22、单项选择题  蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10～20倍，这是因为（）

A.蒿甲醚中不含有过氧键，其稳定性大大增强
B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体，其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基，其结构更加稳定
D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用

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本题答案：D
本题解析：蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要，其代谢产物为双氢青蒿素，所以A项、B项与E项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环，所以C项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素，其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。

23、单项选择题  分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压（）

A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基)，苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗高血压、心绞痛及心律失常；酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基)．苯氧丙醇胺的结构，为选择β受体拮抗剂，用于治疗轻中型原发高血压，预防心绞痛等，并可以减少心肌梗死的危险，副作用较少；盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α受体拮抗剂，临床用于轻中度高血压或肾性高血压，也适用于顽固性心功能不全；索他洛尔分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常等等。

24、单项选择题  关于甲基多巴叙述正确的是（）

A.专一性α受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体，有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体，用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢，抗高血压

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本题答案：B
本题解析：甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜α受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。

25、单项选择题  下列哪种药无明显抗炎作用（）

A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康

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本题答案：C
本题解析：贝诺酯进入机体分解成阿司匹林和对乙酰氨基酚，阿司匹林有抗炎作用。保泰松属吡唑酮类非甾体抗炎药。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药。美洛昔康是吡罗昔康的衍生物，有抗炎镇痛作用。对乙酰氨基酚属苯胺类解热镇痛药，无明显抗炎作用。

26、单项选择题  对定量构效关系的述说不正确的是（）

A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数

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本题答案：D
本题解析：定量构效关系是一种新药设计的研究方法，它通过一定的数学模型，研究结构与活性间的量变规律，是计算机辅助药物设计的重要内容。定量构效关系在化合物的化学结构和生物活性之间建立了定量的函数关系，为达到这一目的通常需要两方面的参数：生物活性参数和理化性质参数。Hansch分析方法所处理的是分子的二维结构，通常称为2D-QSAR，所以答案为D。

27、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）

A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

28、单项选择题  又名α-生育酚（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3

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本题答案：D
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

29、单项选择题  P（脂水分配系数）（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  结构非特异性药物（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

31、单项选择题  治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等（）

A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

32、单项选择题  化学名为α-{3-［（2-（3，4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：C
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰 基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。

33、单项选择题  雌激素类药物，与孕激素配伍为口服避孕药（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：C
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

34、单项选择题  钙通道阻滞剂（）

A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定

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本题答案：C
本题解析：硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂；洛伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

35、单项选择题  化学结构中有咪唑并噻唑结构（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

36、单项选择题  结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是（） 91Exam.org

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：D
本题解析：结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是西咪替丁。

37、单项选择题  按照化学药物的来源及性质不同，可分为（）

A.中药
B.天然药物
C.化学合成药物
D.生物药物
E.以上都是

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本题答案：E
本题解析：药物化学所研究的药物是既具有药物功效又有确切化学组成的药物。根据药物的来源及性质不同，可分为中药、天然药物、化学合成药物以及生物药物。

38、单项选择题  可待因的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：B
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

39、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）

A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

40、单项选择题  氯丙嗪的结构式（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

41、单项选择题  以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）

A.是治疗实体癌的二线药物
B.属于抗肿瘤抗生素
C.体内易被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨失活
D.属于抗代谢类抗肿瘤药
E.以上都对

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本题答案：D
本题解析：氟尿嘧啶属于抗代谢类抗肿瘤药。为尿嘧啶类抗代谢药。本品抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎疗效显著，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。所以答案为D。

42、单项选择题  加酸、加水煮沸水解放冷后，再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是（）

A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒

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本题答案：A
本题解析：阿司匹林加酸、加水煮沸水解后，得游离水杨酸，与三氯化铁试液作用显紫堇色；对乙酰氨基酚结构中含酚羟基，与三氯化铁试液作用显蓝紫色；吡罗昔康结构中含羟基，三氯化铁试液作用显玫瑰红色。

43、单项选择题  口服降糖药不包括（）

A.胰岛素
B.磺酰脲类
C.双胍类
D.噻唑烷二酮
E.葡萄糖苷酶抑制剂

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

44、单项选择题  以下药物属于静脉麻醉药的是（）

A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：麻醉药可以分为全身麻醉药和局部麻醉药，而全身麻醉药又可以分为静脉麻醉药和吸入麻醉药，B、D、E都是属于局部麻醉药；C属于全身麻醉药中的吸入麻醉药。

45、单项选择题  盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，其依据为（）

A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化

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本题答案：D
本题解析：与NaNO试液反应后，再与碱性β-萘酚合成猩红染料，此为芳伯胺基的特征反应。盐酸普鲁卡含有芳伯胺基。

46、单项选择题  关于美沙酮，下列说法正确的是（）

A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末，不溶于水
C.作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远，安全性高
E.有旋光性，右旋体有效

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本题答案：C
本题解析：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2~3倍，适用于各种疼痛的治疗。

47、单项选择题  维生素C具有哪些理化性质（）

A.为黄色结晶
B.为两性化合物
C.久置颜色易变黄
D.易溶于水，溶于氯仿
E.不能发生酮式烯醇式互变异构

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本题答案：C
本题解析：维生素C为白色结晶性粉末，因存在连二烯醇结构而呈酸性，易被空气中的氧氧化，久置颜色易变黄，本品易溶于水，不溶于氯仿，其水溶液可发生酮式-烯醇式互变异构。所以答案为C。

48、单项选择题  在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应（）

A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3

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本题答案：D
本题解析：维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在，参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺；维生素E母核为苯并二氢吡喃，2位有一个16个碳的侧链；维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环，其结构即为季铵盐，又是盐酸盐；维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应，为氧化还原酶的辅基，参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。

49、单项选择题  作用机理是抗代谢（）

A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺

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本题答案：B
本题解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

50、单项选择题  水溶液碱性条件下易发生噻唑环开环（）

A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

51、单项选择题  盐酸麻黄碱化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

52、单项选择题  伤寒首选（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素

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本题答案：B
本题解析：氯霉素为伤寒、副伤寒首选药物。

53、单项选择题  遇光极不稳定，分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是（）

A.卡托普利
B.硝酸异山梨酯
C.单硝酸异山梨酯
D.盐酸美西律
E.硝苯地平

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本题答案：E
本题解析：硝苯地平遇光极不稳定，分子内发生光催化的歧化反应，生成硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，亚硝基苯吡啶衍生物对人极有危害，故在生产、存贮中均应注意避光。

54、单项选择题  可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到（）

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

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本题答案：C
本题解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

55、单项选择题  下列哪种药物的水溶液显碱性，可治疗妊娠呕吐和脂溢性皮炎（）

A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

56、单项选择题  以下哪些说法与前药的概念不符（）

A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药

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本题答案：E
本题解析：前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径被转为活性的药物，前药修饰是药物潜伏化的一种方法，前药设计可以改变药物的物理化学性质。所以答案为E。

57、单项选择题  维生素C（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

58、单项选择题  符合软药的描述有（）

A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程

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本题答案：A
本题解析：软药本身是一种具有治疗作用的药物，经体内作用后转变成无活性和无毒性的化合物，软药的设计可以提高治疗指数，可以使药代动力学问题得到简化，软药的概念与前药正好不同，前药是没有活性的化合物，在体内经生物或化学转化成活性的化合物。软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程，所以答案为A。

59、单项选择题  下列可用于治疗结核病的药物是（）

A.庆大霉素
B.链霉素
C.阿奇霉素
D.四环素
E.TMP

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本题答案：B
本题解析：庆大霉素、阿奇霉素、四环素、TMP都在不同程度上具有抗菌作用，但对结核杆菌无作用。链霉素主要用于与其他抗结核药治疗结核杆菌所致的各种结核病或其他分枝杆菌感染。

60、单项选择题  尼可刹米（）

A.取供试品0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，加硫酸铜试液1滴，生成绿色沉淀
B.取供试品适量，加水溶解后，加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg，加水1ml溶解后，加硝酸5滴，即显红色；渐变淡黄色
D.取供试品适量，加硫酸溶解后，在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品，加香草醛试液，生成黄色结晶，结晶的熔点为228～231℃

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本题答案：B
本题解析：本题考查药物特征鉴别反应。吩噻嗪类药物被不同氧化剂，如：硫酸、硝酸、过氧化氢氧化而显色。氯丙嗪可被硝酸氧化，显红色，渐变淡黄色。苯并二氮杂类药物溶于硫酸后，在365nm下显不同颜色荧光，地西泮显黄绿色。磺胺类药物结构：具有芳氨基和磺酰胺基。磺胺甲噁唑的磺酰胺基上的氢原子比较活泼，具有酸性，可以和金属离子(Cu，Ag，Co等)生成难溶性沉淀。磺胺甲噁唑与铜离子反应生成草绿色沉淀。尼可刹米中的吡啶环与溴化氰和芳伯胺作用，生成有色的戊烯二醛衍生物。

61、单项选择题  地西泮属于（）

A.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异显著
B.药物在母乳血浆和乳汁中浓度相接近
C.药物在乳汁中浓度高于母体血浆浓度
D.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异不显著
E.药物不在乳汁中分泌

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

62、单项选择题  巴比妥类药物属于（）

A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

63、单项选择题  地西泮的药物代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化

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本题答案：D
本题解析：吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

64、单项选择题  王某因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。由于从事高空作业，下列抗过敏药中那个最适合小王的需要（）

A.多西拉敏
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙嗪
D.氯雷他定
E.以上都不是

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本题答案：B
本题解析：马来酸氯苯那敏属丙胺类抗组胺药。在经典抗组胺药物中，丙胺类属于作用最强、镇静性最低的一类。所以答案为B。

65、单项选择题  下列哪一项不属于药物的功能（）

A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶

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本题答案：D
本题解析：药物是人类用来预防、治疗和诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。所以答案为D。

66、单项选择题  下列哪项与阿托品相符（）

A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心，为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

67、单项选择题  按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为（）

A.烷化剂
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物
E.以上都正确

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本题答案：E
本题解析：按抗肿瘤药的作用原理及来源分，抗肿瘤药可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物。所以答案为E。

68、单项选择题  可以口服的雌激素类药物是（）

A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮

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本题答案：A
本题解析：炔雌醇是一种口服有效的化合物，其口服活性是雌二醇的10～20倍。现在已经成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为A。

69、单项选择题  可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是（）

A.阿昔洛韦
B.阿糖胞苷
C.齐多夫定
D.利巴韦林
E.金刚烷胺

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本题答案：E
本题解析：抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。

70、单项选择题  喹诺酮类药物的主要理化特点是（）

A.在室温下不稳定
B.结构中1，2位为羧基和酮羰基
C.不易和钙、镁的离子螯合
D.6位含氮杂环
E.酸性条件下，水溶液光照可见解反应

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本题答案：E
本题解析：喹诺酮类药物在室温下稳定，结构中3，4位为羧基和酮羰基易和钙、镁的离子螯合，其7位含氮杂环酸性条件下，水溶液光照可见分解反应。

71、单项选择题  以下不属于立体异构对药效的影响的是（）

A.构象异构
B.几何异构
C.同分异构
D.对映异构
E.官能团间的距离

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本题答案：C
本题解析：同分异构不属于立体异构对药效的影响。同分异构是指具有相同分子式，但化学结构不相同的化合物。同分异构体主要分为两大类：构造异构和立体异构构造异构是由于原子相互连接的次序不同而引起的。立体异构是药物的构象及构型的差异引起的。

72、单项选择题  下列哪项与地西泮不符（）

A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1，2位并入了三唑环
E.1位有甲基

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

73、单项选择题  下列药物中属于孕激素的是（）

A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.地塞米松
D.达那唑
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物，炔诺酮为孕激素，地塞米松为糖皮质激素类药物，达那唑为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，米非司酮为抗孕激素。

74、单项选择题  以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

75、单项选择题  既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用还可以抑制血小板凝聚防血栓（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

76、单项选择题  青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是（）

A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

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本题答案：D
本题解析：青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

77、单项选择题  下列关于哌替啶说法错误的是（）

A.哌替啶是一个合成镇痛药
B.本品为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄
C.因结构中含酯键，水溶液短时间煮沸马上分解
D.本品能通过胎盘，并随乳汁分泌
E.镇痛作用约为吗啡的1/10

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本题答案：C
本题解析：哌替啶是一个合成镇痛药，为白色结晶粉末，易溶于水，易吸潮，遇光易变黄，应密闭保存。本品能通过胎盘，并随乳汁分泌，孕妇及哺乳妇女不宜使用。哌替啶镇痛作用约为吗啡的1/10。虽然哌替啶结构中含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。

78、单项选择题  又名核黄素（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3

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本题答案：A
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

79、单项选择题  嘧啶类驱虫药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：B
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

80、单项选择题  又名盐酸吡多辛（）

A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K6

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本题答案：B
本题解析：维生素E又名α-生育酚；维生素B又名核黄素；维生素B又名盐酸吡多辛；维生素C又名抗坏血酸。

81、单项选择题  调血脂药物洛伐他汀属于（）

A.苯氧乙酸及类似物
B.烟酸类
C.HMG-CoA还原酶抑制剂
D.贝特类
E.苯氧戊酸类

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本题答案：C
本题解析：洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

82、单项选择题  具有芳伯氨基的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：C
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

83、单项选择题  活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：B
本题解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。

84、单项选择题  可用于中枢神经系统肿瘤的药物是（）

A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.美法仑
D.卡莫司汀
E.顺铂

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本题答案：D
本题解析：由于卡莫司汀结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性容易透过血脑屏障进入脑脊液中。故可用于中枢神经系统肿瘤。

85、单项选择题  17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：A
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

86、单项选择题  山莨菪碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

87、单项选择题  吸入性全身麻醉药（）

A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

88、单项选择题  以下说法错误的是（）

A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强，晚上7点作用为最弱

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本题答案：E
本题解析：氨茶碱于早上7点服药、抗贫血药铁剂于晚上7点服药均可获得较好的效果；心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高，此时给药可减少剂量但同样可达到应有的作用；环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强，而凌晨1点最弱；氮芥则以晚上7点最强，早上7点为最弱。

89、单项选择题  苯巴比妥的化学名是（）

A.5.乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐

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本题答案：C
本题解析：苯巴比妥的化学名是5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮。

90、单项选择题  运输中有爆炸危险的抗心绞痛药（）

A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

91、单项选择题  抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的（）

A.随机筛选
B.药物合成中间体
C.组合化学
D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程

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本题答案：B
本题解析：将胺硫脲的氮原子从苯核外移到苯核上，得到了异烟醛缩氨硫脲，出乎意料的是其中间体异烟肼对结核杆菌显示出强大的抑制和杀灭作用，并且成为对细胞内外的结核杆菌均显效的抗菌药物，这使异烟肼成为抗结核药的首选药物之-。所以答案为B。

92、单项选择题  下列药物中不含有孕甾烷母核的药物是（）

A.黄体酮
B.炔诺酮
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：本题主要考查上述药物的结构类型。所以答案为E。

93、单项选择题  关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）

A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢

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本题答案：D
本题解析：盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

94、单项选择题  具有噻唑结构的抗溃疡药是（）

A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

95、单项选择题  普萘洛尔的药物代谢为（）

A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

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本题答案：D
本题解析：普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基，故容易发生N-脱异丙基化，生成稳定的N．氧化物；氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，从而产生毒性；苯妥英钠因在结构中具有苯环，故易发生苯环的羟基化；可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行0-脱甲基化反应，生成吗啡而起到镇咳作用。

96、单项选择题  极易与金属离子形成螯合物的药物是（）

A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶

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本题答案：B
本题解析：可用于烧伤、烫伤创面的是磺胺嘧啶；属于开环核苷类抗病毒药的是阿昔洛韦；极易与金属离子形成螯合物的药物是环丙沙星；临床上作为抗结核药使用的药物是利福平。

97、单项选择题  以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：A
本题解析：卡马西平代谢生成10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分。

98、单项选择题  抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好（）

A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙

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本题答案：C
本题解析：长春瑞滨为半合成长春碱衍生物，对非小细胞肺癌疗效好；多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物，对结肠癌疗效较好；吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。氟铁龙在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用。

99、单项选择题  关于磷酸可待因作用叙述正确的是（）

A.本品为弱的μ受体激动剂
B.本品为强的μ受体激动剂
C.镇痛作用比吗啡强
D.临床上用于重度止痛
E.适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

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本题答案：A
本题解析：本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

100、单项选择题  以下哪项与吗啡的结构不相符（）

A.具部分氢化的吗啡喃结构
B.具5个手性碳原子
C.3位有酚羟基
D.具伯氨氮原子
E.天然存在的吗啡为左旋体

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

101、单项选择题  下列关于维生素D的说法哪种是错误的（）

A.化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇
B.含共轭烯稳定性较差，遇光或空气均易变质
C.无色针状结晶或白色结晶性粉末，具旋光性
D.本身不具有生物活性
E.结构中具有丙烯醇结构，遇酸能脱水形成维生素B

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本题答案：E
本题解析：维生素D的化学命名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇，结构中含共轭烯其稳定性较差，遇光或空气均易变质，维生素D为无色针状结晶或白色结晶性粉末，具旋光性，本身不具有生物活性，须经体内代谢后才具有生物活性，维生素D不具有丙烯醇结构。

102、 单项选择题  临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是（）

A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺

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本题答案：B
本题解析：毒扁豆碱用于治疗青光眼及抗胆碱药阿托品及三环类抗抑郁药中毒解救。氢溴酸加兰他敏临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力。溴新斯的明用于治疗重症肌无力及手术后腹气胀，尿潴留。硫酸阿托品可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔，还可用于胃肠道及肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等等。重酒石酸间羟胺用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压，以及多种原因所致低血压。

103、单项选择题  下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是（）

A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用

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本题答案：E
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，其结构中的叔氮原子可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑，药典规定必须控制其限量；盐酸左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效，本品具有免疫调节作用。所以答案为E。

104、单项选择题  下列说法与毛果芸香碱相符的是（）

A.是一种生物碱
B.无色或白色结晶粉末
C.是胆碱受体激动剂
D.分子结构中有两个手性中心
E.以上都对

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本题答案：E
本题解析：毛果芸香碱是由芸香科植物毛果芸香中提取分离出来的一种生物碱。为无色或白色结晶粉末。属于胆碱受体激动剂。分子结构中含有两个手性中心。

105、单项选择题  不能提高红霉素稳定性的是（）

A.制成酯类或盐类
B.去掉7位氢
C.将9位酮转化为简单的肟
D.将6位羟基氧化为酮
E.以上说法都不正确

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本题答案：B
本题解析：可提高红霉素稳定性的有制成酯类或盐类，将9位酮转化为简单的肟，将6位羟基氧化为酮。所以答案为B。

106、单项选择题  下列哪种麻醉药易产生幻觉，属于精神药品管理（）

A.氟烷
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

107、单项选择题  化学名为7，8-二甲基-10-（D-核糖型，2，3，4，5，-四羟基戊基）异咯嗪的药物是（）

A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2

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本题答案：A
本题解析：本题考查维生素B2的化学命名。

108、单项选择题  双氯芬酸钠是（）

A.抗痛风药
B.苯胺类解热镇痛药
C.芳基丙酸类非甾体抗炎药
D.和布洛芬同属一类非甾体抗炎药
E.苯乙酸类非甾体抗炎药

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本题答案：E
本题解析：双氯芬酸钠是一种苯乙酸类非甾体抗炎药。布洛芬是一种芳基丙酸类非甾体抗炎药。

109、单项选择题  下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）

A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

110、单项选择题  下列哪种药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂（）

A.氢溴酸加兰他敏
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯解磷定
E.溴丙胺太林

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本题答案：A
本题解析：氢溴酸加兰他敏是乙酰胆碱酯酶抑制剂。硝酸毛果芸香碱是胆碱受体激动剂。硫酸阿托品是M胆碱受体阻断剂。氯解磷定是有机磷酸酯中毒解救药。溴丙胺太林为合成类M胆碱受体阻断剂。

111、单项选择题  下列药物属于二苯并氮杂环的抗癫痫药物是（）

A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.硝西泮
E.地西泮

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本题答案：B
本题解析：卡马西平是属于二苯并氮杂环的抗癫痫药物。

112、单项选择题  下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）

A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨

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本题答案：A
本题解析：紫杉烷类药物的抗肿瘤作用机制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，从而导致维管束的排列异常，形成星状体，使细胞在有丝分裂时不能生成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖，导致细胞死亡。所以答案为A。

113、单项选择题  以下抗过敏药种，既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物是（）

A.异丙嗪
B.赛庚啶
C.氯雷他啶
D.酮替芬
E.地氯雷他啶

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本题答案：D
本题解析：酮替芬既有强大H受体拮抗作用，又可以抑制过敏介质释放的药物。故抗过敏作用强大，约为氯苯那敏10倍。但中枢镇静作用较强。有嗜睡的副作用。

114、单项选择题  下列不属于阿托品的药理作用的是（）

A.治疗重症肌无力
B.解除平滑肌痉挛
C.抑制腺体分泌
D.抗心律失常和抗休克作用
E.有机磷中毒的解救

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本题答案：A
本题解析：阿托品属于M胆碱受体拮抗剂，具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛，麻醉前给药及散瞳等。可抑制腺体分泌，亦可用于盗汗。有抗心律失常和抗休克作用。临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓，还可以用于有机磷中毒时的解救。

115、单项选择题  与胆碱受体有关药物分类不包括（）

A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

116、单项选择题  以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是（）

A.不含酚羟基
B.有两个手性碳
C.1S，2S-异构体活性最强
D.游离麻黄碱具强碱性
E.可预防哮喘发作和治疗鼻塞

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

117、单项选择题  对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性（）

A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

118、单项选择题  下列的哪些说法与阿托品不相符（）

A.化学性质稳定，不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物，亦可人工全合成 91EXAm.org
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂

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本题答案：D
本题解析：阿托品化学性质稳定，不易水解。100℃加热30分钟仍然稳定。属于M胆碱受体拮抗剂，来源于颠茄类植物，如曼陀罗。亦可人工全合成。临床上可用作肌肉松弛药。因其结构中含有叔胺结构，故碱性较强。可使酚酞试纸变红。

119、单项选择题  下列哪种药物可预防冠心病，治疗克山病（）

A.维生素B2
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

120、单项选择题  对难治疗的乳腺癌和卵巢癌很有效（）

A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

121、单项选择题  孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕的是（）

A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮

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本题答案：E
本题解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

122、单项选择题  下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）

A.阿托品6，7位无氧桥
B.东莨菪碱6，7位有氧桥
C.山莨菪碱6，7位有氧桥
D.樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对

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本题答案：C
本题解析：东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱四种药物拥有类似的化学结构和药理作用及用途。在类似的结构托品烷上有着不同的极性基团，导致中枢作用的不同。阿托品6，7位无氧桥，东莨菪碱6，7位有氧桥，樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基，山莨菪碱6位有羟基。故极性大小顺序为山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱。

123、单项选择题  化学结构为β-氨基喹啉衍生物（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

124、单项选择题  通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）

A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键

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本题答案：A
本题解析：糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用：C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基；C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度，而不改变其生物活性；糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。

125、单项选择题  新药研究中使用的专业术语QSAR是（）

A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系

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本题答案：E
本题解析：QSAR是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应间的关系进行定量解析，从而找出结构与活性间的量变规律。

126、单项选择题  化学名为（R，S）-5-甲氨基-2-{［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基］亚磺酰基}-1H-苯并咪唑的药物是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑

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本题答案：D
本题解析：奥美拉唑的化学名为(R，S)-5-甲氨基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑。

127、单项选择题  乙胺嘧啶的化学名为（）

A.6.乙基-5-（4-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
B.6.乙基-5-（3-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
C.6.乙基-5-（4-甲基苯基）-2，4-嘧啶二胺
D.6.乙基-5-（2.氯苯基）-2，4-嘧啶二胺
E.6.乙基-5-（4-乙基苯基）-2，4-嘧啶二胺

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本题答案：A
本题解析：乙胺嘧啶的正确命名为6．乙基-5-（4-氯苯基）-2，4-嘧啶二胺，本题考察乙胺嘧啶的化学命名。

128、单项选择题  与马来酸依那普利不符的是（）

A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药

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本题答案：E
本题解析：马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸。分子结构中含有三个手性中心，均为S构型。是其前体药物依那普利那的乙酯化产物。可口服给药，在体内代谢依那普利那。通过减少血管紧张素Ⅱ的含量，舒张全身血管，而降低血压。

129、单项选择题  镇静催眠药（）

A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠

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本题答案：B
本题解析：卡马西平和苯妥英钠是抗癫痫药，硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药；奋乃静是抗精神病药，所以32题答案为C；阿米替林是抗抑郁症药。

130、单项选择题  下列哪个药物含α-羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀（）

A.睾酮
B.醋酸地塞米松
C.黄体酮
D.炔诺孕酮
E.米非司酮

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

131、单项选择题  又名胆骨化醇（）

A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A

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本题答案：A
本题解析：维生素D又名胆骨化醇；维生素B熔点为278～282℃，比旋度为-120°~-140°；维生素K其结构为甲萘琨的磺酸钠盐；维生素B是三个结构类似的化合物，即吡多醇、吡多醛、吡多胺，三者在体内可以互相转化，由于最早分离出来的是吡多醇，故一般以它作为维生素B的代表。

132、单项选择题  双胍类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：C
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

133、单项选择题  下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药（）

A.可待因
B.美沙酮
C.哌替啶
D.吗啡
E.曲马多

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本题答案：A
本题解析：美沙酮，哌替啶以及曲马多常以其盐酸盐给药；吗啡有盐酸盐给药和硫酸盐给药等；可待因常以其磷酸盐给药，如复方磷酸可待因溶液，磷酸可待因片等药品。

134、单项选择题  利尿药的分类是（）

A.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
B.有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
C.有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
D.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类

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本题答案：D
本题解析：利尿药按化学结构分为有机汞类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多羟基类，其中由于有机汞类毒性较大，现在很少使用了。

135、单项选择题  加兰他敏（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

136、单项选择题  氨曲南属于哪类药物（）

A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂

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本题答案：D
本题解析：氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药物。

137、单项选择题  吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，最准确的原因解释是（）

A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

138、单项选择题  巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）

A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

139、单项选择题  以下哪些不是脂溶性维生素（）

A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C

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本题答案：E
本题解析：脂溶性维生素据其溶解能力可分为维生素A类、维生素D类（维生素D2、D3、阿法骨化醇）、E类（维生素E）及K类（维生素K、K、K），维生素C为水溶性维生素。所以答案为E。

140、单项选择题  化学名为2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠的药物的主要临床用途是（）

A.解热镇痛药物
B.麻醉镇痛药物
C.镇痛消炎作用
D.抗痛风药物
E.降压作用

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本题答案：C
本题解析：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠是双氯芬酸钠的化学名，双氯芬酸钠的临床作用是镇痛消炎作用，与阿司匹林作用相似。

141、单项选择题  阿昔洛韦的化学名为（）

A.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
B.9-（2-羟丙氧甲基）鸟嘌呤
C.9-（2-羟甲氧基甲基）鸟嘌呤
D.9-（2-羟乙氧基丙基）鸟嘌呤
E.9-（2-羟丙氧基甲基）鸟嘌呤

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本题答案：A
本题解析：阿昔洛韦的化学名为9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤。

142、单项选择题  下列具有酸碱两性的药物是（）

A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素

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本题答案：B
本题解析：土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

143、单项选择题  醋酸地塞米松中不含哪个结构（）

A.3-羟基形成醋酸脂
B.9α-氟
C.16α-甲基
D.11β，17α，21-三羟基
E.1，2位及4，5位有双键

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

144、单项选择题  凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为（）

A.化学药物
B.无机药物
C.合成有机药物
D.天然药物
E.药物

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本题答案：A
本题解析：凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物，称为化学药物。所以答案为A。

145、单项选择题  卡铂（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：E
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

146、单项选择题  吲哚美辛的化学名为（）

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-（4-异丁基苯基）丙酸
D.（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-［（2，6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钠

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本题答案：B
本题解析：A是羟布宗的化学名。B是吲哚美辛的化学名称；C是布洛芬的化学名称。D是萘普生的化学名；E是双氯芬酸钠的化学名。

147、单项选择题  红霉素的内酯环为（）

A.15个原子，无双键
B.15个原子，有双键
C.14个原子，有双键
D.14个原子，无双键
E.16个原子，有双键

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本题答案：D
本题解析：红霉素的内酯环有14个原子，无双键。

148、单项选择题  下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）

A.杂环上S被O取代，活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类

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本题答案：D
本题解析：杂环上S被O取代，活性增强；与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性；青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性加强；头孢菌素的双键移位则失去活性；青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。

149、单项选择题  半合成抗生素类抗结核药（）

A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

150、单项选择题  治疗A型流感病毒可选用（）

A.利巴韦林
B.盐酸金刚烷胺
C.阿昔洛韦
D.拉米呋定
E.齐多夫定

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

151、单项选择题  磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是（）

A.使β细胞去极化，诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β 细胞，促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解

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本题答案：B
本题解析：磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是选择性的作用于胰腺β细胞，促进胰岛素的分泌，达到降血糖的作用；葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解葡萄糖，减少并延缓其吸收，因此具有降低饭后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用；双胍类口服降血糖药的作用机制是使β细胞去极化，打开钙通道，使钙内流增加，诱导β细胞分泌胰岛素。

152、单项选择题  下列几种药物与受体间的结合力，不可逆的是（）

A.离子键
B.氢键
C.离子偶极
D.范德华力
E.共价键

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本题答案：E
本题解析：当药物与受体以物理方式结合时为可逆的，故A、B、C、D四项均为物理结合力。

153、单项选择题  下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺（）

A.水解产物有对氨基苯甲酸
B.I抗心律失常药，治疗心动过速
C.易氧化
D.极易水解故不能口服
E.可发生重氮化偶合反应

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

154、单项选择题  下列含氟的糖皮质激素类药物是（）

A.泼尼松
B.倍他米松
C.可的松
D.氢化可的松
E.糠酸莫米松

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本题答案：B
本题解析：倍他米松分子式：CHFNaOP，是属高效含卤皮质激素类药物。所以答案为B。

155、单项选择题  睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）

A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

156、单项选择题  对映异构体（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

157、单项选择题  属于渗透性利尿药的是（）

A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。

158、单项选择题  下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是（）

A.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物
B.磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用
C.磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚
D.磷酸伯氨喹只能口服
E.磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末

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本题答案：C
本题解析：磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物，橙红色结晶性粉末，在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶，所以C项说法错误。磷酸伯氨喹可杀灭热体血液中各型疟原虫的配子体，具有阻断疟疾的传播作用，磷酸伯氨喹注射时可引起低血压，因此只能口服。

159、单项选择题  药物第Ⅰ相生物转化不包括（）

A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应

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本题答案：E
本题解析：药物第1相生物转化有氧化、还原、水解、羟基化等反应，所以答案为E。

160、单项选择题  下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是（）

A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好，但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

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本题答案：E
本题解析：磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的，水解产生磺酰胺结构，这类药物中一般都含有磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。其中，第二代与第一代药物相比活性更好，毒性降低，同时代谢位点也不相同。

161、单项选择题  具有羧酸酯结构的麻醉药，且局麻作用更强的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：D
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

162、单项选择题  化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3β-醇（）

A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：B
本题解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异 91EXAm.org构体不稳定，现只发现6个异构体。

163、单项选择题  下列镇痛药中含有羰基，但由于位阻大，通常不发生一般羰基反应的是（）

A.美沙酮
B.哌替啶
C.吗啡
D.可待因
E.脑啡肽

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

164、单项选择题  符合烷化剂性质的是（）

A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

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本题答案：C
本题解析：烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

165、单项选择题  以下对哌替啶描述错误的是（）

A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

166、单项选择题  黄体酮与下列哪条叙述不相符合（）

A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型，在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应

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本题答案：E
本题解析：黄体酮为白色结晶性粉末，具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得仅-型，在石油醚中结晶得β型，本品C-20位上具有甲基酮结构，可与高铁离子发生络合反应，与羰基试剂如盐酸羟胺反应可生成二肟，与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物。

167、单项选择题  关于氨苄西林的叙述正确的是（）

A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素，主要用于尿路感染、胆道感染等

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本题答案：C
本题解析：氨苄西林的水溶液不稳定，一方面发生青霉素的各种分解反应；另一方面室温放置生成无抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性质，主要用于治疗肠球菌、痢疾杆菌等引起的感染。

168、单项选择题  以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是（）

A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度

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本题答案：C
本题解析：药物结构中引入不同官能团可改变整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合，影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药效，还会产生毒性。药物分子中引入羟基可改变药物的分配系数，改变药物的解离度，增加位阻效应，影响药物的溶解度。

169、单项选择题  7位侧链上，α位上 为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：E
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

170、单项选择题  美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药（）

A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1，2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类

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本题答案：C
本题解析：萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药；美洛昔康属1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。

171、单项选择题  依他尼酸不具有下列哪个性质（）

A.含不饱和酮在碱性溶液中易分解
B.含双键可使高锰酸钾褪色
C.水溶性较好
D.作用强而迅速
E.治疗急性肺水肿和肾水肿

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

172、单项选择题  不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是（）

A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：C
本题解析：A、B、D、E都在侧链碳上含有一个手性碳原子，只有多巴胺不含手性碳。

173、单项选择题  7位含苯酚基团，可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：B
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

174、单项选择题  下列哪些药物属于雄甾烷类（）

A.黄体酮
B.丙酸睾酮
C.炔雌醇
D.泼尼松
E.甲地孕酮

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本题答案：B
本题解析：黄体酮、泼尼松、甲地孕酮为孕甾类药物；丙酸睾酮为雄甾类药物；炔雌醇属于甾体雌激素类药物。所以答案为B。

175、单项选择题  属β-内酰胺酶抑制剂的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：B
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

176、单项选择题  上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：B
本题解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

177、单项选择题  下列哪个不是孕激素的化学结构特点（）

A.具孕甾烷母核
B.A环为芳香环
C.3位和20位有酮
D.4位有双键
E.10和13位有甲基

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

178、单项选择题  乙酰胆碱不能成为治疗药物的原因是（）

A.对受体无选择性，副作用广泛
B.极易水解很不稳定
C.没有找到合适的给药方式
D.易产生药物依赖性
E.代谢产物不易从体内消除，药物积累产生严重不良反应

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本题答案：A
本题解析：乙酰胆碱是胆碱能神经递质，但乙酰胆碱不能成为治疗药物。其原因之一是乙酰胆碱对所有胆碱能受体无选择性，会导致广泛的副作用的产生。

179、单项选择题  某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色，指出是下列哪种药物（）

A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2

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本题答案：D
本题解析：维生素C分子中存在连二烯醇结构而呈酸性，本品与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液可以作用；维生素K在水溶液中与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡，与铁盐不发生反应；维生素B不具酚羟基结构，不与铁盐作用；维生素B的C位酚羟基与铁盐作用呈红色，制备本品注射剂时，不能用含微量铁盐的沙芯过滤。

180、单项选择题  适应于骨髓炎（）

A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

181、单项选择题  化学结构中含有2个手性碳原子，其右旋体的活性高（）

A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

182、单项选择题  属大环内酯类的是（）

A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南

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本题答案：A
本题解析：E为碳青霉烯类；A为大环内酯类；B为β-内酰胺酶抑制剂；苯唑西林为耐霉青霉素。

183、单项选择题  可使药物亲水性显著增加的基团是（）

A.苯基
B.烃基
C.酯基
D.羟基
E.卤素

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本题答案：D
本题解析：因在A、B、C、D、E五项中羟基的极性最大，当药物结构中引入极性基团时，可使药物亲水性明显增加。

184、单项选择题  对吗啡的描述下列哪项不正确（）

A.其脱水重排产物是阿扑吗啡
B.6位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
C.3位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂
D.17位N上甲基被其他烷基取代成为μ受体拮抗剂
E.是阿片μ受体激动剂

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

185、单项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

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本题答案：C
本题解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

186、单项选择题  下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应（）

A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化

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本题答案：C
本题解析：药物代谢第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化反应。

187、单项选择题  与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用的是（）

A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素

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本题答案：B
本题解析：氯霉素类抗生素能与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移而发挥抗菌作用。

188、单项选择题  与美洛昔康同属COX-2选择性抑制剂的药物是（）

A.塞来昔布
B.布洛芬
C.舒林酸
D.保泰松
E.萘丁美酮

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本题答案：A
本题解析：B、C、D、E四个选项的答案均属非选择性环氧酶抑制药。塞来昔布属COX-2选择性抑制药。

189、单项选择题  氯苯那敏属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：C
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

190、单项选择题  地西泮的化学结构母核是（）

A.1，4-苯并二氮环
B.1，5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1，5-二氮杂环

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本题答案：A
本题解析：根据地西泮的结构特点，可以得知地西泮的化学结构母核是1，4-苯并二氮环。

191、单项选择题  下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）

A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子

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本题答案：D
本题解析：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

192、单项选择题  与盐酸普鲁卡因性质不符的是（）

A.易溶于水
B.水溶液易水解
C.水解产物是苯甲酸
D.pH升高水解加快
E.温度升高水解加快

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

193、单项选择题  临床用于先兆流产和习惯性流产（）

A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮

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本题答案：E
本题解析：醋酸地塞米松主要用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病；醋酸氟轻松主要用于治疗各种皮肤病，为防止感染该药与抗生素一起使用；黄体酮主要用于黄体机能不足引起的先兆流产和习惯性流产。

194、单项选择题  选择性β1-受体拮抗剂，可治疗高血压和心绞痛（）

A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱

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本题答案：A
本题解析：暂无解析

195、单项选择题  吗啡的药物代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化

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本题答案：B
本题解析：吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

196、单项选择题  苯巴比妥的结构式（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

197、单项选择题  下列哪项与维生素B2无关（）

A.可用于治疗各种黏膜炎症和皮炎
B.饱和水溶液呈黄绿色荧光
C.对光不稳定，易分解
D.为两性化合物
E.易溶于水

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

198、单项选择题  下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药（）

A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑

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本题答案：C
本题解析：米托恩醌、紫杉醇属于抗肿瘤天然药物。他莫昔芬、来曲唑属于抗雌激素类药可作为治疗绝经后晚期乳腺癌的药物。白消安属于甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂。

199、单项选择题  下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有（）

A.具有氨基的药物和具有卤素的药物
B.具有氨基的药物和具有双键的药物
C.具有羧基的药物和具有卤素的药物
D.具有羟基的药物和具有双键的药物
E.具有羧基的药物和具有氨基的药物

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本题答案：E
本题解析：含有醇羟基、酚羟基或羧酸基团的药物可形成酯基进行修饰，对于胺类药物可利用形成酰胺进行修饰，所以答案为E。

200、单项选择题  根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（）

A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数
B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数
C.生物活性参数、电性参数和立体参数
D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数
E.电性参数、疏水性参数和立体参数

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本题答案：E
本题解析：根据药物和受体作用方式和影响因素，药物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参数和立体参数，所以答案为E。