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1、问答题 根据作用机理,肌松剂可分为哪两类?分别简述其作用机理。(去极化型肌松剂和去极化型肌松剂)
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本题答案:根据作用机制不同,肌松剂可分为非去极化型肌松剂和去极化
本题解析:试题答案根据作用机制不同,肌松剂可分为非去极化型肌松剂和去极化型肌松剂。
非去极化型肌松剂直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合,阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能产生,肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受体,又称竞争型肌松药。非去极化肌松剂可被抗胆碱脂酶药拮抗,即可用抗胆碱脂酶药解毒。
去极化型肌松剂的作用与乙酰胆碱类似,它与肌细胞膜上的受体结合,使肌细胞膜产生去极化。它与乙酰胆碱的区别是不能立即被胆碱脂酶水解,从而使膜的去极化持续一段时间,使肌肉处于松弛状态。去极化肌松剂不仅不能被抗胆碱脂酶药拮抗,反而会加强其作用。
2、问答题 巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5?
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本题答案:因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠
本题解析:试题答案因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸,所以,弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为宜。
3、单项选择题 安定是下列哪一个药物的商品名().
A.苯巴比妥
B.甲丙氨酯
C.地西泮
D.盐酸氯丙嗪
E.苯妥英钠
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本题答案:C
本题解析:暂无解析
4、问答题 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?
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本题答案:因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或
本题解析:试题答案因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中溶入二氧化碳时,就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英,而使溶液变浑浊。所以,配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水需预先煮沸,接触的空气要用氢氧化钠液处理。
5、名词解释 抗代谢作用(代谢拮抗)
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本题答案:所谓代谢拮抗(MetabolicAntagonism)
本题解析:试题答案所谓代谢拮抗(MetabolicAntagonism)就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之竞争性地与特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成(LethalSynthesis),从而影响细胞的生长。
6、单项选择题 盐酸普鲁卡因与生物碱沉淀试剂生成沉淀是因为具有()
A.苯环
B.叔胺
C.酯键
D.芳伯胺基
E.盐酸盐
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本题答案:B
本题解析:暂无解析
7、问答题 以Captopril(卡托普利)为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点,对其进行结构改造的方法。
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本题答案:血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通
本题解析:试题答案血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE.的活性、,使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),导致血浆中AngⅡ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用,ACEI还能抑制缓激肽的降解,上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI,为脯氨酸的衍生物,脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链,使Captopril具有良好的抗高血压作用,但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用.,味觉丧失可能与结构中的巯基有关,考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用,故在尽可能保留该部分结构特点的同时,用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril),或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril),再将羧基或次膦酸基成酯,则可得到一类长效的ACEI,上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等,再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril),也可得到一类长效的ACEI。
8、问答题 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发,寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路?
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本题答案:生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点,即双季铵
本题解析:试题答案生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点,即双季铵结构,两个季铵氮原子相隔10~12个原子,季铵氮原子上有较大取代基团,另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础,人们从加速药物代谢的角度,设计合成了苯磺阿曲库铵(AtracuriumBesylatE.为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。AtracuriumBesilate具有分子内对称的双季铵结构,在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代,使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应,以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应,迅速代谢为无活性的代谢物,避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性,解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。
9、多项选择题 直接采用重氮化偶合反应鉴别的药物有().
A.利多卡因
B.普鲁卡因
C.苯巴比妥
D.氨苄西林
E.磺胺嘧啶
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本题答案:B, E
本题解析:暂无解析
10、多项选择题 容易水解的卤烃药物有().
A.氯霉素
B.氮芥
C.安定
D.氯丙嗪
E.5-FU
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本题答案:A, B
本题解析:暂无解析
11、问答题 在研究天然药物化学成分结构中,IR光谱有何作用?
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本题答案:IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用;测定分子中
本题解析:试题答案IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用;测定分子中的基团;已知化合物的确证;未知成分化学结构的推测与确定;提供化合物分子的几何构型与立体构象的研究信息。
12、单项选择题 溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺是()
A.药物通用名
B.药品名
C.化学名
D.俗名
E.商品名
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本题答案:C
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13、问答题 常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列?哪些与水混溶?哪些与水不混溶?
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本题答案:
试题答案
14、多项选择题 提取分离天然药物有效成分时不需加热的方法是()。
A.回流法
B.渗漉法
C.升华法
D.透析法
E.盐析法
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本题答案:B, D, E
本题解析:暂无解析
15、问答题 根据环氧酶的结构特点,如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物?
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本题答案:依据COX-1和COX-2的结构,选择具有与塞利西布类
本题解析:试题答案依据COX-1和COX-2的结构,选择具有与塞利西布类似的分子结构,即其分子由三部分组成,五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要,特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强,若其他取代基时,其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等,当在五元环上存在与其共平面的取代基时,活性较强,尤其是三氟甲基。
16、名词解释 吸入麻醉药
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本题答案:是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉
本题解析:试题答案是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用,是全身麻醉药的一种。
17、名词解释 天然药物化学
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本题答案:现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分
本题解析:试题答案现代科学理论、方法和技术研究天然药物中化学成分、寻找药效成分的一门学科。
18、单项选择题 可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是()。
A.乙醚
B.醋酸乙脂
C.丙酮
D.正丁醇
E.乙醇
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本题答案:D
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19、单项选择题 聚酰胺薄层色谱,下列展开剂中展开能力最强的是()。
A.30%乙醇
B.无水乙醇
C.70%乙醇
D.丙酮
E.水
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本题答案:D
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20、单项选择题 提取苷类成分时,为抑制或破坏酶常加入一定量的()。
A.硫酸
B.酒石酸
C.碳酸钙
D.氢氧化钠
E.碳酸钠
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本题答案:C
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21、问答题 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体?
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本题答案:布洛芬S(+)为活性体,但R(-)在体内可代谢转化为S
本题解析:试题答案布洛芬S(+)为活性体,但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型,所以布洛芬使用外消旋体
22、单项选择题 盐酸利多卡因与三硝基苯酚试液生成沉淀的原因是()
A.芳伯胺基被氧化
B.发生了缩合反应
C.叔胺基团反应的结果
D.发生了重氮化偶合反应
E.生成了水解产物
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本题答案:C
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23、多项选择题 应该避光保存的药物有().
A.普萘洛尔
B.诺氟沙星
C.普鲁卡因
D.黄体酮
E.氯丙嗪
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本题答案:A, B, C, D, E
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24、名词解释 回流提取法
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本题答案:用有机溶剂加热提取,在提取器上安装一冷凝管,使溶剂蒸气
本题解析:试题答案用有机溶剂加热提取,在提取器上安装一冷凝管,使溶剂蒸气冷凝后又回流到烧瓶中,进行反复提取的方法。
25、问答题 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?
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本题答案:阿朴吗啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在时,水层为棕色,醚
本题解析:试题答案阿朴吗啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在时,水层为棕色,醚层为红色。根据上述现象的有无,可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。
26、单项选择题 大多数β-D-苷键端基碳的化学位移在()。
A.δppm90~95
B.δppm96~100
C.δppm100~105
D.δppm106~110
E.δppm110~115
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本题答案:C
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27、名词解释 不饱和素
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本题答案:化合物中分子式含有双键或环的数目。与同碳数的饱和烃比较,氢原
本题解析:试题答案化合物中分子式含有双键或环的数目。与同碳数的饱和烃比较,氢原子的差额(n)以2除之,其商值(n/2)称为不饱和因素,或双键等价值(DBE.。
28、填空题 化合物的极性常以介电常数表示。其一般规律是()。
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本题答案:介电常数大,极性强;介电常数小,极性小
本题解析:试题答案介电常数大,极性强;介电常数小,极性小
29、问答题 生素E的构效关系如何?
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本题答案:维生素E分子中苯环上甲基数目和位置不同,对其生物活性和
本题解析:试题答案维生素E分子中苯环上甲基数目和位置不同,对其生物活性和抗氧效力有明显的
差异。右旋体比消旋体活性大。此外,生育酚的分子中,苯核上的甲基、羟基和含十六个碳原子的侧链,与生理活性有密切关系。例如,苯核上无甲基和无甲基及羟基的化合物均无效用;如果基本结构不变,缩短侧链(含十二个碳原子)的化合物也完全无效。
30、问答题 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?
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本题答案:相同点:①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮
本题解析:试题答案相同点:①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分;②这两部分相隔2个碳的长度为最好。
不同点:①在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;③氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激动剂没有;⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉,激动剂不行。
总之,合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
31、多项选择题 常用于结构修饰的方法有().
A.成盐
B.成酰胺
C.加氢
D.氨甲基化
E.成几何异构体
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本题答案:A, B, D
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32、名词解释 前药(prodrug)
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本题答案:将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入
本题解析:试题答案将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前 药。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。
33、问答题 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?
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本题答案:巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体内的代谢过程
本题解析:试题答案巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体内的代谢过程有关。取代基如为烯烃、环烯烃,可能在体内易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。
34、多项选择题 目前可用于确定化合物分子式的方法有()。
A.元素定量分析配合分子量测定
B.同位素峰位法
C.HI-MS法
D.EI-MS法
E.CI-MS法
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本题答案:A, B, C
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35、名词解释 平准效应
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本题答案:两种强酸HA及HA1,在水中的离解常数如分别为102和104
本题解析:试题答案两种强酸HA及HA1,在水中的离解常数如分别为102和104,相应的pKa为-2和-4。其中0.1N溶液的质子浓度经计算分别为0.0999N和0.099999N。在允许实验误差范围内,不能区别此二种酸的酸性强度,即在水中表现为几乎同等强度的酸,也即不能用实验方法将其电离强度的差别区分开来,而显示同一强度。称此现象为平准效应或校正效应。
36、名词解释 化学位移
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本题答案:在有机化合物中,各种氢核周围的电子云密度不同(结构中不
本题解析:试题答案在有机化合物中,各种氢核周围的电子云密度不同(结构中不同位置)共振频率有差异,即引起共振吸收峰的位移,这种现象称为化学位移。
37、多项选择题 加入另一种溶剂改变溶液极性,使部分物质沉淀分离的方法有()。
A.水提醇沉法
B.醇提水沉法
C.酸提碱沉法
D.醇提醚沉法
E.明胶沉淀法
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本题答案:A, B, D
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38、单项选择题 盐酸氯胺酮正确的是()
A.具有吸湿性的白色结晶性粉末
B.对酸、碱均较稳定,不易水解
C.具有芳伯氨基,在空气中易氧化变色
D.性质稳定,不易燃,但遇光、热和湿空气能缓缓分解,生成氢卤酸
E.静脉麻醉药
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本题答案:E
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39、单项选择题 结构式测定一般不用下列哪种方法()。
A.紫外光谱
B.红外光谱
C.可见光谱
D.核磁共振光谱
E.质谱
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本题答案:C
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40、名词解释 麻醉药
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本题答案:麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及
本题解析:试题答案麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。
41、名词解释 受体的拮抗剂
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本题答案:药物进入机体,到达作用部位,如果药物与受体结合后,不产
本题解析:试题答案药物进入机体,到达作用部位,如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用,称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。
42、多项选择题 用于天然药物化学成分的分离和精制的方法包括()。
A.聚酰胺色谱
B.红外光谱
C.硅胶色谱
D.质谱
E.葡聚糖凝胶色谱
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本题答案:A, C, E
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43、问答题 碱性药物的碱性是如何产生的?其碱性强弱是否相同?
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本题答案:碱性药物的碱性都是由分子中含有的氮原子产生的,按其氮原子在药
本题解析:试题答案碱性药物的碱性都是由分子中含有的氮原子产生的,按其氮原子在药物结构中所处的环境不同,碱性强度各异。脂肪胺类药物和氮杂环类药物的碱性均较强。芳杂环胺类药物的碱性较弱。
44、单项选择题 盐酸普鲁卡因可发生重氮化偶合反应,是因为具有()
A.苯环
B.叔胺
C.酯键
D.芳伯胺基
E.盐酸盐
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本题答案:D
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45、问答题 人和动物所需要的维生素来源是什么?
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本题答案:来源有三个方面。第一从食物中直接获得,第二是间接从植物中得到
本题解析:试题答案来源有三个方面。第一从食物中直接获得,第二是间接从植物中得到,后者含有较复杂的化合物,在机体内,能直接转变成维生素。这些原有的物质,称为维生素原。第三是人工合成得到,以药物或食物添加剂的方式获得。
46、名词解释 有效成分(Effective Constituents)
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本题答案:指具有生理活性、有药效,能治病的成分。
本题解析:试题答案指具有生理活性、有药效,能治病的成分。
47、问答题 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应?为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?
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本题答案:经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用,可
本题解析:试题答案经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用,可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚,有人认为这些药物易通过血脑屏障,并与脑内H1受体有高度亲和力,由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢,克服镇静作用的。而Mizolastine、C1emastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性,避免中枢副作用。
48、问答题 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?
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本题答案:能。因为,苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成可
本题解析:试题答案能。因为,苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成可溶于氨溶液的银盐。
而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用,生成不溶于氨溶液的银盐。所以用硝酸银试液可以区分这两种药物。
49、名词解释 酯值
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本题答案:代表挥发油中脂类成分含量,以水解1g挥发油所需KOH的毫克数
本题解析:试题答案代表挥发油中脂类成分含量,以水解1g挥发油所需KOH的毫克数来表示。
50、名词解释 外消旋体
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本题答案:将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没
本题解析:试题答案将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没有旋光性的混合物。
51、单项选择题 红外光谱的单位是()。
A.cm-1
B.nm
C.m/z
D.mm
E.δ
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本题答案:A
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52、名词解释 药物定量构择关系
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本题答案:应用定量构效关系研究药物结构与选择性作用的关系称为药物定量构
本题解析:试题答案应用定量构效关系研究药物结构与选择性作用的关系称为药物定量构择关系。
53、名词解释 静电分子
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本题答案:ε与μ的乘积为静电因子(EF.。
本题解析:试题答案ε与μ的乘积为静电因子(EF.。
54、问答题 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?
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本题答案:虽然二者同属异喹啉的衍生物,又皆具有部分氢化的异喹啉的
本题解析:试题答案虽然二者同属异喹啉的衍生物,又皆具有部分氢化的异喹啉的母核,但这两种药物的药理作用并不相同。前者对剧痛有效,后一类药物对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,并有明显的镇静、催眠作用。
55、名词解释 三萜皂苷
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本题答案:三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物,
本题解析:试题答案三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖组成的。三萜皂苷元是三萜类衍生物,由30个碳原子组成。
56、问答题 药物的吸收性与什么因素有关?如何改造提高其吸收量?举例说明。
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本题答案:药物的吸收性与其脂溶性和水溶性有密切关系。药物分子中应兼有亲
本题解析:试题答案药物的吸收性与其脂溶性和水溶性有密切关系。药物分子中应兼有亲脂性和亲水性基团,而且脂溶性和水溶性的比例适当,才有利于吸收。如青霉素口服时效果不好,原因之一就是分子中有亲水性很强的羟基,水溶性很大,但脂溶性小;当羟基转化成酰氧甲脂时,脂溶性增大,吸收性改善,在体内又易水解生成青霉素,能保持其抗菌活性。
57、单项选择题 不属于全麻药的是()
A.盐酸利多卡因
B.麻醉乙醚
C.盐酸氯胺酮
D.硫喷妥钠
E.氟烷
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本题答案:A
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58、单项选择题 与判断化合物纯度无关的是()。
A.熔点的测定
B.观察结晶的晶形
C.闻气味
D.测定旋光度
E.选两种以上色谱条件进行检测
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本题答案:C
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59、问答题 配制维生素C注射液时,应注意哪些条件?
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本题答案:配制时,应使用二氧化碳饱和的注射用水,pH应控制在5-6之间
本题解析:试题答案配制时,应使用二氧化碳饱和的注射用水,pH应控制在5-6之间,并加入络合剂EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等稳定剂,并应通入二氧化碳或氮气等隋性气体置换安瓿液而上的空气。
60、问答题 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。
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本题答案:利用生物电子等排原理设计,用具有相似的物理和化学性质,
本题解析:试题答案利用生物电子等排原理设计,用具有相似的物理和化学性质,又能产生相似的生物活性的相同价键的基团,取代生物机体的本源代谢物。
如腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA的组成部分,次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体,巯嘌呤就是将次黄嘌呤的羟基改变为巯基得到的衍生物,干扰DNA的正常代谢。
61、单项选择题 下面哪一项不是药物结构修饰的目的().
A.降低药物成本
B.减少毒副作用
C.掩蔽药物的不良味道
D.提高药物的稳定性
E.延长药物的作用时间
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本题答案:A
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62、多项选择题 离子交换树脂法适宜分离()。
A.肽类
B.氨基酸
C.生物碱
D.有机酸
E.黄酮
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本题答案:A, B, C, D
本题解析:暂无解析
63、单项选择题 通常用于定量表示药物水解性的理化常数是().
A.pKa
B.pKb
C.t1/2
D.E°
E.π
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本题答案:C
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64、单项选择题 盐酸利多卡因不易水解的原因是()
A.酯键受到其邻位两个甲基的空间位阻影响
B.酰胺结构受其邻位两个甲基的空间位阻影响
C.酯键受其邻位两个甲基的电性效应影响
D.酰胺受其邻位两个甲基的电性效应影响
E.酰胺受其邻位两个苯环的空间位阻影响
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本题答案:B
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65、问答题 溶剂提取的方法有哪些?它们都适合哪些溶剂的提取?
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本题答案:①浸渍法:水或稀醇为溶剂。②渗漉法:稀乙醇或水为溶剂。
本题解析:试题答案①浸渍法:水或稀醇为溶剂。②渗漉法:稀乙醇或水为溶剂。③煎煮法:水为溶剂。④回流提取法:用有机溶剂提取。⑤连续回流提取法:用有机溶剂提取。
66、名词解释 薁类化合物
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本题答案:一种特殊的倍半萜,它具有五元环与七元环骈合而成的基本骨架。
本题解析:试题答案一种特殊的倍半萜,它具有五元环与七元环骈合而成的基本骨架。
67、单项选择题 下列关于药物商品名的说法,错误的是()
A.可使用外文名称
B.应参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法编写
C.制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称
D.可以得到注册保护
E.取用时不能暗示药物疗效
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本题答案:B
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68、名词解释 药物作用时间
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本题答案:药物服 用后,经过吸收、分布、代谢和排泄,这一过程的长短
本题解析:试题答案药物服用后,经过吸收、分布、代谢和排泄,这一过程的长短称为药物作用时间。
69、单项选择题 影响提取效率最主要因素是()。
A.药材粉碎度
B.温度
C.时间
D.细胞内外浓度差
E.药材干湿度
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本题答案:B
本题解析:暂无解析
70、填空题 乙醇沉淀法加入的乙醇含量达()以上时,可使()、()、()和()等物质从溶液中析出。
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本题答案:80%、淀粉、蛋白质、粘液质、树胶
本题解析:试题答案80%、淀粉、蛋白质、粘液质、树胶
71、单项选择题 盐酸普鲁卡因正确的是()
A.具有吸湿性的白色结晶性粉末
B.对酸、碱均较稳定,不易水解
C.具有芳伯氨基,在空气中易氧化变色
D.性质稳定,不易燃,但遇光、热和湿空气能缓缓分解,生成氢卤酸
E.静脉麻醉药
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本题答案:C
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72、问答题 从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用?
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本题答案:肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性,骨架全反式
本题解析:试题答案肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性,骨架全反式 对活性是必需的。结构特点一般17-位均有一个羟甲基酮基,并在环A上具有△4-3-酮基。电解质代谢皮质激素一般在11-位上没有氧原子基或虽有氧,但包括在酯环内(如甲醛皮质酮)。而糖代谢皮质激素则在17-位有α-羟基和11-位有含氧原子的基团(酮基或β-羟基)。二类作用并非绝对的,由于对受体结合有最适和次适之分,因此在代谢调节上常具有广泛的生理功能,可通过某些基团的影响,加强或减弱。
因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的新药,以减少副作用。如将C9和C16位分别以氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松,不仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用,而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作用。引入双键,只有△1增强活性,减低副作用。如泼尼松及氢化泼尼松的活性为氢化可的松的3~5倍。可能由于△1双键使A环几何形状发生变化所致。据报道在血液中含△1的化合物比氢化可的松具有更长的半衰期,因其A环部分代谢的比较慢。通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同的基团,对它的活性有影响,因而影响对某些代谢的调节作用
73、问答题 由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶?
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本题答案:环氧乙烷与甲胺进行反应,得双(β-羟乙基)甲
本题解析:试题答案环氧乙烷与甲胺进行反应,得双(β-羟乙基)甲胺,经氯化亚砜氯化,生成(β-氯乙基)甲胺盐,再与苄氰缩合,制成1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;经硫酸水解后与乙醇酯化生成哌替啶;再与盐酸成盐,即得盐酸哌替啶。
74、问答题 对一个新药的研究和开发,一般可分为哪四个阶段?
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本题答案:一、制订研究计划和实验设计;
二、临床前研究
本题解析:试题答案一、制订研究计划和实验设计;
二、临床前研究;
三、临床实验;
四、新药上市后,继续收集有关疗效和毒副作用情况的阶段。
75、名词解释 色谱法原理
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本题答案:是基于混合物组分在两相(固定相和流动相)之间的不均匀分
本题解析:试题答案是基于混合物组分在两相(固定相和流动相)之间的不均匀分配进行分离的一种方法。
76、名词解释 呋喃香豆素
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本题答案:其母核的7位羟基与6位或8位取代异戊烯基缩合形成呋喃环的一系
本题解析:试题答案其母核的7位羟基与6位或8位取代异戊烯基缩合形成呋喃环的一系列化合物。
77、名词解释 糖匀体
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本题答案:是指均由糖组成的物质。
本题解析:试题答案是指均由糖组成的物质。
78、多项选择题 可以与C、N、O、F等共价结构的H形成氢键的原子有().
A.O
B.N
C.C
D.S
E.C
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本题答案:A, B, D, E
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79、名词解释 药物化学
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本题答案:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、
本题解析:试题答案是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科.
80、问答题 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
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本题答案:其原因是:一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易
本题解析:试题答案其原因是:一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效。
81、名词解释 盐类的稳定性
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本题答案:是指盐类的水解性。
本题解析:试题答案是指盐类的水解性。
82、单项选择题 药物化学的主要研究对象是()
A.化学药物
B.天然药物
C.中药制剂
D.中草药
E.化学试剂
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本题答案:A
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83、名词解释 内聚压力
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本题答案:当溶剂作很小绝热膨胀时,其内能变化称为内聚压力。
本题解析:试题答案当溶剂作很小绝热膨胀时,其内能变化称为内聚压力。
84、单项选择题 研究药物化学可以提供()
A.新的药品营销模式
B.新的药理作用模型
C.先进的分析方法
D.新的中药制剂生产工艺
E.新的制备新药的途径和方法
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本题答案:E
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85、问答题 苷类的酸催化水解与哪些因素有关?水解难易有什么规律?
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本题答案:苷键具有缩醛结构,易被稀酸催化水解。水解发生的难易与苷
本题解析:试题答案苷键具有缩醛结构,易被稀酸催化水解。水解发生的难易与苷键原子的碱度,即苷键原子上的电子云密度及其空间环境有密切关系。有利于苷键原子质子化,就有利于水解。酸催化水解难易大概有以下规律:
(1)按苷键原子的不同,酸水解的易难顺序为:N-苷﹥O-苷﹥S-苷﹥C-苷。
(2)按糖的种类不同
1)呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解。
2)酮糖较醛糖易水解。
3)吡喃糖苷中,吡喃环的C-5上取代基越大越难水解,其水解速率大小有如下顺序:五碳糖苷﹥甲基五碳糖苷﹥六碳糖苷﹥七碳糖苷﹥糖醛酸苷。C-5上取代基为-COOH(糖醛酸苷)时,则最难水解。
4)氨基糖较羟基糖难水解,羟基糖又较去氧糖难水解。其水解的易难顺序是:2,6-去氧糖苷﹥2-去氧糖苷﹥6-去氧糖苷﹥2-羟基糖苷﹥2-氨基糖苷。
86、问答题 甾类药物如何命名?
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本题答案:甾类药物可根据其母核进行命名,主要的母核有5α-雄甾烷,5β
本题解析:试题答案甾类药物可根据其母核进行命名,主要的母核有5α-雄甾烷,5β-雄甾烷,5α-雌甾烷,5β-雌甾烷,5α-孕甾烷,5β-孕甾烷等。命名时首先据药物结构选择一个适当母体,然后在母体名称的前后分别加上取代基的位次,构型,并表明结构中与母体之差别。
87、问答题 甾类药物在体内如何参与一些代谢,并激动和产生各种甾体激素效应呢?
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本题答案:体内的甾类激素主要调节靶组织的蛋白质合成。而甾类药物多属脂溶
本题解析:试题答案体内的甾类激素主要调节靶组织的蛋白质合成。而甾类药物多属脂溶性小分子,均易透过类脂质膜,扩散进入细胞内。甾体分子必须经由血液和组织液搬运到靶组织,然后通过简单的弥散透入细胞。由于靶细胞的胞浆内具有特异性受体,则甾体分子与特异性激素受体相结合形成复合物,经温度变构,载运入核。故甾体药物均迅速而被选择性地集中到靶细胞的核内,并与染色质的DNA结合,激活并开放一定的基团,促进某些RNA转录,然后翻译产生诱导蛋白质酶,促进一定的代谢活动,从而产生各种甾体激素的特殊效应使体内各种代谢恢复正常状态。
88、多项选择题 MS在化合物分子结构测定中的应用是()。
A.测定分子量
B.确定官能团
C.推算分子式
D.推测结构式
E.推断分子构象
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本题答案:A, C, D
本题解析:暂无解析
89、多项选择题 模型化合物的发掘方法有().
A.意外获得
B.由天然产物中获得
C.在生命基础过程研究中发现
D.在药物代谢中发现
E.由受体模式推测
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本题答案:A, B, C, D, E
本题解析:暂无解析
90、填空题 天然药物化学成分的提取方法有(),()和()。
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本题答案:溶剂提取法,水蒸气蒸馏法,升华法
本题解析:试题答案溶剂提取法,水蒸气蒸馏法,升华法
91、名词解释 萜类化合物
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本题答案:是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天
本题解析:试题答案是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。但从生源的观点看,甲戊二羟酸(meva lonic acid,MVA.才是萜类化合物真正的基本单元。
92、问答题 利用改造结构的办法,如何得到效果最好的抗雄激素药物?
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本题答案:正常妇女垂体前叶分泌促卵泡成熟激素(FSH)刺激卵巢泡
本题解析:试题答案正常妇女垂体前叶分泌促卵泡成熟激素(FSH)刺激卵巢泡生长发育,并促进卵泡膜细胞雌激素。当卵泡成熟,体内雌激素增加到一定水平时,雌激素则转而反馈地抑制FSH的分泌,并促使垂体前叶释放黄体生成激素(LH),来干扰雌激素的作用。这样在LH和FSH的共同作用下,成熟卵泡发生排卵和形成黄体并分泌黄体酮。黄体酮具有对LH分泌的反馈性抑制作用。因此如果外源性给妇女用黄体酮,则使排卵期血浆中LH高峰消失;如果用雌激素则能抑制FSH分泌,使卵泡的生长成熟过程受抑制,因而没有成熟卵泡可提供排卵。因此,雌激素与孕激素(黄体酮),合并用药可以避孕。
93、名词解释 自动氧化反应
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本题答案:基本上是由空气中的氧自发引起的自由基链式反应。一般情况
本题解析:试题答案基本上是由空气中的氧自发引起的自由基链式反应。一般情况下,反应进行较慢,又不完全,如药物在贮存过程中产生变色反应,使药物破坏变质,应加注意防止或延缓这类氧化反应。
94、多项选择题 下列药物中具有酸性的有().
A.苯巴比妥
B.氯丙嗪
C.布洛芬
D.双氢氯噻嗪
E.诺氟沙星
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本题答案:A, C, D, E
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95、单项选择题 对乙酰氨基酚()
A.中国药品通用名
B.INN名称
C.化学名
D.俗名
E.商品名
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本题答案:A
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96、问答题 质子如何影响酰化速度呢?
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本题答案:羟酸与醇的酯化反应速度很慢。但是有酸存在下,酯化反应速
本题解析:试题答案羟酸与醇的酯化反应速度很慢。但是有酸存在下,酯化反应速度加快。动力学研究表明质子催化历程是:质子对羧基中羰基氧原子进行亲电子进攻,重排,失去1分子水和一个质子而形成酯。
97、问答题 如何解释化学结构与臭的关系?
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本题答案:目前存在五种学说来解释化学结构与臭的关系。归纳起来是:具特定
本题解析:试题答案目前存在五种学说来解释化学结构与臭的关系。归纳起来是:具特定臭的药物,常在红外区波数为50~500nm-1范围内振动,散发着药物分子,能在臭神经细胞膜上吸着;其化学结构中质子给予基与接受基的距离为3A左右时,易于与受体结合,产生效应,使唤人感到遗憾知特定臭。
98、问答题 苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?
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本题答案:可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂
本题解析:试题答案可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中,苯巴比妥酸是制造过程中反应不完的中间产物。检查时利用其酸性较强,可使甲基橙变红色而检出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化钠溶液,而溶于醚的性质,提取称重测定其限量。
99、问答题 有色药物具有的共性是什么?
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本题答案:根据化学结构与颜色关系,可以看出有色药物具有这样一个共性,即
本题解析:试题答案根据化学结构与颜色关系,可以看出有色药物具有这样一个共性,即具有不饱和碳链和不饱和碳环的高共轭体系,或含有氮、氧、硫等杂原子的共轭体系,颜色的深浅与组成原子的种类和数目,以及共轭体系的大小有关。
100、名词解释 香豆素
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本题答案:邻羟基桂皮酸内酯类成分的总称,具有苯骈α-
本题解析:试题答案邻羟基桂皮酸内酯类成分的总称,具有苯骈α-吡喃酮母核的基本骨架。
101、填空题 对于大分子化合物如多肽、蛋白质、多糖等常用()色谱进行分离,除去中药水提取液中的无机盐小分子杂质,宜采用()方法。
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本题答案:凝胶,透析法
本题解析:试题答案凝胶,透析法
102、问答题 试说明异戊巴比妥的化学命名。
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本题答案:异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则
本题解析:试题答案异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
103、问答题 萃取操作中若已发生乳化,应如何处理?
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本题答案:轻度乳化可用一金属丝在乳层中搅动。将乳化层抽滤。将乳化层加热
本题解析:试题答案轻度乳化可用一金属丝在乳层中搅动。将乳化层抽滤。将乳化层加热或冷冻。分出乳化层更换新的溶剂。加入食盐以饱和水溶液或滴入数滴戊醇增加其表面张力,使乳化层破坏。
104、名词解释 高诺酮
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本题答案:将炔诺酮18位增加一个甲基而得到的一种孕激素药物。
本题解析:试题答案将炔诺酮18位增加一个甲基而得到的一种孕激素药物。
105、填空题 天然药物化学成分的分离主要依据分配系数差异、溶解度差异、酸碱度差异、分子量差异、极性差异等,根据上述差异主要采用的方法有()、()、()、()、()等。
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本题答案:两相溶剂萃取法,沉淀法,pH梯度萃取法,凝胶色谱法,硅胶色谱
本题解析:试题答案两相溶剂萃取法,沉淀法,pH梯度萃取法,凝胶色谱法,硅胶色谱法或氧化铝色谱法
106、问答题 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型不同,但与吗啡比较起来却具有一些共同特点,这些共同的结构特征是什么?
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本题答案:吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有:哌啶类、氨基酮类
本题解析:试题答案吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有:哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类和苯吗喃类。共同的结构特征是:①分子中都有一个中心原子,一般多为季碳原子,有的则为一个叔胺的氮原子(如芬太尼)。②与中心原子相连的有一个苯环,③与季碳原子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团。
107、问答题 为什么水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难?
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本题答案:水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难得多。水杨酰胺中的NH2的电负性
本题解析:试题答案水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难得多。水杨酰胺中的NH2的电负性小于水杨酸甲酯中的甲氧基的电负性,因而氨基吸电子能力弱于甲氧基,故氢基诱导效应的结果
使酰胺羰基碳原子上的正电荷低于酯羰基碳原子,所以水解较难。
108、问答题 溶剂分几类?溶剂极性与ε值关系?
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本题答案:溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两
本题解析:试题答案溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数(ε)。表示物质的极性。一般ε值大,极性强,在水中溶解度大,为亲水性溶剂,如乙醇;ε值小,极性弱,在水中溶解度小或不溶,为亲脂性溶剂,如苯。
109、名词解释 解热镇痛药
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本题答案:作用于下丘脑的体温调节中枢,使发热的体温降至正常,但对
本题解析:试题答案作用于下丘脑的体温调节中枢,使发热的体温降至正常,但对正常人的体温没有影响。
110、问答题 氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体?在全合成过程中如何得到该光学异构体?
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本题答案:氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体。其
本题解析:试题答案氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体。其中仅1R,2R(-)即D(-)苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。
在氯霉素的全合成过程中,还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物),再采用诱导结晶法进行拆分,得到D(-)-苏阿糖型氨基物,最后得到的氯霉素的构型为lR,2R(-)即D(-)苏阿糖型。
111、单项选择题 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是()
A天然产物
B白色,有丝光的结晶或结晶性粉末
C水溶液呈碱性
D易氧化
E有成瘾性
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本题答案:B
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112、单项选择题 下列哪一项不是药物化学的任务()
A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术
B.研究药物的理化性质
C.确定药物的剂量和使用方法
D.为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法
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本题答案:C
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113、单项选择题 最难被酸水解的是()。
A.氧苷
B.氮苷
C.硫苷
D.碳苷
E.氰苷
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本题答案:D
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114、名词解释 苷类
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本题答案:亦称苷或配糖体,是由糖或糖的衍生物,如氨基酸、糖醛酸等于另一
本题解析:试题答案亦称苷或配糖体,是由糖或糖的衍生物,如氨基酸、糖醛酸等于另一非糖物质通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。
115、单项选择题 关于局麻药的构效关系的说法中,错误的是()
A.亲脂部分可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强
B.中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C.中间链中的n以2~3个碳原子为好
D.中间链碳链增长,作用时间缩短,但可降低毒性
E.亲水部分以叔胺为好,仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
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本题答案:D
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116、名词解释 钙通道阻滞剂
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本题答案:是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离
本题解析:试题答案是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
117、名词解释 烷化剂
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本题答案:烷化剂又称烷基化剂。是能将小的烃基转移到其它分子上的化
本题解析:试题答案烷化剂又称烷基化剂。是能将小的烃基转移到其它分子上的化学物质。
118、名词解释 生长激素抑放激素
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本题答案:为十四肽,能抑制体内胰高血糖素的分泌。
本题解析:试题答案为十四肽,能抑制体内胰高血糖素的分泌。
119、单项选择题 确定苷类结构中糖的种类最常用的方法是在水解后直接用()。
A.PTLC
B.GC
C.显色剂
D.HPLC
E.PC
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本题答案:E
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120、名词解释 苷键
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本题答案:苷中苷元与糖之间的化学键。
本题解析:试题答案苷中苷元与糖之间的化学键。
121、名词解释 低聚糖
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本题答案:亦称寡糖,是由2-10个单糖通过糖苷键连接而成的直链或
本题解析:试题答案亦称寡糖,是由2-10个单糖通过糖苷键连接而成的直链或支链得低度聚合糖。根据低聚糖水解后所生成的单糖分子数目,粮油原料中低聚糖分为二糖、三糖和四糖等,其中最常见的是双糖。
122、问答题 试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
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本题答案:合成方法可分为主环2-氯吩噻的制备、侧链1-氯-3-二
本题解析:试题答案合成方法可分为主环2-氯吩噻的制备、侧链1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个部分。
(一)主环的制备以邻-氯苯胺为原料,进行乌尔曼(Ullmann)反应,加热回流缩合,制得2-羧基-3-二苯胺;于高温脱羧后,与硫熔融,环合成2-氯吩噻嗪。
(二)侧链的制备以丙烯醇为原料,在粒状氢氧化钠存在下,与二甲胺加热反应,生成的3-二甲胺基丙醇再与干燥的氯化氢气体作用,即得1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐。
(三)主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂,所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐,即得盐酸氯丙嗪。
123、多项选择题 氢核磁共振谱(1H-NMR)在分子结构测定中的应用是()。
A.确定分子量
B.提供分子中氢的类型、数目
C.推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息
D.判断是否存在共轭体系
E.通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等
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本题答案:B, C
本题解析:暂无解析
124、多项选择题 可用异羟肟酸铁盐反应鉴别的药物有().
A.布洛芬
B.氯贝丁酯
C.青霉素
D.雷尼替丁
E.地西泮
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本题答案:A, B, C
本题解析:暂无解析
125、多项选择题 对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是()。
A.通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附
B.水的洗脱能力最强
C.丙酮的洗脱能力比甲醇弱
D.可用于植物粗提取物的脱鞣质处理
E.特别适宜于分离黄酮类化合物
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本题答案:A, D, E
本题解析:暂无解析
126、问答题 维生素B12分子结构有什么特征?
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本题答案:维生素B12是苯并咪唑核甙酸与考啉环系的钴内络盐。结构
本题解析:试题答案维生素B12是苯并咪唑核甙酸与考啉环系的钴内络盐。结构中环系可分为两部分:第一部分为四个吡咯环(A、B、C、D.结构而成的考啉环。钴原子与四个吡咯环上的氮原子相结合,其中一个共价,三个配价,亦与一氰基共价结合。第二部分是通过两处连接起来的。一处是钴原子和苯并咪唑上的N-1相结合;另一处是吡咯环D.侧链上的酰氨基通过异丙醇与核甙酸中的磷酸相结合。钴原子的正电荷与磷酸根和负电荷使分子保持中性。
127、名词解释 软药(soft drug)
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本题答案:体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在完成治
本题解析:试题答案体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。
128、问答题 简述确定化合物分子量、分子式的方法。
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本题答案:分子量的测定有冰点下降法,或沸点上升法、粘度法和凝胶过
本题解析:试题答案分子量的测定有冰点下降法,或沸点上升法、粘度法和凝胶过滤法等。目前最常用的是质谱法,该法通过确定质谱图中的分子离子峰,可精确得到化合物的分子量;分子式的确定可通过元素分析或质谱法进行。元素分析通过元素分析仪完成,通过测定给出化合物中除氧元素外的各组成元素的含量和比例,并由此推算出化合物中各组成元素的含量,得出化合物的实验分子式,结合分子量确定化合物的确切分子式。质谱法测定分子式可采用同位素峰法和高分辨质谱法。
129、填空题 聚酰胺吸附色谱法的原理为(),适用于分离()、()、和()等化合物。
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本题答案:氢键吸附,酚类,羧酸类,醌类
本题解析:试题答案氢键吸附,酚类,羧酸类,醌类
130、名词解释 构效关系
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本题答案:构效关系指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理
本题解析:试题答案构效关系指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系,是药物化学的主要研究内容之一。药物的化学结构与药效的关系。
131、问答题 维生素C在贮存中变色的主要原因是什么?
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本题答案:主要原因是去氢维生素C在无氧条件下就容易发生脱水和水解
本题解析:试题答案主要原因是去氢维生素C在无氧条件下就容易发生脱水和水解反应。在酸性介质中受质子催化,反应速度比在碱性介质中快,进而脱羧生成呋喃甲醛,呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。
132、多项选择题 具有酸性的药物有().
A.扑热息痛
B.普萘洛尔
C.布洛芬
D.VitC
E.青霉素
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本题答案:C, D, E
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133、名词解释 黄酮类化合物
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本题答案:指基本母核为2-苯基色原酮类化合物,现泛指两个具有酚羟
本题解析:试题答案指基本母核为2-苯基色原酮类化合物,现泛指两个具有酚羟基的苯环(A-与B-环)通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物。
134、名词解释 相似相溶原则
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本题答案:极性成分易溶于极性溶剂,亲脂性成分易溶于非极性溶剂。<
本题解析:试题答案极性成分易溶于极性溶剂,亲脂性成分易溶于非极性溶剂。
135、问答题 简述紫外光谱图的表示方法及用文字表示的方法和意义。
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本题答案:紫外光谱是以波长作横座标,吸收度或摩尔吸收系数做纵座标
本题解析:试题答案紫外光谱是以波长作横座标,吸收度或摩尔吸收系数做纵座标作图而得的吸收光谱图。紫外可见光谱中吸收峰所对应的波长称为最大吸收波长(λmax)。,吸收曲线的谷所对应的波长称谓最小吸收波长(λmin)。,若吸收峰的旁边出现小的曲折,称为肩峰,用“sh”表示,若在最短波长(200nm)。处有一相当强度的吸收却显现吸收峰,称为未端吸收。如果化合物具有紫外可见吸收光谱,则可根据紫外可见吸收光谱曲线最大吸收峰的位置及吸收峰的数目和摩尔吸收系数来确定化合物的基本母核,或是确定化合物的部分结构。
136、问答题 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
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本题答案:作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺,是希望作用于消化
本题解析:试题答案作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺,是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体,如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢,影响中枢的多巴胺D2受体,导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团,极性较甲氧氯普胺大,不易透过血脑屏障。即相比之下,进人中枢的多潘立酮的量较少,故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。
137、名词解释 天然产物化学
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本题答案:运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科
本题解析:试题答案运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
138、单项选择题 扑热息痛()
A.中国药品通用名
B.INN名称
C.化学名
D.俗名
E.商品名
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本题答案:D
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139、问答题 天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。
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本题答案:天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药
本题解析:试题答案天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,仅对革兰阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰阳性菌有效,对多数革兰阴性菌也有效。
140、问答题 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
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本题答案:镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比妥类药物,
本题解析:试题答案镇静催眠药在上个世纪60年代前,主要使用巴比妥类药物,因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒,在60年代苯并氮卓类药物问世后,使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小,在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓,但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合,具有强镇静作用,没有肌肉松弛和抗惊厥作用,不会引起反跳和戒断综合症,被滥用的可能性比苯并氮卓小,故问世后使用人群迅速增大。
141、填空题 天然药物成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂的()有关,溶剂可分为()和()。
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本题答案:极性,水,亲水性有机溶剂,亲脂性有机溶剂
本题解析:试题答案极性,水,亲水性有机溶剂,亲脂性有机溶剂
142、问答题 以反应式表示红霉素对酸的不稳定性,简述半合成红霉素的结构改造方法。
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本题答案:由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在,因此在酸性
本题解析:试题答案由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在,因此在酸性条件下不稳定,先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合,进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。
近年来在研究红霉素半合成衍生物时,均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护,开发出一系列药物。(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后,得到罗红霉素;(2)将C-9上的肟还原后,再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应,形成噁嗪环,得到地红霉素;(3)将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物,再经还原、N一甲基化等反应,将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿奇霉素;(4)在9位羰基的a位即8位引入电负性较强的氟原子,即得氟红霉素;(5)将C-6位羟基甲基化,得到克拉霉素。
143、多项选择题 各种质谱方法中,依据其离子源不同可分为()。
A.电子轰击电离
B.加热电离
C.酸碱电离
D.场解析电离
E.快速原子轰击电离
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本题答案:A, D, E
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144、单项选择题 盐酸普鲁卡因注射液受热变黄的主要原因是()
A.芳伯氨基被氧化
B.形成了聚合物
C.水解
D.发生了重氮化偶合反应
E.水解产物发生重氮化偶合反应
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本题答案:A
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145、问答题 为什么碳链、碳环和芳环的水溶性较小?
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本题答案:因为碳链、碳环和芳环彼此间有疏水结合存在;形成相间界面,减少
本题解析:试题答案因为碳链、碳环和芳环彼此间有疏水结合存在;形成相间界面,减少了水与其接触的面积;另一方面,水与之结合只能靠范德华引力中的诱导和色散力,此种结合力小于溶质本身疏水结合力,因而水溶性较小。
146、名词解释 挥发油
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本题答案:又称精油,是一类具有芳香气味的油状液体的总称。
本题解析:试题答案又称精油,是一类具有芳香气味的油状液体的总称。
147、名词解释 两性化合物
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本题答案:一化合物分子中既有碱性的基团,又有酸性的基团,与强酸或强碱都
本题解析:试题答案一化合物分子中既有碱性的基团,又有酸性的基团,与强酸或强碱都能作用生成盐,这样的化合物叫两性化合物。
148、单项选择题 原理为氢键吸附的色谱是()。
A.离子交换色谱
B.凝胶滤过色谱
C.聚酰胺色谱
D.硅胶色谱
E.氧化铝色谱
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本题答案:C
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149、名词解释 二次 代谢
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本题答案:二次代谢过程是指并非在所有植物中都能发生,对维持植物生
本题解析:试题答案二次代谢过程是指并非在所有植物中都能发生,对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。二代产物:生物碱、萜类化合物。
150、问答题 如何利用前药原理提高药物的效力而不增加副作用呢?
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本题答案:一般情况下,药物的作用强度与其血浓度成正比关系。为了提
本题解析:试题答案一般情况下,药物的作用强度与其血浓度成正比关系。为了提高药物的作用强度,就必须提高其血浓度。但是,在药物作用部位没有选择性的情况下,提高血药浓度的结果,使作用部位上和其他组织中的药物浓度同时提高,这样,副作用也就增加。如果把具有生物活性的药物结构改变,作成无生物活性的药物前体,当药
物的前体运转到作用部位时,转化为母体药物,发挥其药效。这样,提高药物前体的血浓度,就可以只提高作用部位的母体药物浓度,使效力提高,而不增加副作用。
151、问答题 通过结构改造的途径如何得到高效口服避孕药?
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本题答案:在睾丸素的C17-位引入乙炔基则得乙炔基睾丸素,它只有微弱的
本题解析:试题答案在睾丸素的C17-位引入乙炔基则得乙炔基睾丸素,它只有微弱的雄激素活性,口服显示强力的孕激素活性,因此称为妊娠素。将妊娠素的19-甲基去掉则得到炔诺酮,在炔诺酮18位增加一个甲基得18-甲基炔诺酮即高诺酮,其效力比炔诺酮大20倍。在炔诺酮18位的9、11位引入二个双键得强诺酮为高效口服避孕药。
152、问答题 胰高血糖素过多为什么会导致死亡?
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本题答案:胰高血糖素过多时,会招致糖尿病的发生;也可促使脂肪酸氧化,产
本题解析:试题答案胰高血糖素过多时,会招致糖尿病的发生;也可促使脂肪酸氧化,产生β-羟基丁酸,乃使患者因酸中毒而昏迷,甚至死亡。
153、问答题 如何利用前药原理清除药物的不良味觉?举例说明。
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本题答案:有些抗生素类药物有强烈的苦味,用制剂学的矫味方法则很难奏效。
本题解析:试题答案有些抗生素类药物有强烈的苦味,用制剂学的矫味方法则很难奏效。如含羟基的氯霉素的苦味很重,经成酯修饰为氯霉素棕榈酸酯则苦被消除。不少碱性药物有苦味,可作成适当的盐类而消除或减弱苦味。又如磺胺类药物的苦味,可在N’上引入乙酰基而消除。总之对药物某些结构进行修饰,可矫正味觉。
154、问答题 试述巴比妥药物的一般合成方法?
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本题答案:合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件
本题解析:试题答案合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反应后,经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。
155、单项选择题 原理为分子筛的色谱是()。
A.离子交换色谱
B.凝胶过滤色谱
C.聚酰胺色谱
D.硅胶色谱
E.氧化铝色谱
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本题答案:B
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156、名词解释 偶合常数
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本题答案:裂分间的距离称为偶合常数(J),单位Hz。其大小取决于间隔键
本题解析:试题答案裂分间的距离称为偶合常数(J),单位Hz。其大小取决于间隔键的距离。
157、单项选择题 下列哪项不是盐酸利多卡因的性质()
A.在空气中稳定,对酸、碱均较稳定,不易水解
B.具叔胺结构,其水溶液加三硝基苯酚试液,即产生复盐沉淀
C.乙醇溶液与氯化亚钴试液显绿色,放置后,生成蓝绿色沉淀
D.水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液,即显蓝紫色,加氯仿振摇后放置,氯仿层显黄色
E.干燥时性质稳定,在水溶液中酯键易发生水解
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本题答案:E
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158、问答题 在雄甾烷母核中不同的部位,引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性,请举例?
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本题答案:在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增
本题解析:试题答案在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增强雄激素活性。在雄甾烷的17α位引入羟基则无雄激素活性或同化作用,17β羟基是已知取代基中效果最强的。17β-羟基化合物的长效酯类在体内水解成为游离醇而生药效。认为17β-氧原子对与受体部位的连接是很重要的。17α-烃基可以阻止在这个部位的代谢变化,并且因此而使所得的化合物具有口服的活性。在17α-位引入乙炔基则显示孕激素的活性,如妊娠酮。在16位引入大的基团,则产生拮抗作用,如TSAA-291是一个抗雄激素新药。当雄甾烷环扩大或缩小时,一般都使雄激素活性及同化作用减弱或破坏。在A环上引入一个SP2杂化碳原子,使环在一个平面上,从而可以得到更强的同化作用,如司坦唑醇与羟甲烯龙。通过以上例子也说明,物质的性质决定于它的结构。
159、单项选择题 下面哪一项不是药物化学研究的内容()
A.研究药物的化学结构与生物活性间的关系
B.为药品生产提供先进的方法和工艺
C.药物化学结构与理化性质之间的关系
D.寻找新的给药技术与方法
E.为药物的化学结构修饰、剂型选择等奠定化学基础
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本题答案:D
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160、名词解释 拟肾上腺素药
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本题答案:本类药物系指激动肾上腺素受体的药物,其中包括肾上腺素、
本题解析:试题答案本类药物系指激动肾上腺素受体的药物,其中包括肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱及一些合成药如异丙肾上腺素、间羟胺等。
161、名词解释 电子等排体
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本题答案:具有相同“外层电子”的原子或原子团,如果体积、电负性和立体化
本题解析:试题答案具有相同“外层电子”的原子或原子团,如果体积、电负性和立体化学又相近似,则可称为电子等排体或等排体。
162、问答题 镇痛药根据来源不同可分为哪几类?
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本题答案:镇痛药根据来源不同,目前可分为四大类:一是从植物药中提
本题解析:试题答案镇痛药根据来源不同,目前可分为四大类:一是从植物药中提取的生物碱类,如吗啡等。二是合成镇痛药类,如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效镇痛药,如依托啡等。四是内源性多肽类。
163、单项选择题 硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是()。
A.洗脱剂无变化
B.极性梯度洗脱
C.碱性梯度洗脱
D.酸性梯度洗脱
E.洗脱剂的极性由大到小变化
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本题答案:B
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164、名词解释 生物电子等排体(bioisosteres)
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本题答案:是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质
本题解析:试题答案是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。例如,—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体,—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。
165、名词解释 蒽醌类化合物
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本题答案:是指基本母核为蒽的中位羰基衍生物。
本题解析:试题答案是指基本母核为蒽的中位羰基衍生物。
166、多项选择题 可作为金属螯合物的有().
A.EDTA
B.二巯基丙醇
C.顺铂
D.青霉胺
E.四环素
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本题答案:A, B, D, E
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167、名词解释 简单香豆素
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本题答案:指仅仅在它的苯环上有取代,且7位羟基与其6位或8位没有形成呋
本题解析:试题答案指仅仅在它的苯环上有取代,且7位羟基与其6位或8位没有形成呋喃环或者吡喃环的香豆素类。
168、单项选择题 吗啡具有的手性碳个数为()
A二个
B三个
C四个
D五个
E六个
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本题答案:A
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169、名词解释 单项预试验
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本题答案:根据工作的需要,有目的地检查某一类成分或者某一成分。<
本题解析:试题答案根据工作的需要,有目的地检查某一类成分或者某一成分。
170、多项选择题 影响药物水解的外部因素有().
A.温度
B.药物结构
C.溶剂
D.浓度
E.水分
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本题答案:A, C, D, E
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171、名词解释 苯丙素类
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本题答案:是指一类以C6-C3为基本单元的化合物。
本题解析:试题答案是指一类以C6-C3为基本单元的化合物。
172、名词解释 木脂素
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本题答案:大多呈游离状态,少数与糖结合成苷而存在于植物的木部和树
本题解析:试题答案大多呈游离状态,少数与糖结合成苷而存在于植物的木部和树脂中,故称之木脂素。
173、名词解释 先导化合物(lead compound)
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本题答案:是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的
本题解析:试题答案是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
174、问答题& nbsp; 根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?
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本题答案:从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的
本题解析:试题答案从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基,而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下,加热,醚键可断裂重新生成酚羟基,生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
175、问答题 择成盐试剂的原则是什么?
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本题答案:试剂的选定一般从三个方面来考虑。首先考虑生理活性及体内转运,
本题解析:试题答案试剂的选定一般从三个方面来考虑。首先考虑生理活性及体内转运,要求疗效好,毒性低、副作用少;其次,盐类有合理的理化性质,如溶解度、稳定性和酸碱度等方面,适合制剂要求;第三,从生产上考虑,要求原料价格低廉,制造方便合理,收率高。
176、问答题 为什么甾体中的环已烷都以椅式构象存在呢?
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本题答案:甾体骨架中在C10和C13上的二个角甲基及C17位的侧链都位
本题解析:试题答案甾体骨架中在C10和C13上的二个角甲基及C17位的侧链都位于整个分子平面的上方。A、B、C环都为环已烷,理论上可以为椅式或船式构象存在,但因船式比椅式的张力大,椅式构象较稳定,故甾体中的环已烷都以椅式构象存在。
177、单项选择题 对盐酸氯胺酮的描述,错误的是()
A.白色结晶性粉末
B.无臭
C.易溶于水
D.水溶液显氯化物的鉴别反应
E.是吸入麻醉药
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本题答案:E
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178、多项选择题 使用药物的化学结构修饰方法的目的是().
A.使药物在特定部位作用
B.提高药物的稳定性
C.改善药物的溶解性
D.降低药物的成本
E.降低药物的毒副作用
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本题答案:A, B, C, E
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179、填空题 铅盐沉淀法常选用的沉淀试剂是()和();前者可沉淀(),后者可沉淀()。
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本题答案:中性醋酸铅,碱式醋酸铅,酸性成分及邻二酚羟基的酚酸,中性成分
本题解析:试题答案中性醋酸铅,碱式醋酸铅,酸性成分及邻二酚羟基的酚酸,中性成分及部分弱碱性成分
180、名词解释 前药应具备哪三个条件?
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本题答案:(1)根据具有生物活性的药物分子性质,按治疗需要进行化
本题解析:试题答案(1)根据具有生物活性的药物分子性质,按治疗需要进行化学改造;(2)进入机体后,不论是否需要酶的作用,要保证恢复原来的药物分子;(3)本身不显示生物活性。
181、单项选择题 用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是()。
A.碳的数目
B.氢的数目
C.氢的位置??
D.氢的化学位移
E.氢的偶合常数
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本题答案:A
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182、多项选择题 测定和确定化合物结构的方法包括()。
A.确定单体
B.物理常数测定
C.确定极性大小
D.测定荧光性质和溶解性
E.解析各种光谱
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本题答案:A, B, E
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183、单项选择题 在水液中不能被乙醇沉淀的是()。
A.蛋白质
B.多肽
C.多糖
D.酶
E.鞣质
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本题答案:E
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184、名词解释 抗精神病药
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本题答案:临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗
本题解析:试题答案临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药,如安定。
185、名词解释 药物定量构效关系
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本题答案:采用数学的模式来描述药物的生物活性与结构间的定量依赖关系,又
本题解析:试题答案采用数学的模式来描述药物的生物活性与结构间的定量依赖关系,又称QSAR。
186、单项选择题 一般情况下,认为是无效成分或杂质的是()。
A.生物碱
B.叶绿素
C.鞣质
D.黄酮
E.皂苷
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本题答案:B
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187、单项选择题 分馏法分离适用于()。
A.极性大成分
B.极性小成分
C.升华性成分
D.挥发性成分
E.内脂类成分
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本题答案:D
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188、单项选择题 盐酸普萘洛尔是()
A.药物通用名
B.药品名
C.化学名
D.俗名
E.商品名
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本题答案:A
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189、多项选择题 天然药物化学的研究内容主要包括天然药物中化学成分的()。
A.结构类型
B.性质与剂型的关系
C.提取分离方法
D.活性筛选
E.结构鉴定
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本题答案:A, C, E
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190、单项选择题 以硅胶分配柱色谱分离下列苷元相同的成分,以氯仿-甲醇(9∶1)。洗脱,最后流出色谱柱的是()。
A.四糖苷
B.三糖苷
C.双糖苷
D.单糖苷
E.苷元
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本题答案:A
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191、多项选择题 QSAR方法中,常用的参数有().
A.π
B.lgP
C.σ
D.Veloop常数
E.pH
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本题答案:A, B, C, D
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192、问答题 苷键具有什么性质,常用哪些方法裂解?
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本题答案:苷键是苷类分子特有的化学键,具有缩醛性质,易被化学或生
本题解析:试题答案苷键是苷类分子特有的化学键,具有缩醛性质,易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。
193、问答题 如何由二苯酮合成苯妥英钠?
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本题答案:二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈-伯格斯(Bu
本题解析:试题答案二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈-伯格斯(Bucherer-Bergs)反应制取。
194、名词解释 药物的基本结构
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本题答案:同类药物中,其化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。
本题解析:试题答案同类药物中,其化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。
195、多项选择题 防止药物自动氧化的措施有().
A.添加抗氧剂
B.调节合适的pH
C.除去重金属离子
D.避光
E.低温储存
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本题答案:A, B, C, D, E
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196、单项选择题 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的()。
A.比重不同
B.分配系数不同
C.分离系数不同
D.萃取常数不同
E.介电常数不同
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本题答案:B
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197、单项选择题 将苷的全甲基化产物进行甲醇解,分析所得产物可以判断()。
A.苷键的结构
B.苷中糖与糖之间的连接位置
C.苷元的结构
D.苷中糖与糖之间的连接顺序
E.糖的结构
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本题答案:B
本题解析:暂无解析
198、问答题 萃取操作时要注意哪些问题?
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本题答案:①水提取液的浓度最好在相对密度1.1~1.2之间。②溶
本题解析:试题答案①水提取液的浓度最好在相对密度1.1~1.2之间。②溶剂与水提取液应保持一定量比例。第一次用量为水提取液1/2~1/3,以后用量为水提取液1/4~1/6.③一般萃取3~4次即可。④用氯仿萃取,应避免乳化。可采用旋转混合,改用氯仿;乙醚混合溶剂等。若已形成乳化,应采取破乳措施。
199、问答题 如何利用前药原理延长药物作用时间?举例说明。
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本题答案:药物服用后,经过吸收、分布、代谢和排泄,这一过程的长短,与药
本题解析:试题答案药物服用后,经过吸收、分布、代谢和排泄,这一过程的长短,与药物的种类,结构、性质等有关。若延长药物的作用时间必须改变药物的结构。例如:多巴胺具有兴奋β-受体的作用,也具有一定兴奋α-受体的作用,为一较好的抗休克药。但只能静脉滴注给药,若把它的结构进行修饰,即把多巴胺的氨基进行酰化后,可供口服而且作用时间延长。
200、问答题 为什么人们嗅觉器官能感受一些化学结构的物质?
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本题答案:由于感觉器官中有受体存在,能与这些物质相结合,而产生效应,使
本题解析:试题答案由于感觉器官中有受体存在,能与这些物质相结合,而产生效应,使人们感知它们的特定臭。
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