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药学专业知识一：药物的结构与药物作用必看题库知识点（题库版）
2019-04-24 00:40:34 来源:91考试网 作者:www.91exam.org 【大 中 小】
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1、单项选择题  影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是（）

A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布


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2、多项选择题  可能影响药效的因素有（）

A.药物的脂水分配系数
B.药物的解离度
C.药物形成氢键的能力
D.药物与受体的亲和力
E.药物的电子密度分布


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3、单项选择题  阿苯达唑卡马西平的代谢为（）

A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢


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4、单项选择题  药物分子 中引入羟基（）

A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间


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5、单 项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间


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6、单项选择题  药物分子中引入酰胺基（）

A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间


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7、单项选择题  在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）

A.羟基
B.烃基
C.氨基
D.羧基
E.磺酸基


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8、多项选择题  药物在体内代谢的反应有（）

A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.葡萄糖醛苷化反应
E.乙酰化反应


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9、单项选择题  关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是（）

A.分配系数愈小，药效愈好
B.分配系数愈大，药效愈好
C.分配系数愈小，药效愈低
D.分配系数愈大，药效愈低
E.分配系数适当，药效为好


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10、多项选择题  胺类药物的代谢途径包括（）

A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱氨反应
E.N-酰化反应


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11、单项选择题  在肠道易吸收的药物是（）

A.弱酸性药物
B.弱碱性药物
C.强碱性药物
D.两性药物
E.中性药物


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12、多项选择题  使药物分子水溶性增加的结合反应有（）

A.与氨基酸的结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.甲基化结合反应


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13、单项选择题  不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是（）

A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化


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14、单项选择题  普鲁卡因主要发生（）

A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢


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15、单项选择题  使碱性增加的是（）

A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基


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16、单项选择题  塞替派在体内可发生（）

A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢


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17、单项选择题  盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括（）

A.静电作用
B.偶极作用
C.共价键
D.范德华力
E.疏水作用


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18、单项选择题  不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）

A.在酶催化下进行
B.无需酶的催化即可进行
C.形成水溶性代谢物，有利于排泄
D.形成共价键的过程
E.形成极性更大的化合物


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19、多项选择题  可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有（）

A.对氨基水杨酸
B.布洛芬
C.氯贝丁酯
D.异烟肼
E.磺胺嘧啶


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20、单项选择题  对映异构体之间具有不同类型药理活性的是（）

A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素


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21、单项选择题  关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是（）

A.解离度愈小，活性愈好
B.解离度愈大，活性愈好
C.解离度愈小，活性愈低
D.解离度愈大，活性愈低
E.解离度适当，活性为好


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22、单项选择题  在消化道难吸收的药物是（）

A.弱酸性药物
B.弱碱性药物
C.强碱性药物
D.两性药物
E.中性药物


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23、单项选择题  肉眼观肾体积明显缩小，质地变硬，表面有大的不规则瘢痕凹陷，该病变性质最可能是（）。

A.晚期肾小球肾炎
B.局灶性节段性肾小球肾炎
C.轻微病变性肾小球肾炎
D.良性高血压病引起的肾萎缩
E.慢性肾盂肾炎


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24、多项选择题  含氨基的药物可发生（）

A.葡萄糖醛酸的结合代谢
B.与硫酸的结合代谢
C.脱氨基代谢
D.甲基化代谢
E.乙酰化代谢


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25、单项选择题  药物与受体相互结合时的构象是（）

A.药效构象
B.分配系数
C.手性药物
D.结构特异性药物
E.结构非特异性药物


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26、单项选择题  利多卡因主要发生（）

A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢


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27、多项选择题  影响药效的立体因素有（）

A.官能团之间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.构象异构
E.结构异构


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28、单项选择题  含有手性中心的药物是（）

A.药效构象
B.分配系数
C.手性药物
D.结构特异性药物
E.结构非特异性药物


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29、多项选择题  可发生去烃基代谢的结构类型有（）

A.叔胺类
B.酯类
C.硫醚类
D.芳烃类
E.醚类


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30、多项选择题  葡萄糖醛酸结合反应的类型有（）

A.O的葡萄糖醛苷化
B.C的葡萄糖醛苷化
C.N的葡萄糖醛苷化
D.S的葡萄糖醛苷化
E.Cl的葡萄糖醛苷化


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31、多项选择题  药物与受体之间的可逆的结合方式有（）

A.疏水键
B.氢键
C.离子键
D.范德华力
E.离子偶极


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32、多项选择题  通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有（）

A.与葡萄糖醛酸结合
B.与硫酸结合
C.甲基化结合
D.乙酰化结合
E.与氨基酸结合


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33、单项选择题  阿米替林在体内可发生（）

A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢


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34、单项选择题  阿苯达唑可发生（）

A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢


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35、多项选择题  属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有（）

A.葡萄糖醛酸的结合
B.与硫酸的结合
C.与氨基酸的结合
D.与蛋白质的结合
E.乙酰化结合


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36、单项选择题  使酸性和解离度增加的是（）

A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基


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37、多项选择题  药物或代谢物可发生结合反应的基团有（）

A.氨基
B.羟基
C.羧基
D.巯基
E.杂环氮原子


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38、单项选择题  下列不属于第Ⅱ相结合反应的是（）

A.0、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B.核苷类药物的磷酸化
C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D.酚羟基的硫酸酯化
E.苯甲酸形成马尿酸


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39、单项选择题  细胞膜在静息情况下，对下列离子通透性最大的是（）

A.Na+
B.K+
C.Cl-
D.Ca2+
E.Mg2+


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40、单项选择题  黄曲霉素是一种（）

A.本身具毒性
B.内酯开环
C.氧脱烃化反应
D.杂环氧化
E.代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物


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41、单项选择题  卡马西平在体内可发生（）

A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢


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42、单项选择题  药效主要受物理化学性质的影响是（）

A.药效构象
B.分配系数
C.手性药物
D.结构特异性药物
E.结构非特异性药物


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43、单项选择题  可使药物分子酸性显著增加的基团是（）

A.羟基
B.烃基
C.氨基
D.羧基
E.卤素


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44、多项选择题  药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括（）

A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.结合反应
E.脱烷基反应


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45、单项选择题  药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有（）

A.范德华力
B.共价键
C.电荷转移复合物
D.偶极-偶极相互作用
E.氢键


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46、单项选择题  对映异构体之间具有相反活性的是（）

A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素


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47、单项选择题  药物分子中引入卤素（）

A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间


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48、单项选择题  药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强
B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C.增强亲脂性，使作用时间缩短
D.降低亲脂性，使作用时间延长
E.适度的亲脂性有最佳活性


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49、单项选择题  美沙酮可发生（）

A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢


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50、单项选择题  在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加（）

A.苯基
B.卤素
C.烃基
D.羟基
E.酯基


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51、单项选择题  药物与受体结合时采取的构象为（）

A.最低能量构象
B.反式构象
C.优势构象
D.扭曲构象
E.药效构象


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52、单项选择题  吗啡的代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解


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53、单项选择题  抗过敏药马来酸氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体是由于（）

A.具有等同的药理活性和强度
B.产生相同的药理活性，但强弱不同
C.一个有活性，一个没有活性
D.产生相反的活性
E.产生不同类型的药理活性


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54、单项选择题  地西泮的代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解


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55、单项选择题  对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（）

A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素


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56、单项选择题  对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是（）

A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素


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57、单项选择题  立体异构对药效的影响不包括（）

A.几何异构
B.对映异构
C.构象异构
D.结构异构
E.官能团间的距离


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58、单项选择题  在胃中易吸收的药物是（）

A.弱酸性药物
B.弱碱性药物
C.强碱性药物
D.两性药物
E.中性药物


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59、单项选择题  药效主要受化学结构的影响是（）

A.药效构象
B.分配系数
C.手性药物
D.结构特异性药物
E.结构非特异性药物


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60、单项选择题  舒林酸的代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解


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61、多项选择题  影响结构非特异性药物活性的因素有（）

A.溶解度
B.分配系数
C.几何异构体
D.光学异构体
E.解离度


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62、单项选择题  影响手性药物对映体之间活性差异的因素是（）

A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布


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63、单项选择题  苯妥英在体内可发生（）

A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢


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64、单项选择题  使脂溶性明显增加的是（）

A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基


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65、单项选择题  醚类药物在体内主要发生（）

A.还原代谢
B.水解代谢
C.脱烃基代谢
D.羟基化代谢
E.甲基化代谢


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