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1、单项选择题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是()
A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好,但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
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本题答案:E
本题解析:磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的,水解产生磺酰胺结构,这类药物中一般都含有磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。其中,第二代与第一代药物相比活性更好,毒性降低,同时代谢位点也不相同。
2、单项选择题 硬药的概念是指()
A.本身有活性的药物,在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
B.本身无活性的化合物,经体内代谢而活化
C.具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
D.活性较强,毒性也较大的药物
E.活性较高,但毒性较小的药物
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本题答案:C
本题解析:硬药是指具有发挥药物所必需的结构特征的化合物,但该化合物不发生代谢或化学转化,可避免产生不必要的毒性代谢产物,以增强药物的活性。
3、单项选择题 在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应()
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
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本题答案:D
本题解析:维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在,参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺;维生素E母核为苯并二氢吡喃,2位有一个16个碳的侧链;维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环,其结构即为季铵盐,又是盐酸盐;维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应,为氧化还原酶的辅基,参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。
4、单项选择题 下列青霉素中,因其耐酸而可口服的是()
A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N
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本题答案:D
本题解 析:青霉素G为天然青霉素中活性最高者,而青霉素V则因其耐酸可口服,其他很少用于临床。
5、单项选择题 由于具更强的碱性,可治疗性病如淋球菌感染()
A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素
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本题答案:A
本题解析:暂无解析
6、单项选择题 细菌对青霉素产生耐药性,因其产生()
A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶
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本题答案:D
本题解析:细菌对青霉素产生耐药性,因其产生β-内酰胺酶水解β-内酰胺环,使β-内酰胺环开环,生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。
7、单项选择题 下列哪个不是硝酸异山梨酯的特点()
A.水来源:91 考试网解生成硝酸
B.为抗心绞痛药
C.在强热或撞击下会发生爆炸
D.在酸和碱溶液中易发生水解
E.持续作用时间很短
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本题答案:E
本题解析:暂无解析
8、单项选择题 青霉素6位引入哪个基团,可得到耐酸的青霉素()
A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH
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本题答案:B
本题解析:暂无解析
9、单项选择题 下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是()
A.氯丙那林
B.间羟胺
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.麻黄碱
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本题答案:C
本题解析:儿茶酚胺结构是含有邻苯二酚的结构,拟肾上腺素药物则是根据其含有氨基的结构而命名。多巴胺在结构中具有邻苯二酚和氨基。
10、单项选择题 苯巴比妥的化学名是()
A.5.乙基-6-苯基-2,4,6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
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本题答案:C
本题解析:苯巴比妥的化学名是5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
11、单项选择题 能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是()
A.与甲醛,硫酸试液反应显橙红色
B.与三氯化铁试液反应显蓝色
C.与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀
D.加苦味酸乙醇溶液,可生成黄色的结晶性沉淀
E.与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈玫瑰紫色
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本题答案:B
本题解析:吗啡的水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色,是吗啡结构中酚羟基特有的反应。而可待因结构中无游离的酚羟基,不能直接与三氯化铁呈色。A和D选项是哌替啶的呈色反应。C是美沙酮的呈色反应。E是非甾体抗炎药吲哚美辛的呈色反应。
12、单项选择题 按结构分地西泮属于()
A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物
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本题答案:B
本题解析:地西泮具有1,4-苯二氮结构,属于苯二氮类药物。
13、单项选择题 甲氧苄啶结构式为()
A.
B.
C.
D.
E.
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本题答案:D
本题解析:对氨基水杨酸是E;异烟肼是B;磺胺甲噁唑是C;甲氧苄胺是D;诺氟沙星是A。
14、单项选择题 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物()
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
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本题答案:B
本题解析:罗红霉素是红霉素9位肟的衍生物。红霉素6位羟基甲基化的衍生物为克拉霉素。
15、单项选择题 关于电子等排体的说法正确的是()
A.包括经典的和非经典的电子等排体
B.CH2,NH2,O为三价电子等排体
C.经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
D.CH=,N=互为二价电子等排体
E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则
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本题答案:A
本题解析:生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排;CH,NH,O为经典电子等排二价电子等排体,-CH=,-N=为三价电子等排体;非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代;非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则,但是必须要产生相似的生物活性,所以答案为A。
16、单项选择题 下列不属于H2受体拮抗药的是()
A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.哌嗪类
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本题答案:E
本题解析:H受体拮抗药按其结构特点可分为咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类和吡啶类。
17、单项选择题 下列哪项与异烟肼不符()
A.可水解生成烟酰胺和肼
B.可产生耐药性
C.不溶于水
D.生产中要避免与金属器具接触
E.大部分代谢产物无活性
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本题答案:C
本题解析:暂无解析
18、单项选择题 可待因的药物代谢为()
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
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本题答案:B
本题解析:普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基,故容易发生N-脱异丙基化,生成稳定的N.氧化物;氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯,能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化,从而产生毒性;苯妥英钠因在结构中具有苯环,故易发生苯环的羟基化;可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行0-脱甲基化反应,生成吗啡而起到镇咳作用。
19、单项选择题 下列药物中,能与茚三酮试液反应显紫色,加热后显红色的是()
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
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本题答案:E
本题解析:氨苄西林加茚三酮试液反应显紫色,加热后显红色。因为在氨苄西林的分子结构上具有α-氨基酸,凡是具有α-氨基酸结构的化合物都能与茚三酮试液反应并显紫色。
20、单项选择题 对定量构效关系的述说不正确的是()
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活 91exam.org性和理化性质两方面参数
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本题答案:D
本题解析:定量构效关系是一种新药设计的研究方法,它通过一定的数学模型,研究结构与活性间的量变规律,是计算机辅助药物设计的重要内容。定量构效关系在化合物的化学结构和生物活性之间建立了定量的函数关系,为达到这一目的通常需要两方面的参数:生物活性参数和理化性质参数。Hansch分析方法所处理的是分子的二维结构,通常称为2D-QSAR,所以答案为D。
21、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药()
91Exam.org
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1,2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
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本题答案:E
本题解析:萘丁美酮属烷酮类非甾体抗炎药;美洛昔康属1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;酮洛芬属芳基丙酸类非甾体抗炎药。
22、单项选择题 下面哪个性质与奥美拉唑不符()
A.为前药,体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存
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本题答案:D
本题解析:暂无解析
23、单项选择题 黄体酮的6α-甲基,17α-乙酰氧基的衍生物()
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
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本题答案:B
本题解析:醋酸甲羟孕酮为黄体酮的6α-甲基,17α-乙酰氧基的衍生物;醋酸氢化可的松为天然糖皮质激素的醋酸脂,可视为氢化可的松前体药物;炔雌醇的化学命名为8-羟基-19-去甲-17α孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇。
24、单项选择题 在药物化学名中,基团排序的顺序规则是()
A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小,大的在前
D.按基团大小,小的在前
E.按基团笔画从小到大
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本题答案:D
本题解析:暂无解析
25、单项选择题 关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是()
A.可以减低药物 91Exam.org的极性
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度
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本题答案:D
本题解析:酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法,主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度,增加药物的稳定性,减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等,所以答案为D。
26、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用()
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
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本题答案:B
本题解析:暂无解析
27、单项选择题 乙胺嘧啶的化学名为()
A.6.乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
B.6.乙基-5-(3-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
C.6.乙基-5-(4-甲基苯基)-2,4-嘧啶二胺
D.6.乙基-5-(2.氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
E.6.乙基-5-(4-乙基苯基)-2,4-嘧啶二胺
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本题答案:A
本题解析:乙胺嘧啶的正确命名为6.乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺,本题考察乙胺嘧啶的化学命名。
28、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合()
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型,在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
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本题答案:E
本题解析:黄体酮为白色结晶性粉末,具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得仅-型,在石油醚中结晶得β型,本品C-20位上具有甲基酮结构,可与高铁离子发生络合反应,与羰基试剂如盐酸羟胺反应可生成二肟,与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物。
29、单项选择题 维生素B1具有下列哪些结构()
A.异咯嗪环
B.噻唑环
C.苯环
D.环己环
E.咪唑环
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本题答案:B
本题解析:暂无解析
30、单项选择题 以下哪个药物结晶含水,失水可液化()
A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟
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本题答案:D
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