1、单项选择题  以下对艾司唑仑的描述不正确的是（）

A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解

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本题答案：D
本题解析：艾司唑仑又名舒乐安定，分子中有4个环，8位有氯取代而不是7位，在酸性条件下，室温可使5，6位的亚胺键水解；同样在碱性条件下，水解也会可逆性地闭环，不影响生物利用度。故答案为D。

2、单项选择题  根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型（）

A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数
B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数
C.生物活性参数、电性参数和立体参数
D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数
E.电性参数、疏水性参数和立体参数

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本题答案：E
本题解析：根据药物和受体作用方式和影响因素，药物的结构参数可分为三种类型：电性参数、疏水性参数和立体参数，所以答案为E。

3、单项选择题  上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收（）

A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布

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本题答案：B
本题解析：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用；丙磺舒能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。

4、单项选择题  7位侧链上，α位上为甲氧肟基，β位连有一个2-氨基噻唑的是（）

A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟

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本题答案：E
本题解析：苯唑西林含有苯甲异噁唑，C-3和C-5分别以苯基和甲基取代；头孢噻肟为7-氨基头孢烷酸，7位侧链上，α位上为甲氧肟基，B位连有一个2-氨基噻唑；头孢哌酮为7-氨基头孢烷酸，7位含苯酚基团，却可与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，显橙红色；阿莫西林为6-氨基青霉烷酸在侧链上链接上对羟基苯甘氨酸。

5、单项选择题  有机磷农药中毒解救主要用（）

A.硝酸毛果芸香碱
B.溴化新斯的明
C.加兰他敏
D.碘解磷定
E.盐酸美沙酮

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本题答案：D
本题解析：有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

6、单项选择题  雌甾-1，3，5（10）-三烯_3，17β-二醇（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：E
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

7、单项选择题  李某患系统性红斑狼疮，肾活检表明该病例处于活动期，发展较快。另外该患者还有谷丙转氨酶升高的表现。请从下列药物中选择最合适的一种（）

A.氢化可的松
B.泼尼松
C.泼尼松龙
D.醛固酮
E.地塞米松

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本题答案：C
本题解析：系统性红斑狼疮的治疗机制主要为抗炎，其次是免疫抑制作用。该病例需要使用中到大剂量的糖皮质激素。又由于患者丙谷转氨酶升高，表明患者肝功能可能不正常。泼尼松龙为中效糖皮质激素，可直接发挥效用，无需经过肝脏转化，可用于肝功能不全患者。所以答案为C。

8、单项选择题  关于药物代谢以下说法正确的是（）

A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

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本题答案：A
本题解析：药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程，药物通过吸收、分布并非以原药的形式排泄，而是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源成分，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的共价键结合物。增加药物的解离度或通过结构修饰增加亲脂性并不一定有利于代谢，只有药物具有合适的解离度、亲脂性的条件下，才利于 www.91exAm.org药物的代谢。药物的代谢也可以代谢为活性成分，例如卡马西平在体内代谢为环氧化物后，才能发挥其抗惊厥的药理作用。

9、单项选择题  哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响（）

A.氯霉素
B.红霉素
C.四环素
D.酮康唑
E.环丙沙星

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本题答案：A
本题解析：红霉素、四环素、酮康唑、环丙沙星均为弱碱性，它们的吸收均可受碱性药物同服而减少。氯霉素为非离子型药物，不受酸碱影响。

10、单项选择题  下列哪种药物有4个旋光异构体，而只有1R，2R-D（-）异构体有抗菌活性（）

A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

11、单项选择题  结构特异性（）

A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制

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本题答案：A
本题解析：主动转运中的载体对药物有高度的选择性，也就是对药物的结构有选择性。被动扩散又分为溶解扩散和限制扩散两种。

12、单项选择题  布洛芬（）

A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用

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本题答案：C
本题解析：阿司匹林可引起瑞夷综合征。其表现为严重肝功能不良合并脑病，据报道患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有发生瑞夷综合征的危险，虽少见，但可致死，宜慎用。布洛芬的不良反应轻，有轻度消化不良、皮疹；胃肠出血虽不常见，但长期服用应注意。偶致视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍应立即停药。非那西丁可产生高铁血红蛋白血症，出现发绀及其他缺氧症状。保泰松能引起水钠潴留，原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿，使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意，应用保泰松时应忌盐。高血压、心功能不全者禁用。对乙酰氨基酚在体内的一小部分代谢物，即羟化物对肝脏具有毒性。过量服用时，引起急性中毒可致肝坏死。

13、单项选择题  哪个药物具有2个手性碳原子，但却只有3个异构体（）

A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶

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本题答案：C
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14、单项选择题  盐酸氯胺酮的化学名为（）

A.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
B.3-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
C.4-（2-氯苯基）_2-甲氨基环己酮盐酸盐
D.5-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐
E.6-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：盐酸氯胺酮的化学名为2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐。

15、单项选择题  枸橼酸他莫昔芬（）

A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物

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本题答案：A
本题解析：枸橼酸他莫昔芬是抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等；常用的抗代谢药物有氟脲嘧啶、卡莫氟、阿糖胞苷等。盐酸多柔比星是抗肿瘤抗生素；紫杉醇是抗肿瘤植物有效成分；卡铂是抗肿瘤金属配合物。

16、单项选择题  下列哪个是醛固酮拮抗剂，用于顽固性水肿（）

A.依他尼酸
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

17、单项选择题  下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）

A.为1R，2S（-）-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化

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本题答案：D
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18、单项选择题  上述哪个镇痛药物为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子（）

A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮

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本题答案：A
本题解析： 吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左旋体；美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外消旋体；喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其消旋体。

19、单项选择题  洛伐他汀可以 （）

A.抑制体内cAMP的降解
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻止内源性合成胆固醇的水平
D.降低血中甘油三酯的含量
E.促进胆固醇的排泄

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本题答案：C
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20、单项选择题  第4代喹诺酮类抗菌药的最突出特点是（）

A.与其他抗菌药无交叉过敏
B.超广谱抗感染药
C.对革兰阳性菌活性强
D.对革兰阴性菌活性强
E.具良好的组织渗透性

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本题答案：B
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21、单项选择题  天然来源的结构为右旋体，3个手性碳均为R构型（）

A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E

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本题答案：E
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22、单项选择题  抗肿瘤药卡莫司汀属于（）

A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物

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本题答案：B
本题解析：卡莫西汀属于亚硝基脲类抗肿瘤药物，这类药物的结构特征是具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。所以答案为B。

23、单项选择题  呋噻米属于下列哪类利尿药（）

A.磺酰胺髓袢利尿药
B.渗透性类
C.苯氧乙酸类
D.醛固酮拮抗剂
E.碳酸酐酶抑制剂类

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本题答案：A
本题解析：呋噻米属于磺酰胺髓袢利尿药。

24、单项选择题  从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）

A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质

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本题答案：E
本题解析：从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物

25、单项选择题  阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色，下列哪种解释最合理（）

A.发生水解反应
B.发生氧化反应
C.发生异构化反应
D.水解后水杨酸被氧化
E.与空气中的二氧化碳反应

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本题答案：D
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26、单项选择题  与盐酸普鲁卡因性质不符的是（）

A.易溶于水
B.水溶液易水解
C.水解产物是苯甲酸
D.pH升高水解加快
E.温度升高水解加快

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本题答案：C
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27、单项选择题  以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）

A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林

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本题答案：D
本题解析：去甲肾上腺素含有一个手性碳原子，临床用左旋体比右旋体活性大27倍，但由于其易于降解，故在注射液的配制和储存中，应防止温度过高，避免药品消旋化。

28、单项选择题  苯乙胺类拟 肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

A.对α-受体激动作用增大
B.对α-受体激动作用增大
C.对β-受体激动作用增大
D.对β-受体激动作用减小
E.对α-和β-受体激动作用均增大

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

29、单项选择题  具有芳伯氨基的是（）

A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因

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本题答案：C
本题解析：A、C、D、E均为局部麻醉药。B属于全身麻醉药中的静脉麻醉药。丁卡因、普鲁卡因具有羧酸酯结构，丁卡因局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍；布比卡因，利多卡因具有酰胺结构麻醉药，但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好，不容易水。

30、单项选择题  下列哪个不是硝酸异山梨酯的特点（）

A.水解生成硝酸
B.为抗心绞痛药
C.在强热或撞击下会发生爆炸
D.在酸和碱溶液中易发生水解
E.持续作用时间很短

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本题答案：E
本题解析：暂无解析