1、单项选择题  阿米替林在体内可发生（）

A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

2、多项选择题  影响结构非特异性药物活性的因素有（）

A.溶解度
B.分配系数
C.几何异构体
D.光学异构体
E.解离度

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本题答案：A, B, E
本题解析：暂无解析

3、单项选择题  在肠道易吸收的药物是（）

A.弱酸性药物
B.弱碱性药物
C.强碱性药物
D.两性药物
E.中性 药物

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

4、多项选择题  胺类药物的代谢途径包括（）

A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱氨反应
E.N-酰化反应

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本题答案：A, B, D, E
本题解析：暂无解析

5、单项选择题  盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括（）

A.静电作用
B.偶极作用
C.共价键
D.范德华力
E.疏水作用

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本题答案：C
本题解析：本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除C答案共价键外，均正确，故本题答案应选C。

6、单项选择题  阿苯达唑卡马西平的代谢为（）

A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

7、单项选择题  对映异构体之间具有不同类型药理活性的是（）

A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

8、多项选择题  使药物分子水溶性增加的结合反应有（）

A.与氨基酸的结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.甲基化结合反应

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本题答案：A, C, D
本题解析：本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷脱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选ACD。

9、单项选择题  卡马西平在体 91exam .org内可发生（）

A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

10、单项选择题  关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是（）

A.解离度愈小，活性愈好
B.解离度愈大，活性愈好
C.解离度愈小，活性愈低
D.解离度愈大，活性愈低
E.解离度适当，活性为好

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本题答案：E
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11、单项选择题  影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是（）

A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布

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本题答案：B
本题解析：本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关；手性药物对映体之间活性与立体构型有关，而其 91EXAM.org余答案与题不符，故本组题答案应选CB。

12、单项选择题  塞替派在体内可发生（）

A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢

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本题答案：E
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13、单项选择题  地西泮的代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解

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本题答案：D
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14、单项选择题  药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有（）

A.范德华力
B.共价键
C.电荷转移复合物
D.偶极-偶极相互作用
E.氢键

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本题答案：B
本题解析：本题考查药物与生物大分子相互作用的结合形式。结合特性中，药物通常通过范德华力、氢键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受体结合，其中除了共价键为不可逆之外，其余形式均为可逆的结合形式，故本题答案应选B。

15、单项选择题  对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（）

A.普罗帕酮
B.盐酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
E.氯霉素

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本题答案：A
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16、多项选择题  影响药效的立体因素有（）

A.官能团之间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.构象异构
E.结构异构

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本题答案：A, B, C, D
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17、单项选择题  药物分子中引入卤素（）

A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间

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本题答案：E
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18、单项选择题  黄曲霉素是一种（）

A.本身具毒性
B.内酯开环
C.氧脱烃化反应
D.杂环氧化
E.代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物

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本题答案：E
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19、单项选择题  药物分子中引入磺酸基（）

A.增加药物的水溶性，并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间

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本题答案：A
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20、单项选择题  抗过敏药马来酸氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体是由于（）

A.具有等同的药理活性和强度
B.产生相同的药理活性，但强弱不同
C.一个有活性，一个没有活性
D.产生相反的活性
E.产生不同类型的药理活性

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本题答案：B
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21、多项选择题  葡萄糖醛酸结合反应的类型有（）

A.O的葡萄糖醛苷化
B.C的葡萄糖醛苷化
C.N的葡萄糖醛苷化
D.S的葡萄糖醛苷化
E.Cl的葡萄糖醛苷化

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本题答案：A, B, C, D
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22、单项选择题  使酸性和解离度增加的是（）

A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基

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本题答案：E
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23、单项选择题  吗啡的代谢为（）

A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解

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本题答案：B
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24、多项选择题  药物或代谢物可发生结合反应的基团有（）

A.氨基
B.羟基
C.羧基
D.巯基
E.杂环氮原子

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本题答案：A, B, C, D, E
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25、单项选择题  在消化道难吸收的药物是（）

A.弱酸性药物
B.弱碱性药物
C.强碱性药物
D.两性药物
E.中性药物

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本题答案：C
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26、单项选择题  苯妥英在体内可发生（）

A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢

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本题答案：A
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27、单项选择题  利多卡因主要发生（）

A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢

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本题答案：C
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28、多项选择题  含氨基的药物可发生（）

A.葡萄糖醛酸的结合代谢
B.与硫酸的结合代谢
C.脱氨基代谢
D.甲基化代谢
E.乙酰化代谢

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本题答案：A, B, C, D, E
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29、单项选择题  不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是（）

A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化

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本题答案：C
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30、单项选择题  在胃中易吸收的药物是（）

A.弱酸性药物
B.弱碱性药物
C.强碱性药物
D.两性药物
E.中性药物

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本题答案：A
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