1、单项选择题  下列不属于抗代谢药的是（）

A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.甲氨蝶呤
D.吉西他滨
E.表柔比星

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本题答案：E
本题解析：临床上使用的抗代谢药物分为嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药和叶酸类抗代谢药。嘧啶类抗代谢药分为两类，其中尿嘧啶类抗代谢药的代表药为氟脲嘧啶，而胞嘧啶类抗代谢药的代表药是阿糖胞苷；叶酸类抗代谢药的代表药师甲氨蝶呤；吉西他滨是近年新研制出的抗代谢药物，是结构上与阿糖胞苷类似的水溶性脱氧胞苷新衍生物；表柔比星是属于抗生素类抗肿瘤药。所以答案为E。

2、单项选择题  盐酸麻黄碱化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

3、单项选择题  东莨菪碱（）

A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

4、单项选择题  下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸（）

A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

5、单项选择题  下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）

A.雌二醇
B.雌三醇
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
E.雌酮

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

6、单项选择题  不符合甲氨蝶呤性质的是（）

A.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸

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本题答案：C
本题解析：甲氨蝶呤为黄色结晶性粉末，是叶酸的拮抗剂。对二氢叶酸还原酶的亲活力是二氢叶酸的1000倍。因其不可逆地与二氢叶酸还原酶结合，从而有较 强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。本品主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎等。因亚叶酸钙可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可降低其毒性。故大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。

7、单项选择题  下列哪些药物药用其反式结构（）

A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A

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本题答案：B
本题解析：雷尼替丁、已烯雌酚、他莫昔芬、维生素A药用其反式结构，头孢曲松药用其顺式结构，所以答案为B。

8、单项选择题  曲吡那敏属于哪类抗组胺药（）

A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类

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本题答案：A
本题解析：苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药；氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；曲吡那敏属于乙二胺类抗组胺药；酮替芬属于三环类抗组胺药。

9、单项选择题  下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）

A.阿托品6，7位无氧桥
B.东莨菪碱6，7位有氧桥
C.山莨菪碱6，7位有氧桥
D.樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对

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本题答案：C
本题解析：东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱四种药物拥有类似的化学结构和药理作用及用途。在类似的结构托品烷上有着不同的极性基团，导致中枢作用的不同。阿托品6，7位无氧桥，东莨菪碱6，7位有氧桥，樟柳碱6，7位有氧桥，莨菪酸2位有羟基，山莨菪碱6位有羟基。故极性大小顺序为山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱。

10、单项选择题  下列有关组合化学的说法不正确的是（）

A.组合化学方法可以快速合成数量巨大的化合物
B.人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物
C.利用组合化学合成技术缩短了药物发现的周期
D.组合化学以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征得到了大量的化学实体
E.以上都不正确

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本题答案：E
本题解析：组合化学是得到先导化合物的一种方法，它是以树脂为载体，以不同的化合物构件单元为组合，连接反应为特征，进行平行、系统、反复的合成，得到了大量的化学实体，构成组合化合物库的合成技术。近年来，人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物，利用组合化学合成技术的快速性缩短了药物发现的周期，所以答案为E。

11、单项选择题  下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定（）

A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

12、单项选择题  抗溃疡药的类型不包括下列哪个（）

A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

13、单项选择题  化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯（）

A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油

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本题答案：E
本题解析：呋噻米的化学名为2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸；依他尼酸的化学名为2，3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸；硝酸甘油的化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯；盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[（2-(3，4-二甲氧苯基)乙基）甲氨基]丙基}-3，4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。

14、单项选择题  对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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本题答案：D
本题解析：酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

15、单项选择题  青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会发生哪种变化（）

A.分解为青霉醛和青霉胺
B.发生分子内重排生成青霉二酸
C.6-氨基上的酰基侧链发生水解
D.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

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本题答案：E
本题解析：青霉素在酸性条件下不稳定，发生的反应比较复杂。青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。所以答案为E。

16、单项选择题  苯并二氮类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

17、单项选择题  下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是（）

A.该类药物属于结构非特异性药物
B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构
C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物
D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂
E.巴比妥类药物有弱酸性

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本题答案：B
本题解析：B项中，巴比妥类镇静催眠药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。所以答案为B。

18、单项选择题  下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）

A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体

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本题答案：D
本题解析：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，而临床上使用的阿奠西林为D-构型的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚合速度为氨苄西林的4.2倍。所以答案为D。

19、单项选择题  对氨基水杨酸结构式为（）

A.
B.
C.
D.
E.

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本题答案：E
本题解析：对氨基水杨酸是E；异烟肼是B；磺胺甲噁唑是C；甲氧苄胺是D；诺氟沙星是A。

20、单项选择题  作为同化激素用于临床（）

A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙

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本题答案：E
本题解析：甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病；雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症；黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症；醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等；苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。

21、单项选择题  下列M胆碱受体阻断剂中，中枢作用从强到弱的排列正确的是（）

A.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
B.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品
C.山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
D.山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品
E.山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱

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本题答案：A
本题解析：在以上M胆碱受体阻断剂中，极性小的，易进入中枢神经。药物极性顺序为山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱，故中枢作用强度与极性强弱顺序相反

22、单项选择题  用于预防的抗疟药物（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：D
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

23、单项选择题  下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有（）

A.具有氨基的药物和具有卤素的药物
B.具有氨基的药物和具有双键的药物
C.具有羧基的药物和具有卤素的药物
D.具有羟基的药物和具有双键的药物
E.具有羧基的药物和具有氨基的药物

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本题答案：E
本题解析：含有醇羟基、酚羟基或羧酸基团的药物可形成酯基进行修饰，对于胺类药物可利用形成酰胺进行修饰，所以答案为E。

24、单项选择题  地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）

A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

25、单项选择题  青霉素6位引入哪个基团，可得到耐酸的青霉素（）

A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

26、单项选择题  卡托普利的特点不包括（）

A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

27、单项选择题  四环素在哪种条件下，开环生成内酯异构体（）

A.pH<2
B.中性
C.碱 性
D.pH2～6
E.氯仿

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本题答案：C
本题解析：四环素在溶液中的稳定性受pH值的影响，在碱性条件下 6位C的羟基形成负离子，向11位C发生亲核进攻，致环破裂，生成内酯异构体。

28、单项选择题  下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是（）

A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用

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本题答案：E
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，其结构中的叔氮原子可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应；盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑，药典规定必须控制其限量；盐酸左旋咪唑临床上主要用于驱蛔虫，对丝虫、钩虫亦有效，本品具有免疫调节作用。所以答案为E。

29、单项选择题  不符合对乙氨基酚的描述是（）

A.在潮湿条件下易水解
B.水解产物可发生重氮化偶合反应
C.易溶于氢氧化钠
D.可以抑制血小板凝聚防血栓
E.加FeCl产生蓝紫色

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  芳基丙酸类非甾体抗炎药（）

A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松

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本题答案：A
本题解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。