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1、单项选择题 对卡莫司汀表述不正确的是()
A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲
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2、单项选择题 肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中,一般活性较强的是()
A.R-左旋体
B.S-右旋体
C.S-左旋体
D.内消旋体
E.外消旋体
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3、单项选择题 下列药物中哪些是选择性α-受体拮抗剂类降压药,可治疗顽固性心功能不全()
A.盐酸甲氧明
B.盐酸普萘洛尔
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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4、单项选择题 具有β-氯乙胺的结构()
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
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5、单项选择题 下列不属于阿托品的药理作用的是()
A.治疗重症肌无力
B.解除平滑肌痉挛
C.抑制腺体分泌
D.抗心律失常和抗休克作用
E.有机磷中毒的解救
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6、单项选择题 下列哪个不是M胆碱受体阻断剂中的莨菪生物碱()
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.丁溴东莨菪碱
E.溴丙胺太林
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7、单项选择题 抗痛风药是()
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
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8、单项选择题 对淋巴白血病有较好的治疗作用()
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
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9、单项选择题 下列哪项是阿托品的结构特征()
A.为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯
B.为莨菪醇与莨菪酸生成的酯
C.为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯
D.为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯
E.为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯
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10、单项选择题 体内代谢产生活性物质的前药()
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
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11、单项选择题 硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是()
A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性
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12、单项选择题 对罗格列酮描述正确的是()
A.属于磺酰胺类降糖药
B.作用机制是刺激胰岛素分泌
C.主要用于2型糖尿病
D.难溶于水
E.口服吸收不好
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13、单项选择题 近年来作为预防血栓形成的药物是()
A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近
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14、单项选择题 下列哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,无干咳副作用()
A.氯贝丁酯
B.氯沙坦
C.洛伐他汀
D.地高辛
E.卡托普利
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15、单项选择题 能使药物亲脂性显著增加的基团是()
A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基
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16、单项选择题 下面哪个性质与奥美拉唑不符()
A.为前药,体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存
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17、单项选择题 侧链上有异丙氨基的拟肾上腺素药物是()
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.间羟胺
D.麻黄碱
E.异丙肾上腺素
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18、单项选择题 氯霉素产生的毒性的主要原因是由于()
A.在体内代谢产生有毒性的代谢产物
B.生物利用度低,临床使用的剂量过大
C.能对体内大分子进行烷基化
D.化学性质不稳定,生产环节中带入少量毒性杂质
E.不易代谢,在体内发生蓄积所致
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19、单项选择题 葡萄糖苷酶抑制剂口服降血糖药的作用机制是()
A.使β细胞去极化,诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解葡萄糖,减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞,促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
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20、单项选择题 作用机理是抗代谢()
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
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21、单项选择题 下列哪种不属于调血脂药()
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.苯氧乙酸类
C.血管紧张素转换酶抑制剂
D.烟酸
E.苯氧乙酸类似物
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22、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药()
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1,2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
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23、单项选择题 水解稳定性最好的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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24、单项选择题 苯巴比妥的化学名是()
A.5.乙基-6-苯基-2,4,6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
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25、单项选择题 下列哪个是前药()
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.尼群地平
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26、单项选择题 从吗啡的结构中可知吗啡具有()
A.弱酸性
B.酸性
C.中性
D.酸碱两性
E.弱碱性
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27、单项选择题 可以口服的雌激素类药物是()
A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮
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28、单项选择题 以下哪个不属于抗精神失常药的结构()
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类
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29、单项选择题 具有亚硝基脲的结构()
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
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30、单项选择题 临床用于先兆流产和习惯性流产()
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
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31、单项选择题 作用机理是有丝分裂抑制剂()
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
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32、单项选择题 硫巴比妥所属巴比妥药物类型是()
A.超长效类(>8小时)
B.长效类(6~8小时)
C.中效类(4~6小时)
D.短效类(2~3小时)
E.超短效类(1/4小时)
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33、单项选择题 下列属于抗菌增效剂的有()
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.利福喷丁
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
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34、单项选择题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是()
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
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35、单项选择题 睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为()
A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基
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36、单项选择题 其合成的前体为2-亚氨基噻唑()
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
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37、单项选择题 具有芳伯氨基的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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38、单项选择题 以下药物中以其R构型的右旋体作为麻醉药的是()
A.恩氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.依托咪酯
E.盐酸利多卡因
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39、单项选择题 以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是()
A.盐酸异丙肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸氯丙那林
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40、单项选择题 磷酸可待因属于()
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
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41、单项选择题 以下哪个性质与阿昔洛韦无关()
A.在冰醋酸中略溶
B.水中溶解度大
C.在稀氢氧化钠中溶解
D.是开环核苷
E.结构含鸟嘌呤
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42、单项选择题 以下对氯胺酮的描述不正确的是()
A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强,药用为内消旋
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43、单项选择题 主要用于肾上腺皮质功能减退症()
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
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44、单项选择题 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的()
A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌
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45、单项选择题 酮洛芬属哪一类非甾体抗炎药()
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1,2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
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46、单项选择题 以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能延长作用时间或提高活性()
A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
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47、单项选择题 以下哪个不是吲哚美辛的结构特征()
A.含有吲哚环
B.含有羧基
C.含有苯并噻嗪环
D.含有酰胺键
E.含有氯离子
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48、单项选择题 为二氢叶酸还原酶抑制剂()
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
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49、单项选择题 下列不能用于解救有机磷中毒的药物是()
A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品
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50、单项选择题 以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述,哪项是错误的()
A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3,4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
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51、单项选择题 理论上有16个顺反异构体,但有些异构体不稳定,现只发现6个异构体()
A.维生素A
B.维生素D3
C.维生素B1
D.维生素C
E.维生素E
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52、单项选择题 既为季铵盐,又是盐酸盐()
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
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53、单项选择题 化学名为7,8-二甲基-10-(D-核糖型,2,3,4,5,-四羟基戊基)异咯嗪的药物是()
A.维生素B2
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素A
E.维生素D2
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54、单项选择题 对乙酰氨基酚()
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
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55、单项选择题 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系()
A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
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56、单项选择题 下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是()
A.戊巴比妥,pKa8.0(未解离率80%)
B.苯巴比妥,pKa7.4(未解离率50%)
C.异戊巴比妥,pKa7.9(未解离率75%)
D.苯巴比妥酸,pKa3.75(未解离率0.022%)
E.海索比妥,pKa8.4(未解离率90%)
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57、单项选择题 对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用()
A.17位羟基酯化
B.2位引入羟甲烯
C.17位引入烷基
D.除去19甲基
E.A环骈合咪唑环
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58、单项选择题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是()
A.可水解生成磺酸类化合物
B.结构中的磺酰脲具有碱性
C.第二代较第一代降糖作用更好,但毒性也更大
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
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59、单项选择题 山莨菪碱()
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
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60、单项选择题 与三氯化铁试液作用显玫瑰红色的是()
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
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61、单项选择题 以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物()
A.黄曲霉素B
B.卤代烃
C.卡马西平
D.氯霉素
E.利多卡因
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62、单项选择题 下列具有酸碱两性的药物是()
A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素
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63、单项选择题 酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗()
A.前列腺癌
B.乳腺癌
C.肺结核
D.肺炎
E.淋巴癌
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64、单项选择题 利尿药的分类是()
A.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
B.有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
C.有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
D.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类
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65、单项选择题 盐酸克仑特罗用于()
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时,低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
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66、单项选择题 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符()
A.为生物碱
B.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.可治疗原发性青光眼
D.可造成瞳孔缩小
E.为M胆碱受体激动剂
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67、单项选择题 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是()
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子,并在2~3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环
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68、单项选择题 以下哪项与盐酸阿糖胞苷有关()
A.迅速被代谢失去活性
B.结构中含有氮芥基团
C.是肺癌首选药
D.经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷发挥作用
E.为嘌呤拮抗物
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69、单项选择题 19-去甲孕甾烷类化合物()
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
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70、单项选择题 下列描述与异烟肼相符的是()
A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵,异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性
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71、单项选择题 耐霉青霉素的是()
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
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72、单项选择题 口服降糖药不包括()
A.胰岛素
B.磺酰脲类
C.双胍类
D.噻唑烷二酮
E.葡萄糖苷酶抑制剂
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73、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用()
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
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74、单项选择题 黄曲霉素B1致癌的分子机理是()
A.本身具有毒性
B.内酯开环
C.杂环氧化
D.氧脱烃反应
E.代谢后生产环氧化物
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75、单项选择题 第一个口服有效的咪唑类药物是()
A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑
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76、单项选择题 醋酸氢化可的松结构中引入Δ,抗炎活性增强()
A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑
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77、单项选择题 在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是()
A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼
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78、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合()
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型,在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
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79、单项选择题 以下为广谱抗癫痫药的是()
A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
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80、单项选择题 下列哪种药物因含有内酯结构而对酸不稳定()
A.氯霉素
B.多西环素
C.红霉素
D.氨曲南
E.舒巴坦
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81、单项选择题 以下哪种药物不具有酸碱两性()
A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑
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82、单项选择题 N受体阻断剂()
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
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83、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色,指出是下列哪种药物()
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
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84、单项选择题 分子中含有4-(甲氧基乙基)-苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗轻中型原发高血压()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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85、单项选择题 环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药()
A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥
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86、单项选择题 关于药物代谢以下说法正确的是()
A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
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87、单项选择题 以下哪些不是脂溶性维生素()
A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C
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88、单项选择题 以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为()
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
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89、单项选择题 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来()
A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏
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90、单项选择题 分子中含有4-(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗高血压()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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91、单项选择题 长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳的药物是()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
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92、单项选择题 17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸脂()
A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇
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93、单项选择题 长期使用螺内酯会导致()
A.低钾血症
B.高钾血症
C.全身水肿
D.成瘾性
E.高钙血症
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94、单项选择题 睾酮17α-甲基衍生物,为雄激素,可口服,用于男性缺乏睾酮引起的疾病()
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
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95、单项选择题 对定量构效关系的述说不正确的是()
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
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96、单项选择题 下列不属于半合成青霉素的是()
A.替莫西林
B.氨苄西林
C.苯唑西林
D.阿莫西林
E.青霉素G
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97、单项选择题 青霉素6位引入哪个基团,可得到耐酸的青霉素()
A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH
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98、单项选择题 运输中有爆炸危险的抗心绞痛药()
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
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99、单项选择题 作用机理是竞争雌激素受体()
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
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100、单项选择题 前列腺素及其衍生物未曾应用于()
A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统
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101、单项选择题 造成氯氮平毒性反应的原因是()
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
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102、单项选择题 关于氯霉素的特点表述不正确的是()
A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1,3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R,2R-或D.(-)异构体有活性
E.水溶液在pH2~7性质稳定
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103、单项选择题 富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药()
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类
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104、单项选择题 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药()
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂
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105、单项选择题 维生素E()
A.供试品在碱性条件下水解后,用乙醚萃取,分取乙醚液,加2,2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液,显血红色
B.取供试品的氯仿溶液,加25%的三氯化锑氯仿溶液,即显蓝色,渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液,加二氯靛酚钠试液,试液的红色即消失
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106、单项选择题 巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后,则产生以下哪种变化()
A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对
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107、单项选择题 下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药()
A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮
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108、单项选择题 甲苯磺丁脲的作用机制是()
A.抑制α糖苷酶活性
B.提高肌肉、肝脏胰岛素受体对胰岛素的敏感性
C.促进葡萄糖的无氧酵解
D.促进胰岛β细胞分泌胰岛素
E.以上均不正确
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109、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是()
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
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110、单项选择题 符合烷化剂性质的是()
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡
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111、单项选择题 吡唑酮类解热镇痛药()
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
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112、单项选择题 卡铂()
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
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113、单项选择题 下列哪项与马来酸氯苯那敏不符()
A.丙胺类抗过敏药
B.叔氨基与枸橼酸生成紫色
C.右旋异构体活性比消旋体强
D.有嗜睡副作用
E.左旋体活性比右消旋体强
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114、单项选择题 氯丙嗪的结构式()
A.
B.
C.
D.
E.
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115、单项选择题 下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确()
A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关
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116、单项选择题 化学名为N′-甲基-N-{2-[[[5-(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代}乙基}-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐的是()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
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117、单项选择题 药物的亲脂性与生物活性的关系是()
A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性,使作用时间缩短
E.降低亲脂性,使作用时间延长
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118、单项选择题 氯氨酮在体内代谢过程中,下列哪项仍有麻醉活性()
A.去环己基氯胺酮
B.去酮基氯胺酮
C.去氯甲氨酮
D.脱氨氯胺酮
E.去甲氯胺酮
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119、单项选择题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是()
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少,主要以原形由尿排出
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120、单项选择题 治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等()
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
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121、单项选择题 母核是雄甾烷,3-酮,4-烯,17β-羟基的是()
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
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122、单项选择题 盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于()
A.抗肿瘤药
B.镇静药
C.利尿药
D.降血脂药
E.抗溃疡药
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123、单项选择题 盐酸麻黄碱()
A.硫酸铜
B.溴水和氨试液
C.发烟硝酸和醇制氢氧化钾
D.甲醛硫酸试液
E.重铬酸钾
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124、单项选择题 化学名为4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐的药物是()
A.盐酸利多卡因
B.盐酸丁卡因
C.盐酸布比卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮
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125、单项选择题 下列哪些药物属于雄甾烷类()
A.黄体酮
B.丙酸睾酮
C.炔雌醇
D.泼尼松
E.甲地孕酮
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126、单项选择题 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是()
A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.盐酸异丙肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪
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127、单项选择题 关于γ-羟基丁酸钠的水溶性,以下说法正确的是()
A.极易溶于水
B.可溶于水
C.微溶于水
D.不溶于水
E.遇水分解
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128、单项选择题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是()
A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸
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129、单项选择题 具有氮杂环丙烷的结构()
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
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130、单项选择题 磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是()
A.使β细胞去极化,诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解葡萄糖,减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞,促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
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131、单项选择题 可用于抗铜绿假单胞菌的药物是()
A.链霉素
B.庆大霉素
C.卡那霉素B
D.卡那霉素A
E.新霉素B
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132、单项选择题 氟他胺()
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
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133、单项选择题 哪个与顺铂不符()
A.微溶于水
B.在氯化钠中低聚物可转化为顺铂
C.抗代谢类抗肿瘤药
D.水溶液能逐渐转化为反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌和肺癌等
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134、单项选择题 四环素在哪种条件下,开环生成内酯异构体()
A.pH<2
B.中性
C.碱性
D.pH2~6
E.氯仿
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135、单项选择题 不以苯二氮受体为靶点的药物是()
A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平
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136、单项选择题 红霉素的内酯环为()
A.15个原子,无双键
B.15个原子,有双键
C.14个原子,有双键
D.14个原子,无双键
E.16个原子,有双键
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137、单项选择题 具有酰胺结构的麻醉药是()
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
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138、单项选择题 枸橼酸他莫昔芬()
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
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139、单项选择题 下列哪个药物在稀水溶液中能产生蓝色荧光()
A.盐酸美西律
B.硫酸奎尼丁
C.卡托普利
D.华法林钠
E.利血平
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140、单项选择题 又名核黄素()
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
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141、单项选择题 对氨基水杨酸结构式为()
A.
B.
C.
D.
E.
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142、单项选择题 母核为苯并二氢吡喃()
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
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143、单项选择题 以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强()
A.C-6位引入烷基或卤素
B.在6,7位间引入双键
C.18位引入甲基
D.20位羰基还原成羟基
E.在17位引入乙酰氧基
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144、单项选择题 熔点为278℃~282℃,比旋度为~120°~140°()
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
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145、单项选择题 N2胆碱受体拮抗剂()
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
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146、单项选择题 下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是()
A.阿托品6,7位无氧桥
B.东莨菪碱6,7位有氧桥
C.山莨菪碱6,7位有氧桥
D.樟柳碱6,7位有氧桥,莨菪酸2位有羟基
E.以上都不对
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147、单项选择题 青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应()
A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸
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148、单项选择题 由于具更强的碱性,可治疗性病如淋球菌感染()
A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素
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149、单项选择题 苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型()
A.1,2位
B.2,3位
C.3,4位
D.4,5位
E.5,6位
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150、单项选择题 黄体酮的6α-甲基,17α-乙酰氧基的衍生物()
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
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151、单项选择题 吸入性全身麻醉药()
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
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152、单项选择题 溴丙胺太林主要用于()
A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药
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153、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同()
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
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154、单项选择题 下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符()
A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样,口服完全吸收
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155、单项选择题 下列哪项与硝苯地平不符()
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应
C.分子中有手性碳
D.遇光不稳定
E.临床用于治疗冠心病和心绞痛
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156、单项选择题 化学名为α-{3-[(2-(3,4-二甲氧苯基)乙基)甲氨基]丙基}-3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐的是()
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
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157、单项选择题 盐酸异丙肾上腺素属于()
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
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158、单项选择题 抗疟药()
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
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159、单项选择题 氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同()
A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星(阿霉素)
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160、单项选择题 盐酸美沙酮属于()
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
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161、单项选择题 吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性,最准确的原因解释是()
A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质
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162、单项选择题 可待因的药物代谢为()
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
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163、单项选择题 可用于治疗心律失常的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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164、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环()
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
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165、单项选择题 体内代谢可生成坎利酮的药物是()
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
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166、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子,左旋体镇痛活性比右旋体大()
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
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167、单项选择题 克林霉素注射时引起疼痛,为改变这-性质,将克林霉素形成磷酸酯,修饰的目的是()
A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质
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168、单项选择题 药物分子中含有-SH,具有还原性,在碘化钾和硫酸中易于氧化,可用于含量测定的是()
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
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169、单项选择题 布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()
A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰
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170、单项选择题 抗病毒药是()
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
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171、单项选择题 能与硝酸银反应生成,生成黑色沉淀的是()
A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星
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172、单项选择题 吲哚美辛的化学名为()
A.4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-(4-异丁基苯基)丙酸
D.(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠
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173、单项选择题 关于美沙酮,下列说法正确的是()
A.是一个半合成镇痛药
B.白色结晶性粉末,不溶于水
C.作用时间长,其镇痛作用为吗啡的2~3倍
D.有效剂量与中毒量相距较远,安全性高
E.有旋光性,右旋体有效
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174、单项选择题 芳基丙酸类非甾体抗炎药()
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
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175、单项选择题 指出下列何种药物的作用与诺氟沙星类似()
A.氟康唑
B.金刚烷胺
C.甲氧苄啶
D.左氧氟沙星
E.乙胺丁醇
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176、单项选择题 抗溃疡药的类型不包括下列哪个()
A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类
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177、单项选择题 与胆碱受体有关药物分类不包括()
A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
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178、单项选择题 COX-2选择性抑制剂药物是()
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
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179、单项选择题 下列哪种药物的水溶液显碱性,可治疗妊娠呕吐和脂溢性皮炎()
A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
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180、单项选择题 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是()
A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间
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181、单项选择题 下列降血压药物中以酶为作用靶点的是()
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.可乐定
D.卡托普利
E.氯沙坦
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182、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基,为非选择性β受体拮抗剂,用于心律失常()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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183、单项选择题 符合软药的描述有()
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
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184、单项选择题 属于单环β-内酰胺类的是()
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
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185、单项选择题 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合()
A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化
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186、单项选择题 以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类()
A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类
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187、单项选择题 临床上可用于治疗急性白血病()
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
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188、单项选择题 巴比妥类药物属于()
A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类
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189、单项选择题 与罗红霉素在化学结构相似的药物是()
A.青霉素
B.土霉素
C.红霉素
D.克拉维酸
E.四环素
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190、单项选择题 可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是()
A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪
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191、单项选择题 乙酰胆碱酯酶抑制剂()
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
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192、单项选择题 吡喹酮的临床应用是()
A.抗高血压
B.利尿
C.用于抗肿瘤化疗中的辅助治疗
D.抗血吸虫病
E.用于厌氧菌引起的局部感染
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193、单项选择题 新药研究中使用的专业术语QSAR是()
A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系
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194、单项选择题 下列几种药物与受体间的结合力,不可逆的是()
A.离子键
B.氢键
C.离子偶极
D.范德华力
E.共价键
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195、单项选择题 对钩端螺旋体引起的感染,下列哪个药物可首选()
A.头孢拉定
B.庆大霉素
C.青霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
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196、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括()
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
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197、单项选择题 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()
A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释放出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
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198、单项选择题 化学结构中有咪唑并噻唑结构()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
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199、单项选择题 下列青霉素中,因其耐酸而可口服的是()
A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N
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200、单项选择题 吡拉西坦属于()
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
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201、单项选择题 下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药()
A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦
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202、单项选择题 双氯芬酸钠的化学名为()
A.4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-(4-异丁基苯基)丙酸
D.(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠
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203、单项选择题 又名盐酸吡多辛()
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K6
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204、单项选择题 关于丙磺舒说法正确的是()
A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄
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205、单项选择题 下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是()
A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著,对痛风性关节炎疗效较好
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206、单项选择题 卡托普利的特点不包括()
A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化
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207、单项选择题 使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄()
A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸
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208、单项选择题 以下哪个药物结晶含水,失水可液化()
A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟
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209、单项选择题 与美洛昔康同属COX-2选择性抑制剂的药物是()
A.塞来昔布
B.布洛芬
C.舒林酸
D.保泰松
E.萘丁美酮
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210、单项选择题 化学结构中含有2个手性碳原子,其右旋体的活性高()
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
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211、单项选择题 以下哪项与苯妥英钠不符()
A.具酰亚胺结构
B.易溶于水,水溶液呈碱性
C.其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊
D.与哌啶-硫酸铜试液反应显红色
E.治疗癫痫全身性和部分性发作
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212、单项选择题 化学结构中有吡嗪并[2,1-α]四氢异喹啉结构()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
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213、单项选择题 具旋光性,右旋体活性强,临床用消旋体的静脉麻醉药是()
A.盐酸氯胺酮
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.氟烷
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214、单项选择题 下列哪些药物不属于前体药()
A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.吉西他滨
D.卡莫氟
E.甲磺酸伊马替尼
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215、单项选择题 解热镇痛药的结构类型中,下列哪类药仅具有解热镇痛而无抗炎活性()
A.芳基烷酸类
B.乙酰苯胺类
C.水杨酸类
D.吡唑酮类
E.1,2-苯并噻嗪类
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216、单项选择题 具有7-氨基头孢烷酸结构的是()
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
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217、单项选择题 下列对呋噻米描述错误的是()
A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速,须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解
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218、单项选择题 细菌对青霉素产生耐药性,因其产生()
A.腺苷转移酶
B.乙酰化酶
C.胆碱酯酶
D.β-内酰胺酶
E.磷酰化酶
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219、单项选择题 以下哪项不符合盐酸西替利嗪()
A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用
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220、单项选择题 药物化学结构与生物活性间关系的研究是()
A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究
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221、单项选择题 三唑类抗真菌药()
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
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222、单项选择题 苯妥英钠的药物代谢为()
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
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223、单项选择题 下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构()
A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松
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224、单项选择题 下列药物中室温加三氯化铁显蓝紫色的是()
A.布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.阿司匹林
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225、单项选择题 对映异构体()
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时,与受体互补的药物构象
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226、单项选择题 下列哪种药属于吡唑酮类非甾体抗炎药()
A.阿司匹林
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.保泰松
E.双氯芬酸钠
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227、单项选择题 药物分子中引入酰胺基()
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
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228、单项选择题 天然糖皮质激素的醋酸脂,可视为前体药物()
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
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229、单项选择题 布洛芬()
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
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230、单项选择题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是()
A.美沙酮最强,哌替啶次之,吗啡最弱
B.美沙酮最强,吗啡次之,哌替啶最弱
C.吗啡最强,哌替啶次之,美沙酮最弱
D.吗啡最强,美沙酮次之,哌替啶最弱
E.哌替啶最强,吗啡次之,美沙酮最弱
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231、单项选择题 以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()
A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B.5位有烷基取代时活性增加
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
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232、单项选择题 可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是()
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.舒必利
D.氯丙嗪
E.硫喷妥钠
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233、单项选择题 哪个不是吡拉西坦的特点()
A.具五元杂环内酰胺结构
B.对重度痴呆无效
C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物
D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.其中枢兴奋作用弱副作用小
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234、单项选择题 影响药效的立体因素不包括()
A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离
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235、单项选择题 水溶液碱性条件下易发生噻唑环开环()
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
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236、单项选择题 关于抗癫痫药物,下列说法不正确的是()
A.苯妥英钠的化学名为5,5-二苯基_2,4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快,口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作,也用于控制癫痫持续状态
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237、单项选择题 下列哪种药无明显抗炎作用()
A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康
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238、单项选择题 地西泮的化学结构母核是()
A.1,4-苯并二氮环
B.1,5-苯并二氮环
C.二苯并氮杂环
D.苯并氮杂环
E.1,5-二氮杂环
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239、单项选择题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是()
A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
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240、单项选择题 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度
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241、单项选择题 下列药物中哪种具有降血脂作用()
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.血管紧张素转化酶抑制剂
C.强心苷类
D.钙通道阻滞剂
E.磷酸二酯酶抑制剂
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242、单项选择题 脂肪羧酸类抗癫痫药()
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
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243、单项选择题 关于维生素A的描述哪个不正确()
A.维生素A属丙烯型醇,遇酸易发生脱水反应
B.维生素A具有促进生长、维持上皮组织正常机能的作用
C.维生素A具有多烯结构,侧链上有八个双键
D.《中国药典》中收载的维生素A是指维生素A醋酸酯
E.维生素A对紫外线不稳定,易与空气中存在的水蒸气发生醇化反应
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244、单项选择题 以下镇痛药中以其左旋体供药用,右旋体无效的是()
A.美沙酮
B.脑啡肽
C.哌替啶
D.可待因
E.吗啡
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245、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换,可发生哪种药效学上的变化()
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
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246、单项选择题 磺胺增效剂是()
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
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247、单项选择题 下列氨基糖苷类药物由小单孢菌培养产生的是()
A.卡那霉素
B.妥布霉素
C.阿米卡星
D.庆大霉素
E.核糖霉素
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248、单项选择题 不符合甲氨蝶呤性质的是()
A.大剂量引起中毒时,可用亚叶酸钙解救
B.主要用以治疗急性白血病
C.是二氢叶酸合成酶抑制剂
D.为橙黄色结晶性粉末
E.强酸条件下,水解产物是谷氨酸和蝶呤酸
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249、单项选择题 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的()
A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨
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250、单项选择题 盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后,再与碱性β-萘酚合成猩红染料,其依据为()
A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化
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251、单项选择题 可用于治疗心力衰竭的药物是()
A.阿替洛尔
B.氨力农
C.盐酸普鲁卡因胺
D.双嘧达莫
E.盐酸维拉帕米
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252、单项选择题 下列哪种药物可预防冠心病,治疗克山病()
A.维生素B2
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
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253、单项选择题 可用于烧伤、烫伤创面的是()
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
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254、单项选择题 药物化学结构修饰的目的不包括()
A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力,增强药物的活性
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255、单项选择题 下列哪项不符合四环素类的特点()
A.为酸碱两性药物
B.多西环素的血药浓度低
C.天然四环素类易产生耐药性
D.可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.6位除去羟基得到长效的四环素
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256、单项选择题 下列哪项与地西泮不符()
A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
B.苯二氮类药物
C.7位有氯原子
D.1,2位并入了三唑环
E.1位有甲基
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257、单项选择题 第一个应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是()
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.克拉维酸
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
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258、单项选择题 甲氧苄啶结构式为()
A.
B.
C.
D.
E.
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259、单项选择题 下列哪项不代表巴比妥类一般的性质()
A.可溶于氢氧化钠
B.钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀
C.钠盐水溶液可与金属离子形成难溶性的盐
D.易溶有机溶剂
E.不易水解开环
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260、单项选择题 可用于治疗斑疹伤寒的是()
A.四环素
B.头孢拉定
C.庆大霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
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261、单项选择题 吗啡的药物代谢为()
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
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262、单项选择题 下列哪些药物药用其反式结构()
A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A
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263、单项选择题 上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用()
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
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264、单项选择题 临床应用的阿托品是莨菪碱的()
A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用
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265、单项选择题 目前临床上使用的烷化剂不包括()
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.磺酸酯及多元卤醇类
D.亚硝酸脲类
E.嘌呤类
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266、单项选择题 对吗啡的构效关系叙述正确的是()
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
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267、单项选择题 化学名为1,2,3.丙三醇三硝酸酯的是()
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
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268、单项选择题 下列不属于抗结核药的是()
A.乙胺丁醇
B.对氨基水杨酸钠
C.左氧氟沙星
D.链霉素
E.吡嗪酰胺
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269、单项选择题 苯海拉明属于哪类抗组胺药()
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
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270、单项选择题 下面哪种药物具有手性碳原子,临床上用(+)异构体()
A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.萘普生
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
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271、单项选择题 防治日本血吸虫病()
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
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272、单项选择题 下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是()
A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生
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273、单项选择题 化学名为α-{3-[(2-(3,4-二甲氧苯基)乙基)甲氨基]丙基}-3,4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐()
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
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274、单项选择题 地西泮的药物代谢为()
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
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275、单项选择题 7位侧链上,α位上为甲氧肟基,β位连有一个2-氨基噻唑的是()
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
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276、单项选择题 关于甲基多巴叙述正确的是()
A.专一性α受体拮抗剂,用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体,有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体,用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢,抗高血压
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277、单项选择题 下列不属于H2受体拮抗药的是()
A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.哌嗪类
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278、单项选择题 下列非甾体抗炎药物中,哪个药物的代谢物用作抗炎药物()
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松
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279、单项选择题 左旋去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,效价降低,是因为发生()
A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应
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280、单项选择题 下列哪项是关于维生素D的正确描述()
A.在体内转化为25-OH维生素D产生活性
B.在体内转化为1α,25-OH维生素D产生活性
C.在体内转化为1α-OH维生素D产生活性
D.可以直接产生活性
E.可治疗夜盲症
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281、单项选择题 依他尼酸的化学结构属于()
A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类
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282、单项选择题 阿司匹林不具有下列哪项不良反应()
A.胃肠道出血
B.水杨酸反应
C.便秘
D.过敏反应
E.瑞夷综合征(急性肝脂肪变性-脑病综合征)
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283、单项选择题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏,因为其过敏原的主要决定簇是()
A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基
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284、单项选择题 以下哪个属于氨基醚类抗组胺药()
A.马来酸氯苯那敏
B.苯海拉明
C.西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.咪唑斯汀
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285、单项选择题 静脉麻醉药()
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
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286、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是()
A.具有1,4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药,对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物,使片剂硬化影响其被吸收
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287、单项选择题 在pH2~6范围内发生差向异构的是()
A.青霉素
B.氯霉素
C.四环素
D.红霉素
E.罗红霉素
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288、单项选择题 苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是()
A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.水溶液不稳定,放置析出苯巴比妥
D.苯巴比妥对热敏感
E.水溶液对光敏感
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289、单项选择题 萘普生的化学名为()
A.4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-(4-异丁基苯基)丙酸
D.(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠
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290、单项选择题 维生素B6的化学名为()
A.5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐
B.3-羟基-2-甲基-4,5-吡啶二甲醇盐酸盐
C.5-甲基石-6-羟基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐
D.5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二乙醇盐酸盐
E.3-羟基-2-甲基-4,5-吡啶二乙醇盐酸盐
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291、单项选择题 尼可刹米()
A.取供试品0.1g,加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,加硫酸铜试液1滴,生成绿色沉淀
B.取供试品适量,加水溶解后,加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg,加水1ml溶解后,加硝酸5滴,即显红色;渐变淡黄色
D.取供试品适量,加硫酸溶解后,在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品,加香草醛试液,生成黄色结晶,结晶的熔点为228~231℃
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292、单项选择题 西替利嗪属于哪类抗组胺药()
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
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293、单项选择题 临床只外用,用于治疗各种皮肤病()
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
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294、单项选择题 锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基()
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
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295、单项选择题 下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药()
A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂
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296、单项选择题 上述哪个镇痛药物为5环合并的结构,且环上有5个手性碳原子()
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
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297、单项选择题 抗肿瘤药卡莫司汀属于()
A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物
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298、单项选择题 以下哪个与米非司酮无关()
A.17α位为丙炔基
B.C9,C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β位引入二甲氨基苯基
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299、单项选择题 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是()
A.治疗艾滋病的首选药
B.是开环鸟苷类似物
C.广谱抗病毒药
D.可用于治疗乙型肝炎
E.用于治疗疱疹性角膜炎
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300、单项选择题 甾体激素的基本骨架是()
A.环戊烷并菲
B.环戊烷并多氢菲
C.环己烷并多氢菲
D.环己烷并菲
E.环庚烷并菲
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