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1、单项选择题 下列哪个结构中20位具有甲基酮,可与高铁离子络合()
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇
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2、单项选择题 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()
A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长,活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
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3、单项选择题 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来()
A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏
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4、单项选择题 下列哪种药物是烷化剂类抗肿瘤药()
A.环磷酰胺
B.卡莫氟
C.紫杉醇
D.阿糖胞苷
E.顺铂
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5、单项选择题 伤寒首选()
A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素
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6、单项选择题 按结构分地西泮属于()
A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物
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7、单项选择题 在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是()
A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.齐多夫定
D.拉米夫定
E.阿昔洛韦
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8、单项选择题 克林霉素注射时引起疼痛,为改变这-性质,将克林霉素形成磷酸酯,修饰的目的是()
A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质
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9、单项选择题 抑制肠虫对葡萄糖的摄取,使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生()
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
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10、单项选择题 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()
A.Neostigminebromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释放出原酶需要几分钟
B.Neostigminebromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
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11、单项选择题 作用机理是有丝分裂抑制剂()
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
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12、单项选择题 乙酰胆碱不能成为治疗药物的原因是()
A.对受体无选择性,副作用广泛
B.极易水解很不稳定
C.没有找到合适的给药方式
D.易产生药物依赖性
E.代谢产物不易从体内消除,药物积累产生严重不良反应
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13、单项选择题 甲氧苄啶(TMP)的作用机制是()
A.抑制二氢叶酸合成酶
B.抑制二氢叶酸还原酶
C.参与DNA的合成
D.抑制β-内酰胺酶
E.抗代谢作用
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14、单项选择题 盐酸氯胺酮的化学名为()
A.2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐
B.3-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐
C.4-(2-氯苯基)_2-甲氨基环己酮盐酸盐
D.5-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐
E.6-(2-氯苯基)-2-甲氨基环己酮盐酸盐
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15、单项选择题 以下对氯胺酮的描述不正确的是()
A.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
B.易溶于水
C.分子中含有手性碳
D.有旋光性
E.左旋体活性强,药用为内消旋
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16、单项选择题 具有氮芥和苯丙酸的结构()
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
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17、单项选择题 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是()
A.去甲哌替啶酸
B.哌替啶酸
C.去甲哌替啶
D.去甲哌替啶碱
E.羟基哌替啶
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18、单项选择题 药物化学结构修饰的目的不包括()
A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力,增强药物的活性
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19、单项选择题 青霉素6位引入哪个基团,可得到耐酸的青霉素()
A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH
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20、单项选择题 哪个药物具有2个手性碳原子,但却只有3个异构体()
A.麻黄碱
B.维生素C
C.乙胺丁醇
D.氯霉素
E.磺胺嘧啶
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21、单项选择题 以下药物中以其R构型的右旋体作为麻醉药的是()
A.恩氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.依托咪酯
E.盐酸利多卡因
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22、单项选择题 下列维生素中哪个本身不具有活性,须经体内代谢活化后才有活性()
A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E
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23、单项选择题 盐酸多巴酚丁胺化学名()
A.(1R,2S)-2-甲氨基,苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
C.(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.4-[2-((1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基)氨基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
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24、单项选择题 以下不属于第四代喹诺酮类抗菌药的有()
A.左氧氟沙星
B.莫西沙星
C.西诺沙星
D.加替沙星
E.吉诺沙星
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25、单项选择题 下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药()
A.可待因
B.美沙酮
C.哌替啶
D.吗啡
E.曲马多
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26、单项选择题 以下为广谱抗癫痫药的是()
A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
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27、单项选择题 下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是()
A.便秘
B.呼吸抑制
C.耐受性及依赖性
D.直立性低血压
E.胃肠道出血
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28、单项选择题 以下是水溶性维生素的是()
A.维生素B
B.维生素D
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素K
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29、单项选择题 氯霉素的药物代谢为()
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
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30、单项选择题 按喹诺酮类抗菌药物的结构特点,喹诺酮类药物可分为()
A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确
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31、单项选择题 1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药()
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
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32、单项选择题 调血脂药物洛伐他汀属于()
A.苯氧乙酸及类似物
B.烟酸类
C.HMG-CoA还原酶抑制剂
D.贝特类
E.苯氧戊酸类
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33、单项选择题 影响药效的立体因素不包括()
A.几何异构
B.互变异构
C.对映异构
D.构象异构
E.官能团之间的空间距离
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34、单项选择题 抗痛风药是()
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
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35、单项选择题 具有羧酸酯结构的麻醉药,且局麻作用更强的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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36、单项选择题 睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为()
A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基
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37、单项选择题 具有手性碳原子的麻醉药()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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38、单项选择题 下列哪种药物具有2个手性碳原子()
A.异烟肼
B.链霉素
C.利福喷丁
D.对氨基水杨酸
E.乙胺丁醇
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39、单项选择题 作用机理是表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药()
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
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40、单项选择题 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度
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41、单项选择题 主要用于肾上腺皮质功能减退症()
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
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42、单项选择题 下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物()
A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D3
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43、单项选择题 以下用作驱肠虫药的是()
A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星
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44、单项选择题 米非司酮()
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
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45、单项选择题 下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是()
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.丙酸睾酮
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
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46、单项选择题 下列关于奈韦拉平的描述正确的是()
A.属于核苷类抗病毒药物
B.HIV-1逆转录酶抑制剂
C.进入细胞后需要磷酸化以后起作用
D.本品耐受性好,不易产生耐药性
E.活性较强,单独使用,用于治疗早期HIV病毒感染者
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47、单项选择题 下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是()
A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著,对痛风性关节炎疗效较好
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48、单项选择题 下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是()
A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫,对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用
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49、单项选择题 临床只外用,用于治疗各种皮肤病()
A.醋酸氟轻松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化可的松
D.醋酸泼尼松龙
E.黄体酮
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50、单项选择题 依他尼酸的化学结构属于()
A.醛固酮类
B.蝶啶类
C.苯氧乙酸类
D.磺酰胺类
E.碳烯类
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51、单项选择题 对吗啡的构效关系叙述正确的是()
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
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52、单项选择题 可以口服的雌激素类药物是()
A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮
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53、单项选择题 噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为()
A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性
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54、单项选择题 苯海拉明属于哪类抗组胺药()
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
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55、单项选择题 对钩端螺旋体引起的感染,下列哪个药物可首选()
A.头孢拉定
B.庆大霉素
C.青霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
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56、单项选择题 盐酸普萘洛尔化学名()
A.(1R,2S)-2-甲氨基,苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
C.(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.4-[2-((1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基)氨基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
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57、单项选择题 药物的亲脂性与生物活性的关系是()
A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性,使作用时间缩短
E.降低亲脂性,使作用时间延长
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58、单项选择题 不是通过抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用的是()
A.链霉素
B.红霉素
C.头孢曲松
D.四环素
E.氯霉素
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59、单项选择题 以下对氮芥类抗肿瘤药的说法正确的是()
A.属于烷化剂
B.是β-氯乙胺类化合物的总称
C.其结构分为两部分。烷基化部分和载体部分
D.载体可改善该类药物在体内的吸收、分布
E.以上都对
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60、单项选择题 下列关于磷酸伯氨喹的说法错误的是()
A.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物
B.磷酸伯氨喹具有阻断疟疾的传播作用
C.磷酸伯氨喹溶于氯仿或乙醚
D.磷酸伯氨喹只能口服
E.磷酸伯氨喹为橙红色结晶性粉末
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61、单项选择题 毛果芸香碱()
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
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62、单项选择题 化学结构中有苯并咪唑结构()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
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63、单项选择题 下列哪个是前药()
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.尼群地平
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64、单项选择题 下列哪项不代表巴比妥类一般的性质()
A.可溶于氢氧化钠
B.钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀
C.钠盐水溶液可与金属离子形成难溶性的盐
D.易溶有机溶剂
E.不易水解开环
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65、单项选择题 结构特异性()
A.主动转运
B.被动扩散
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用请选择与下列题干相对应的吸收机制
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66、单项选择题 尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理()
A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理
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67、单项选择题 以下镇痛药中以其左旋体供药用,右旋体无效的是()
A.美沙酮
B.脑啡肽
C.哌替啶
D.可待因
E.吗啡
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68、单项选择题 芳基丙酸类非甾体抗炎药()
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
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69、单项选择题 根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型()
A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数
B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数
C.生物活性参数、电性参数和立体参数
D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数
E.电性参数、疏水性参数和立体参数
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70、单项选择题 吉非贝齐的药理作用是()
A.治疗心绞痛
B.强心药
C.溶栓药
D.调血脂药
E.抗心律失常
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71、单项选择题 下列哪个性质与卡托普利不相符()
A.化学结构中含有2个手性中心
B.化学结构中含有巯基,有还原性
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂,用于治疗高血压
E.有类似蒜的特臭,在水中可溶解
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72、单项选择题 睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是()
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性,有利吸收
E.降低雄激素作用
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73、单项选择题 洛伐他汀可以()
A.抑制体内cAMP的降解
B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
C.阻止内源性合成胆固醇的水平
D.降低血中甘油三酯的含量
E.促进胆固醇的排泄
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74、单项选择题 指出下列何种药物的作用与诺氟沙星类似()
A.氟康唑
B.金刚烷胺
C.甲氧苄啶
D.左氧氟沙星
E.乙胺丁醇
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75、单项选择题 以下说法与维生素K3相符的有()
A.水溶液中遇酸、碱或空气中的氧,可产生沉淀
B.本品可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛
C.本品有引起溶血性贫血的副作用
D.本品为一种离子型化合物
E.以上都正确
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76、单项选择题 盐酸利多卡因属于()
A.氨基醚类
B.芳酸酯类
C.氨基酮类
D.酚类
E.酰胺类
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77、单项选择题 具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在()
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
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78、单项选择题 以消旋体给药,但其药效成分为(S)-(+)-构型的药物是()
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
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79、单项选择题 具有芳伯氨基的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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80、单项选择题 维生素D被认为是甾醇衍生物的原因是()
A.光照后可转化为甾醇
B.具有环戊烷氢化菲的结构
C.由甾醇B环开环衍生而得
D.具有甾醇的基本性质
E.其体内代谢物是甾醇
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81、单项选择题 氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质()
A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂,稳定性好
E.作用时间短,用于小手术
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82、单项选择题 甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁,可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好()
A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理
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83、单项选择题 前列腺素及其衍生物未曾应用于()
A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统
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84、单项选择题 在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()
A.改变了溶解度
B.改变了解离度
C.改变了分配系数
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻
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85、单项选择题 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符()
A.为生物碱
B.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.可治疗原发性青光眼
D.可造成瞳孔缩小
E.为M胆碱受体激动剂
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86、单项选择题 卡马西平()
A.对癫痫强直阵挛性发作疗效好,为首选药
B.对癫痫复杂部分性发作有良效,为首选药
C.对失神性发作疗效最好,强于乙琥胺
D.仅对失神发作有效,为首选药
E.对于癫痫持续状态为首选药
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87、单项选择题 不属于治疗高血压的药物分类是()
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.利尿药
C.钙离子通道阻滞剂
D.钠离子通道阻滞剂
E.β受体阻断剂
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88、单项选择题 可用于治疗心律失常的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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89、单项选择题 加酸、加水煮沸水解放冷后,再与三氯化铁试液作用显紫堇色的是()
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
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90、单项选择题 可用于中枢神经系统肿瘤的药物是()
A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.美法仑
D.卡莫司汀
E.顺铂
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91、单项选择题 下列非甾体抗炎药物中,哪个药物的代谢物用作抗炎药物()
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松
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92、单项选择题 下列哪个不是M胆碱受体阻断剂中的莨菪生物碱()
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.丁溴东莨菪碱
E.溴丙胺太林
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93、单项选择题 下列哪个不是孕激素的化学结构特点()
A.具孕甾烷母核
B.A环为芳香环
C.3位和20位有酮
D.4位有双键
E.10和13位有甲基
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94、单项选择题 与三氯化铁试液作用显蓝紫色的是()
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.吡罗昔康
E.丙磺舒
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95、单项选择题 体内代谢可生成坎利酮的药物是()
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
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96、单项选择题 下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用()
A.吗啡
B.芬太尼
C.纳洛酮
D.可待因
E.美沙酮
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97、单项选择题 下列具有酸碱两性的药物是()
A.吡罗昔康
B.土霉素
C.氢氯噻嗪
D.丙磺舒
E.青霉素
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98、单项选择题 哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响()
A.氯霉素
B.红霉素
C.四环素
D.酮康唑
E.环丙沙星
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99、单项选择题 治疗脚气病及多发性神经炎等()
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
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100、单项选择题 能进入脑脊液的磺胺类药物是()
A.磺胺嘧啶
B.磺胺醋酰
C.磺胺甲噁唑
D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺
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101、单项选择题 盐酸多柔比星()
A.抗雌激素类药
B.抗代谢药物
C.抗肿瘤抗生素
D.抗肿瘤植物有效成分
E.抗肿瘤金属配合物
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102、单项选择题 左旋去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,效价降低,是因为发生()
A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应
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103、单项选择题 含有2个手性碳原子的肾上腺素药物是()
A.盐酸多巴胺
B.盐酸克仑特罗
C.沙丁胺醇
D.盐酸氯丙那林
E.盐酸麻黄碱
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104、单项选择题 下列哪个非甾体抗炎药是为了克服阿司匹林的胃肠道刺激性而改进得到的()
A.吲哚美辛
B.贝诺酯
C.双氯芬酸钠
D.布洛芬
E.萘普生
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105、单项选择题 加氢氧化钠后与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后,可生成暗蓝色沉淀()
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
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106、单项选择题 维生素A()
A.供试品在碱性条件下水解后,用乙醚萃取,分取乙醚液,加2,2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液,显血红色
B.取供试品的氯仿溶液,加25%的三氯化锑氯仿溶液,即显蓝色,渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液,加二氯靛酚钠试液,试液的红色即消失
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107、单项选择题 下列哪项与尼群地平不符()
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳
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108、单项选择题 对氨基水杨酸结构式为()
A.
B.
C.
D.
E.
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109、单项选择题 关于维生素A的描述哪个不正确()
A.维生素A属丙烯型醇,遇酸易发生脱水反应
B.维生素A具有促进生长、维持上皮组织正常机能的作用
C.维生素A具有多烯结构,侧链上有八个双键
D.《中国药典》中收载的维生素A是指维生素A醋酸酯
E.维生素A对紫外线不稳定,易与空气中存在的水蒸气发生醇化反应
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110、单项选择题 下列关于维生素D的说法哪种是错误的()
A.化学名为9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-3β-醇
B.含共轭烯稳定性较差,遇光或空气均易变质
C.无色针状结晶或白色结晶性粉末,具旋光性
D.本身不具有生物活性
E.结构中具有丙烯醇结构,遇酸能脱水形成维生素B
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111、单项选择题 下列哪一项不属于药物的功能()
A.预防脑血栓
B.避孕
C.缓解胃痛
D.去除脸上皱纹
E.碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶
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112、单项选择题 下列说法正确的是()
A.区域性批发企业应当从定点生产企业购进麻醉药品和第一类精神药品
B.区域性批发企业可以从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
C.区域性批发企业不能从全国性批发企业购进麻醉药品和第一类精神药品
D.麻醉药品和第一类精神药品可以零售
E.全国性批发企业和区域性批发企业向医疗机构销售麻醉药品和第一类精神药品,医疗机构可以自行提货
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113、单项选择题 磺胺甲噁唑()
A.取供试品0.1g,加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,加硫酸铜试液1滴,生成绿色沉淀
B.取供试品适量,加水溶解后,加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg,加水1ml溶解后,加硝酸5滴,即显红色;渐变淡黄色
D.取供试品适量,加硫酸溶解后,在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品,加香草醛试液,生成黄色结晶,结晶的熔点为228~231℃
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114、单项选择题 下列哪一项不是头孢菌素的适应证()
A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株(MRSA.所致周围感染
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染
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115、单项选择题 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是()
A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间
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116、单项选择题 下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符()
A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样,口服完全吸收
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117、单项选择题 嘧啶类驱虫药()
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
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118、单项选择题 以下哪个术语与新药研究开发无关()
A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药
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119、单项选择题 青霉素钠在强酸条件下或氯化高汞的作用下中会发生哪种变化()
A.分解为青霉醛和青霉胺
B.发生分子内重排生成青霉二酸
C.6-氨基上的酰基侧链发生水解
D.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
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120、单项选择题 具抗铜绿假单胞菌的作用()
A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林
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121、单项选择题 使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄()
A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸
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122、单项选择题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏,因为其过敏原的主要决定簇是()
A.头孢菌素醛
B.头孢菌素胺
C.青霉噻唑基
D.7位酰胺取代基
E.3位取代基
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123、单项选择题 下列哪种药物主要兴奋α-受体,临床上主要用于升压抗休克()
A.盐酸麻黄碱
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸甲氧明
D.重酒石酸去甲肾上腺素
E.盐酸哌唑嗪
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124、单项选择题 泮库溴铵的临床用途是()
A.去极化型肌肉松弛药
B.非去极化型肌肉松弛药
C.抗溃疡药
D.抗病毒药
E.抗真菌药
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125、单项选择题 β-内酰胺类不包括()
A.青霉素类
B.头孢菌素类
C.碳青霉烯类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺酶抑制剂类
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126、单项选择题 是前列腺素的类似稳定物()
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁
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127、单项选择题 含甲萘醌结构,具有凝血作用()
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
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128、单项选择题 属于渗透性利尿药的是()
A.依他尼酸
B.甘露醇
C.螺内酯
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米
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129、单项选择题 非甾体抗炎药的作用机制是()
A.抑制二氢叶酸还原酶
B.拮抗H受体
C.抑制内酰胺酶
D.抑制环氧合酶
E.抑制多巴胺受体
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130、单项选择题 下列哪项与吲哚美辛的性质不符()
A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药
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131、单项选择题 环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是()
A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺
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132、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色,指出是下列哪种药物()
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
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133、单项选择题 吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性,最准确的原因解释是()
A.具有相似的疏水性
B.具有相似的化学结构
C.具有相似的构型
D.具有相同的药效构象
E.具有相似的电性性质
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134、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是()
A.具有1,4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药,对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物,使片剂硬化影响其被吸收
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135、单项选择题 磷酸可待因属于()
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
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136、单项选择题 不以苯二氮受体为靶点的药物是()
A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平
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137、单项选择题 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是()
A.奎尼丁
B.氟卡尼
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米
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138、单项选择题 下列的哪种说法与前药的概念相符合()
A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
C.在体内经简单代谢而失活的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物
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139、单项选择题 治疗鼠疫首选的是()
A.林可霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.四环素
E.链霉素
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140、单项选择题 关于盐酸阿米替林的叙述正确的是()
A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢
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141、单项选择题 CHF,OCFCHFC的同分异构体是()
A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷
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142、单项选择题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是()
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
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143、单项选择题 美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药()
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1,2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
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144、单项选择题 下列哪项不符合格列本脲()
A.水溶液在酸性条件下较稳定
B.强效故可能导致低血糖
C.治疗重度2型糖尿病患者
D.不适合老年人
E.属于第2代口服降糖药
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145、单项选择题 治疗A型流感病毒可选用()
A.利巴韦林
B.盐酸金刚烷胺
C.阿昔洛韦
D.拉米呋定
E.齐多夫定
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146、单项选择题 化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺的是()
A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱
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147、单项选择题 盐酸克仑特罗用于()
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时,低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
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148、单项选择题 下列哪种药属于吡唑酮类非甾体抗炎药()
A.阿司匹林
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.保泰松
E.双氯芬酸钠
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149、单项选择题 对雄性激素化学结构改造的主要目的为()
A.增加其作用时间
B.减少对肝脏的毒副作用
C.增加其雄性化作用
D.使药理作用更为广泛
E.获得蛋白同化激素
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150、单项选择题 结构为甲萘琨的磺酸钠盐()
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
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151、单项选择题 巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后,则产生以下哪种变化()
A.作用时间变短
B.不易被氧化而难以在肾脏排除易被氧化代谢
C.具有一定抗癫痫作用
D.作用时间变长
E.以上都不对
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152、单项选择题 盐酸纳络酮与三氯化铁试液反应显()
A.红色
B.粉色
C.绿色
D.蓝紫色
E.黑色
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153、单项选择题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是()
A.本品为β受体激动剂
B.本品为μ受体抑制剂
C.镇痛作用为吗啡的10倍
D.本品不能透过胎盘
E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
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154、单项选择题 属于甾体雌激素类药物的是()
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松
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155、单项选择题 将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()
A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰
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156、单项选择题 可用于治疗斑疹伤寒的是()
A.四环素
B.头孢拉定
C.庆大霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
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157、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现()
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
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158、单项选择题 能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是()
A.与甲醛,硫酸试液反应显橙红色
B.与三氯化铁试液反应显蓝色
C.与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀
D.加苦味酸乙醇溶液,可生成黄色的结晶性沉淀
E.与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈玫瑰紫色
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159、单项选择题 化学名为(2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基)乙酸()
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
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160、单项选择题 硫酸沙丁胺醇的化学名是()
A.1-(3-羟基4-羟甲苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐
B.1-(3-羟基4-羟甲苯基)-2-(异丙氨基)乙醇硫酸盐
C.1-(4-羟基-3-羟甲苯基)-2-(异丙氨基)乙醇硫酸盐
D.1-(4-羟基-3-羟甲苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐
E.1-(异丙氨基)-2-(4-羟基-3-羟甲苯基)乙醇硫酸盐
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161、单项选择题 长期使用螺内酯会导致()
A.低钾血症
B.高钾血症
C.全身水肿
D.成瘾性
E.高钙血症
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162、单项选择题 钙通道阻滞剂类抗心绞痛药()
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
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163、单项选择题 以下哪项与氟尿嘧啶的特点无关()
A.加溴水使溴水褪色
B.属于抗代谢类抗肿瘤药
C.对酸碱较稳定
D.加亚硫酸氢钠会降解
E.是治疗实体癌的首选药
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164、单项选择题 化学名为(R,S)-5-甲氨基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑的药物是()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑
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165、单项选择题 下列药物中不含有孕甾烷母核的药物是()
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.苯丙酸诺龙
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166、单项选择题 下列对维生素C叙述正确的是()
A.水溶液中有四个互变异构体,以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性,遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病,预防冠心病,重金属中毒,感冒等
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167、单项选择题 以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢,作用时间长短的因素()
A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4~8之间
E.5位仅一个取代基
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168、单项选择题 第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药()
A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
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169、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药()
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1,2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
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170、单项选择题 抗过敏药不包括下列哪类()
A.过敏介质释放抑制剂
B.白三烯拮抗剂
C.缓激肽拮抗剂
D.H1受体拮抗剂
E.H2受体拮抗剂
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171、单项选择题 依他尼酸不具有下列哪个性质()
A.含不饱和酮在碱性溶液中易分解
B.含双键可使高锰酸钾褪色
C.水溶性较好
D.作用强而迅速
E.治疗急性肺水肿和肾水肿
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172、单项选择题 氯苯那敏属于哪类抗组胺药()
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
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173、单项选择题 关于磷酸可待因的叙述正确的是()
A.易溶于水,水溶液显碱性
B.本品具有右旋性
C.本品比吗啡稳定,但遇光变质
D.可与三氯化铁发生颜色反应
E.属于合成镇痛药
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174、单项选择题 以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是()
A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度
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175、单项选择题 药物分子中含有醚的结构()
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
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176、单项选择题 药物第Ⅰ相生物转化不包括()
A.氧化反应
B.还原反应
C.水解反应
D.羟基化反应
E.葡萄糖醛苷反应
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177、单项选择题 α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是()
A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度
D.增加胰岛素敏感性
E.抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度
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178、单项选择题 在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用()
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
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179、单项选择题 硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是()
A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性
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180、单项选择题 Hansch方程中的Taft立体参数的意义为()
A.表示分子的近似立体参数
B.表示基团体积的大小
C.表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响
D.表示整个分子的电性效应
E.表示整个分子的疏水性参数
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181、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基,为非选择性β受体拮抗剂,用于心律失常()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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182、单项选择题 关于甲基多巴叙述正确的是()
A.专一性α受体拮抗剂,用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体,有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体,用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢,抗高血压
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183、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用()
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
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184、单项选择题 溴丙胺太林主要用于()
A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药
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185、单项选择题 药物分子中引入磺酸基()
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
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186、单项选择题 诺氟沙星结构式为()
A.
B.
C.
D.
E.
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187、单项选择题 苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型()
A.1,2位
B.2,3位
C.3,4位
D.4,5位
E.5,6位
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188、单项选择题 临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是()
A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺
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189、单项选择题 不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是()
A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林
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190、单项选择题 下列哪个药物含α-羟基酮结构,与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀()
A.睾酮
B.醋酸地塞米松
C.黄体酮
D.炔诺孕酮
E.米非司酮
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191、单项选择题 下列哪项不符合盐酸麻黄碱()
A.为1R,2S(-)-麻黄碱
B.主要用于治疗支气管哮喘
C.结构中有两个手性碳原子
D.遇碘化汞钾生成沉淀
E.不易被氧化
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192、单项选择题 西替利嗪分子中含有以下哪个基团,不易通过血脑屏障()
A.羟基
B.羰基
C.羧基
D.酯键
E.碳酸氢根离子
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193、单项选择题 王某因对磺胺类抗菌药过敏,发生皮疹。由于从事高空作业,下列抗过敏药中那个最适合小王的需要()
A.多西拉敏
B.马来酸氯苯那敏
C.异丙嗪
D.氯雷他定
E.以上都不是
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194、单项选择题 下列哪项与布洛芬不符()
A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R(-)异构体转化成S(+)异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应
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195、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同()
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
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196、单项选择题 使用过量中毒时以N-乙酰半胱氨酸为解毒剂()
A.
B.
C.
D.
E.
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197、单项选择题 药物化学结构与生物活性间关系的研究是()
A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究
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198、单项选择题 卡托普利的特点不包括()
A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化
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199、单项选择题 受到撞击和高热时会有爆炸危险的是()
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
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200、单项选择题 以下药物属于静脉麻醉药的是()
A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
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201、单项选择题 奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是()
A.分子结构中含有羟基
B.分子结构中含有哌嗪环
C.侧链的不稳定结构
D.分子结构中含有吩噻嗪环
E.分子结构中含有苯环
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202、单项选择题 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为()
A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
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203、单项选择题 下列药物中用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿剂是()
A.氯噻酮
B.呋噻米
C.螺内酯
D.依他尼酸
E.氢氯噻嗪
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204、单项选择题 有机磷农药中毒解救主要用()
A.硝酸毛果芸香碱
B.溴化新斯的明
C.加兰他敏
D.碘解磷定
E.盐酸美沙酮
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205、单项选择题 作用机理是竞争雌激素受体()
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
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206、单项选择题 关于对乙酰氨基酚描述错误的是()
A.本品为解热镇痛药,可用于治疗发热、疼痛等,亦可以用于抗感染、抗风湿等
B.本品结构中含有酰胺键,露置在潮湿空气中易水解成对氨基酚
C.因水解产物结构中含有游离芳伯胺基,故可发生重氮化-耦合反应,可用于鉴别
D.本品结构中含有酚羟基,加三氯化铁试液可产生蓝紫色
E.本品为现今临床上常用的解热镇痛药
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207、单项选择题 遇酸发生脱水反应,活性大大降低的是哪个()
A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E
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208、单项选择题 可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是()
A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪
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209、单项选择题 四环素不具有下列哪个性质()
A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N,N-二甲基
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210、单项选择题 分子式为NCH2CH2CNHNHCNHNH2的药物为()
A.罗格列酮
B.二甲双胍
C.甲福明
D.格列齐特
E.吡格列酮
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211、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换,可发生哪种药效学上的变化()
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
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212、单项选择题 吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化()
A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中
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213、单项选择题 关于电子等排体的说法正确的是()
A.包括经典的和非经典的电子等排体
B.CH2,NH2,O为三价电子等排体
C.经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
D.CH=,N=互为二价电子等排体
E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则
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214、单项选择题 以下可发生重氮化-偶合反应的是()
A.盐酸利多卡因
B.盐酸布比卡因
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.盐酸氯胺酮
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215、单项选择题 与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物()
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
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216、单项选择题 西替利嗪用于抗过敏的特点是()
A.高效
B.长效
C.低毒
D.无镇静催眠作用
E.以上都对
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217、单项选择题 不能提高红霉素稳定性的是()
A.制成酯类或盐类
B.去掉7位氢
C.将9位酮转化为简单的肟
D.将6位羟基氧化为酮
E.以上说法都不正确
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218、单项选择题 氮芥与下列哪个药物性质及作用机制相同()
A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.阿糖胞苷
D.巯嘌呤
E.多柔比星(阿霉素)
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219、单项选择题 化学名为1,2,3.丙三醇三硝酸酯的是()
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
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220、单项选择题 脂肪羧酸类抗癫痫药()
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
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221、单项选择题 可通过对吗啡的3,6位两个羟基均乙酰化修饰得到()
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
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222、单项选择题 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物()
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
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223、单项选择题 下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药()
A.阿昔洛韦
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.金刚烷胺
E.沙奎那韦
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224、单项选择题 苯妥英钠的药物代谢为()
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
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225、单项选择题 关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有()
A.芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
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226、单项选择题 以下哪项不符合盐酸西替利嗪()
A.有1个手性碳
B.无镇静催眠作用
C.分子中有羧基
D.哌嗪类抗过敏药
E.有催眠副作用
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227、单项选择题 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化的是()
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
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228、单项选择题 以下哪项与吗啡的结构不相符()
A.具部分氢化的吗啡喃结构
B.具5个手性碳原子
C.3位有酚羟基
D.具伯氨氮原子
E.天然存在的吗啡为左旋体
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229、单项选择题 下列对呋塞米的描述哪项不正确()
A.具有酸性
B.与硫酸铜生成绿色沉淀
C.作用缓慢
D.溶于氢氧化钠
E.可加速药物排泄预防药物中毒
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230、单项选择题 下列关于诺氟沙星描述不正确的是()
A.又名氟哌酸
B.为类白色至淡黄色结晶性粉末
C.遇光色渐变深
D.易溶于乙醇
E.抗菌谱广
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231、单项选择题 临床应用的阿托品是莨菪碱的()
A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用
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232、单项选择题 在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用()
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
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233、单项选择题 化学名为1,2,3-丙三醇三硝酸酯()
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
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234、单项选择题 以下哪些不是脂溶性维生素()
A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C
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235、单项选择题 下列哪项不是甾体化合物的结构特点()
A.由A、B、C、D四个环稠合而成
B.具环戊烷并多氢菲母核
C.C位常有碳链或含氧基团
D.3位是羟基
E.母核是5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷
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236、单项选择题 下列哪种药物的作用机制是抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶()
A.洛伐他汀
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.尼莫地平
E.卡托普利
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237、单项选择题 下列哪项与盐酸赛庚啶不符()
A.在氯仿中溶解有乳化现象
B.可以治疗消化性溃疡病
C.水溶液呈酸性反应
D.为H受体拮抗剂
E.化学结构中含有三环结构
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238、单项选择题 苯巴比妥溶于甲醛后与硫酸反应,生成玫瑰红色,这是由于结构中含有以下哪种结构()
A.乙基
B.苯基
C.羰基
D.内酰胺结构
E.酯基
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239、单项选择题 吸入性全身麻醉药()
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
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240、单项选择题 下列哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药()
A.金刚烷胺
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.阿昔洛韦
E.沙奎那韦
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241、单项选择题 目前临床上使用的烷化剂不包括()
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.磺酸酯及多元卤醇类
D.亚硝酸脲类
E.嘌呤类
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242、单项选择题 呋噻米属于下列哪类利尿药()
A.磺酰胺髓袢利尿药
B.渗透性类
C.苯氧乙酸类
D.醛固酮拮抗剂
E.碳酸酐酶抑制剂类
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243、单项选择题 用于防止疟疾复发和传播的抗疟药()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
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244、单项选择题 N2胆碱受体拮抗剂()
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
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245、单项选择题 含酚羟基易氧化的抗高血压药()
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
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246、单项选择题 关于氯霉素的特点表述不正确的是()
A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1,3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R,2R-或D.(-)异构体有活性
E.水溶液在pH2~7性质稳定
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247、单项选择题 具有酰胺结构麻醉药,且局麻作用更强的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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248、单项选择题 下列的哪些说法与阿托品不相符()
A.化学性质稳定,不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物,亦可人工全合成
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂
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249、单项选择题 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的()
A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌
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250、单项选择题 对光极不稳定,生产、储存及使用过程中应避光的药物是()
A.吉非罗齐
B.氯贝丁酯
C.硝苯地平
D.硝酸异山梨酯
E.辛伐他汀
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251、单项选择题 下列描述与异烟肼相符的是()
A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵,异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性
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252、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环()
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
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253、单项选择题 喹诺酮类抗菌药是()
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
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254、单项选择题 以下对哌替啶描述错误的是()
A.易吸潮
B.又名度冷丁
C.遇光易变质
D.分子中的酯键易被水解失效
E.代谢生成的去甲哌替啶具活性
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255、单项选择题 下列哪些药物药用其反式结构()
A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A
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256、单项选择题 属于前体药物的是()
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
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257、单项选择题 青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应()
A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸
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258、单项选择题 曲吡那敏属于哪类抗组胺药()
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
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259、单项选择题 抗凝血药物是()
A.华法林钠
B.氯沙坦
C.氯吡格雷
D.维拉帕米
E.普萘洛尔
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260、单项选择题 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是()
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子,并在2~3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环
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261、单项选择题 下列哪项不符合四环素类的特点()
A.为酸碱两性药物
B.多西环素的血药浓度低
C.天然四环素类易产生耐药性
D.可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.6位除去羟基得到长效的四环素
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262、单项选择题 双胍类口服降血糖药的作用机制是()
A.使β细胞去极化,诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解葡萄糖,减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞,促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
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263、单项选择题 药效持久性的β2-受体激动剂,可治疗支气管哮喘()
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
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264、单项选择题 以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是()
A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大,但毒性小,有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色
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265、单项选择题 以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为()
A.提高药物的化学活性
B.减少药物毒副作用
C.增强临床疗效
D.药理作用更为专一
E.可以用来口服
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266、单项选择题 下列哪个药物中不含有酰胺键()
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
C.贝诺酯
D.吲哚美辛
E.美洛昔康
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267、单项选择题 下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是()
A.该类药物属于结构非特异性药物
B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构
C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物
D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂
E.巴比妥类药物有弱酸性
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268、单项选择题 新药研究中使用的专业术语QSAR是()
A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系
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269、单项选择题 哪个与盐酸地尔硫不符()
A.为白色结晶性粉末
B.2S-顺式异构体活性最强
C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
D.易溶于水
E.分子中有1个手性碳
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270、单项选择题 阿昔洛韦的化学名为()
A.9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤
B.9-(2-羟丙氧甲基)鸟嘌呤
C.9-(2-羟甲氧基甲基)鸟嘌呤
D.9-(2-羟乙氧基丙基)鸟嘌呤
E.9-(2-羟丙氧基甲基)鸟嘌呤
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271、单项选择题 盐酸赛庚啶属于()
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
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272、单项选择题 苯巴比妥的化学名是()
A.5.乙基-6-苯基-2,4,6-嘧啶三酮
B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺
C.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
E.5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
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273、单项选择题 与青霉素合用,可延长青霉素的作用时间()
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
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274、单项选择题 在药物化学名中,基团排序的顺序规则是()
A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小,大的在前
D.按基团大小,小的在前
E.按基团笔画从小到大
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275、单项选择题 下列哪些药物属于雄甾烷类()
A.黄体酮
B.丙酸睾酮
C.炔雌醇
D.泼尼松
E.甲地孕酮
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276、单项选择题 治疗膀胱癌的首选药物是()
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
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277、单项选择题 抗溃疡药的类型不包括下列哪个()
A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.胃黏膜保护剂
E.前列腺素类
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278、单项选择题 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用()
A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键
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279、单项选择题 磺胺增效剂是()
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
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280、单项选择题 甾体药物按化学结构的特点可以分为()
A.性激素类和皮质激素类
B.雄性激素类、雌性激素类、皮质激素类
C.雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类
D.雄性激素类、雌性激素类、蛋白同化激素类
E.性激素类、糖皮质激素类、盐皮质激素类
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281、单项选择题 下列M胆碱受体阻断剂中,中枢作用从强到弱的排列正确的是()
A.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
B.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品
C.山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
D.山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品
E.山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱
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282、单项选择题 乙酰胆碱酯酶抑制剂()
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
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283、单项选择题 地西泮的药物代谢为()
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
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284、单项选择题 根据芳环药物氧化代谢的规律,丙磺舒不能进行氧化代谢的原因()
A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N,N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响
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285、单项选择题 肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中,一般活性较强的是()
A.R-左旋体
B.S-右旋体
C.S-左旋体
D.内消旋体
E.外消旋体
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286、单项选择题 以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分()
A.
B.
C.
D.
E.
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287、单项选择题 富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药()
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.哌嗪类
D.丙胺类
E.三环类
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288、单项选择题 以下关于奥美拉唑的结构和性质说法错误的是()
A.由苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基组成
B.白色或类白色结晶
C.因结构上有手性碳原子,有光学活性,药用为外消旋体
D.本身无活性,进入体内经代谢后,才发挥其药效
E.可溶于二甲基甲酰胺,溶于甲醇
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289、单项选择题 雌甾烷类化合物()
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
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290、单项选择题 具有M胆碱受体激动作用,对汗腺和唾液腺的作用强大,可造成瞳孔缩小,眼压降低,临床上用于治疗原发性青光眼的药物是()
A.氯贝胆碱
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯琥珀胆碱
E.多萘培齐
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291、单项选择题 磺酰脲类口服降血糖药的作用机制是()
A.使β细胞去极化,诱导β细胞分泌胰岛素
B.在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解葡萄糖,减少并延缓其吸收
C.增加机体对葡萄糖的耐受性
D.选择性的作用于胰腺β细胞,促进胰岛素的分泌
E.促进葡萄糖无氧酵解
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292、单项选择题 下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药()
A.美沙酮
B.哌替啶
C.喷他佐辛
D.曲马多
E.吗啡
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293、单项选择题 天然糖皮质激素的醋酸脂,可视为前体药物()
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
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294、单项选择题 下列哪项与硝苯地平不符()
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应
C.分子中有手性碳
D.遇光不稳定
E.临床用于治疗冠心病和心绞痛
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295、单项选择题 抗疟药()
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
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296、单项选择题 下列药物中属于孕激素的是()
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.地塞米松
D.达那唑
E.米非司酮
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297、单项选择题 以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物()
A.黄曲霉素B
B.卤代烃
C.卡马西平
D.氯霉素
E.利多卡因
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298、单项选择题 对映异构体()
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时,与受体互补的药物构象
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299、单项选择题 李某患系统性红斑狼疮,肾活检表明该病例处于活动期,发展较快。另外该患者还有谷丙转氨酶升高的表现。请从下列药物中选择最合适的一种()
A.氢化可的松
B.泼尼松
C.泼尼松龙
D.醛固酮
E.地塞米松
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300、单项选择题 A环芳构化,母体位雌甾烷,C19无甲基,C3无羟基的是()
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
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