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1、单项选择题 药物分子中含有-SH,具有还原性,在碘化钾和硫酸中易于氧化,可用于含量测定的是()
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
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2、单项选择题 下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是()
A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著,对痛风性关节炎疗效较好
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3、单项选择题 下列不属于M受体拮抗剂主要药理作用的是()
A.松弛内脏平滑肌
B.抑制腺体分泌
C.散瞳
D.降低眼压
E.加快心律
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4、单项选择题 曲吡那敏属于哪类抗组胺药()
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
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5、单项选择题 上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收()
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
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6、单项选择题 下列利尿药的代谢物为坎利酮的是()
A.螺内酯
B.呋噻米
C.氨苯喋啶
D.乙酰唑胺
E.氢氯噻嗪
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7、单项选择题 以下药物中哪个不属于抗代谢抗肿瘤药()
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.塞替哌
D.巯嘌呤
E.卡莫氟
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8、单项选择题 第一个口服有效的咪唑类药物是()
A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑
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9、单项选择题 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂转化可达到()
A.抑制体内胆固醇的生物合成
B.抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平
C.阻断肾上腺素受体
D.减少血管紧张素Ⅱ的生成
E.阻断钙离子通道
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10、单项选择题 抗结核药异烟肼是采用何种方式发现的()
A.随机筛选
B.药物合成中间体
C.组合化学
D.对天然产物的结构改造
E.基于生物化学过程
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11、单项选择题 巴比妥类药物属于()
A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类
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12、单项选择题 具有手性碳原子的麻醉药()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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13、单项选择题 诺氟沙星结构式为()
A.
B.
C.
D.
E.
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14、单项选择题 近年来作为预 防血栓形成的药物是()
A.羟布宗
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.阿司匹林
E.安乃近
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15、单项选择题 具有M胆碱受体激动作用,对汗腺和唾液腺的作用强大,可造成瞳孔缩小,眼压降低,临床上用于治疗原发性青光眼的药物是()
A.氯贝胆碱
B.硝酸毛果芸香碱
C.硫酸阿托品
D.氯琥珀胆碱
E.多萘培齐
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16、单项选择题 吗啡注射液放置过久颜色变深,是因为发生了下列哪种反应()
A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应
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17、单项选择题 药物化学的研究任务不包括哪个()
A.研究化学结构与理化性质间的关系
B.研究化学结构与生物活性间的关系
C.研究药物的质量标准
D.为生成化学药物提供工艺
E.为创新药物探索新的方法
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18、单项选择题 在盐酸及氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是()
A.乙胺丁醇
B.诺氟沙星
C.红霉素
D.氯霉素
E.异烟肼
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19、单项选择题 哪个与磷酸可待因不符()
A.中枢性镇咳药
B.空气中逐渐风化
C.代谢脱甲基生成吗啡
D.无游离酚羟基
E.具右旋性
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20、单项选择题 阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法得到贝诺酯的目的是()
A.提高药物的稳定性
B.延长药物的作用时间
C.改善药物的吸收
D.消除不适宜的制剂性质
E.减低了药物的毒性与不良反应
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21、单项选择题 使用过量中毒时以N-乙酰半胱氨酸为解毒剂()
A.
B.
C.
D.
E.
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22、单项选择题 维生素E()
A.供试品在碱性条件下水解后,用乙醚萃取,分取乙醚液,加2,2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液,显血红色
B.取供试品的氯仿溶液,加25%的三氯化锑氯仿溶液,即显蓝色,渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液,加二氯靛酚钠试液,试液的红色即消失
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23、单项选择题 以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物()
A.黄曲霉素B
B.卤代烃
C.卡马西平
D.氯霉素
E.利多卡因
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24、单项选择题 下列青霉素中,因其耐酸而可口服的是()
A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N
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25、单项选择题 下列哪个非甾体抗炎药是为了克服阿司匹林的胃肠道刺激性而改进得到的()
A.吲哚美辛
B.贝诺酯
C.双氯芬酸钠
D.布洛芬
E.萘普生
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26、单项选择题 苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药()
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.乙内酰脲类
D.二苯并氮杂卓类
E.噻吨类
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27、单项选择题 磷酸可待因属于()
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
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28、单项选择题 化学结构中有咪唑并噻唑结构()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
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29、单项选择题 吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化()
A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中
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30、单项选择题 在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()
A.改变了溶解度
B.改变了解离度
C.改变了分配系数
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻
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31、单项选择题 雷尼替丁不具备哪个性质()
A.H2受体拮抗剂
B.含有呋喃环
C.是前药
D.为反式体,顺式体无活性
E.易溶于水
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32、单项选择题 可用于中枢神经系统肿瘤的药物是()
A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.美法仑
D.卡莫司汀
E.顺铂
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33、单项选择题 醋酸地塞米松中不含哪个结构()
A.3-羟基形成醋酸脂
B.9α-氟
C.16α-甲基
D.11β,17α,21-三羟基
E.1,2位及4,5位有双键
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34、单项选择题 由于具更强的碱性,可治疗性病如淋球菌感染()
A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素
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35、单项选择题 以下对卡马西平描述错误的是()
A.具有1,4-苯并二氮结构
B.具有二苯并氮杂结构
C.几乎不溶于水
D.为广谱抗惊厥药,对癫痫大发作最有效
E.遇潮生成二水合物,使片剂硬化影响其被吸收
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36、单项选择题 根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型()
A.生物活性参数、疏水性参数和分子连接性参数
B.生物活性参数、电性参数和分子连接性参数
C.生物活性参数、电性参数和立体参数
D.疏水性参数、电性参数和分子连接性参数
E.电性参数、疏水性参数和立体参数
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37、单项选择题 含有2个手性碳原子的肾上腺素药物是()
A.盐酸多巴胺
B.盐酸克仑特罗
C.沙丁胺醇
D.盐酸氯丙那林
E.盐酸麻黄碱
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38、单项选择题 分子中含有4-(甲氧基乙基)-苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗轻中型原发高血压()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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39、单项选择题 盐酸麻黄碱属于()
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
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40、单项选择题 睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮,其设计目的是()
A.雄性激素作用增强
B.雄性激素作用减弱
C.增加药物的脂溶性,有利于吸收
D.蛋白同化作用增强
E.可以口服
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41、单项选择题 雌甾烷类化合物()
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
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42、单项选择题 吲哚美辛的化学名为()
A.4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-(4-异丁基苯基)丙酸
D.(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠
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43、单项选择题 以下哪种说法与己烯雌酚不相符()
A.己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收,口服有效
B.反式的己烯雌酚有效,顺式异构体无效
C.己烯雌酚含有两个酚羟基,因而与FeCl有显色反应
D.己烯雌酚碳链末尾的两个甲基是活性官能团,可利用其制备各种衍生物
E.己烯雌酚尚可作为应急事后避孕药
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44、单项选择题 下列哪个药物是烷化剂类抗肿瘤药()
A.米托恩醌
B.他莫昔芬
C.白消安
D.紫杉醇
E.来曲唑
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45、单项选择题 对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是()
A.为萜类药物
B.本品是N胆碱受体激动剂
C.本品是M胆碱受体激动剂
D.对汗腺有影响,对眼压无影响
E.临床上用于继发性青光眼
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46、单项选择题 可待因的药物代谢为()
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
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47、单项选择题 以下哪些说法与前药的概念不符()
A.前药是一些无药理活性的化合物
B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
E.前药即软药
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48、单项选择题 下列哪个药属于苯吗喃类合成镇痛药()
A.美沙酮
B.哌替啶
C.喷他佐辛
D.曲马多
E.吗啡
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49、单项选择题 钙通道阻滞剂()
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
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50、单项选择题 下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是()
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.艾司唑仑
E.奋乃静
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51、单项选择题 对映异构体()
A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时,与受体互补的药物构象
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52、单项选择题 抗肿瘤手性的铂配合物,对结肠癌疗效较好()
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
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53、单项选择题 下列哪个不是M胆碱受体阻断剂中的莨菪生物碱()
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.丁溴东莨菪碱
E.溴丙胺太林
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54、单项选择题 下列哪项与阿托品相符()
A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心,为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用
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55、单项选择题 以下哪个与胰岛素的特点不符()
A.由A、B两个肽链组成
B.治疗Ⅱ型糖尿病
C.治疗Ⅰ型糖尿病
D.A、B两个肽链以二硫键连接
E.人胰岛素含16种51个氨基酸
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56、单项选择题 活性最强的内源性雌激素,临床用于雌激素缺乏引起的病症()
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
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57、单项选择题 以下哪项与盐酸丁卡因不符()
A.具重氮化-偶合反应
B.毒性较大
C.局部麻醉药
D.不易氧化变色
E.酯键易水解
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58、单项选择题 甾体激素的基本骨架是()
A.环戊烷并菲
B.环戊烷并多氢菲
C.环己烷并多氢菲
D.环己烷并菲
E.环庚烷并菲
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59、单项选择题 对乙酰氨基酚()
A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.引起水钠潴留请为下列各药选配较特殊的毒副作用
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60、单项选择题 以下对艾司唑仑的描述不正确的是()
A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下,室温可使5,6位的亚胺键水解
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61、单项选择题 磺胺增效剂是()
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
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62、单项选择题 属碳青霉烯类的是()
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
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63、单项选择题 下列哪项不符合四环素类的特点()
A.为酸碱两性药物
B.多西环素的血药浓度低
C.天然四环素类易产生耐药性
D.可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.6位除去羟基得到长效的四环素
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64、单项选择题 以下哪些不是脂溶性维生素()
A.维生素A
B.维生素E
C.维生素K3
D.维生素K1
E.维生素C
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65、单项选择题 钙通道阻滞剂类抗心绞痛药()
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
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66、单项选择题 睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为()
A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基
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67、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是()
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
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68、单项选择题 蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10~20倍,这是因为()
A.蒿甲醚中不含有过氧键,其稳定性大大增强
B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体,其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基,其结构更加稳定
D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用
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69、单项选择题 血管紧张素转化酶抑制剂()
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
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70、单项选择题 盐酸赛庚啶属于()
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
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71、单项选择题 下列药物中属于孕激素的是()
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.地塞米松
D.达那唑
E.米非司酮
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72、单项选择题 结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环,为选择性突触后α受体拮抗剂()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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73、单项选择题 下列哪个是没有甾体结构的雌激素()
A.雌二醇
B.雌三醇
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
E.雌酮
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74、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换,可发生哪种药效学上的变化()
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
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75、单项选择题 下列哪项描述不是肾上腺皮质激素的结构特点()
A.具4烯-3,20-二酮
B.具有孕甾烷母核
C.糖皮质激素有C17-羟基,C11-氨基
D.糖皮质激素有C17-羟基,C11-羟基或羰基
E.盐皮质激素C17无羟基
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76、单项选择题 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的()
A.顺式几何异构体活性大
B.反式几何异构体活性大
C.对光稳定
D.常用作口服避孕药的成分
E.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌
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77、单项选择题 下列药物中室温加三氯化铁显蓝紫色的是()
A.布洛芬
B.对乙酰氨基酚
C.双氯芬酸
D.萘普生
E.阿司匹林
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78、单项选择题 利多卡因与普鲁卡因比较不具有以下哪个特点()
A.两者均为局部麻醉药
B.利多卡因的麻醉作用是普鲁卡因麻醉作用的3倍
C.利多卡因,穿透力强,起效快
D.普鲁卡因,毒性较小,时效短
E.前者用于表面麻醉、浸润麻醉,后者用于浸润麻醉和传导麻醉
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79、单项选择题 下列哪种维生素是脂溶性维生素()
A.维生素C
B.维生素B2
C.维生素B6
D.维生素B1
E.维生素E
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80、单项选择题 下列哪个选项不适用于G()
A.头孢哌酮
B.红霉素
C.青霉素G
D.吡咯酸
E.四环素
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81、单项选择题 第一个长效的抗风湿病药物是()
A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.阿司匹林
D.美洛昔康
E.萘普生
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82、单项选择题 下列描述与异烟肼相符的是()
A.异烟肼的肼基具有氧化性
B.遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵,异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大
E.异烟肼的肼基具有还原性
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83、单项选择题 对呕吐中枢有很强的兴奋作用,可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐()
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
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84、单项选择题 尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理()
A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理
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85、单项选择题 维生素C()
A.供试品在碱性条件下水解后,用乙醚萃取,分取乙醚液,加2,2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液,显血红色
B.取供试品的氯仿溶液,加25%的三氯化锑氯仿溶液,即显蓝色,渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液,加二氯靛酚钠试液,试液的红色即消失
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86、单项选择题 非甾体抗炎药的作用机制是()
A.抑制二氢叶酸还原酶
B.拮抗H受体
C.抑制内酰胺酶
D.抑制环氧合酶
E.抑制多巴胺受体
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87、单项选择题 米非司酮()
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
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88、单项选择题 硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是()
A.抑制心肌钙离子的外流
B.兴奋心肌上的β受体
C.兴奋心肌上的σ受体
D.释放内皮舒张因子起作用
E.抑制心肌细胞膜上酶的活性
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89、单项选择题 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是()
A.治疗艾滋病的首选药
B.是开环鸟苷类似物
C.广谱抗病毒药
D.可用于治疗乙型肝炎
E.用于治疗疱疹性角膜炎
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90、单项选择题 西替利嗪用于抗过敏的特点是()
A.高效
B.长效
C.低毒
D.无镇静催眠作用
E.以上都对
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91、单项选择题 下列哪些药物药用其反式结构()
A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A
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92、单项选择题 青霉素6位引入哪个基团,可得到耐酸的青霉素()
A.青霉醛
B.吸电子基因
C.引入甲氧基
D.引入-NH
E.引入-COOH
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93、单项选择题 下列M胆碱受体阻断剂中,中枢作用从强到弱的排列正确的是()
A.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
B.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品
C.山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
D.山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品
E.山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱
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94、单项选择题 下列哪项与溴新斯的明不符()
A.为胆碱受体激动剂
B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C.易溶于水
D.胃肠道难吸收
E.主要用于重症肌无力
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95、单项选择题 不能口服的是()
A.青霉素G
B.氯霉素
C.克拉维酸
D.氨曲南
E.头孢氨苄
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96、单项选择题 下列哪一种药对阿片受体有竞争性拮抗作用()
A.吗啡
B.芬太尼
C.纳洛酮
D.可待因
E.美沙酮
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97、单项选择题 下列哪种不属于调血脂药()
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.苯氧乙酸类
C.血管紧张素转换酶抑制剂
D.烟酸
E.苯氧乙酸类似物
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98、单项选择题 吉非贝齐的药理作用是()
A.治疗心绞痛
B.强心药
C.溶栓药
D.调血脂药
E.抗心律失常
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99、单项选择题 盐酸哌替啶的化学名为()
A.1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
B.1-乙基-3苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
C.1-乙基-3苯基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
D.1-乙基-3甲氧基基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
E.2-乙基-3甲氧基基-3-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
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100、单项选择题 第一个在临床上使用的丙酸类非甾体抗炎药()
A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
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101、单项选择题 上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药()
A.哌替啶
B.可待因
C.芬太尼
D.吗啡
E.喷他佐辛
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102、单项选择题 下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素()
A.舒巴坦
B.亚胺培南
C.克拉维酸
D.头孢噻肟钠
E.多西环素
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103、单项选择题 盐酸麻黄碱()
A.硫酸铜
B.溴水和氨试液
C.发烟硝酸和醇制氢氧化钾
D.甲醛硫酸试液
E.重铬酸钾
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104、单项选择题 下列哪种麻醉药易产生幻觉,属于精神药品管理()
A.氟烷
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
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105、单项选择题 下列不属于抗代谢药的是()
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.甲氨蝶呤
D.吉西他滨
E.表柔比星
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106、单项选择题 以下哪个不是米索前列醇的特征()
A.是质子泵抑制剂
B.结构稳定性好
C.可保护胃黏膜
D.水解生成米索前列酸是活性形式
E.抑制胃酸分泌作用强
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107、单项选择题 抗早孕药物()
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
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108、单项选择题 地西泮属于()
A.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异显著
B.药物在母乳血浆和乳汁中浓度相接近
C.药物在乳汁中浓度高于母体血浆浓度
D.药物在母乳血浆、乳汁与婴儿血浆中浓度差异不显著
E.药物不在乳汁中分泌
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109、单项选择题 下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药()
A.二甲双胍
B.甲苯磺丁脲
C.阿卡波糖
D.格列本脲
E.罗格列酮
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110、单项选择题 以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类()
A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类
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111、单项选择题 脂肪羧酸类抗癫痫药()
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
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112、单项选择题 阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色,下列哪种解释最合理()
A.发生水解反应
B.发生氧化反应
C.发生异构化反应
D.水解后水杨酸被氧化
E.与空气中的二氧化碳反应
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113、单项选择题 下列对呋塞米的描述哪项不正确()
A.具有酸性
B.与硫酸铜生成绿色沉淀
C.作用缓慢
D.溶于氢氧化钠
E.可加速药物排泄预防药物中毒
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114、单项选择题 下列哪个药物不具有利尿作用()
A.依他尼酸
B.氨苯蝶啶
C.非诺贝特
D.呋噻米
E.氯噻酮
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115、单项选择题 地高辛不宜与什么药物配伍使用()
A.酸、碱性药物
B.易氧化的药物
C.易还原的药物
D.易水解的药物
E.含金属的药物
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116、单项选择题 侧链为对羟基苯甘氨酸的是()
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
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117、单项选择题 萘丁美酮属哪一类非甾体抗炎药()
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1,2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
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118、单项选择题 下列不属于半合成青霉素的是()
A.替莫西林
B.氨苄西林
C.苯唑西林
D.阿莫西林
E.青霉素G
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119、单项选择题 下列不能用于解救有机磷中毒的药物是()
A.碘解磷定
B.氯解磷定
C.氯唑沙宗
D.氢溴酸东莨菪碱
E.硫酸阿托品
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120、单项选择题 受到撞击和高热时会有爆炸危险的是()
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
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121、单项选择题 母核是雄甾烷,3-酮,4-烯,17β-羟基的是()
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
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122、单项选择题 抗真菌药是()
A.沙喹那韦
B.链霉素
C.TMP
D.氧氟沙星
E.酮康唑
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123、单项选择题 结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
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124、单项选择题 下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是()
A.本品为白色或几乎白色的结晶性粉末
B.进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢
C.首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原
D.大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体
E.代谢产物主要从粪便中排出
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125、单项选择题 口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生继续中毒的药物是()
A.甲基多巴
B.氯沙坦
C.盐酸胺碘酮
D.利多卡因
E.硝苯地平
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126、单项选择题 水溶液碱性条件下易发生噻唑环开环()
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
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127、单项选择题 含一个手性碳仅左旋体有效()
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
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128、单项选择题 下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺()
A.水解产物有对氨基苯甲酸
B.I抗心律失常药,治疗心动过速
C.易氧化
D.极易水解故不能口服
E.可发生重氮化偶合反应
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129、单项选择题 布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()
A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰
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130、单项选择题 不属于治疗高血压的药物分类是()
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.利尿药
C.钙离子通道阻滞剂
D.钠离子通道阻滞剂
E.β受体阻断剂
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131、单项选择题 下列叙述与利福平相符的是()
A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末
B.为天然的抗生素
C.在水中易溶,且稳定
D.加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色
E.经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色
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132、单项选择题 具有免疫调节作用的驱肠虫药()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
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133、单项选择题 阿司匹林不具有下列哪项不良反应()
A.胃肠道出血
B.水杨酸反应
C.便秘
D.过敏反应
E.瑞夷综合征(急性肝脂肪变性-脑病综合征)
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134、单项选择题 盐酸纳络酮与三氯化铁试液反应显()
A.红色
B.粉色
C.绿色
D.蓝紫色
E.黑色
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135、单项选择题 维生素C又称抗坏血酸,分子中酸性最强的是()
A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基
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136、单项选择题 下列的哪种说法与前药的概念相符合()
A.不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物
B.前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象
C.在体内经简单代谢而失活的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造减低了毒性的药物
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137、单项选择题 下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是()
A.氯丙那林
B.间羟胺
C.多巴胺
D.克仑特罗
E.麻黄碱
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138、单项选择题 可用于烧伤、烫伤创面的是()
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
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139、单项选择题 符合盐酸阿糖胞苷性质的是()
A.口服吸收好
B.不溶于水,可溶于氯仿
C.属于烷化剂类抗肿瘤药
D.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
E.为尿嘧啶类抗肿瘤药
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140、单项选择题 属于选择性β受体拮抗剂,可以治疗高血压、心绞痛的是()
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸可乐定
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸麻黄碱
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141、单项选择题 对吡喹酮叙述不正确的是()
A.口服后易由肠道吸收
B.口服后1~3小时血浆中浓度达峰值
C.具有两个手性中心
D.体内分布在肝中的浓度最高
E.目前临床使用的为其左旋体化合物
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142、单项选择题 硬药的概念是指()
A.本身有活性的药物,在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
B.本身无活性的化合物,经体内代谢而活化
C.具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
D.活性较强,毒性也较大的药物
E.活性较高,但毒性较小的药物
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143、单项选择题 胆碱酯酶复活剂()
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
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144、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子,左旋体镇痛活性比右旋体大()
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
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145、单项选择题 下列哪个是醛固酮拮抗剂,用于顽固性水肿()
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
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146、单项选择题 喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是()
A.8位的哌嗪基
B.5位的氟原子
C.3位羟基,4位羰基
D.1位乙基取代,2位羧基
E.2位羰基,3位羧基
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147、单项选择题 从吗啡的结构中可知吗啡具有()
A.弱酸性
B.酸性
C.中性
D.酸碱两性
E.弱碱性
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148、单项选择题 既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用还可以抑制血小板凝聚防血栓()
A.
B.
C.
D.
E.
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149、单项选择题 下列属于抗菌增效剂的有()
A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.利福喷丁
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜
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150、单项选择题 酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗()
A.前列腺癌
B.乳腺癌
C.肺结核
D.肺炎
E.淋巴癌
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151、单项选择题 化学结构中有苯并咪唑结构()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
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152、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色,指出是下列哪种药物()
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
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153、单项选择题 与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色的阴离子复合物()
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
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154、单项选择题 药物第Ⅱ相生物结合过程中,下列哪个基团不能与药物分子结合()
A.羟基
B.羧基
C.烷烃或芳烃
D.含氮杂环
E.氨基
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155、单项选择题 调血脂药物洛伐他汀属于()
A.苯氧乙酸及类似物
B.烟酸类
C.HMG-CoA还原酶抑制剂
D.贝特类
E.苯氧戊酸类
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156、单项选择题 以下哪个药物结晶含水,失水可液化()
A.阿糖胞苷
B.卡莫司汀
C.紫杉醇
D.环磷酰胺
E.卡莫氟
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157、单项选择题 以下化合物中哪个3位有酚羟基,性质不稳定需要加抗氧剂()
A.美沙酮
B.吗啡
C.哌替啶
D.钠洛酮
E.脑啡肽
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158、单项选择题 西替利嗪属于哪类抗组胺药()
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
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159、单项选择题 下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是()
A.苯丙酸诺龙
B.炔诺酮
C.丙酸睾酮
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
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160、单项选择题 盐酸麻黄碱化学名()
A.(1R,2S)-2-甲氨基,苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
C.(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.4-[2-((1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基)氨基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
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161、单项选择题 在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应()
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
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162、单项选择题 青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应()
A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸
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163、单项选择题 盐酸哌替啶属于()
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
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164、单项选择题 以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述,哪项是错误的()
A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3,4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
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165、单项选择题 对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰,不能增强活性()
A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子
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166、单项选择题 临床应用的阿托品是莨菪碱的()
A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用
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167、单项选择题 治疗膀胱癌的首选药物是()
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
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168、单项选择题 下列关于哌替啶说法错误的是()
A.哌替啶是一个合成镇痛药
B.本品为白色结晶粉末,易溶于水,易吸潮,遇光易变黄
C.因结构中含酯键,水溶液短时间煮沸马上分解
D.本品能通过胎盘,并随乳汁分泌
E.镇痛作用约为吗啡的1/10
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169、单项选择题 多巴胺()
A.α受体激动剂
B.α受体拮抗剂
C.α受体激动剂
D.α、β受体激动剂
E.α、β受体拮抗剂
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170、单项选择题 以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强()
A.C-6位引入烷基或卤素
B.在6,7位间引入双键
C.18位引入甲基
D.20位羰基还原成羟基
E.在17位引入乙酰氧基
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171、单项选择题 下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团()
A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子
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172、单项选择题 对定量构效关系的述说不正确的是()
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
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173、单项选择题 萘普生的化学名为()
A.4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮
B.2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
C.2-(4-异丁基苯基)丙酸
D.(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸
E.2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠
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174、单项选择题 具有羧酸酯结构的麻醉药,且局麻作用更强的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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175、单项选择题 不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是()
A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林
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176、单项选择题 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素()
A.大环内酯类
B.氯霉素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺类
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177、单项选择题 临床上作为抗结核药使用的药物是()
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
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178、单项选择题 乙胺嘧啶的化学名为()
A.6.乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
B.6.乙基-5-(3-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
C.6.乙基-5-(4-甲基苯基)-2,4-嘧啶二胺
D.6.乙基-5-(2.氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
E.6.乙基-5-(4-乙基苯基)-2,4-嘧啶二胺
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179、单项选择题 M胆碱受体拮抗剂()
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
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180、单项选择题 作为同化激素用于临床()
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙
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181、单项选择题 极易与金属离子形成螯合物的药物是()
A.金刚烷胺
B.环丙沙星
C.阿昔洛韦
D.利福平
E.磺胺嘧啶
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182、单项选择题 钙拮抗剂类抗心绞痛药()
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
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183、单项选择题 下列维生素中哪个本身不具有活性,须经体内代谢活化后才有活性()
A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E
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184、单项选择题 是三个结构类似的化合物()
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
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185、单项选择题 硫酸沙丁胺醇的化学名是()
A.1-(3-羟基4-羟甲苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐
B.1-(3-羟基4-羟甲苯基)-2-(异丙氨基)乙醇硫酸盐
C.1-(4-羟基-3-羟甲苯基)-2-(异丙氨基)乙醇硫酸盐
D.1-(4-羟基-3-羟甲苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐
E.1-(异丙氨基)-2-(4-羟基-3-羟甲苯基)乙醇硫酸盐
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186、单项选择题 以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符()
A.极易溶于水
B.水溶液不稳定易水解
C.结构含酯难溶于水
D.中枢兴奋药
E.治疗意识障碍和外伤昏迷
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187、单项选择题 下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是()
A.该药为广谱驱虫药
B.本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
C.药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻唑的限量
D.临床上主要用于驱蛔虫,对丝虫、钩虫亦有效
E.本品不具有免疫调节作用
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188、单项选择题 黄体酮的6α-甲基,17α-乙酰氧基的衍生物()
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸甲羟孕酮
C.黄体酮
D.苯丙酸诺龙
E.炔雌醇
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189、单项选择题 以下是水溶性维生素的是()
A.维生素B
B.维生素D
C.维生素E
D.维生素A
E.维生素K
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190、单项选择题 下列哪个是对乙氨基酚有毒性的代谢产物()
A.与葡萄糖醛酸结合物
B.与硫酸结合物
C.与乙酰半胱氨酸结合物
D.N-乙酰亚胺醌
E.N-乙酰基对乙氨基酚
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191、单项选择题 化学名为11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-二酮-21-醋酸脂()
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
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192、单项选择题 哪个与顺铂不符()
A.微溶于水
B.在氯化钠中低聚物可转化为顺铂
C.抗代谢类抗肿瘤药
D.水溶液能逐渐转化为反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌和肺癌等
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193、单项选择题 阿苯达唑不含有下列哪些结构()
A.氨基甲酸甲酯基
B.丙硫基
C.苯甲酰基
D.苯并咪唑基
E.以上都不正确
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194、单项选择题 符合软药的描述有()
A.软药设计可以提高药物的治疗指数
B.本身不具有活性
C.软药本身不是一种药物
D.软药是前药的同义词
E.软药是代谢活化过程
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195、单项选择题 化学名为1,2,3-丙三醇三硝酸酯()
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
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196、单项选择题 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化的是()
A.卡莫司汀
B.环磷酰胺
C.氟尿嘧啶
D.塞替派
E.巯嘌呤
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197、单项选择题 治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等()
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
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198、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基,为非选择性β受体拮抗剂,用于心律失常()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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199、单项选择题 关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有()
A.芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性
B.脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性
C.具羧基药物可经开环、成环修饰
D.具氨基药物可经酯化修饰
E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
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200、单项选择题 第4代喹诺酮类抗菌药的最突出特点是()
A.与其他抗菌药无交叉过敏
B.超广谱抗感染药
C.对革兰阳性菌活性强
D.对革兰阴性菌活性强
E.具良好的组织渗透性
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201、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用()
A.氮芥
B.卡莫氟
C.阿糖胞苷
D.卡莫司汀
E.巯嘌呤
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202、单项选择题 抗孕激素,用于抗早孕()
A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬
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203、单项选择题 地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为()
A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
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204、单项选择题 磺胺类药物的作用靶点是()
A.细菌的DNA
B.细菌的细胞壁
C.细菌的RNA
D.细菌的二氢叶酸合成酶
E.细菌的细胞壁
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205、单项选择题 下列哪个反应不是药物代谢第1相生物转化中通常的化学反应()
A.氧化
B.还原
C.卤化
D.水解
E.羟基化
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206、单项选择题 对钩端螺旋体引起的感染,下列哪个药物可首选()
A.头孢拉定
B.庆大霉素
C.青霉素
D.阿奇霉素
E.红霉素
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207、单项选择题 甲氰脒胍采用何种原理改造后得到的雷尼替丁,可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好()
A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理
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208、单项选择题 盐酸多巴酚丁胺化学名()
A.(1R,2S)-2-甲氨基,苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
C.(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.4-[2-((1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基)氨基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
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209、单项选择题 盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后,再与碱性β-萘酚合成猩红染料,其依据为()
A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化
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210、单项选择题 能与硝酸银反应生成,生成黑色沉淀的是()
A.氟康唑
B.利福平
C.环丙沙星
D.异烟肼
E.诺氟沙星
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211、单项选择题 药物的亲脂性与生物活性的关系是()
A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性,使作用时间缩短
E.降低亲脂性,使作用时间延长
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212、单项选择题 下列关于肾上腺素性质叙述错误的是()
A.分子中具有儿茶酚胺的结构
B.又名副肾素
C.左旋体的活性是右旋体的12倍
D.仅对α受体有激动作用
E.临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救
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213、单项选择题 治疗鼠疫首选的是()
A.林可霉素
B.红霉素
C.青霉素
D.四环素
E.链霉素
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214、单项选择题 苯基哌啶类第一个合成镇痛药()
A.盐酸哌替啶
B.磷酸可待因
C.盐酸美沙酮
D.吗啡
E.脑啡肽
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215、单项选择题 下列哪项符合磺胺类药物的构效关系()
A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
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216、单项选择题 西替利嗪目前临床上常用作()
A.降血压药
B.镇痛药
C.镇静催眠药
D.非镇静抗过敏药
E.H受体拮抗药
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217、单项选择题 以下关于异环磷酰胺的说法错误的是()
A.为前体药物
B.代谢途径与环磷酰胺基本相同
C.经代谢可产生耳毒性
D.主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性
E.可与美司钠一起使用
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218、单项选择题 下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物()
A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D3
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219、单项选择题 关于磷酸可待因作用叙述正确的是()
A.本品为弱的μ受体激动剂
B.本品为强的μ受体激动剂
C.镇痛作用比吗啡强
D.临床上用于重度止痛
E.适用于各种剧烈干咳的治疗,没有成瘾性
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220、单项选择题 哪个结构6位是羟基,中枢副作用最弱()
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.樟柳碱
D.山莨菪碱
E.莨菪碱
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221、单项选择题 以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()
A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B.5位有烷基取代时活性增加
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
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222、单项选择题 用于防止疟疾复发和传播的抗疟药()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
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223、单项选择题 盐酸利多可因不易水解的根本原因是()
A.不溶于水
B.苯甲酰胺键邻位有2个甲基的位阻作用
C.酰胺键比酯键稳定
D.形成盐酸盐稳定
E.形成水合物稳定
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224、单项选择题 下列哪项与盐酸赛庚啶不符()
A.在氯仿中溶解有乳化现象
B.可以治疗消化性溃疡病
C.水溶液呈酸性反应
D.为H受体拮抗剂
E.化学结构中含有三环结构
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225、单项选择题 以下哪项与氟尿嘧啶的特点无关()
A.加溴水使溴水褪色
B.属于抗代谢类抗肿瘤药
C.对酸碱较稳定
D.加亚硫酸氢钠会降解
E.是治疗实体癌的首选药
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226、单项选择题 具有酰胺结构麻醉药,且局麻作用更强的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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227、单项选择题 苯妥英钠的药物代谢为()
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
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228、单项选择题 根据芳环药物氧化代谢的规律,丙磺舒不能进行氧化代谢的原因()
A.因结构中含有供电子取代基
B.因结构中含有吸电子取代基
C.因结构中含有羧基具有酸性
D.因N,N-二正丙胺磺酰基
E.受空间立体位阻的影响
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229、单项选择题 苯巴比妥注射剂需制成粉针剂的原因是()
A.苯巴比妥钠不溶于水
B.运输方便
C.水溶液不稳定,放置析出苯巴比妥
D.苯巴比妥对热敏感
E.水溶液对光敏感
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230、单项选择题 对卡莫司汀表述不正确的是()
A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲
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231、单项选择题 下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()
A.杂环上S被O取代,活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类
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232、单项选择题 关于维生素A的描述哪个不正确()
A.维生素A属丙烯型醇,遇酸易发生脱水反应
B.维生素A具有促进生长、维持上皮组织正常机能的作用
C.维生素A具有多烯结构,侧链上有八个双键
D.《中国药典》中收载的维生素A是指维生素A醋酸酯
E.维生素A对紫外线不稳定,易与空气中存在的水蒸气发生醇化反应
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233、单项选择题 下列对维生素A醋酸酯述说不正确的是()
A.具有丙烯醇结构,遇酸能脱水形成脱水维生素A
B.本品为黄色结晶,不溶于水,易溶于乙醇
C.具有多烯结构,对紫外线不稳定,可被氧化为环状物
D.长期储存可发生异构化
E.体内活性化后以原型排出
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234、单项选择题 下面哪项不属于氨基糖苷类抗生素()
A.西索米星
B.诺氟沙星
C.新霉素
D.阿米卡星
E.链霉素
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235、单项选择题 可以口服的雌激素类药物是()
A.炔雌醇
B.雌三醇
C.雌酚酮
D.雌二醇
E.炔诺酮
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236、单项选择题 氯霉素的药物代谢为()
A.ω-1的氧化
B.O-脱甲基化
C.苯环的羟基化
D.N-脱异丙基化
E.生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
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237、单项选择题 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物()
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
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238、单项选择题 张某因肘部疼痛看医生,医生诊断为滑囊炎,为他开了处方。你认为下述药物中哪一项不适合张某()
A.舒马普坦
B.吲哚美辛
C.非诺洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.萘普生
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239、单项选择题 具有氮芥和苯丙酸的结构()
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
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240、单项选择题 下列哪项不符合格列本脲()
A.水溶液在酸性条件下较稳定
B.强效故可能导致低血糖
C.治疗重度2型糖尿病患者
D.不适合老年人
E.属于第2代口服降糖药
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241、单项选择题 下列哪个镇痛药物常以其磷酸盐给药()
A.可待因
B.美沙酮
C.哌替啶
D.吗啡
E.曲马多
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242、单项选择题 氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有()
A.酯键
B.内酯键
C.酰胺键
D.双键
E.异丙基
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243、单项选择题 关于抗癫痫药物,下列说法不正确的是()
A.苯妥英钠的化学名为5,5-二苯基_2,4-咪唑烷二酮钠盐
B.丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作
C.苯妥英钠的口服吸收较快,口服片剂的生物利用度为79%
D.卡马西平应避光密闭保存
E.苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作,也用于控制癫痫持续状态
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244、单项选择题 前列腺素及其衍生物未曾应用于()
A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统
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245、单项选择题 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是()
A.奎尼丁
B.氟卡尼
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米
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246、单项选择题 睾酮17α-甲基衍生物,为雄激素,可口服,用于男性缺乏睾酮引起的疾病()
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
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247、单项选择题 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()
A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元,六元杂环,活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环,可使活性增加
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248、单项选择题 下列说法错误的是()
A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体,又能引起帕金森综合征,所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质,纹状体中多巴胺,降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用
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249、单项选择题 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符()
A.为生物碱
B.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.可治疗原发性青光眼
D.可造成瞳孔缩小
E.为M胆碱受体激动剂
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250、单项选择题 属于前体药物的是()
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
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251、单项选择题 哪个不是吡拉西坦的特点()
A.具五元杂环内酰胺结构
B.对重度痴呆无效
C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物
D.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
E.其中枢兴奋作用弱副作用小
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252、单项选择题 关于氯霉素的特点表述不正确的是()
A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1,3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R,2R-或D.(-)异构体有活性
E.水溶液在pH2~7性质稳定
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253、单项选择题 CHF,OCFCHFC的同分异构体是()
A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷
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254、单项选择题 下列哪个是单环β-内酰胺类,过敏反应极少()
A.阿米卡星
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.链霉素
E.头孢哌酮
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255、单项选择题 美洛昔康属哪一类非甾体抗炎药()
A.吡唑酮类
B.吲哚乙酸类
C.1,2-苯并噻嗪类
D.芳基丙酸类
E.烷酮类
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256、单项选择题 与硝酸银试液产生白色沉淀()
A.地塞米松
B.黄体酮
C.炔雌醇
D.雌二醇
E.甲睾酮
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257、单项选择题 适应于骨髓炎()
A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林
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258、单项选择题 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()
A.体内的解离度
B.水中溶解度
C.电子密度分布
D.官能团
E.立体因素
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259、单项选择题 以下关于奥美拉唑的结构和性质说法错误的是()
A.由苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基组成
B.白色或类白色结晶
C.因结构上有手性碳原子,有光学活性,药用为外消旋体
D.本身无活性,进入体内经代谢后,才发挥其药效
E.可溶于二甲基甲酰胺,溶于甲醇
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260、单项选择题 不以苯二氮受体为靶点的药物是()
A.地西泮
B.奥沙西泮
C.阿普唑仑
D.艾司唑仑
E.卡马西平
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261、单项选择题 呋噻米属于下列哪类利尿药()
A.磺酰胺髓袢利尿药
B.渗透性类
C.苯氧乙酸类
D.醛固酮拮抗剂
E.碳酸酐酶抑制剂类
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262、单项选择题 含酚羟基易氧化的抗高血压药()
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
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263、单项选择题 噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为()
A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性
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264、单项选择题 镇静催眠药()
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
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265、单项选择题 与胆碱受体有关药物分类不包括()
A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
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266、单项选择题 氯丙嗪的结构式()
A.
B.
C.
D.
E.
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267、单项选择题 上述哪个镇痛药物为5环合并的结构,且环上有5个手性碳原子()
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
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268、单项选择题 下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是()
A.吲哚美辛
B.吡罗昔康
C.布洛芬
D.舒林酸
E.萘普生
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269、单项选择题 吡拉西坦属于()
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
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270、单项选择题 是磺胺药物的增效剂()
A.环丙沙星
B.乙胺丁醇
C.甲氧苄啶
D.利福平
E.酮康唑
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271、单项选择题 在生物体内以磷酸酯形式存在,参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺维生素B1()
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
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272、单项选择题 下列哪项是维生素K3的性质()
A.分子中有多个手性碳
B.与氧作用亚硫酸氢钠分解,甲萘醌从溶液中析出
C.水溶性维生素
D.可治疗恶心和妊娠呕吐
E.对光较稳定
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273、单项选择题 喹诺酮类药物的主要理化特点是()
A.在室温下不稳定
B.结构中1,2位为羧基和酮羰基
C.不易和钙、镁的离子螯合
D.6位含氮杂环
E.酸性条件下,水溶液光照可见解反应
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274、单项选择题 下列哪项不代表巴比妥类一般的性质()
A.可溶于氢氧化钠
B.钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀
C.钠盐水溶液可与金属离子形成难溶性的盐
D.易溶有机溶剂
E.不易水解开环
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275、单项选择题 指出下列何种药物的作用与诺氟沙星类似()
A.氟康唑
B.金刚烷胺
C.甲氧苄啶
D.左氧氟沙星
E.乙胺丁醇
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276、单项选择题 化学名为2-[(2-呋喃甲基)氨基)-5-(氨磺酰基)]4-氯苯甲酸()
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
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277、单项选择题 符合烷化剂性质的是()
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡
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278、单项选择题 治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症()
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
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279、单项选择题 抗凝血药物是()
A.华法林钠
B.氯沙坦
C.氯吡格雷
D.维拉帕米
E.普萘洛尔
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280、单项选择题 下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确()
A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关
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281、单项选择题 下列哪项与阿司匹林的特点不符()
A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸
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282、单项选择题 下列关于阿苯达唑说法正确的是()
A.在人体内经肝脏代谢氧化成甲苯达唑
B.阿苯达唑治疗剂量使用安全,无致畸作用和胚胎毒性
C.阿苯达唑为窄谱驱虫药
D.阿苯达唑化学结构中的含硫杂环结构,使其具备较高的驱虫活性
E.阿苯达唑在水中不溶,在冰醋酸中溶解
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283、单项选择题 化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺的是()
A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱
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284、单项选择题 以下哪种药物不具有酸碱两性()
A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑
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285、单项选择题 紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效()
A.乳腺癌、卵巢癌
B.白血病
C.淋巴瘤
D.脑瘤
E.黑色素瘤
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286、单项选择题 下列哪种药物可预防冠心病,治疗克山病()
A.维生素B2
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素C
E.维生素B6
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287、单项选择题 临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是()
A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺
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288、单项选择题 化学结构中有吡嗪并[2,1-α]四氢异喹啉结构()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
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289、单项选择题 山莨菪碱()
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
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290、单项选择题 下列哪项不符合盐酸氯丙嗪()
A.分子中有吩噻嗪环
B.与三氯化铁试液显红色
C.空气中放置性质稳定
D.用于治疗精神分裂症,亦用于镇吐
E.体内代谢多为氧化反应
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291、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现()
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
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292、单项选择题 下列关于诺氟沙星描述不正确的是()
A.又名氟哌酸
B.为类白色至淡黄色结晶性粉末
C.遇光色渐变深
D.易溶于乙醇
E.抗菌谱广
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293、单项选择题 以下哪项与氢氯噻嗪不符()
A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用
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294、单项选择题 下面哪个性质与奥美拉唑不符()
A.为前药,体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存
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295、单项选择题 能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是()
A.与甲醛,硫酸试液反应显橙红色
B.与三氯化铁试液反应显蓝色
C.与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀
D.加苦味酸乙醇溶液,可生成黄色的结晶性沉淀
E.与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈玫瑰紫色
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296、单项选择题 可用于治疗心律失常的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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297、单项选择题 四环素不具有下列哪个性质()
A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N,N-二甲基
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298、单项选择题 下列哪些药物的A环中不含有3酮4烯的结构()
A.甲睾酮
B.丙酸睾酮
C.黄体酮
D.醋酸甲羟孕酮
E.醋酸氢化可的松
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299、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环()
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
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300、单项选择题 在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用()
A.长春新碱
B.阿霉素
C.博来霉素
D.紫杉醇
E.卡莫氟
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