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1、单项选择题 盐酸麻黄碱属于()
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
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2、单项选择题 雷尼替丁不具备哪个性质()
A.H2受体拮抗剂
B.含有呋喃环
C.是前药
D.为反式体,顺式体无活性
E.易溶于水
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3、单项选择题 下列M胆碱受体阻断剂中,中枢作用从强到弱的排列正确的是()
A.东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
B.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品
C.山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
D.山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品
E.山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱
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4、单项选择题 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素()
A.大环内酯类
B.氯霉素类
C.四环素类
D.氨基糖苷类
E.β-内酰胺类
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5、单项选择题 以下哪项与苯妥英钠不符()
A.具酰亚胺结构
B.易溶于水,水溶液呈碱性
C.其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊
D.与哌啶-硫酸铜试液反应显红色
E.治疗癫痫全身性和部分性发作
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6、单项选择题 伤寒首选()
A.青霉素G
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.四环素
E.红霉素
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7、单项选择题 苯巴比妥的结构式()
A.
B.
C.
D.
E.
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8、单项选择题 以下药物中以其R构型的右旋体作为麻醉药的是()
A.恩氟烷
B.盐酸氯胺酮
C.盐酸普鲁卡因
D.依托咪酯
E.盐酸利多卡因
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9、单项选择题 巴比妥类构效关系与哪个因素无关()
A.脂水分配系数
B.代谢过程
C.与受体的结合
D.解离常数
E.理化性质
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10、单项选择题 盐酸普鲁卡因可与NaNO2试液反应后,再与碱性β-萘酚合成猩红染料,其依据为()
A.因为生成NaCl
B.第三胺氧化
C.酯基水解
D.因含有芳伯胺基
E.苯环上发生亚硝基化
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11、单项选择题 以下哪项与氢氯噻嗪不符()
A.不溶于水
B.在氢氧化钠中水解加速
C.显碱性
D.水解产物有游离的芳伯氨基
E.有降压作用
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12、单项选择题 格列本脲用于治疗糖尿病,其适用人群不包括()
A.用于治疗饮食不能控制的轻度Ⅱ型糖尿病
B.用于治疗饮食不能控制的中度Ⅱ型糖尿病
C.过去虽用胰岛素治疗,但每日需要量在30~40U以下者
D.对胰岛素抵抗者
E.老年患者
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13、单项选择题 第一个长效的抗风湿病药物是()
A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.阿司匹林
D.美洛昔康
E.萘普生
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14、单项选择题 下列哪个选项不适用于G()
A.头孢哌酮
B.红霉素
C.青霉素G
D.吡咯酸
E.四环素
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15、单项选择题 乙内酰脲类抗癫痫药()
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
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16、单项选择题 关于磷酸可待因的叙述正确的是()
A.易溶于水,水溶液显碱性
B.本品具有右旋性
C.本品比吗啡稳定,但遇光变质
D.可与三氯化铁发生颜色反应
E.属于合成镇痛药
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17、单项选择题 下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效()
A.C17位引入卤素
B.C17位醚化
C.C3位引入乙基
D.C17位引入乙炔基
E.3位羟基酯化
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18、单项选择题 东莨菪碱()
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
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19、单项选择题 又名α-生育酚()
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K3
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20、单项选择题 第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是()
A.利巴韦林
B.沙喹那韦
C.拉米夫定
D.齐多夫定
E.阿昔洛韦
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21、单项选择题 以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能延长作用时间或提高活性()
A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
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22、单项选择题 下列药物中具有光学活性的是哪个()
A.联苯双酯
B.西咪替丁
C.双环醇
D.多潘立酮
E.昂丹司琼
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23、单项选择题 下列哪项与吲哚美辛的性质不符()
A.有一个手性碳
B.强碱下可水解
C.对炎症性疼痛作用显著
D.可氧化变色
E.为芳基烷酸类抗炎镇痛药
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24、单项选择题 临床上主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力的药物是()
A.毒扁豆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.溴新斯的明
D.硫酸阿托品
E.重酒石酸间羟胺
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25、单项选择题 下列哪个药属1,2-苯并噻嗪类抗炎药()
A.布洛芬
B.贝诺酯
C.吲哚美辛
D.尼美舒利
E.吡罗昔康
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26、单项选择题 下面哪种药物具有手性碳原子,临床上用(+)异构体()
A.丙磺舒
B.吡罗昔康
C.萘普生
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
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27、单项选择题 关于电子等排体的说法正确的是()
A.包括经典的和非经典的电子等排体
B.CH2,NH2,O为三价电子等排体
C.经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
D.CH=,N=互为二价电子等排体
E.非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则
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28、单项选择题 下列哪些药物药用其反式结构()
A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A
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29、单项选择题 下列关于阿莫西林的叙述不正确的是()
A.抗菌谱、用途与青霉素相似
B.阿莫西林属广谱青霉素类
C.其主要侧链为对羟基苯甘氨酸
D.易发生聚合反应,但其速度慢于氨苄西林
E.临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体
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30、单项选择题 药物化学结构修饰的目的不包括()
A.延长药物的作用时间
B.减低药物的毒副作用
C.改善药物的吸收性能
D.改善药物的溶解性能
E.提高药物对受体的结合能力,增强药物的活性
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31、单项选择题 下列哪个药物不含有咪唑环()
A.益康唑
B.硝酸咪康唑
C.酮康唑
D.替硝唑
E.咪康唑
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32、单项选择题 体内代谢产生活性物质的前药()
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
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33、单项选择题 对呕吐中枢有很强的兴奋作用,可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐()
A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮
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34、单项选择题 不符合对乙氨基酚的描述是()
A.在潮湿条件下易水解
B.水解产物可发生重氮化偶合反应
C.易溶于氢氧化钠
D.可以抑制血小板凝聚防血栓
E.加FeCl产生蓝紫色
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35、单项选择题 第一个口服有效的咪唑类药物是()
A.咪康唑
B.伊曲康唑
C.酮康唑
D.氟康唑
E.克霉唑
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36、单项选择题 醋酸地塞米松中不含哪个结构()
A.3-羟基形成醋酸脂
B.9α-氟
C.16α-甲基
D.11β,17α,21-三羟基
E.1,2位及4,5位有双键
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37、单项选择题 能使药物亲脂性显著增加的基团是()
A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基
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38、单项选择题 孕激素拮抗剂,竞争性作用于黄体酮受体,用于抗早孕的是()
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
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39、单项选择题 维生素C有酸性,是因为其化学结构上有()
A.无机酸根
B.羰基
C.多羟基
D.共轭系统
E.连二烯醇
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40、单项选择题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同()
A.7位
B.2位
C.3位和7位
D.3位
E.4位
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41、单项选择题 下列哪项不符合格列本脲()
A.水溶液在酸性条件下较稳定
B.强效故可能导致低血糖
C.治疗重度2型糖尿病患者
D.不适合老年人
E.属于第2代口服降糖药
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42、单项选择题 活性最强的内源性雌激素,临床用于雌激素缺乏引起的病症()
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.苯丙酸诺龙
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43、单项选择题 按结构分地西泮属于()
A.巴比妥类药物
B.苯二氮类药物
C.其他类药物
D.咪唑并吡啶类药物
E.氨基醚类药物
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44、单项选择题 下列哪项不是氯丙嗪的代谢过程()
A.苯环羟基化
B.侧链去甲基
C.侧链N氧化
D.5位硫的氧化
E.脱去Cl原子
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45、单项选择题 下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关()
A.作用机制是干扰肿瘤细胞代谢
B.分子中有烷基化部分
C.载体部分可提高药物选择性
D.作用机制是烷化作用
E.脂肪族氮芥在体内生成乙撑亚胺
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46、单项选择题 血管紧张素转化酶抑制剂()
A.单硝酸异山梨酯
B.洛伐他汀
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.可乐定
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47、单项选择题 含甲萘醌结构,具有凝血作用()
A.维生素B1
B.维生素D2
C.维生素K3
D.维生素C
E.维生素E
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48、单项选择题 下列哪项不符合盐酸氯丙嗪()
A.分子中有吩噻嗪环
B.与三氯化铁试液显红色
C.空气中放置性质稳定
D.用于治疗精神分裂症,亦用于镇吐
E.体内代谢多为氧化反应
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49、单项选择题 凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物,称为()
A.化学药物
B.无机药物
C.合成有机药物
D.天然药物
E.药物
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50、单项选择题 下列哪种药物与2,6-二氯对苯醌反应,先生成蓝色化合物()
A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B
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51、单项选择题 维生素C又称抗坏血酸,分子中酸性最强的是()
A.2位羟基
B.3位羟基
C.4位羟基
D.5位羟基
E.6位羟基
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52、单项选择题 下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道的副作用最小()
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.酮洛芬
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53、单项选择题 造成氯氮平毒性反应的原因是()
A.在代谢中产生毒性的氮氧化合物
B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物
C.在代谢中产生毒性的酚类化合物
D.抑制β受体
E.氯氮平产生的光化毒反应
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54、单项选择题 N2胆碱受体拮抗剂()
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
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55、单项选择题 下列哪项与布洛芬不符()
A.属于芳基烷酸类
B.临床上用其R异构体
C.体内R(-)异构体转化成S(+)异构体
D.治疗风湿性关节炎
E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应
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56、单项选择题 具有噻唑结构的抗溃疡药是()
A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁
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57、单项选择题 增加化合物的亲脂性()
A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜
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58、单项选择题 7位侧链上,α位上为甲氧肟基,β位连有一个2-氨基噻唑的是()
A.阿莫西林
B.头孢哌酮
C.苯唑西林
D.青霉素
E.头孢噻肟
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59、单项选择题 肾上腺素能受体激动剂的光学异构体中,一般活性较强的是()
A.R-左旋体
B.S-右旋体
C.S-左旋体
D.内消旋体
E.外消旋体
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60、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子,左旋体镇痛活性比右旋体大()
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
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61、单项选择题 以下对艾司唑仑的描述不正确的是()
A.又名舒乐安定
B.分子中有4个环
C.为抗焦虑药
D.7位有氯取代
E.在酸性条件下,室温可使5,6位的亚胺键水解
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62、单项选择题 下列不属于H2受体拮抗药的是()
A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.哌嗪类
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63、单项选择题 能用于鉴别吗啡与可待因的反应式是()
A.与甲醛,硫酸试液反应显橙红色
B.与三氯化铁试液反应显蓝色
C.与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀
D.加苦味酸乙醇溶液,可生成黄色的结晶性沉淀
E.与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈玫瑰紫色
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64、单项选择题 N受体阻断剂()
A.氯琥珀胆碱
B.氢溴酸加兰他敏
C.碘解磷定
D.硫酸阿托品
E.硝酸毛果芸酸碱
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65、单项选择题 化学名为α-{3-[(2-(3,4-二甲氧苯基)乙基)甲氨基]丙基}-3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐的是()
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
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66、单项选择题 在生物体内以磷酸酯形式存在,参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺维生素B1()
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
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67、单项选择题 依巴斯汀是由特非那定分子和哪个化合物经结构改造而来()
A.咪唑斯汀
B.富马酸酮替芬
C.苯海拉明
D.赛庚啶
E.曲吡那敏
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68、单项选择题 以下对γ-羟基丁酸钠的说法正确的是()
A.γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持
B.属于吸入麻醉药
C.其麻醉作用较大,但毒性小,有镇痛和肌糨作用
D.加三氯化铁试液显蓝色
E.加硝酸铈胺溶液显黄色
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69、单项选择题 化学名为2-[(2-呋喃甲基)氨基)-5-(氨磺酰基)]4-氯苯甲酸()
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
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70、单项选择题 结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环,为选择性突触后α受体拮抗剂()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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71、单项选择题 治疗脚气病及多发性神经炎等()
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
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72、单项选择题 以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述,哪项是错误的()
A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3,4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
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73、单项选择题 下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质,本身用于抗抑郁()
A.N-双脱甲基
B.N-氧化
C.苯环羟基化
D.双键还原
E.N-单脱甲基
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74、单项选择题 对卡莫司汀表述不正确的是()
A.适用于中枢神经系统肿瘤
B.属于氮芥类
C.碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
D.是烷化剂类
E.含亚硝基脲
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75、单项选择题 以下哪个术语与新药研究开发无关()
A.先导化合物
B.电子等排体
C.先导化合物的优化
D.酸、碱性
E.软药
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76、单项选择题 关于硫酸阿托品结构叙述正确的是()
A.结构中有酯键
B.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品
C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品
D.莨菪醇即阿托品
E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品
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77、单项选择题 下列对吗啡引起的不良反应叙述错误的是()
A.便秘
B.呼吸抑制
C.耐受性及依赖性
D.直立性低血压
E.胃肠道出血
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78、单项选择题 关于茄科生物碱结构叙述正确的是()
A.全部为氨基酮的酯类化合物
B.结构中有6,7-位氧桥,对中枢作用增强
C.结构中有6-位羟基,对中枢作用增强
D.莨菪酸α-位有羟基,对中枢作用增强
E.以上叙述都不正确
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79、单项选择题 具旋光性,右旋体活性强,临床用消旋体的静脉麻醉药是()
A.盐酸氯胺酮
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸普鲁卡因
E.氟烷
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80、单项选择题 泮库溴铵的临床用途是()
A.去极化型肌肉松弛药
B.非去极化型肌肉松弛药
C.抗溃疡药
D.抗病毒药
E.抗真菌药
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81、单项选择题 以下说法与维生素K3相符的有()
A.水溶液中遇酸、碱或空气中的氧,可产生沉淀
B.本品可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛
C.本品有引起溶血性贫血的副作用
D.本品为一种离子型化合物
E.以上都正确
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82、单项选择题 下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药()
A.氟尿嘧啶
B.顺铂
C.卡莫司汀
D.环磷酰胺
E.塞替哌
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83、单项选择题 镇静催眠药()
A.卡马西平
B.硫喷妥钠
C.奋乃静
D.阿米替林
E.苯妥英钠
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84、单项选择题 又名盐酸吡多辛()
A.维生素B2
B.维生素B6
C.维生素C
D.维生素E
E.维生素K6
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85、单项选择题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是()
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性
B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可以促进胰岛素的分泌
D.可以增加葡萄糖的无氧酵解
E.肝脏代谢较少,主要以原形由尿排出
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86、单项选择题 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符()
A.为生物碱
B.是乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.可治疗原发性青光眼
D.可造成瞳孔缩小
E.为M胆碱受体激动剂
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87、单项选择题 下列对呋噻米描述错误的是()
A.代谢多发生在磺酰胺上
B.作用强而迅速,须慎用
C.不能和维生素C溶液混合
D.具有耳毒性副作用
E.钠盐可发生水解
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88、单项选择题 下列维生素中哪个本身不具有活性,须经体内代谢活化后才有活性()
A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E
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89、单项选择题 对癫痫大发作最有效的药物是()
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
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90、单项选择题 抗肿瘤药卡莫司汀属于()
A.氮芥类烷化剂
B.亚硝基脲类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物
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91、单项选择题 以下哪个是喹诺酮类抗菌药必要的基团()
A.1位乙基
B.2位羰基
C.5位氟
D.3位羧基4位羰基
E.8位哌嗪
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92、单项选择题 下列药物中哪种具有降血脂作用()
A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
B.血管紧张素转化酶抑制剂
C.强心苷类
D.钙通道阻滞剂
E.磷酸二酯酶抑制剂
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93、单项选择题 可待因是()
A.半合成镇痛药物
B.合成镇痛药物
C.天然生物碱类镇痛药物
D.内原性多肽镇痛药物
E.非甾体抗炎镇痛药物
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94、单项选择题 下列哪种药物有4个旋光异构体,而只有1R,2R-D(-)异构体有抗菌活性()
A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素
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95、单项选择题 四环素不具有下列哪个性质()
A.具酸、碱两性
B.含有羧基
C.含有酚羟基和烯醇基
D.能与金属离子形成螯合物
E.含有N,N-二甲基
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96、单项选择题 芳基丙酸类非甾体抗炎药()
A.布洛芬
B.奥克太尔
C.吡罗昔康
D.安乃近
E.地塞米松
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97、单项选择题 遇光极不稳定,分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是()
A.卡托普利
B.硝酸异山梨酯
C.单硝酸异山梨酯
D.盐酸美西律
E.硝苯地平
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98、单项选择题 苯乙胺拟肾上腺素药,侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时()
A.对α受体激动作用增大
B.对α受体激动作用增大
C.对β受体激动作用减小
D.对β受体激动作用增大
E.对α和β受体激动作用均增大
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99、单项选择题 药效持久性的β2-受体激动剂,可治疗支气管哮喘()
A.盐酸普萘洛尔
B.盐酸去甲肾上腺素
C.盐酸多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸麻黄碱
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100、单项选择题 由于具更强的碱性,可治疗性病如淋球菌感染()
A.阿奇霉素
B.阿米卡星
C.环胞素A
D.多西环素
E.青霉素
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101、单项选择题 药物的解离度与生物活性的关系是()
A.增加解离度,离子浓度增加,活性增强
B.增加解离度,离子浓度降低,活性增强
C.增加解离度,不利吸收,活性下降
D.增加解离度,有利吸收,活性增强
E.合适的解离度,有最大活性
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102、单项选择题 维生素C化学结构中含2个手性碳原子,有4个异构体,其活性最强的是()
A.L(+)异构体
B.L(-)异构体
C.D(-)异构体
D.D(+)异构体
E.混旋体
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103、单项选择题 符合盐酸阿糖胞苷性质的是()
A.口服吸收好
B.不溶于水,可溶于氯仿
C.属于烷化剂类抗肿瘤药
D.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
E.为尿嘧啶类抗肿瘤药
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104、单项选择题 二苯并氮杂类抗癫痫药()
A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平
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105、单项选择题 下列哪项不是甾体化合物的结构特点()
A.由A、B、C、D四个环稠合而成
B.具环戊烷并多氢菲母核
C.C位常有碳链或含氧基团
D.3位是羟基
E.母核是5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷
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106、单项选择题 α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是()
A.增加胰岛素分泌
B.减少胰岛素清除
C.抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度
D.增加胰岛素敏感性
E.抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度
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107、单项选择题 李某今年45岁,最近被诊断为乳腺癌并已转移至周围的淋巴结,如果组织活检的结果表明是雌激素依赖性乳腺癌,除了氟尿嘧啶和环磷酰胺外选择下列哪个药物治疗效果最好()
A.白消安
B.顺铂
C.甲氨蝶呤
D.他莫昔芬
E.巯嘌呤
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108、单项选择题 尼可刹米()
A.取供试品0.1g,加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,加硫酸铜试液1滴,生成绿色沉淀
B.取供试品适量,加水溶解后,加溴化氰试液和苯胺溶液渐显黄色
C.取供试品10mg,加水1ml溶解后,加硝酸5滴,即显红色;渐变淡黄色
D.取供试品适量,加硫酸溶解后,在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
E.取供试品,加香草醛试液,生成黄色结晶,结晶的熔点为228~231℃
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109、单项选择题 以下药物中哪个不属于抗代谢抗肿瘤药()
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.塞替哌
D.巯嘌呤
E.卡莫氟
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110、单项选择题 以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符()
A.极易溶于水
B.水溶液不稳定易水解
C.结构含酯难溶于水
D.中枢兴奋药
E.治疗意识障碍和外伤昏迷
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111、单项选择题 萘普生与下列哪个药同属于一类非甾体抗炎药()
A.保泰松
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
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112、单项选择题 下列哪个药物属于手性药物()
A.马来酸氯苯那敏
B.法莫替丁
C.盐酸苯海拉明
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
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113、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色,指出是下列哪种药物()
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
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114、单项选择题 黄体酮与下列哪条叙述不相符合()
A.具有两种晶型在稀醇溶液中结晶得α-型,在石油醚中结晶得β型
B.本品C-20位上具有甲基酮结构
C.与盐酸羟胺反应生成二肟
D.与异烟肼反应生成浅黄色的异烟腙化合物
E.不能与高铁离子反应
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115、单项选择题 应用广泛的口服避孕药()
A.炔诺孕酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸地塞米松
E.米非司酮
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116、单项选择题 吸入性全身麻醉药()
A.氟烷
B.盐酸普鲁卡因
C.γ-羟基丁酸钠
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
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117、单项选择题 法莫替丁不具有以下哪个特点()
A.高选择性H2受体拮抗剂
B.结构中含有噻唑环
C.微量元素催化下易开环
D.结构的稳定性好
E.用于治疗胃及十二指肠溃疡
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118、单项选择题 吗啡的结构中因含下列何种结构,性质不稳定,会被氧化成伪吗啡()
A.叔氮原子
B.甲基
C.酰胺基
D.酚羟基
E.羧基
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119、单项选择题 药物分子中含有-SH,具有还原性,在碘化钾和硫酸中易于氧化,可用于含量测定的是()
A.洛伐他汀
B.地尔硫
C.卡托普利
D.阿替洛尔
E.硝酸异山梨酯
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120、单项选择题 化学结构为β-氨基喹啉衍生物()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.吡喹酮
E.磷酸氯喹
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121、单项选择题 分子中含有4-(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗高血压()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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122、单项选择题 化学名为(R,S)-5-甲氨基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑的药物是()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑
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123、单项选择题 又名胆骨化醇()
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
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124、单项选择题 雷尼替丁结构中含有()
A.呋喃环
B.噻唑环
C.吡啶环
D.哌嗪环
E.哌啶环
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125、单项选择题 药物的亲脂性与生物活性的关系是()
A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性,使作用时间缩短
E.降低亲脂性,使作用时间延长
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126、单项选择题 化学名为2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰)苯氧乙酸的是()
A.依他尼酸
B.米力农
C.盐酸维拉帕米
D.呋塞米
E.硝酸甘油
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127、单项选择题 阿司匹林片剂在空气中放置后会变成黄色,下列哪种解释最合理()
A.发生水解反应
B.发生氧化反应
C.发生异构化反应
D.水解后水杨酸被氧化
E.与空气中的二氧化碳反应
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128、单项选择题 化学结构中含有2个手性碳原子,其右旋体的活性高()
A.异烟肼
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.氟康唑
E.乙胺丁醇
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129、单项选择题 糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强()
A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17
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130、单项选择题 卡托普利的特点不包括()
A.可治疗高血压
B.有类似蒜的特臭
C.分子中有两个手性碳
D.可自动氧化生成四硫化合物
E.巯基在碘化钾和硫酸中易被氧化
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131、单项选择题 西替利嗪用于抗过敏的特点是()
A.高效
B.长效
C.低毒
D.无镇静催眠作用
E.以上都对
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132、单项选择题 CHF,OCFCHFC的同分异构体是()
A.氟烷
B.甲氧氟烷
C.恩氟烷
D.七氟烷
E.地氟烷
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133、单项选择题 下列哪项与阿托品相符()
A.以左旋体供药用
B.分子中无手性中心
C.分子中有手性中心,为内消旋
D.是外消旋体
E.以右旋体供药用
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134、单项选择题 与马来酸依那普利不符的是()
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.是依那普利的前药
C.分子中有三个手性中心
D.化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基)-L.丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐
E.只能静脉给药
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135、单项选择题 关于药物代谢以下说法正确的是()
A.药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程
B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
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136、单项选择题 以下不属于第四代喹诺酮类抗菌药的有()
A.左氧氟沙星
B.莫西沙星
C.西诺沙星
D.加替沙星
E.吉诺沙星
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137、单项选择题 以下哪种说法与己烯雌酚不相符()
A.己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收,口服有效
B.反式的己烯雌酚有效,顺式异构体无效
C.己烯雌酚含有两个酚羟基,因而与FeCl有显色反应
D.己烯雌酚碳链末尾的两个甲基是活性官能团,可利用其制备各种衍生物
E.己烯雌酚尚可作为应急事后避孕药
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138、单项选择题 下列哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,无干咳副作用()
A.氯贝丁酯
B.氯沙坦
C.洛伐他汀
D.地高辛
E.卡托普利
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139、单项选择题 关于甲基多巴叙述正确的是()
A.专一性α受体拮抗剂,用于充血性心力衰竭
B.兴奋中枢α受体,有扩血管作用
C.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
D.抑制心脏上β受体,用于治疗心律失常
E.作用于交感神经末梢,抗高血压
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140、单项选择题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是()
A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸
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141、单项选择题 上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子,左旋体镇痛活性比右旋体大()
A.吗啡
B.美沙酮
C.芬太尼
D.喷他佐辛
E.纳洛酮
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142、单项选择题 下列哪种麻醉药易产生幻觉,属于精神药品管理()
A.氟烷
B.γ-羟基丁酸钠
C.盐酸丁卡因
D.盐酸利多卡因
E.盐酸氯胺酮
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143、单项选择题 阿托品临床作用是()
A.治疗各种感染中毒性休克
B.治疗感冒引起的头痛、发热
C.治疗各种过敏性休克
D.治疗高血压
E.治疗心动过速
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144、单项选择题 酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合()
A.葡萄糖醛酸
B.谷胱甘肽
C.氨基酸
D.形成硫酸酯
E.乙酰化
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145、单项选择题 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的()
A.紫杉醇
B.盐酸多柔比星
C.鬼臼毒素
D.伊立替康
E.长春瑞滨
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146、单项选择题 化学名为(2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基)乙酸()
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
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147、单项选择题 下列镇静催眠药中含有三氮唑结构的是()
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.苯妥英钠
D.艾司唑仑
E.奋乃静
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148、单项选择题 适应于骨髓炎()
A.林可霉素
B.克拉霉素
C.红霉素
D.阿米卡星
E.阿莫西林
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149、单项选择题 睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为()
A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基
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150、单项选择题 患者女,70岁,血压180/100mmHg,血压和血钾偏高,下列哪个药物不能选用()
A.辛伐他汀
B.吉非贝齐
C.尼莫地平
D.颉沙坦
E.螺内酯
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151、单项选择题 关于氯霉素的特点表述不正确的是()
A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1,3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R,2R-或D.(-)异构体有活性
E.水溶液在pH2~7性质稳定
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152、单项选择题 体内代谢可生成坎利酮的药物是()
A.依他尼酸
B.螺内酯
C.甘露醇
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
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153、单项选择题 下列哪个药物中不含有酰胺键()
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
C.贝诺酯
D.吲哚美辛
E.美洛昔康
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154、单项选择题 可用于治疗心律失常的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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155、单项选择题 下列哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药()
A.金刚烷胺
B.齐多夫定
C.利巴韦林
D.阿昔洛韦
E.沙奎那韦
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156、单项选择题 达那唑()
A.结构中含有异噁唑环
B.结构中含有氯
C.结构中含有缩酮
D.结构中含有丙炔基
E.结构中含有三氟甲基
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157、单项选择题 不含手性碳原子的拟肾上腺素药物是()
A.重酒石酸去甲肾上腺素
B.盐酸异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.盐酸克仑特罗
E.盐酸氯丙那林
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158、单项选择题 下列哪种药物的作用机制是抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶()
A.洛伐他汀
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.尼莫地平
E.卡托普利
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159、单项选择题 巴比妥类药物属于()
A.乙内酰脲类
B.苯二氮类
C.吩噻嗪类
D.二苯并氮类
E.丙二酰脲类
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160、单项选择题 能进入脑脊液的磺胺类药物是()
A.磺胺嘧啶
B.磺胺醋酰
C.磺胺甲噁唑
D.磺胺噻唑嘧啶
E.对氨基苯磺酰胺
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161、单项选择题 下列药物中不含有孕甾烷母核的药物是()
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.醋酸地塞米松
D.醋酸甲地孕酮
E.苯丙酸诺龙
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162、单项选择题 关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是()
A.可以减低药物的极性
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度
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163、单项选择题 通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用()
A.去掉10位的角甲基
B.C-6位上引入甲基
C.C-9位上引入氟原子
D.C-16位上引入甲基或羟基
E.C-1位上引入双键
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164、单项选择题 下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是()
A.戊巴比妥,pKa8.0(未解离率80%)
B.苯巴比妥,pKa7.4(未解离率50%)
C.异戊巴比妥,pKa7.9(未解离率75%)
D.苯巴比妥酸,pKa3.75(未解离率0.022%)
E.海索比妥,pKa8.4(未解离率90%)
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165、单项选择题 下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物()
A.苯妥英
B.保泰松
C.地西泮
D.卡马西平
E.维生素D3
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166、单项选择题 既为季铵盐,又是盐酸盐()
A.维生素B6
B.维生素E
C.维生素B1
D.维生素B2
E.维生素K3
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167、单项选择题 以下哪项与盐酸普萘洛尔不符()
A.分子中无手性碳原子
B.遇光易发生氧化
C.用于治疗心绞痛
D.与硅钨酸试液生成淡红色沉淀
E.支气管哮喘患者忌用
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168、单项选择题 下列哪项与阿司匹林的特点不符()
A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸
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169、单项选择题 治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等()
A.维生素A
B.维生素B1
C.维生素K3
D.维生素B2
E.维生素B6
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170、单项选择题 下列对维生素C叙述正确的是()
A.水溶液中有四个互变异构体,以烯醇式为主要形式
B.碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸
C.本品具有三个光学异构体
D.本品结构中的烯二醇显酸性,遇酸成盐
E.临床可用于治疗坏血病,预防冠心病,重金属中毒,感冒等
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171、单项选择题 维生素D被认为是甾醇衍生物的原因是()
A.光照后可转化为甾醇
B.具有环戊烷氢化菲的结构
C.由甾醇B环开环衍生而得
D.具有甾醇的基本性质
E.其体内代谢物是甾醇
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172、单项选择题 呋塞米属于()
A.磺酰胺类抗菌药
B.苯并噻嗪类利尿药
C.磺酰胺类利尿药
D.含氮杂环类利尿药
E.醛固酮拮抗剂类利尿药
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173、单项选择题 药物是指()
A.能够治病的一类特殊商品
B.由国家统一管理的一类特殊商品
C.是不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的特殊商品
D.对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质,以及对调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康具有功效的物质
E.是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的特殊商品
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174、单项选择题 乙胺嘧啶的化学名为()
A.6.乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
B.6.乙基-5-(3-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
C.6.乙基-5-(4-甲基苯基)-2,4-嘧啶二胺
D.6.乙基-5-(2.氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
E.6.乙基-5-(4-乙基苯基)-2,4-嘧啶二胺
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175、单项选择题 盐酸多巴酚丁胺化学名()
A.(1R,2S)-2-甲氨基,苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
C.(R)-4-(2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.4-[2-((1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基)氨基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
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176、单项选择题 以下哪种药物不具有酸碱两性()
A.对氨基水杨酸
B.甲氧苄啶
C.诺氟沙星
D.环丙沙星
E.磺胺甲噁唑
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177、单项选择题 尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理()
A.非经典的电子等排原理
B.经典的电子等排原理
C.定量构效原理
D.硬药原理
E.前药原理
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178、单项选择题 非诺贝特属于()
A.中枢性降压药
B.烟酸类降血脂药
C.苯氧乙酸类降血脂药
D.抗心绞痛
E.强心药
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179、单项选择题 以下哪个不属于抗精神失常药的结构()
A.巴比妥类
B.吩噻嗪类
C.丁酰苯类
D.二苯环庚烯类
E.噻吨类
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180、单项选择题 属β-内酰胺酶抑制剂的是()
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
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181、单项选择题 盐酸哌唑嗪属于()
A.胆碱受体激动剂
B.胆碱受体拮抗剂
C.肾上腺素能受体激动剂
D.肾上腺素能受体拮抗剂
E.镇痛药
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182、单项选择题 解热镇痛药的结构类型中,下列哪类药仅具有解热镇痛而无抗炎活性()
A.芳基烷酸类
B.乙酰苯胺类
C.水杨酸类
D.吡唑酮类
E.1,2-苯并噻嗪类
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183、单项选择题 下列说法与毛果芸香碱相符的是()
A.是一种生物碱
B.无色或白色结晶粉末
C.是胆碱受体激动剂
D.分子结构中有两个手性中心
E.以上都对
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184、单项选择题 下列的哪些说法与阿托品不相符()
A.化学性质稳定,不易水解
B.临床上可用作肌肉松弛药
C.来源于颠茄类植物,亦可人工全合成
D.阿托品具有酸性
E.是M胆碱受体拮抗剂
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185、单项选择题 下列叙述与氢氯噻嗪不符的是()
A.白色结晶粉末,在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂,具有降压作用
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186、单项选择题 用于防止疟疾复发和传播的抗疟药()
A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹
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187、单项选择题 齐多夫定是哪类抗艾滋病药()
A.开环核苷类
B.非开环核苷类
C.逆转录酶抑制剂中开环核苷类
D.蛋白酶抑制剂
E.逆转录酶抑制剂中非开环核苷类
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188、单项选择题 哪组药物可以同时抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶()
A.磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑
B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
C.磺胺嘧啶和克拉维酸
D.磺胺甲噁唑和丙磺舒
E.甲氧苄啶和克拉维酸
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189、单项选择题 由强心甾和3个糖组成()
A.去乙酰毛花苷
B.美西律
C.地高辛
D.奎尼丁
E.利血平
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190、单项选择题 以下药物属于静脉麻醉药的是()
A.盐酸氯胺酮
B.盐酸布比卡因
C.恩氟烷
D.盐酸利多卡因
E.盐酸丁卡因
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191、单项选择题 化学名为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠的药物的主要临床用途是()
A.解热镇痛药物
B.麻醉镇痛药物
C.镇痛消炎作用
D.抗痛风药物
E.降压作用
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192、单项选择题 甾体激素的基本骨架是()
A.环戊烷并菲
B.环戊烷并多氢菲
C.环己烷并多氢菲
D.环己烷并菲
E.环庚烷并菲
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193、单项选择题 运输中有爆炸危险的抗心绞痛药()
A.洛伐他汀
B.氯贝丁酯
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.甲基多巴
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194、单项选择题 以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是()
A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定,不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对
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195、单项选择题 盐酸赛庚啶属于()
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
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196、单项选择题 下列哪种药物加盐酸羟胺溶液和酸性硫酸铁胺试液显红色()
A.头孢噻肟钠
B.头孢曲松
C.头孢吡肟
D.头孢氨苄
E.头孢哌酮
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197、单项选择题 哪个与盐酸地尔硫不符()
A.为白色结晶性粉末
B.2S-顺式异构体活性最强
C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
D.易溶于水
E.分子中有1个手性碳
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198、单项选择题 曲吡那敏属于哪类抗组胺药()
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
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199、单项选择题 化学名为N′-甲基-N-{2-[[[5-(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代}乙基}-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐的是()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
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200、单项选择题 β-内酰胺类抗生素的作用机制是()
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成
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201、单项选择题 下面哪个性质与奥美拉唑不符()
A.为前药,体内经酸催化重排为活性物质
B.在强酸性水溶液中很快分解
C.用于治疗消化道溃疡
D.为H受体拮抗剂
E.应低温避光保存
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202、单项选择题 药物第Ⅱ相生物结合过程中,下列哪个基团不能与药物分子结合()
A.羟基
B.羧基
C.烷烃或芳烃
D.含氮杂环
E.氨基
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203、单项选择题 下列非甾体抗炎药物中,哪个药物的代谢物用作抗炎药物()
A.双氯酚酸
B.萘普生
C.布洛芬
D.塞来昔布
E.保泰松
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204、单项选择题 布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()
A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰
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205、单项选择题 下列哪一项不是头孢菌素的适应证()
A.克雷白菌肺炎
B.奇异变性杆菌败血症
C.菌性胆囊炎
D.金葡菌耐甲氧西林株(MRSA.所致周围感染
E.金葡菌产酶菌所致软组织感染
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206、单项选择题 氯苯那敏属于哪类抗组胺药()
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.哌嗪类
E.三环类
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207、单项选择题 关于结构式为下列的药物说法错误的是()
A.为白色或类白色结晶
B.溶于二甲基甲酰胺、甲醇,但难溶于水
C.具有弱酸,弱碱性
D.应避光保存
E.多制成片剂剂型
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208、单项选择题 分子式为NCH2CH2CNHNHCNHNH2的药物为()
A.罗格列酮
B.二甲双胍
C.甲福明
D.格列齐特
E.吡格列酮
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209、单项选择题 属于孕甾烷结构的甾体激素是()
A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素
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210、单项选择题 吗啡的药物代谢为()
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化
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211、单项选择题 甲氧苄啶结构式为()
A.
B.
C.
D.
E.
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212、单项选择题 生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子,凡是能够增加氮原子电子云密度,碱性增强;减弱氮原子电子云密度,碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性()
A.诱导效应
B.立体效应
C.共轭效应
D.氮原子的杂化方式
E.酚羟基的数量多少
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213、单项选择题 口服降糖药不包括()
A.胰岛素
B.磺酰脲类
C.双胍类
D.噻唑烷二酮
E.葡萄糖苷酶抑制剂
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214、单项选择题 下列哪个药物为雄性激素受体拮抗剂()
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.米非司酮
D.安宫黄体酮
E.雌二醇
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215、单项选择题
下列化学结构的药物名称是()
A.戊巴比妥
B.异戊巴比妥
C.司可巴比妥
D.硫喷妥钠
E.苯巴比妥
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216、单项选择题 下列哪种药物在体内代谢生成具活性的β-羟基酸()
A.尼莫地平
B.氯沙坦
C.硝苯地平
D.洛伐他汀
E.卡托普利
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217、单项选择题 以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢,作用时间长短的因素()
A.pKa
B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
C.亲脂性
D.5位两个取代基碳原子数在4~8之间
E.5位仅一个取代基
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218、单项选择题 以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分()
A.
B.
C.
D.
E.
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219、单项选择题 长期应用可致男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳的药物是()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑
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220、单项选择题 为二氢叶酸还原酶抑制剂()
A.乙胺嘧啶
B.头孢唑啉
C.磷酸氯喹
D.阿苯达唑
E.蒿甲醚
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221、单项选择题 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换,可发生哪种药效学上的变化()
A.抗组胺作用强度降低
B.抗组胺作用时间变短
C.增加其胃肠道毒性
D.增加其肝脏毒性
E.以上都不对
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222、单项选择题 下列哪项是关于维生素D的正确描述()
A.在体内转化为25-OH维生素D产生活性
B.在体内转化为1α,25-OH维生素D产生活性
C.在体内转化为1α-OH维生素D产生活性
D.可以直接产生活性
E.可治疗夜盲症
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223、单项选择题 地高辛不宜与什么药物配伍使用()
A.酸、碱性药物
B.易氧化的药物
C.易还原的药物
D.易水解的药物
E.含金属的药物
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224、单项选择题 下列哪些药物不属于前体药()
A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.吉西他滨
D.卡莫氟
E.甲磺酸伊马替尼
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225、单项选择题 作用机理是有丝分裂抑制剂()
A.枸橼酸他莫昔芬
B.巯嘌呤
C.紫杉醇
D.吉非替尼
E.异环磷酰胺
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226、单项选择题 下列可用于成酯和成酰胺修饰的药物有()
A.具有氨基的药物和具有卤素的药物
B.具有氨基的药物和具有双键的药物
C.具有羧基的药物和具有卤素的药物
D.具有羟基的药物和具有双键的药物
E.具有羧基的药物和具有氨基的药物
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227、单项选择题 不属于治疗高血压的药物分类是()
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.利尿药
C.钙离子通道阻滞剂
D.钠离子通道阻滞剂
E.β受体阻断剂
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228、单项选择题 下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺()
A.水解产物有对氨基苯甲酸
B.I抗心律失常药,治疗心动过速
C.易氧化
D.极易水解故不能口服
E.可发生重氮化偶合反应
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229、单项选择题 下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团()
A.酚羟基
B.醇羟基
C.双键
D.叔胺氮原子
E.氧原子
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230、单项选择题 加氢氧化钠后与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后,可生成暗蓝色沉淀()
A.蒿甲醚
B.甲硝唑
C.枸橼酸乙胺嗪
D.盐酸左旋咪唑
E.吡喹酮
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231、单项选择题 以下化合物中哪个3位有酚羟基,性质不稳定需要加抗氧剂()
A.美沙酮
B.吗啡
C.哌替啶
D.钠洛酮
E.脑啡肽
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232、单项选择题 化学性质不稳定应低温避光保存()
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.米索前列醇
E.法莫替丁
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233、单项选择题 下列哪项与氯贝丁酯不符()
A.易氧化变色
B.用于治疗高脂血症
C.有异羟肟酸铁反应
D.分子中有手性碳
E.具有特异臭味做成胶丸
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234、单项选择题 下列对非甾体抗炎药吲哚美辛叙述错误的是()
A.易溶于水
B.过酸过碱均可发生水解反应
C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈现玫瑰紫色
D.对胃肠道刺激性大
E.对炎症性疼痛作用显著,对痛风性关节炎疗效较好
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235、单项选择题 新药研究中使用的专业术语QSAR是()
A.前药原理
B.电子等排
C.先导物
D.硬药原理
E.定量构效关系
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236、单项选择题 耐霉青霉素的是()
A.克拉霉素
B.舒巴坦
C.苯唑西林
D.氯霉素
E.亚胺培南
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237、单项选择题 下列可用于治疗结核病的药物是()
A.庆大霉素
B.链霉素
C.阿奇霉素
D.四环素
E.TMP
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238、单项选择题 以消旋体给药,但其药效成分为(S)-(+)-构型的药物是()
A.别嘌醇
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.双氯芬酸钠
E.塞来昔布
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239、单项选择题 醋酸氢化可的松结构中引入Δ,抗炎活性增强()
A.非那雄胺
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸甲羟孕酮
D.甲睾酮
E.达那唑
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240、单项选择题 熔点为278℃~282℃,比旋度为~120°~140°()
A.维生素D3
B.维生素B2
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素A
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241、单项选择题 化学名为α-{3-[(2-(3,4-二甲氧苯基)乙基)甲氨基]丙基}-3,4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐()
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
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242、单项选择题 氨曲南属于哪类药物()
A.四环素类
B.头孢菌素类
C.氨基糖苷类
D.单环β-内酰胺类
E.磺胺增效剂
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243、单项选择题 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是()
A.奎尼丁
B.氟卡尼
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.维拉帕米
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244、单项选择题 抗疟药()
A.甲硝唑
B.枸橼酸乙胺嗪
C.枸橼酸哌嗪
D.二盐酸奎宁
E.吡喹酮
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245、单项选择题 以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是()
A.第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用,对G菌和绿脓杆菌几乎无活性
B.第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环
C.第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子,9位多为哌嗪或其类似物或衍生物
D.诺氟沙星可用牛奶送服
E.氧氟沙星对生殖系统感染无效
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246、单项选择题 下列哪项关于替硝唑的述说是正确的()
A.可通过血脑屏障
B.口服吸收不好
C.其化学结构中具有羟基
D.替硝唑不是含氮杂环化合物
E.替硝唑化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
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247、单项选择题 酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗()
A.前列腺癌
B.乳腺癌
C.肺结核
D.肺炎
E.淋巴癌
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248、单项选择题 维生素E()
A.供试品在碱性条件下水解后,用乙醚萃取,分取乙醚液,加2,2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液,显血红色
B.取供试品的氯仿溶液,加25%的三氯化锑氯仿溶液,即显蓝色,渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液,加二氯靛酚钠试液,试液的红色即消失
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249、单项选择题 盐酸阿米替林的特点中不包括下列哪项()
A.难溶于水
B.金属离子可降解其水溶液
C.制剂的安瓿质量对稳定型有影响
D.对抑郁症可有明显改善作用
E.N-单脱甲基仍有活性
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250、单项选择题 下列含氟的糖皮质激素类药物是()
A.泼尼松
B.倍他米松
C.可的松
D.氢化可的松
E.糠酸莫米松
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251、单项选择题 M胆碱受体拮抗剂()
A.氯化琥珀胆碱
B.吗啡
C.硝酸毛果芸香碱
D.加兰他敏
E.硫酸阿托品
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252、单项选择题 上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用()
A.萘普生
B.丙磺舒
C.秋水仙碱
D.别嘌醇
E.罗非昔布
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253、单项选择题 下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是()
A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著,选择性高,但不能口服
E.以上都不对
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254、单项选择题 阿苯达唑不含有下列哪些结构()
A.氨基甲酸甲酯基
B.丙硫基
C.苯甲酰基
D.苯并咪唑基
E.以上都不正确
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255、单项选择题 下列哪种药物具有2个手性碳原子()
A.异烟肼
B.链霉素
C.利福喷丁
D.对氨基水杨酸
E.乙胺丁醇
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256、单项选择题 上述哪个镇痛药物常以其枸橼酸盐给药()
A.哌替啶
B.可待因
C.芬太尼
D.吗啡
E.喷他佐辛
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257、单项选择题 罗红霉素是红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物()
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
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258、单项选择题 抗凝血药物是()
A.华法林钠
B.氯沙坦
C.氯吡格雷
D.维拉帕米
E.普萘洛尔
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259、单项选择题 第一个在临床上使用的长效抗风湿药()
A.布洛芬
B.酮洛芬
C.吡罗昔康
D.美洛昔康
E.双氯芬酸钠
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260、单项选择题 分子中有甲磺酰胺基,为非选择性β受体拮抗剂,用于心律失常()
A.阿替洛尔
B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴
D.索他洛尔
E.盐酸哌唑嗪
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261、单项选择题 水解稳定性最好的是()
A.利多卡因
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
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262、单项选择题 环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是()
A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺
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263、单项选择题 青霉素G钠在室温弱酸性条件发生何反应()
A.分解成青霉噻唑酸
B.6-氨基上酰基侧链水解
C.β-内酰胺环的水解开环
D.发生分子重排
E.钠盐被酸中和成游离羧酸
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264、单项选择题 药物分子中引入磺酸基()
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增加药物的解离度和水溶性都增加
D.易于通过生物膜
E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
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265、单项选择题 下列药物中,哪一个是雄性激素生物合成抑制剂()
A.苯丙酸诺龙
B.非那雄胺
C.己烯雌酚
D.黄体酮
E.米非司酮
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266、单项选择题 维生素C()
A.供试品在碱性条件下水解后,用乙醚萃取,分取乙醚液,加2,2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液,显血红色
B.取供试品的氯仿溶液,加25%的三氯化锑氯仿溶液,即显蓝色,渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液,加二氯靛酚钠试液,试液的红色即消失
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267、单项选择题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是()
A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
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268、单项选择题 在药物化学名中,基团排序的顺序规则是()
A.按英文字母
B.按元素周期表
C.按基团大小,大的在前
D.按基团大小,小的在前
E.按基团笔画从小到大
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269、单项选择题 下列药物中,能与茚三酮试液反应显紫色,加热后显红色的是()
A.头孢噻肟
B.亚胺培南
C.头孢哌酮
D.舒巴坦
E.氨苄西林
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270、单项选择题 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是()
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
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271、单项选择题 氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质()
A.含酯的结构
B.水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸
C.酸性条件下水解速度更快
D.注射液用丙二醇作溶剂,稳定性好
E.作用时间短,用于小手术
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272、单项选择题 化学结构中不含有羧基的酸性非甾体抗炎药()
A.对乙酰氨基酚
B.阿司匹林
C.双氯芬酸
D.丙磺舒
E.吡罗昔康
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273、单项选择题 下列哪种药无明显抗炎作用()
A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康
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274、单项选择题 将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为()
A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰
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275、单项选择题 盐酸美沙酮属于()
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
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276、单项选择题 遇酸发生脱水反应,活性大大降低的是哪个()
A.维生素C
B.维生素D3
C.维生素K3
D.维生素B6
E.维生素E
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277、单项选择题 下列哪项描述不是肾上腺皮质激素的结构特点()
A.具4烯-3,20-二酮
B.具有孕甾烷母核
C.糖皮质激素有C17-羟基,C11-氨基
D.糖皮质激素有C17-羟基,C11-羟基或羰基
E.盐皮质激素C17无羟基
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278、单项选择题 睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是()
A.可以口服
B.增强雄激素作用
C.增强蛋白同化作用
D.增强脂溶性,有利吸收
E.降低雄激素作用
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279、单项选择题 苯丙酸诺龙为()
A.糖皮质激素类药物
B.雌激素类药物
C.孕激素类药物
D.同化激素类药物
E.雄性激素类药物
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280、单项选择题 马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基,故可与苦味酸生成哪种颜色的沉淀()
A.红
B.黄
C.绿
D.白
E.蓝
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281、单项选择题 先导化合物可由以下哪些途径发现()
A.从天然产物中发现
B.从活性代谢物中发现
C.从临床的不良反应观察发现
D.通过组合化学的方法发现
E.以上都正确
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282、单项选择题 在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用()
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
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283、单项选择题 对定量构效关系的述说不正确的是()
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
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284、单项选择题 泮库溴铵临床上用作()
A.镇痛药
B.非甾体抗炎药
C.非去极化型肌肉松弛药
D.抗菌药
E.去极化型肌肉松弛药
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285、单项选择题 化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺的是()
A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱
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286、单项选择题 以下用作驱肠虫药的是()
A.阿苯达唑
B.吡喹酮
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.左氧氟沙星
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287、单项选择题 以下选项中不属于β-内酰胺类的是()
A.红霉素
B.头孢菌素类
C.单环β-内酰胺类
D.碳青霉烯类
E.β-内酰胺酶抑制剂
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288、单项选择题 对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰,不能增强活性()
A.C1位引入双键
B.C6位引入氟原子
C.C11位引入二甲氨基苯基
D.C16位引入甲基或羟基
E.C9位引入α-氟原子
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289、单项选择题 阿昔洛韦的化学名为()
A.9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤
B.9-(2-羟丙氧甲基)鸟嘌呤
C.9-(2-羟甲氧基甲基)鸟嘌呤
D.9-(2-羟乙氧基丙基)鸟嘌呤
E.9-(2-羟丙氧基甲基)鸟嘌呤
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290、单项选择题 金鸡纳反应主要是()
A.恶心、呕吐、耳鸣、头痛
B.代谢缓慢,体内蓄积
C.主要引起血压升高
D.中枢抑制,导致昏迷
E.引起再生障碍性贫血
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291、单项选择题 奥美拉唑的作用机制是()
A.组胺H受体拮抗剂
B.组胺H受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.血管紧张素转化酶抑制剂
E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
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292、单项选择题 在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度
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293、单项选择题 具有β-氯乙胺的结构()
A.美法仑
B.巯嘌呤
C.塞替哌
D.卡莫司汀
E.异环磷酰胺
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294、单项选择题 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()
A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元,六元杂环,活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环,可使活性增加
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295、单项选择题 具有Δ-3-酮不饱和酮结构存在()
A.丙酸睾酮
B.苯丙酸诺龙
C.炔诺酮
D.氢化可的松
E.醋酸地塞米松
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296、单项选择题 可用于胃溃疡治疗的含有咪唑环的药物是()
A.咪唑斯汀
B.西咪替丁
C.三唑仑
D.唑吡坦
E.盐酸丙咪嗪
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297、单项选择题 属于甾体雌激素类药物的是()
A.非那雄胺
B.氟他胺
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.氢化可的松
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298、单项选择题 下列哪个说法与左炔诺孕酮不相符()
A.本品为白色或类白色结晶性粉末
B.左炔诺孕酮孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍
C.为在炔诺酮的18位上多一个甲基的衍生物
D.左炔诺孕酮抗雌激素活性几乎小于炔诺酮的10倍
E.作用及用途与炔诺酮-样,口服完全吸收
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299、单项选择题 下列说法与利福平不相符的是()
A.为鲜红色或暗红色结晶粉末
B.遇光易变质
C.易溶于水
D.为半合成抗生素
E.加盐酸溶解后,遇亚硝酸试液,颜色由橙色变为暗红色
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300、单项选择题 口服降血糖药的化学结构不包括()
A.磺酰脲类
B.双胍类
C.葡萄糖苷酶抑制剂
D.噻唑烷二酮类
E.口服胰岛素类
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