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1、单项选择题 下列哪项与尼群地平不符()
A.为黄色结晶性粉末
B.遇光会发生歧化反应对人体有害
C.临床用于治疗冠心病和高血压
D.不溶于水
E.分子中有两个手性碳
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本题答案:E
本题解析:暂无解析
2、单项选择题 遇光极不稳定,分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是()
A.卡托普利
B.硝酸异山梨酯
C.单硝酸异山梨酯
D.盐酸美西律
E.硝苯地平
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本题答案:E
本题解析:硝苯地平遇光极不稳定,分子内发生光催化的歧化反应,生成硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物,亚硝基苯吡啶衍生物对人极有危害,故在生产、存贮中均应注意避光。
3、单项选择题 下列维生素中哪个本身不具有活性,须经体内代谢活化后才有活性()
A.维生素B1
B.维生素C
C.维生素B6
D.维生素D3
E.维生素E
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本题答案:D
本题解析:维生素B、维生素C、维生素B、维生素E本身都具有活性,维生素D经过在肝脏和肾脏的两次羟基化,被代谢为活性较强的1,25-二羟基维生素D后,才具有促进钙、磷吸收,促进骨骼钙化的作用。
4、单项选择题 下列哪种药物与2,6-二氯对苯醌反应,先生成蓝色化合物()
A.维生素A
B.维生素K3
C.维生素D3
D.维生素E
E.维生素B
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本题答案:E
本题解析:暂无解析
5、单项选择题 张某因肘部疼痛看医生,医生诊断为滑囊炎,为他开了处方。你认为下述药物中哪一项不适合张某()
A.舒马普坦
B.吲哚美辛
C.非诺洛芬
D.对乙酰氨基酚
E.萘普生
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本题答案:D
本题解析:张某的肘部疼痛是因滑囊炎症所致,治疗的要点是消炎镇痛,而苯胺类的解热镇痛药不能抗炎,因此对张某不能选择对乙酰氨基酚。所以答案为D。
6、单项选择题 盐酸赛庚啶属于()
A.中枢兴奋药
B.抗过敏药
C.抗溃疡药
D.利尿药
E.调血脂药
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本题答案:B
本题解析:中枢兴奋药主要包括尼可刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。
7、单项选择题 以下选项中不属于β-内酰胺类的是()
A.红霉素
B.头孢菌素类
C.单环β-内酰胺类
D.碳青霉烯类
E.β-内酰胺酶抑制剂
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本题答案:A
本题解析:β-内酰胺类包括:青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂等;红霉素属于大环内酯类抗菌药物。所以答案为A。
8、单项选择题 溴丙胺太林主要用于()
A.驱虫
B.抗过敏
C.消炎
D.胃肠道痉挛及十二指肠溃疡
E.肌松药
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本题答案:D
本题解析:溴丙胺太林系季胺类抗胆碱药,不易吸收,不易通过血脑屏障,中枢副作用小。主要用于胃肠道痉挛及十二指肠溃疡,也可用于胆汁排泄障碍。
9、单项选择题 下列青霉素中,因其耐酸而可口服的是()
A.青霉素G
B.青霉素K
C.青霉素X
D.青霉素V
E.青霉素N
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本题答案:D
本题解析:青霉素G为天然青霉素中活性最高者,而青霉素V则因其耐酸可口服,其他很少用于临床。
10、单项选择题 化学名为(R,S)-5-甲氨基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑的药物是()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑
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本题答案:D
本题解析:奥美拉唑的化学名为(R,S)-5-甲氨基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑。
11、单项选择题 以下哪个与米非司酮无关()
A.17α位为丙炔基
B.C9,C10位引入双键
C.可以抗早孕
D.16β位引入羟基
E.11β位引入二甲氨基苯基
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本题答案:D
本题解析:暂无解析
12、单项选择题 下列哪种药物有4个旋光异构体,而只有1R,2R-D(-)异构体有抗菌活性()
A.青霉素V
B.阿奇霉素
C.氯霉素
D.红霉素
E.罗红霉素
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本题答案:C
本题解析:暂无解析
13、单项选择题 某种维生素与含有微量铁盐的沙芯过滤后溶液呈红色,指出是下列哪种药物()
A.维生素C
B.维生素K3
C.维生素B1
D.维生素B6
E.维生素B2
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本题答案:D
本题解析:维生素C分子中存在连二烯醇结构而呈酸性,本品与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液可以作用;维生素K在水溶液中与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡,与铁盐不发生反应;维生素B不具酚羟基结构,不与铁盐作用;维生素B的C位酚羟基与铁盐作用呈红色,制备本品注射剂时,不能用含微量铁盐的沙芯过滤。
14、单项选择题 下列哪种药无明显抗炎作用()
A.贝诺酯
B.保泰松
C.对乙酰氨基酚
D.尼美舒利
E.美洛昔康
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本题答案:C
本题解析:贝诺酯进入机体分解成阿司匹林和对乙酰氨基酚,阿司匹林有抗炎作用。保泰松属吡唑酮类非甾体抗炎药。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药。美洛昔康是吡罗昔康的衍生物,有抗炎镇痛作用。对乙酰氨基酚属苯胺类解热镇痛药,无明显抗炎作用。
15、单项选择题 下列哪个结构中20位具有甲基酮,可与高铁离子络合()
A.黄体酮
B.炔诺酮
C.甲睾酮
D.苯丙酸诺龙
E.雌二醇
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本题答案:A
本题解析:暂无解析
16、单项选择题 下列利尿药的代谢物为坎利酮的是()
A.螺内酯
B.呋噻米
C.氨苯喋啶
D.乙酰唑胺
E.氢氯噻嗪
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本题答案:A
本题解析:螺内酯口服后,大部分在肝脏代谢,脱去乙酰巯基,生成具有拮抗醛固酮受体活性的坎利酮和无活性代谢物坎利酮酸。
17、单项选择题 下列哪种药物加盐酸羟胺溶液和酸性硫酸铁胺试液显红色()
A.头孢噻肟钠
B.头孢曲松
C.头孢吡肟
D.头孢氨苄
E.头孢哌酮
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本题答案:E
本题解析:暂无解析
18、单项选择题 甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物,以下有关说法错误的是()
A.具有环戊环并多氢菲母核
B.甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元环,一个为五元环
C.甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合方式存在
D.甾体激素类药物5β-系为A/B环反式稠合,5α-系为A/B环顺式稠合
E.甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式构象存在,一个环以半椅式构象存在
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本题答案:D
本题解析::甾体激素类药物具有环戊环并多氢菲母核结构,其稠合四环中三个环为六元环一个环为五元环,理论上稠合四环有多种稠合方式,实际上主要以两种方式存在,即5-α系和5-β系,5β-系为A/B环顺式稠合,5α-系为A/B环反式稠合,甾体三个环一般以椅式构象存在,一个环以半椅式构象存在。
19、单项选择题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是()
A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
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本题答案:D
本题解析:青霉素中含有β-内酰胺环,化学性质不稳定,在酸碱或者β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排,失去抗菌活性,而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。
20、单项选择题 克林霉素注射时引起疼痛,为改变这-性质,将克林霉素形成磷酸酯,修饰的目的是()
A.降低了药物的毒副作用
B.改善了药物的溶解性
C.提高了药物的稳定性
D.延长了药物的作用时间
E.消除了不良的制剂性质
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本题答案:E
本题解析:克林霉素注射时引起疼痛,为改变这-性质,将其形成磷酸酯,可以解决注射疼痛问题,其修饰目的是消除不良的制剂性质。
21、单项选择题 化学名为α-{3-[(2-(3,4-二甲氧苯基)乙基)甲氨基]丙基}-3,4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐()
A.依他尼酸
B.呋噻米
C.盐酸维拉帕米
D.米力农
E.硝酸甘油
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本题答案:C
本题解析:呋噻米的化学名为2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸;依他尼酸的化学名为2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸;硝酸甘油的化学名为1,2,3-丙三醇三硝酸酯;盐酸维拉帕米的化学名为α-{3-[(2-(3,4-二甲氧苯基)乙基)甲氨基]丙基}-3,4-二甲基氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。
22、单项选择题 临床用于雌激素缺乏引起的病症()
A.甲睾酮
B.雌二醇
C.黄体酮
D.醋酸泼尼松龙
E.苯丙酸诺龙
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本题答案:B
本题解析:甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病;雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症;黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症;醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等;苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。
23、单项选择题 加兰他敏()
A.以硫酸盐供药用
B.以硝酸盐供药用
C.以盐酸盐供药用
D.以氢溴酸盐供药用
E.以枸橼酸盐供药用
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本题答案:D
本题解析:暂无解析
24、单项选择题 下列哪项关于替硝唑的述说是正确的()
A.可通过血脑屏障
B.口服吸收不好
C.其化学结构中具有羟基
D.替硝唑不是含氮杂环化合物
E.替硝唑化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
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本题答案:A
本题解析:暂无解析
25、单项选择题 可用于中枢神经系统肿瘤的药物是()
A.塞替哌
B.环磷酰胺
C.美法仑
D.卡莫司汀
E.顺铂
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本题答案:D
本题解析:由于卡莫司汀结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性容易透过血脑屏障进入脑脊液中。故可用于中枢神经系统肿瘤。
26、单项选择题 盐酸哌替啶属于()
A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
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本题答案:B
本题解析:合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。
27、单项选择题 药物化学结构与生物活性间关系的研究是()
A.理化关系研究
B.药动学关系研究
C.药效学关系研究
D.药理学关系研究
E.构效关系研究
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本题答案:E
本题解析:药物的生物活性与药物的化学结构有密切关系,是药物结构-药效关系研究的主要内容。
28、单项选择题 抗肿瘤手性的铂配合物,对结肠癌疗效较好()
A.长春瑞滨
B.多西他赛
C.奥沙利铂
D.吉西他滨
E.氟铁龙
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本题答案:C
本题解析:长春瑞滨为半合成长春碱衍生物,对非小细胞肺癌疗效好;多西他赛为紫杉醇类的抗肿瘤植物有效成分。作用原理与紫杉醇相似。主要适用于晚期乳腺癌及非小细胞肺癌。奥沙利铂为抗肿瘤手性的铂配合物,对结肠癌疗效较好;吉西他滨为细胞周期特异性抗代谢类抗肿瘤药。主要适用于非小细胞肺癌和胰腺癌。氟铁龙在体内转化为氟脲嘧啶发挥作用。
29、单项选择题 下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是()
A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著,选择性高,但不能口服
E.以上都不对
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本题答案:D
本题解析:美法仑化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分。在碱性水溶液中可水解,遇茚三酮可发生显色反应,故具有氨基酸两性的性质。化学结构中含有1个手性碳原子。对精原细胞瘤的疗效较为显著,对多发性骨髓瘤、恶性肿瘤也有效。选择性高,可口服或动脉灌注给药。
30、单项选择题 碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是()
A.噻唑环改成噻嗪环
B.噻唑环无羧基
C.噻唑环上碳原子取代了硫原子
D.噻唑环上碳原子取代了硫原子,并在2~3之间有一个不饱和键
E.噻唑环改为哌嗪环
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本题答案:C
本题解析:碳青霉烯类和青霉素类结构的区别是噻唑环上碳原子取代了硫原子。使得碳青霉烯类有了更广的抗菌谱,抗菌作用也增强,而且对β内酰胺酶也有较强的抑制性。但碳青霉烯类的水溶稳定性较青霉素类差。
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