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2017年06月药学专业知识:影响药物经皮吸收的因素
2017-06-23 16:45:38 来源:91考试网 作者:www.91exam.org 【

影响药物经皮吸收的因素包括药物性质的影响、基质的性质、渗透促进剂的影响、皮肤因素的影响,具体内容如下:

1.药物性质的影响

(1)药物的溶解性与油/水分配系数(K):药物穿透皮肤的能力为:油溶性药物>水溶性药物。油/水分配系数居中的药物,即能油溶又能水溶的药物最大。

(2)药物的分子量:一般分子量M&g t;3000不能通过皮肤角质层。

(3)药物的熔点:低熔点的药物容易渗透通过皮肤。

(4)药物在基质中的存在状态影响其吸收量:液态药物﹥混悬态药物;微粉﹥细粒,一般溶解呈饱合状态的药液透皮过程易于进行。

2.基质的性质

(1)基质的特性与亲合力:不同基质中药物的吸收速率为:乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲合力而定,亲合力越大,越难释放,故吸收差。

(2)基质的pH:若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大,则有利于药物的吸收。基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时,有利于药物的穿透与吸收。

3.渗透促进剂的影响

(1)二甲基亚砜(DMSO)及其类似物,较早使用的促渗剂,但毒性较大,一种新的促渗剂DCMS(癸基甲基亚砜)被FDA批准。

(2)氮酮类化合物,也称Azone,国内批准的一种促渗剂,可与丙二醇、油酸等配伍使用。

(3)醇类化合物,如:丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它们与其它促进剂合用,可增强促渗作用。

(4)表面活性剂:可作促渗剂。

(5)其他促渗剂,如尿素、薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。

4.皮肤因素的影响

对有损伤的皮肤,皮肤对药物的渗透性大大加强

例题:影响药物透皮吸收的因素有

A.药物的分子量

B.基质的特性与亲和力

C.药物的颜色

D.透皮吸收促进剂

E.皮肤的渗透性

答案:ABDE

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