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2015年07月药剂学知识点归纳:包合材料-环糊精
2015-07-09 17:12:13 来源:91考试网 作者:www.91exam.org 【

药剂学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多,不好复习。今天^91考试网医疗卫生网就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容,以便大家更好地记忆。

包合材料-环糊精的分类、结构特点、性质及应用

包合物中的主分子物质称为包合材料,能够作为包合材料的有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。药物制剂中目前最常用的包合材料是环糊精,近年来环糊精衍生物由于其能够改善环糊精的某些性质,更有利于容纳客分子,研究和应用日趋增加。

环糊精(CYD)是淀粉经环糊精葡萄糖转位酶(由嗜碱性芽孢杆菌产生)作用生成的分解产物,是由6~10个D-葡萄糖分子以α萄糖,4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物,为水溶性、非还原性白色结晶性粉末。常见α苷键连接、β苷键连接、γ苷键连接三种,分别由6、7、8个葡萄糖分子构成,其立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状,内部呈疏水性,开口处为亲水性,该结构易被酸水解破坏。

由于这种环状中空圆筒形结构,环糊精呈现出一系列特殊性质,能与某些小分子物质形成包合物。三种类型环糊精的空穴内径及物理性质有很大差别。它们包合药物的状态与环糊精的种类、药物分子的大小、药物的结构和基团性质等有关。形成的包合物一般为单分子包合物,即药物包入单分子空穴内,而不是嵌入环糊精的晶格中。

环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质,在药学上的应用越来越广泛。三种CYD中βYD包合最为常用,已被作为药用辅料收载入《中国药典》。β为常用,分子量1135,为白色结晶性粉末,其空穴大小适中,水中溶解度最小,最易从水中析出结晶,随着温度升高溶解度增大。这些性质对于制备β为白色结包合物提供了有利条件。

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