没有药物可以特异性改善二尖瓣狭窄所致的病理生理异常，对于无症状的窦性心律的轻度二尖瓣狭窄患者无需药物治疗。

　　（1）一般药物治疗：风湿热是二尖瓣狭窄的主要病因，所以应预防风湿热。感染性心内膜炎虽少见，但仍需进行合理预防。中、重度二尖瓣狭窄患者应避免剧烈体力活动。对于活动后心率增快并出现症状的窦性心律患者，β阻滞剂和钙拮抗剂常有效。存在肺淤血时应限制钠盐摄人，可间断使用利尿剂。

　　（2）房颤的治疗：对快心室率的急性发作可给予肝素抗凝治疗，并使用包括静脉洋地黄、β阻滞剂或非二氢吡啶类的钙拮抗剂等药物延缓房室传导，减慢心室率。必要时也可用药物和直流电复律，出现血流动力学不稳定的临床表现时，应在使用静脉肝素后紧急电复律。对反复发作的房颤，可使用IC类或Ⅲ类抗心律失常药物预防复发。对阵发或持续房颤，如无禁忌证应该长期口服华法林抗凝治疗。

　　（3）预防体循环栓塞：对于以下二尖瓣狭窄患者应实施抗凝治疗，预防体循环栓塞：合并各类（阵发、持续或永久）房颤、既往有栓塞史（即使为窦律者）、或合并左心房血栓。