1、单项选择题  从天然活性物质中得到先导化合物的方法有（）

A.通过组合化学的方法得到
B.以药理学为基础发现先导化合物
C.以药物合成的中间体作为先导化合物
D.从药物临床副作用的观察中发现
E.以微生物发酵得到的抗生素物质

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本题答案：E
本题解析：从天然活性物质中得到先导化合物的方法有：从植物中发现和分离有效成分；以微生物发酵得到的抗生素物质；从内源活性物质结构研究出发得到的化合物

2、单项选择题  吗啡注射液放置过久颜色变深，是因为发生了下列哪种反应（）

A.还原反应
B.氧化反应
C.甲基化反应
D.酯化反应
E.水解反应

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本题答案：B
本题解析：吗啡注射液放置过久，会因pH值增高，重金属离子和环境温度升高等原因发生氧化变质，颜色变深。

3、单项选择题  在pH2～6范围内发生差向异构的是（）

A.青霉素
B.氯霉素
C.四环素
D.红霉素
E.罗红霉素

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本题答案：C
本题解析：四环素在pH2～6范围内可发生差向异构。氯霉素在pH2～7时水解。红霉素、罗红霉素可与酸成盐。青霉素在酸性下水解。

4、单项选择题  呋塞米属于（）

A.磺酰胺类抗菌药
B.苯并噻嗪类利尿药
C.磺酰胺类利尿药
D.含氮杂环类利尿药
E.醛固酮拮抗剂类利尿药

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本题答案：C
本题解析：磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。

5、单项选择题  下列关于阿苯达唑说法正确的是（）

A.在人体内经肝脏代谢氧化成甲苯达唑
B.阿苯达唑治疗剂量使用安全，无致畸作用和胚胎毒性
C.阿苯达唑为窄谱驱虫药
D.阿苯达唑化学结构中的含硫杂环结构，使其具备较高的驱虫活性
E.阿苯达唑在水中不溶，在冰醋酸中溶解

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本题答案：E
本题解析：阿苯达唑为广谱高效驱虫药，口服吸收较差，在人体内经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜，为活性代谢物，阿苯达唑治疗剂量有致畸作用和胚胎毒，2岁以下小儿及孕妇禁用，故A项、B项、C项错误，阿苯达唑为苯并咪唑类药物不具有含硫杂环结构，其在水中不溶，在冰醋酸中溶解。

6、单项选择题  下列哪项与阿司匹林的特点不符（）

A.易溶碳酸钠溶液
B.加热后与三氯化铁反应显紫堇色
C.遇湿可缓慢水解
D.仅有解热镇痛作用
E.水解产物是水杨酸和醋酸

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

7、单项选择题  结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是（）

A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.枸橼酸铋钾
D.西咪替丁
E.奥美拉唑

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本题答案：D
本题解析：结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是西咪替丁。

8、单项选择题  维生素A（）

A.供试品在碱性条件下水解后，用乙醚萃取，分取乙醚液，加2，2′-联吡啶溶液和三氯化铁溶液，显血红色
B.取供试品的氯仿溶液，加25%的三氯化锑氯仿溶液，即显蓝色，渐变为紫红色
C.显氯化物的鉴别反应
D.显钠盐的鉴别反应
E.取供试品溶液，加二氯靛酚钠试液，试液的红色即消失

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本题答案：B
本题解析：本题考查维生素的鉴别。维生素A和氯化锑中存在的亲电试剂氯化高锑作用形成不稳定的蓝色碳正离子，渐变紫红色，反应需要无水、无醇。维生素B，含氯离子，显氯化物鉴别反应。维生素C有酸性和很强的还原性。二氯靛酚是-染料，氧化型在酸性介质中显红色，在碱性介质为蓝色，被维生素C还原后红色消失。维生素E在碱性条件下，水解生成游离的生育酚，生育酚经乙醚提取后，可被FeCl3，氧化成对．生育醌，同时Fe3+被还原成Fe2+，Fe2+与联吡啶生成红色的配位离子。注：新版《应试指南》未涉及维生素A的分析。对维生素E的鉴定仅提及IR与酸性条件下加热，水解为生育酚后。遇硝酸生成橙红色的生育红，未提及A选项的内容。

9、单项选择题  下列哪项描述与萘普生不符（）

A.属于芳基烷酸类
B.临床用右旋异构体
C.有镇痛和抗炎作用
D.可溶于氢氧化钠
E.临床用左旋异构体

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

10、单项选择题  对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是（）

A.增加药物的组织选择性
B.降低毒副作用
C.增加药物的化学稳定性
D.降低脂溶性
E.延长药物的作用时间

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本题答案：D
本题解析：对药物结构中氨基进行成酰胺修饰可以增加药物的组织选择性，增加药物的化学稳定性，延长药物的作用时间，降低毒副作用。

11、单项选择题  关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）

A.可以减低药物的极性
B.可以增加药物的稳定性
C.影响药代动力学性质
D.可以增加药物的解离度
E.可以减低药物的解离度

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本题答案：D
本题解析：酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等，所以答案为D。

12、单项选择题  与盐酸普鲁卡因性质不符的是（）

A.易溶于水
B.水溶液易水解
C.水解产物是苯甲酸
D.pH升高水解加快
E.温度升高水解加快

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本题答案：C
本题解析：暂无解析

13、单项选择题  不能提高红霉素稳定性的是（）

A.制成酯类或盐类
B.去掉7位氢
C.将9位酮转化为简单的肟
D.将6位羟基氧化为酮
E.以上说法都不正确

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本题答案：B
本题解析：可提高红霉素稳定性的有制成酯类或盐类，将9位酮转化为简单的肟，将6位羟基氧化为酮。所以答案为B。

14、单项选择题  下列关于氮芥类抗肿瘤代表药美法仑的说法错误的是（）

A.化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分
B.具有氨基酸两性的性质
C.分子中含有1个手性碳原子
D.对精原细胞瘤的疗效较为显著，选择性高，但不能口服
E.以上都不对

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本题答案：D
本题解析：美法仑化学结构包括氮芥和苯丙氨酸的部分。在碱性水溶液中可水解，遇茚三酮可发生显色反应，故具有氨基酸两性的性质。化学结构中含有1个手性碳原子。对精原细胞瘤的疗效较为显著，对多发性骨髓瘤、恶性肿瘤也有效。选择性高，可口服或动脉灌注给药。

15、单项选择题  17β-羟基雌甾4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂（）

A.苯丙酸诺龙
B.黄体酮
C.醋酸甲羟孕酮
D.丙酸睾酮
E.雌二醇

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本题答案：A
本题解析：本题考查上述化合物的化学命名，丙酸睾酮化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂；雌二醇的化学命名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇；苯丙酸诺龙的化学命名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸脂。

16、单项选择题  关于结构式为下列的药物说法错误的是（）

A.为白色或类白色结晶
B.溶于二甲基甲酰胺、甲醇，但难溶于水
C.具有弱酸，弱碱性
D.应避光保存
E.多制成片剂剂型

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本题答案：E
本题解析：以上结构为奥美拉唑，奥美拉唑为白色或类白色结晶，溶于二甲基甲酰胺、甲醇，但难溶于水。具有弱酸，弱碱性。因其水溶液不稳定，对酸不稳定。故应避光保存，其制剂多为有肠衣的胶囊。

17、单项选择题  以下哪个与雄激素结构不符（）

A.具雄甾烷母核
B.17位有β-羟基
C.3位有酮
D.4位有双键
E.3位和20位有酮

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

18、单项选择题  下列说法与利福平不相符的是（）

A.为鲜红色或暗红色结晶粉末
B.遇光易变质
C.易溶于水
D.为半合成抗生素
E.加盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色

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本题答案：C
本题解析：利福平为鲜红色或暗红色结晶粉末。遇光易变质，在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，水中几乎不溶。遇光易变质降低效价。盐酸溶解后，遇亚硝酸试液，颜色由橙色变为暗红色的酮类化合物。

19、单项选择题  下列哪些药物药用其反式结构（）

A.雷尼替丁
B.头孢曲松
C.己烯雌酚
D.他莫昔芬
E.维生素A

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本题答案：B
本题解析：雷尼替丁、已烯雌酚、他莫昔芬、维生素A药用其反式结构，头孢曲松药用其顺式结构，所以答案为B。

20、单项选择题  化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯胺的是（）

A.氢溴酸加兰他敏
B.溴新斯的明
C.石杉碱甲
D.多萘哌齐
E.毛果芸香碱

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本题答案：B
本题解析：溴新斯的明的化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺。

21、单项选择题  结构非特异性药物（）

A.评价药物亲脂性和亲水性
B.药效受物理化学性质影响
C.作用依赖于药物特异性化学结构
D.理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别
E.药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象

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本题答案：B
本题解析：暂无解析

22、单项选择题  使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）

A.强利尿剂
B.碱性利尿药
C.酸化尿液
D.茶碱
E.依他尼酸

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本题答案：C
本题解析：链霉素为弱碱性，通过尿液排泄，酸化尿液，可减少其肾小管重吸收，促进排泄。

23、单项选择题  盐酸麻黄碱化学名（）

A.（1R，2S）-2-甲氨基，苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
C.（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚
D.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.4-［2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

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本题答案：A
本题解析：盐酸麻黄碱的化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐；盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐；盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐；盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-（（1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基）氨基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

24、单项选择题  下列药物中哪些是选择性α-受体拮抗剂类降压药，可治疗顽固性心功能不全（）

A.盐酸甲氧明
B.盐酸普萘洛尔
C.盐酸多巴胺
D.阿替洛尔
E.盐酸哌唑嗪

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本题答案：E
本题解析：暂无解析

25、单项选择题  用于预防的抗疟药物（）

A.盐酸左旋咪唑
B.阿苯达唑
C.磷酸伯氨喹
D.乙胺嘧啶
E.磷酸氯喹

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本题答案：D
本题解析：盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药亦具有免疫调节作用，可使细胞免疫较低者得到恢复；乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，本品主要用于预防疟疾；磷酸伯氨喹可杀灭各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。

26、单项选择题  下列属于抗菌增效剂的有（）

A.甲氧苄啶
B.依他尼酸
C.利福喷丁
D.呋喃妥因
E.二氯亚砜

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本题答案：A
本题解析：抗菌增效剂是与抗菌药物配伍后，能增强抗菌药疗效的药物。甲氧苄啶与磺胺或其他抗生素配伍后可增强抗菌活性。

27、单项选择题  苯并二氮类抗癫痫药（）

A.丙戊酸钠
B.苯妥英钠
C.硝西泮
D.地西泮
E.卡马西平

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本题答案：C
本题解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

28、单项选择题  抗孕激素，用于抗早孕（）

A.丙酸睾酮
B.米非司酮
C.炔雌醇
D.醋酸氢化可的松
E.氯米芬

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本题答案：B
本题解析：醋酸氢化可的松的化学命名为11β，17α，21-三羟基孕甾4-烯，二酮-21-醋酸脂；炔雌醇为雌激素类药物与孕激素合用有抑制排卵协同作用；米非司酮为抗孕激素，可用于抗早孕。

29、单项选择题  具有噻唑结构的抗溃疡药是（）

A.依可替丁
B.雷尼替丁
C.罗沙替丁
D.法莫替丁
E.西咪替丁

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本题答案：D
本题解析：暂无解析

30、单项选择题  吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化（）

A.酸性
B.碱性
C.中性
D.重金属离子
E.空气中

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本题答案：A
本题解析：吗啡水溶液在酸性条件下稳定，在碱性或中性条件下易被氧化，在重金属离子、日照、空气中等条件下也会被氧化。故配置吗啡注射液时，应调整pH3～5，还可充入氮气，加焦亚硫酸钠和亚硫酸氢纳等抗氧化剂，使其保持稳定。所以答案为A。