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1、首过效应主要发生于下列哪种给药方式 A.静脉给药B.口服给药C.舌下含化D.肌内注射E.透皮吸收 参考答案： B 口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过肠粘膜及肝脏时极易代谢灭活，药效降低。这种现象称为首过效应。根据首过效应的定义，有些药物只有在口服给药才会发生首过效应。静脉给药，药物直接进入血液循环没有吸收过程；舌下给药，药物通过口腔吸收，虽表面积小，但血液供应丰富，药物可迅速吸收进入血液循环；肌内注射，药物沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环；透皮吸收经毛细血管吸收后，进入血液循环。因此，静脉给药、舌下给药、肌内注射及透皮吸收，药物吸收均不经胃肠道，不通过肠粘膜及肝脏，因此这些给药途径不存在首过效应，故本题答案应选B。----------------------------------------2、一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/L，表观分布容积约为 A.5LB.28LC.14LD.1.4LE.100L 参考答案： C 根据公式：Vd=D/C=D0(快速静注剂量)/C0(平衡时的血药浓度)依据本题的条件：Vd=5?J/(0.35?J/L)=14L备选答案中只有C正确，而其余A、B、D、E均不对。故本题应选C。----------------------------------------3、利福平抗菌作用的原理是 A.抑制依赖于DNA的RNA多聚酶B.抑制分支菌酸合成酶C.抑制腺苷酸合成酶D.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制DNA回旋酶 参考答案： A 利福平抗菌原理是在很低浓度时即能高度选择性地抑制细菌的DNA依赖性的RNA聚合酶。从而妨碍mRNA合成，但对动物细胞的RNA聚合酶无影响。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依赖性的DNA聚合酶而妨碍其复制。异烟肼作用原理可能是抑制结核杆菌独有的分支菌酸合成酶，抑制结核菌生长所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而阻碍了敏感细菌叶酸代谢，喹诺酮类药物主要能与DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制酶的切割与联结功能，阻止DNA的复制，而呈现抗菌作用。故本题答案应选A。----------------------------------------4、吗啡不具有下列哪项作用 A.兴奋平滑肌B.止咳C.腹泻D.呼吸抑制E.催吐和缩瞳 参考答案： C 吗啡既可直接兴奋胃肠平滑肌的阿片受体，又可通过植物神经调节胃肠道平滑肌兴奋，使其张力增加，蠕动减弱，括约肌紧缩，消化液分泌减少，使食物和粪便在胃肠道停留时间延长，水分充分吸收，加上吗啡对中枢的抑制，使患者便意迟钝而产生便秘。临床可用10%阿片酐或复方樟脑酊治疗急慢性消耗性腹泻。故本题答案应选C。----------------------------------------5、有细胞增殖周期特异性的抗肿瘤药是 A.5-氟尿嘧啶B.氮芥C.环磷酰胺D.塞替派E.阿霉素 参考答案： A 周期特异性药物是指仅对增殖周期中的某一期有较强作用的药物，如抗代谢药(甲氨喋呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等)对S期作用显著；植物药(长春碱、长春新碱、秋水仙碱)主要作用于M期。周期非特异性药物则杀灭增殖细胞群中各期细胞，如烷化剂(氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素、甲基苄肼等)；抗癌抗生素(平阳霉素、阿霉素、柔红霉素、放线菌素D、丝裂霉素等)以及强的松、顺铂等。本题中属于细胞增殖周期特异性的抗肿瘤药的只有5-氟尿嘧啶，故本题答案应选A。------------------
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